氮酮促三尖杉酯碱透皮吸收作用的研究

本文研究比较了三种不同浓度的氮酮（Azone）对三尖杉酯碱（Harringtonine,Har）的体外透皮促进作用。实验结果表明，1％、3％和5％Azone对Har均有促透皮吸收作用，而以含3％Azone的Har溶液透皮吸收率最高，这为设计制剂处方时选择最佳Azone量提供了理论依据。     

氮酮和二甲基亚砜促进常用抗生素皮肤吸收的比较研究

用小鼠皮肤实验观察了氮酮(Azone)和二甲基亚砜(DMSO)对常用抗生素透皮吸收的影响,结果表明1—4％Azone可促进洁霉素、红霉素、新霉素和氯霉素的透皮吸收作用。40％DMSO可以促进氯霉素的透皮作用,而对其余三种抗生素无效。     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。     

氮酮对某草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮为甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明，含２．０％、１．０％、０．５％氮酮草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的基欠酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草闪酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，观察氮酮浓度（体积比）分别为0、2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果：氮酮浓度为0，2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76．07％，89．23，167．36，238．61，200．45，171．49ug.cm^-2.H^-1。结论：氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收，在实验浓度范围内，氮酮浓度为6％时有最大的透皮速率常数。     

氮酮对低分子肝素透皮吸收的影响

目的 探讨氮酮对低分子肝素皮肤吸收的影响。方法 制备了含不同浓度氮酮的低分子肝素卡波姆凝胶，以Franz法测定了低分子肝素的体外透皮速率。结果 低分子肝素的透皮率符合Ficks扩散方程。结论 3％、5％的氮酮对低分子肝素有显著促透作用。     

Azone 对5—氟脲嘧啶体外透皮促进作用

本文研究了含乙醇、丙二醇的水溶液系统中的 Azone 对 5-Fu 的体外透皮促进作用,发现1%～4%浓度的 Azone 均可极显著地促进5-Fu 的透皮作用,且随浓度的增加而加强。但浓度大于4%时促进作用不再成比例的增加。含4% Azone 者可提高5-Fu 透皮作用189倍之多,其稳态透皮速度为12μg/min·cm~2。     

月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放的影响

目的：探讨月桂氮酮地氢酯透皮释放作用的影响,拟定月桂氮酮最适浓度。方法：采用离体鼠皮及简单小室装置,紫外分光光度法测定氢酯浓度;各时间点累积透皮释放率,用三次抛物线拟合程序拟定月虽适浓度。结果：含２％、３％、５％氮酮的氢醌 乳膏,其氢醌的累积透皮释放率显著增加,最适浓度为（２．４９±０．２９）％。结论：月桂氮酮对氢酯乳膏透皮释放有促进作用,以２．５％氮酮浓度为宜。     

复方利多卡因乳膏体外透皮吸收研究

目的 研制复方利多卡因乳膏，并考察促渗剂对其经皮渗透的影响。方法 以Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外渗透试验，采用HPLC法同时测定利多卡因和布比卡因的透皮量。结果 Azone可显著提高药物的透皮作用。2%浓度时有最大促渗效果。与不含Azone的乳膏相比，利多卡因和布比卡因的稳态渗透流量（J）分别提高1.99和2.11倍。结论 含2%Azone的复方利多卡因乳膏有望成为有效的浅表性局麻药新制剂。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

白胶香挥发油对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的研究白胶香对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法通过离体家兔皮肤渗透释药实验．测定含不同浓度白胶香和氮酮对替硝唑溶液的促透效果。结果不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为5％白胶香＞4％白胶香＞4％氮酮。结论5％白胶香对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的白胶香和氮酮相比具有显著差异(P＜0．05)。     

驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。     

黄连解毒巴布剂的研制与体外透皮吸收研究

实验采用19（3^4)正交试验法对黄连解毒巴布剂的基质进行筛选，结果认为A1B2C2为最佳配比即阿拉伯树胶粉：明胶：甘油＝1：0．1：2，提取物含量为30％，同时观察了本制剂透皮吸收与氮酮的促透皮吸收作用，采用改良Francz扩散池，选择小檗碱为指标。结果表明，小檗碱可缓慢透过小鼠皮肤；1％氮酮使小檗碱的体外透皮速率及透过量有显著性增加，3％，5％有极显著性增加。     

N-三甲基壳聚糖对盐酸奥昔布宁凝胶透皮促进作用的体外研究

目的 研究季铵化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对盐酸奥昔布宁（OXY）凝胶体外透皮吸收的影响. 方法 以含5％氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3％、5％及8％ TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J. 结果 阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组（P＜0.05）,氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3％的TMC60促进效果明显较弱（P＜0.05）,而5％ TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异（P＞0.05）,8％ TMC60的促进效果最佳（P＜0.05）. 结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5％TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当.     

氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的研究

目的 研究氮酮对低分子量肝素钠离体大鼠皮肤透皮吸收的影响.方法 建立比浊法测定低分子量肝素钠含量.以离体大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察氮酮对低分子量肝素钠透皮吸收的影响.结果 1.0％～5.0％的氮酮对低分子量肝素钠均有显著促透作用.结论 氮酮可作为低分子量肝素钠透皮给药制剂的促透剂.     

氮酮对延胡索浸膏经皮给药的影响

研究了不同浓度氮酮对延胡索浸膏中延胡索乙素透皮吸收的影响，结果显示不同浓度的氮酮对延胡索乙素的促透作用在稳态呈线性关系，２％氮酮具最大促进作用，８ｈ延胡索乙素的累积透过量增加了１７％，稳态流量提高了５．７倍。实验中采用了一阶导数光谱法，以延胡索乙素为指标，比较延胡索的透过量，消除了皮肤对测定的干扰。     

不同浓度氮酮对复方雷公藤贴片中阿魏酸体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对复方雷公藤贴片中阿魏酸体外透皮吸收的影响。方法:以大鼠腹部剑突以下皮肤为实验屏障,观察氮酮浓度(体积比)分别为0、0 .5 %、1%、2 %时阿魏酸透皮吸收速率常数。结果:氮酮可以促进阿魏酸的透皮吸收。结论:在实验浓度范围内,氮酮浓度为1%时有最大吸收。     

正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用

目的：研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢菌素A的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法：以环孢菌素A为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过 Franz扩散池透皮实验和高效液相色谱技术研究正极性驻极体、不同浓度氮酮、正极性驻极体与不同浓度氮酮联用对环孢菌素A的体外促渗规律。结果：1）+500V , +1000V 和 +2000V 驻极体作用离体皮肤24h后,均对环孢菌素A具有较好的促渗效果;2）与对照组相比,1%氮酮、3%氮酮、5%氮酮分别作用于皮肤24h,对环孢菌素A的稳态透皮速率分别是对照组的6.72倍、2.11倍、1.43倍（P<0.05）;3）正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对环孢菌素A经皮促渗24h后,+1000V驻极体与1%氮酮联用组的促渗效果较好,但二者无叠加作用,即驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用。结论：正极性驻极体对环孢菌素A的经皮给药具有一定的促渗作用;正极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A未见协同促渗作用。     

氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

氮酮对吲哚美辛贴膜透皮吸收的影响

使用Ｆｒａｎｚ扩散池及离体豚鼠皮研究了氮酮对吲哚美辛贴膜体外透皮释放率的影响。处理组含氮酮浓度分别为１％，３％，５％，对照组不含氮酮，吲哚美辛８ｈ的透皮吸收率分别为１０．５８％，１３．２２％，１３．９１％，１３．３３％。经统计学Ｆ检验表明，含三种不同浓度氮酮的吲哚美辛贴膜与对照组之间的透皮吸收率无显著差异。