国产环孢素胶丸的相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口环孢素胶丸的相对生物利用度及药代动力学参数。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服300mg 国产与进口环孢素胶丸后 ,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度 ,对AUC、Cmax 和Tmax 进行等效性检验。结果 :国产与进口环孢素胶丸的AUC分别为 (10 47±1 74) μg/(ml·h)、(10 71±1 45) μg/(ml·h) ;Tmax 分别为 (1 46±0 26)h、(1 38±0 31)h ;Cmax 分别为 (1 91±0 31) μg/ml、(1 88±0 22) μg/ml ;相对生物利用度为 (97 59±9 71) %。结论 :国产与进口的环孢素胶丸剂具有生物等效性。     

克拉霉素分散片的相对生物利用度

目的 :比较国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素片 (克拉仙 )的相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定8名健康男性志愿者随机单剂量口服两种片剂500mg后 ,药物在体内的经时过程。结果 :药 -时曲线符合一级吸收二室模型 ,国产分散片与进口片AUC分别为 (18 58±5 46) μg/(h·ml)和 (19 05±5 75) μg/(h·ml) ;Cmax 分别为 (2 88±0 74) μg/ml和 (2 74±0 65) μg/ml;Tmax 分别为 (1 28±0 41)h和 (1 47±0 51)h ,分散片的相对生物利用度为 (98 49±16 00) %。结论 :国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素普通片生物等效。     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

目的 :研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度 ,验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法 :采用HPLC法测定 2 4名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片 12 0mg的经时血药浓度 ,计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果 :国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,其主要药动学参数 :Cmax分别为 (83.9± 15 .4) μg·L-1与 (83.5± 12 .8) μg·L-1,Tmax分别为 (0 .5 7± 0 .0 6 )h与 (0 .6 7± 0 .0 8)h ,T1/2ke分别为 (1.80± 0 .16 )h与 (1.6 9± 0 .17)h ,AUC0 -t分别为 (16 0 .9± 15 .8) μg·h·L-1与 (15 6 .2± 18.7) μg·h·L-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为 (10 8.0± 7.2 ) %。结论 :国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效     

HPLC/MS研究国产盐酸班布特罗片及其代谢物特布他林人体生物等效性

目的　研究国产班布特罗片剂和进口片剂进行人体生物等效性研究。方法　 2 0名健康受试者随机交叉给药 ,用液相色谱 /质谱联用测定血浆中班布特罗其代谢物特布他林的浓度。结果　经数据处理 ,单次口服国产和进口班布特罗片剂后班布特罗的药代动力学参数 :AUC0 -t分别为 (5 2± 2 1) μg·h·L-1和 (5 1± 2 0 ) μg·h·L-1,Tmax分别为 (2 9± 0 9)h和 (2 6± 0 7)h ,Cmax分别为 (6 0± 2 6 ) μg·L-1和 (6 2± 2 9) μg·L-1。特布他林 :AUC0 -t分别为 (191± 30 ) μg·h·L-1和 (197± 37) μg·h·L-1,Tmax分别为 (4 2± 1 0 )h和 (4 2± 1 0 )h ,Cmax分别为 (10± 5 )μg·L-1和 (10± 4) μg·L-1。国产班布特罗片剂单次给药后的相对生物利用度为 10 2 %± 8% (班布特罗 ) ,10 0 %±12 % (特布他林 )。结论　经统计学证明两制剂有生物等效性     

阿莫西林舒巴坦酯片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :研究阿莫西林舒巴坦酯片中阿莫西林和舒巴坦的药代动力学及相对生物利用度。方法 :将20名健康志愿受试者随机分为两组 ,采用自身交叉设计 ,单剂量口服国产的阿莫西林舒巴坦酯片和进口的泰霸猛LBL500 片各2片 (每片含阿莫西林250mg、舒巴坦250mg) ,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆药物浓度。结果 :国产制剂与进口制剂阿莫西林Tmax 分别为(1 04±0 26)h、(1 10±0 28)h ,Cmax 分别为 (5 16±1 30)mg/L、(5 25±1 21)mg/L ,AUC0～∞分别为 (13 30±3 12)mg/(h·L)、(13 33±3 53)mg/ (h·L) ;舒巴坦的Tmax 分别为 (0 80±0 10)h、 (0 81±0 11)h ,Cmax 分别为 (5 73±1 44)mg/L、(5 70±1 46)mg/L;AUC0～∞分别为 (13 25±2 41)mg/(h·L )、(13 28±2 26)mg/(h·L)。结论 :国产阿莫西林舒巴坦酯片与进口的泰霸猛LBL500 片为生物等效制剂。     

国产美洛昔康片剂人体生物等效性研究

目的 :对国产美洛昔康片剂进行人体生物等效性研究。方法 :20名健康受试者随机交叉给药 ,分别口服单剂量美洛昔康国产片剂和进口片剂15mg,采用高效液相紫外检测法测定血浆中美洛昔康的浓度。结果 :经3p97生物等效性程序计算处理 ,美洛昔康国产片剂和进口标准参比制剂的AUC0～t 分别为 (96454 6±25526 6) μg/(h·L)和 (95692 5±24532 6) μg(h·L) ,Tmax 分别为 (4 25±1 16)h和 (4 00±1 30)h ,Cmax 分别为 (2736 2±312 0) μg/L和 (2665 6±333 8) μg/L ,T1/2ke 分别为 (21 67±3 81)h和 (21 05±3 30)h ,经配对t检验 ,两者的AUC0～t、Tmax 、Cmax 、T1/2ke 等主要药代动力学参数无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产美洛昔康片剂与进口参比制剂具有生物等效性。国产美洛昔康片剂的平均相对生物利用度为 (101 3±11 9) %     

国产格列美脲片的药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究健康受试者口服国产格列美脲片的人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :2 0例健康志愿者采用随机交叉自身对照试验 ,分别单次口服国产及进口格列美脲片剂各 4mg ,用HPLC法检测血药浓度 ,以内标法定量。结果 :国产片与进口片的Cmax分别为 (462 .3± 1 32 .2 )及 (41 2 .4± 1 1 7.7) μg·L- 1 ;Tmax分别为 (3 .2± 0 .6)及(3 .3± 0 .8)h;t1 / 2 分别为 (7.1± 1 .5)及 (7.5± 1 .7)h ;AUC0 -t分别为 (2 571 .6± 564 .9)及 (2 362 .3± 51 9.6) μg·h·L- 1 ;AUC0～∞ 分别为 (2 769.8± 60 8.2 )及 (2 592 .4± 572 .5) μg·h·L- 1 。国产片与进口片比较生物利用度为 (1 1 1 .3±2 3 .3) %。Cmax,AUC0～t及AUC0～∞ 经生物等效性检验均为等效。结论 :国产格列美脲片相对进口品具生物等效性     

国产与进口去氧氟尿苷胶囊在肿瘤病人体内药动学与生物等效性比较

目的 :以进口去氧氟尿苷胶囊为对照 ,考察国产去氧氟尿苷胶囊的药动学及 2种制剂的生物等效性。方法 :10名肿瘤病人随机双交叉口服 2种胶囊 80 0mg ,采用HPLC法测定药物的血药浓度。结果 :进口和国产去氧氟尿苷胶囊的药动学参数———Cmax分别为 (5 .1± 1.4 )mg·L- 1,(4.6± 1.2 )mg·L- 1;Tmax分别为 (1.0± 0 .4 )h ,(0 .8± 0 .4 )h ;AUC分别为 (6 .5± 1.7)mg·h·L- 1,(6 .0± 1.6 )mg·h·L- 1。国产去氧氟尿苷胶囊相对生物利用度为 (95± 12 ) %。结论 :2种制剂生物等效     

国产盐酸尼卡地平缓释胶囊人体药代动力学及生物利用度

目的　比较国产和进口盐酸尼卡地平 (Nic)缓释胶囊的药代动力学及生物利用度。方法　选择 12名健康志愿者随机交叉单剂量及多剂量口服两种Nic缓释胶囊 ,采用GC ECD检测 ,内标法定量测定其血药浓度。结果　两种缓释胶囊空腹给药 ,其单剂量及多剂量达稳态后经时血药浓度均呈双峰曲线 ,国产胶囊单剂量给药的主要参数 :Cmax1( 14 2± 8 2 ) μg·L-1,Cmax2 ( 16 9± 5 8) μg·L-1,Tmax1( 0 79±0 45 )h ,Tmax2 ( 5 0 8± 0 79)h ,T1/2Ke( 5 49± 2 5 3)h ,AUC0～ 2 4 ( 97 9± 2 4 8) μg·h·L-1。多剂量给药的主要参数 :Cmax( 36 7± 6 1) μg·L-1,Cmin( 7 3± 1 6 ) μg·L-1,Cav( 18 9± 3 2 ) μg·L-1,FI( 1 5 6± 0 2 6 ) ,AUC0～ 36( 341 4±48 5 ) μg·h·L-1。国产Nic缓释胶囊单剂量及多剂量给药与进口制剂比较的相对生物利用度各为 97 5 %± 19 3 %和98 2 %± 16 5 %。结论　方差分析及双单侧t检验表明 ,两种制剂具有生物等效性     

2种万乃洛韦片剂的药代动力学及生物利用度

目的 :比较2种万乃洛韦片剂 (A片和B片 )在20名男性健康志愿者中的药代动力学及生物等效性。方法 :根据交叉试验方案口服单剂量 (600mg)2种万乃洛韦片 ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦的浓度。结果 :A、B片Tmax 分别为 (1 77±0 09)h和 (1 30±0 12)h ;Cmax 分别为 (2 55±0 16) μg/ml和 (2 96±0 21) μg/ml;AUC0～t 分别为 (9 22±0 72) μg/(h·ml)和(9 58±1 17) μg/(h·ml)。A片相对于B片的生物利用度为 (97 46±8 44) %。经配对检验与双单侧t检验 ,结果表明 ,两种片剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0～t 的差异无显著性意义 (P>0 05)。结论 :2种万乃洛韦片为生物等效制剂     

国产与进口美洛昔康片单次给药后人体药动学(英文)

目的 :比较健康志愿者国产与进口美洛昔康片的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次给药 2周期交叉设计 ,HPLC法测定 12名健康男性志愿者口服 15mg美洛昔康后血药浓度 ,计算药动学参数和国产片的相对生物利用度。结果 :2种制剂的药时曲线符合一级吸收的一室开放模型。国产与进口片的药动学参数分别是AUC0 - 96 为 (6 7±s 14 )mg·h·L- 1和 (6 4± 15 )mg·h·L- 1;AUC0 -∞ 为 (73± 19)mg·h·L- 1和 (70± 18)mg·h·L- 1;Cmax为 (2 .3± 0 .5 )mg·L- 1和 (1.6± 0 .3)mg·L- 1;Tmax为 (2 .0± 1.6 )h和 (6± 3)h ;T12 ke为 (2 5± 6 )h和 (2 4± 5 )h ;MRT为 (4 0± 13)hand (39±8)h。方差分析表明两者AUC之间无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,但两者的Cmax和Tmax之间有显著差异 (P<0 .0 5 )。结论 :国产片的释药速率比进口片快 ,其相对生物利用度为 (10 5± 13) %。     

国产与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非诺贝特胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者采用双周期自身交叉试验,单剂量口服国产(受试制剂)与进口(参比制剂)非诺贝特胶囊200mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经BECS生物利用度和等效性统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:国产与进口非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t1/(221.34±3.31)、(21.83±4.35)h,Cma(x7.31±2.65)、(7.28±2.66)mg·L-1,tma(x4.72±0.57)、(4.67±0.59)h,AUC0～7(2170.09±54.06)、(172.2±54.64)mg·h·L-1,AUC0～∞(188.56±55.27)、(192.27±56.62)mg·h·L-1。国产非诺贝特胶囊的相对生物利用度F0～72为(98.87±6.76)%,F0～∞为(98.00±6.72)%。tmax采用非参数检验,Cmax、AUC0～72经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,2种制剂的结果差异均无统计学意义。受试制剂AUC0～72和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的83.3%～116.9%和81.1%～124.4%范围内。结论:2种制剂生物等效。     

国产与进口来曲唑的人体生物等效性研究

目的:研究国产来曲唑胶囊在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价两者生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产来曲唑胶囊(受试制剂)或进口来曲唑片(参比制剂)2.5 mg后,采用液相色谱串联质谱法测定血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单次口服来曲唑受试制剂或参比制剂2.5 mg后,药动学参数分别为:Cmax(28.83± 6.74)和(29.44±7.13)ng·ml-1;Tmax(1.1±0.4)和(0.9±0.3)h;t1/2(58.6±13.2)和(57.9±13.5)h;AUC 0-216(1590±412)和(1546±389)ng·h·ml-1;AUC0-∞(1 733±472)和(1 683±440)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(103.7±18.3)%;受试制剂中来曲唑的Cmax、AUC0-216、AUC0-∞的90%置信区间分别为91.8%～105.2%、97.8%～107.5%、96.5%～108.8%.结论:国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片在人体内生物等效.     

国产来曲唑片应用于乳腺癌内分泌治疗的 生物等效性研究

目的：研究国产来曲唑片在人体内的生物利用度,并与参比制剂比较,评价其生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机口服国产来曲唑片2.5 mg（受试制剂）或进口来曲唑片2.5 mg（参比制剂）后,采用高效液相色谱法测定不同时刻血浆中来曲唑的浓度,用WinNonlin5.2.1数据统计软件计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果单次口服国产来曲唑片2.5 mg或参比制剂2.5 mg后,药代动力学参数分别为：受试制剂的t1/2：（43.91±12.68）h、Cmax：（30.94±7.05）ng·mL^-1、Tmax：（2.13±2.59）h、AUC0-t：（1478±421）ng·h·mL^-1;参比制剂的t1/2：（40.49±12.23）h、Cmax：（27.93±5.41）ng mL^-1、Tmax：（2.20±1.72）h、AUC0-t：1503±396 ng·h·mL^-1。经方差分析、双单侧t检验和[1-2α]％置信区间法进行生物等效性评价,其中Tmax采用非参数检验法,结果表明受试制剂与参比制剂间的各药动学参数的差异无统计学意义（P〉0.05）。结论国产来曲唑片与进口来曲唑片在人体内具有生物等效性。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

国产与进口盐酸非那吡啶片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口盐酸非那吡啶片在人体的药动学过程及国产片的生物利用度,并评价二者是否等效。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸非那吡啶片200mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:国产与进口盐酸非那吡啶片的药-时曲线符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e3.52±2.03)、(3.18±1.85)h,tma(x0.76±0.33)、(0.79±0.43)h,Cma(x76.41±70.15)、(75.49±70.37)ng.mL-1,AUC0～8(159.10±116.32)、(164.65±129.89)ng.h.mL-1,AUC0～∞(237.12±115.06)、(262.69±155.05)ng.h.mL-1。国产盐酸非那吡啶片的相对生物利用度为(96.63±14.05)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸非那吡啶片与进口片具有生物等效性。     

国产阿莫西林／克拉维酸片人体生物等效性研究

目的以进口阿莫西林/克拉维酸片为对照,考察国产制剂的人体生物等效性。方法10名健康受试者随机交叉单剂量口服2种制剂（阿莫西林250mg,克拉维酸钾125mg）后,采用微生物法测定血浆中药物浓度。结果血药浓度数据经3P97拟合,两者的体内过程皆符合血管外口服给药一室模型,采用梯形法计算的阿莫西林AUC0～t分别为（12.89±1.03）和（13.54±0.59）（mg     

盐酸曲美他嗪片的生物等效性研究

目的:研究盐酸曲美他嗪片的人体生物利用度和生物等效性。方法:22名男性健康受试者,随机双交叉口服剂量为20mg的受试制剂和参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS2.1.1软件对各药代动力学参数进行计算,同时对其生物等效性进行统计分析。结果:22名健康受试者服用20mg盐酸曲美他嗪片受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(42.64±17.00)ng/ml和(41.32±19.66)ng/ml,Tmax分别为(2.2±1.5)h和(2.7±1.7)h,AUC0-t分别为(418.1±177.4)ng·h/ml和(397.8±147.1)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(428.5±181.1)ng·h/ml和(407.9±150.5)ng·h/ml,t1/2分别为(5.9±1.6)h和(5.6±1.3)h。受试制剂中曲美他嗪Cmax的90%置信区间为参比制剂的100.1%～111.1%,AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的97.0%～111.9%,AUC0-∞的90%置信区间为参比制剂的96.9%～111.9%。以AUC0-t计算,受试制剂中曲美他嗪的相对生物利用度为(105.9±18.6)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

国产与进口阿那曲唑片在健康人体生物等效性研究

目的：研究国产阿那曲唑片在人体内的生物利用度,并与参比制剂比较,评价两者生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机口服国产阿那曲唑片（受试制剂）或进口阿那曲唑片（参比制剂）1 mg后,采用高效液相色谱串联质谱法测定不同时刻血浆中阿那曲唑的浓度,用WinNonlin 5.2.1数据统计软件计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果单次口服国产阿那曲唑片1 mg或参比制剂1 mg后,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为（1.45±0.5） h和（1.50±0.63） h,Cmax分别为（16.962±4.291） ng·mL-1和（15.928±3.799） ng·mL-1,T1/2分别为（40.00±7.27） h和（42.50±10.81） h,用梯形法计算,AUC0-t分别为（722.7±139.6） ng·h·mL-1和（730.3±138.6） ng·h·mL-1, AUC0-∞分别为（791.8±149.3） ng·h·mL-1和（807.5±156.6） ng·h·mL-1。经方差分析、双单侧t检验和[1-2α]%置信区间法进行生物等效性评价。结果表明,受试制剂与参比制剂间各药动学参数的差异无统计学意义（P〉0.05）。结论国产与进口阿那曲唑片在人体内具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。