氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

Azone 对5—氟脲嘧啶体外透皮促进作用

本文研究了含乙醇、丙二醇的水溶液系统中的 Azone 对 5-Fu 的体外透皮促进作用,发现1%～4%浓度的 Azone 均可极显著地促进5-Fu 的透皮作用,且随浓度的增加而加强。但浓度大于4%时促进作用不再成比例的增加。含4% Azone 者可提高5-Fu 透皮作用189倍之多,其稳态透皮速度为12μg/min·cm~2。     

丹皮酚泡囊乳膏的制备及其体外透皮吸收考察

目的 以泡囊为载体制备丹皮酚乳膏,优化丹皮酚乳膏的制备工艺及制备处方,并考察体外透皮吸收情况。方法 用乙醇注入法制备丹皮酚泡囊;用乳化法制备丹皮酚乳膏;应用控制变量法优化制备工艺;采用正交设计优化制备处方;并采用TP-6型透皮扩散实验仪,以大鼠腹部离体皮肤作为渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物的累计渗透量来考察丹皮酚乳膏体外透皮吸收情况。结果 基于丹皮酚泡囊制得的乳膏在12 h和24 h的累积渗透量分别是丹皮酚原料药的1.1倍和1.2倍,在24 h时皮内药物滞留量是丹皮酚原料药乳膏的1.26倍。结论 基于丹皮酚泡囊制得的乳膏在有效期内各时间段的体外透皮吸收高于原料药乳膏,且丹皮酚泡囊乳膏的皮内滞留量明显高于丹皮酚原料药乳膏。     

利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究

目的制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察。方法分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察。结果优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3∶20∶7∶68∶2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm。结论利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考。     

川贝母体外透皮吸收的实验研究

实验选取川贝母、陈皮二味止咳常用药,通过小鼠外皮肤渗透实验,以酸性染料比色法为有效成分含量测定方法,考察了川贝手物碱的透皮吸收情况及陈皮挥发油的促透皮吸收作用,结果表明：川贝生物碱可透过小鼠皮肤、陈皮挥发油使川贝生物碱的体外透皮速率在数值上有一定增加,但经统计学检验无显著差异。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

复方利多卡因乳膏在男性尿道口尖锐湿疣治疗中的应用

目的：探讨复方利多卡因乳膏在治疗男性尿道口尖锐湿疣（condyloma acuminatum,CA）中的麻醉效果。方法：治疗组40例应用复方利多卡因乳膏进行尿道口表面麻醉,对照组30例应用2%盐酸利多卡因注射液对尿道口内疣体进行基底部注射麻醉,两组均再以多功能电离子烧灼疣体,并观察麻醉效果。结果：两组疼痛消失时间平均为11、2 min,无不良反应发生。两组疼痛消失时间比较有显著性差异（t=2.454,P〈0.05）,麻醉良好率比较无显著性差异（χ^2=0.07,P〉0.05）。对照组麻醉时患者均有不同程度穿刺部位疼痛、局部渗血并导致操作部位视野欠清晰。治疗后1、3个月随访,比较两组复发率有显著性差异（χ^2分别为0.033,0.035,P〈0.05）。结论：复方利多卡因乳膏在治疗男性尿道口CA中表面麻醉效果好,治疗操作视野清晰,疣体部位暴露完全,清除彻底。     

氮酮对延胡索浸膏经皮给药的影响

研究了不同浓度氮酮对延胡索浸膏中延胡索乙素透皮吸收的影响,结果显示不同浓度的氮酮对延胡索乙素的促透作用在稳态呈线性关系,２％氮酮具最大促进作用,８ｈ延胡索乙素的累积透过量增加了１７％,稳态流量提高了５．７倍。实验中采用了一阶导数光谱法,以延胡索乙素为指标,比较延胡索的透过量,消除了皮肤对测定的干扰。     

倍氯米松尿素乳膏中丙酸倍氯米松的含量测定

目的建立高效液相色谱法测定倍氯米松尿素乳膏中丙酸倍氯米松含量的方法。方法色谱柱（菲罗门C18 4．6mm×150mm,4μm）,以甲醇-水（82：18）为流动相,流速1．0mL／min,检测波长240nm。结果线性范围（0．94-4．72）μg／mL（r=0．99999）,高、中、低浓度的平均回收率分别为101．46％、101．35％、101．57％,RSD分别为0．29％、0．17％、O．77％。结论该法分离度好、快速、简便、重现性好,可用于倍氯米松尿素乳膏的质量控制。     

吗啡对布比卡因抑菌作用影响的实验研究

目的:探讨1.5mg/ml布比卡因和40μg/ml吗啡单独或联合应用对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌体外生长的影响。方法:菌株在琼脂培养基中稀释至7.5×105cfu/ml,细菌悬液在37℃麻醉药中培养48h。结果:布比卡因抑制大肠杆菌生长(59±0.8)%,P<0.05;金黄色葡萄球菌(22±3.6)%,P<0.05;对粪肠球菌生长无抑制作用。40μg/ml吗啡仅对金黄色葡萄球菌有抑制作用(13.8±3.1)%;P<0.05,吗啡能增加布比卡因对粪肠球菌、金黄色葡萄球菌10%,(P<0.05)和大肠杆菌7%(P<0.05)的抑制效果。结论:布比卡因和吗啡单独或联合应用对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌生长抑制作用,粪肠球菌对吗啡和布比卡因混合液敏感。吗啡对布比卡因抑菌有协同作用。     

急性子乙醇提取液对达克罗宁促透皮作用的实验研究

目的研究中药急性子乙醇提取液对盐酸达克罗宁促透皮作用。方法采用一阶导数分光光度法和体外透皮吸收实验方法测定透过液中盐酸达克罗宁的振幅D值。结果急性子乙醇提取液D值,与空白对照组比较,P<0.05,与氮酮标准组比较,P>0.05。结论急性子乙醇提取液具有促进盐酸达克罗宁透皮吸收的作用。     

黄连解毒巴布剂的研制与体外透皮吸收研究

实验采用19（3^4)正交试验法对黄连解毒巴布剂的基质进行筛选，结果认为A1B2C2为最佳配比即阿拉伯树胶粉：明胶：甘油＝1：0．1：2，提取物含量为30％，同时观察了本制剂透皮吸收与氮酮的促透皮吸收作用，采用改良Francz扩散池，选择小檗碱为指标。结果表明，小檗碱可缓慢透过小鼠皮肤；1％氮酮使小檗碱的体外透皮速率及透过量有显著性增加，3％，5％有极显著性增加。     

氮酮的改良合成及其结构研究

氮酮(Azcne)是1982年发现的外用制剂的强效而无毒的透皮吸收促进剂,目前国内外对氮酮的研究较少。本文报告了一条适合我国国情的氮酮合成路线,经用红外光谱、质谱、核磁共振、气相色谱、板层析等指标确定了氮酮的化学结构和部分理化性质。     

利多卡因对布比卡因蛛网膜下腔麻醉的影响

目的：布比卡因蛛网膜下腔麻醉作用时间对一些短小手术来讲,相对较长。本研究主要观察利多卡因对布比卡因蛛网膜下腔麻醉作用时间的影响。方法60例行膝关节镜手术的患者随机分为2组,分别接受2mL 0．5%布比卡因＋0．6ml 2%利多卡因或2mL 0．5%布比卡因＋0．6mL 0．9%生理盐水,观察其感觉和运动阻滞完全恢复的时间。结果两组患者可以开始手术的时间差异无统计学意义,利多卡因感觉阻滞的最高平面高于生理盐水组,感觉和运动阻滞的时间利多卡因组长于生理盐水组。结论对行膝关节镜手术的患者,0．6ml 2%利多卡因会延长2ml 0．5%布比卡因蛛网膜下腔麻醉感觉和运动阻滞的时间。     

萘替芬酮康唑乳膏治疗体股癣疗效观察

目的：观察萘替芬酮康唑乳膏治疗体股癣的临床疗效和安全性。方法：试验采用随机双盲对照原则进行。临床和实验室诊断为体股癣的患者被随机分成试验组（萘替芬酮康唑乳膏）和对照组（酮康唑乳膏）,两组间性别、年龄、病期、病情严重程度等各项基础资料比较,差异无统计学意义。均为每天早晚用药1次,于治疗1、2、3、4周及停药后1周随访。结果：①临床疗效,试验组用药1、2、3、4周有效率分别为44.2%、65.0%、84.4%、95.6%,与对照组比较差异有统计学意义。②真菌学疗效,试验组用药1、2、3、4周真菌清除率分别为46.7%、70.0%、90.0%、95.6%。与对照组比较差异有统计学意义。③安全性,试验组的不良反应发生率为4.4%,对照组的不良反应发生率为4.0%,两组间差异无统计学意义。结论：萘替芬酮康唑乳膏治疗体股癣疗效好,安全性高,值得推广应用。     

咪松酚乳膏剂的基质组成及制备工艺

目的:研究以硝酸咪康唑、地塞米松、丹皮酚为主药的咪松酚乳膏处方及其制备工艺。方法:实验通过油相(硬脂酸:液体石蜡:凡士林)量、乳化剂(三乙醇胺:单甘酯)量、水相(甘油:水)量、乳化温度等为影响因素,以综合质量评定为评价指标,采用正交设计试验,优选咪松酚乳膏处方及其制备工艺。结果:优选工艺为油相(硬脂酸:液体石蜡:凡士林)量为2:1.5:1.0,乳化剂(三乙醇胺:单甘酯)量为0.2:2,水相(甘油:水)量为10:30,乳化温度为80℃。结论:筛选的工艺制备出的乳膏质量稳定,操作简单。