左旋一二脱水伊地醇双甲磺酸酯抗肿瘤作用及毒性

左旋一二脱水伊地醇双甲磺酸酯对大鼠吉田肉瘤腹水型(YAS)及实体型(YSS),大鼠W_(256)有显著抗肿瘤作用,对小鼠淋巴细胞白血病L_(1210)及P_(388)有较好疗效,对黑色素瘤B_(16)、小鼠S_(180)(实体型及腹水型),艾氏腹水癌(EAC)以及小鼠肝癌腹水型(HepA)也有抗瘤活性。对L_(1210)细胞有较强杀灭作用。小鼠一次给药,腹腔注射LD 50为628mg/kg;灌胃给药LD 50为572mg/kg。对狗的毒性主要表现为白细胞及血小板减少,对大鼠的白细胞影响较轻。     

芦笋提取物抗癌作用的研究

芦笋为百合科天门冬属多年生草本植物,为观察其抗癌活性,本文进行了体内、外药效试验。体外用MTT方法(噻唑兰法)测试芦笋提取物对传代细胞系L_(1210)及W_(256)的抑制作用,其IC_(50)分别为1.74和1.13mg生药/ml。另外,还检测了22×10~(-2)、22×10~(-3)、22×10~(-4)mg生药/ml的芦笋提取物对DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的作用,结果提示芦笋提取物有促进酶介导DNA断裂作用。体内试验证实芦笋提取物从10~3-25×10~3mg生药/kg的剂量对小鼠S_(180)、小鼠肝癌有明显的抑瘤作用,抑制率分别为43.7％、30.0％、48.0％、50.0％、32.3％、50.1％、47.0％和38.0％,P值均小于0.05。     

血卟啉铂络合物的抗癌实验研究

有人认为血卟啉铂络合物有一定的抗癌活性。据我们的实验研究观察:血卟啉后络合物对L_(1210)、HeLa及KB三种体外培养的肿瘤细胞无明显的直接杀伤作用;对S_(180)、ECA及L_(7712)三种腹水型小鼠移植性肿瘤亦无明显的抗癌效果。     

长白新喹的抗肿瘤作用

长白新喹是一新类型抗癌药物,对小鼠肉瘤S_(180),艾氏腹水瘤及Lewis肺癌有明显抑制作用,但对小鼠L_(1210)等无效。该药亦抑制〔~3H〕-TdR掺入艾氏腹水瘤细胞DNA,并可能损伤DNA模板。     

冬凌草甲素对几种肿瘤细胞M期作用机制的探讨

冬凌草甲素是从冬凌草中提得的一种二萜类抗肿瘤有效成份。实验研究和临床实践证明,它对多种移植性动物肿瘤和人类消化道癌肿有明显抗肿瘤作用。在冬凌草甲素对艾氏腹水癌(ECA)和小鼠白血病L_(1210)细胞动力学影响的研究中,发现该药有使MI先降低而后升高的作用,为了解产生这一现象的机制,我们采用ECA,肉瘤180(S_(180))及L_(1210)带瘤小鼠进行实验,以期为临床合理用药提供理论依据。     

喜树碱(CPT)与10—羟基喜树碱(HCPT)的抗肿瘤活性与毒性比较

给小鼠一次腹腔注射(ip),CPT的LD_(50)为65.7±11.3mg/kg,HCPT为149.6±29.7mg/kg。“等毒性”剂量的HCPT对腹水型肝癌(HepA)、艾氏腹水癌(EAC)及肉瘤180(S_(180))小鼠的抗癌作用强于CPT。二药均能抑制HepA细胞DNA、RNA合成及膜的核苷转运。CPT及HCPT对HepA小鼠的治疗比分别为2.5和25,HePT对小鼠的骨髓毒性明显低于CPT。     

人LI-LAK细胞和环磷酰胺对小鼠S_(180)肉瘤的体内外抗瘤作用

本文用人LI—LAK细胞作了对小鼠S_(180)肿瘤细胞的体外杀伤试验,并与环磷酰胺分别及协同对小鼠S_(180)荷瘤鼠体内抗瘤试验。结果表明:人LI—LAK细胞在体内外均有明显的抗小鼠S_(180)肿瘤的作用。经人LI—LAK细胞及环磷酰胺治疗,S_(180)荷瘤鼠存活期显著延长,部分可完全治愈。     

银耳制剂对受照射荷瘤小鼠免疫功能保护作用的研究

荷S_(180)肉瘤小鼠ip银耳制剂(TFB)200mg/kg·d×7d。在第3、5和7天注药后40分钟分别荷瘤局部照射X射线5Gy。停药后早期,TFB能明显增加受照射荷瘤鼠的脾重、脾有核细胞数和胸腺细胞~3H—TdR自发掺入率;显著提高NK细胞和ADCC活性及增强脾细胞产生IL-2的能力,但不影响胸腺重量和胸腺细胞数。     

“抗787”抑瘤作用及毒性试验

体外抑瘤试验采美兰法,以Ec、S_(180)、HAC、ARS瘤细胞及部分人体肿瘤细胞进行试验。实验经多次重复,证明有明显的抑瘤作用,且反应稳定。动物移植性肿瘤抑瘤试验选用小鼠Ec、S_(180)、W_(256)瘤株,按常规进行筛选。Ec腹水型于治疗结束后抽取腹水计     

灭瘤胶囊对Hep—A—22及S180荷瘤小鼠抑瘤及生命延长作用研究

目的 观察灭瘤胶囊对Hep—A—22及S_(180)荷瘤鼠肿瘤抑制及生命延长作用的影响。方法 抑瘤作用观察:分别对Hep—A—22及S_(180)实体瘤小鼠模型灌胃给药后取瘤称重,通过抑瘤率判断灭瘤胶囊对两种瘤体的抑制作用;生存期观察:小鼠腹腔接种癌细胞后24hr开始灌胃给药,lo天后每3天给药一次,比较各组小鼠存活时间。结果 灭瘤胶囊对两种实体瘤均有明显抑制作用,其中对S_(180)实体瘤抑制更为明显,该药仅高剂量组对S_(180)腹水瘤小鼠有明显延长生命作用,其余各组未发现有生命延长作用。结论 灭瘤胶囊有较好的抑瘤作用。     

山楂提取物对L_(1210)腹水癌的抑制作用

用体内试验法对L_(1210)腹水癌小鼠肌注或灌胃山楂提取物Ⅰ、山楂提取物Ⅱ 0.6ml/日共5次。实验结果表明:山楂提取物Ⅰ、山楂提取物Ⅱ对L_(1210)腹水癌均有显著抑制作用。其抑癌率分别为84％～100％、52％～68％。     

毛叶茶和龙井茶提取物的抗瘤作用以及对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用

作者用噻唑蓝(MTT)法研究了毛叶茶提取物(毛茶C)和龙井茶提取物(龙井A)对人宫颈癌HeLa细胞、鼻咽低分化鳞癌CNE_2细胞和胃低分化粘液腺癌MGC—803细胞的细胞毒作用。毛茶C对上述3种细胞株的半数抑制浓度(IC_(50))分别为495.6μg/ml、243.4μg/ml、268.6μg/ml;而龙茶A分别为421.1μg/ml、311.4和274.6μg/ml。体内抑瘤试验表明,毛茶C在2.5—10mg//kg剂量范围内,对小鼠艾氏腹水癌实体型(ESC)有明显抑制作用,抑瘤率为17.8％—48.3％;对小鼠网织细胞肉瘤(L_2)的抑瘤率为28.3％—54.5％;龙茶A在2.5—10mg/kg剂量范围内对艾氏实体瘤ESC的抑制率为31.5％—49.4％;对L_2的抑瘤率为35.8％—50％。而二种茶叶提取物对小鼠肉瘤S—180仅有边缘的抗瘤活性。用琼脂糖凝胶电泳方法则得毛茶C和龙茶A在1—50μg/ml浓度范围内,对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制率分别为75—100％,抑酶作用有明显的量效关系。在50μg/ml浓度均可抑制全部酶活性,推测DNA拓扑异构酶Ⅱ可能是这两种茶叶提取物的靶酶。     

甲基苯丙氨酸氮芥(AT-1420)抗瘤作用的研究

AT-1420即甲基苯丙氨酸氮芥。实验表明对大鼠W-255有显著的抗瘤活性,用0.155～1mg/kg/d×7,有 81～100％抑瘤率,用0.25～1mg/kg/d×7,有50～100％肿瘤消散率,疗效与消瘤芥相似。 对小鼠S-180,肝癌、网细胞肉瘤(L_2)均有明显的抗瘤作用,用0.6～0.8mg/kg/d×7～8腹腔给药,抑瘤率分别为48～52％,28％、41～50％,对艾氏腹水癌(EAC)生命延长率为177％。作为比较,消瘤芥用量为2.5～3.5mg/kg/d,对S-37抑制率为64％。AT-1420对EAC和W-256疗效较好,但对S-37无效,其他肿瘤和消瘤芥的疗效相似。另口服和注射给药均有效。 AT-1420对~3H-TdR参入EAC细胞中有明显的抑制作用,抑制率为70％(±8.1)。 测得大鼠腹腔注射一次的LD50为5.4mg/kg,7次给药的LD50为1.25mg/kg/次。测得小鼠腹腔注射一次的LD50为8mg/kg,而7次给药的LD50为1.13mg/kg/次。 上述表明AT-1420有明显的抗动物肿瘤作用,抗瘤谱广,口服和注射给药有效。疗效与消瘤介相似,且用量较小,故AT-1420值得进一步研究,考虑提供临床试用。     

利血平与抗肿瘤药对白血病(L_(1210))的联合作用

本文报告利血平与十种抗癌药对小鼠白血病L_(1210)的联合治疗效果并讨论利血平对宿主动物有关药理作用的协同作用方式并与其他萝芙木生物碱的某些交感神经阻滞药加以比较。实验中使用的抗癌药包括cAP-_2、氧氮芥、环磷酰胺、长春碱、阿霉素等,抗白血病试验选用BDF 小鼠,LD_(60)测定选用ddY 小鼠。在抗自血病试验中,小鼠腹腔接种1×10~5L_(1210)细胞,接种24小时后腹腔注射抗癌药,连续给药7天。萝芙木生物碱在给抗癌药前2小时腹腔注射。根据实验组动物比对照组生存期延长的百分率评价其抗癌疗效。在LD_(50)测定中,小鼠于接受cAP-_2前2小时用     

抗巨噬细胞制剂降低葡聚糖的抗瘤效应

作者应用实验动物肿瘤,通过体内体外分组实验对照比较,观察了抗巨噬细胞制剂和巨噬细胞稳定剂对水溶性葡聚糖抗瘤效应的影响。实验方法:用S_(180)瘤细胞s.c 接种ICR-JCL 雌鼠,6×10~6/只,一天后i.p 给葡聚糖100mg/kg/天,连续五天;按种前一天i.v 给硅微粒125mg/kg;接种前一天ip 给爱兰苔胶,80mg/kg,接种前两天s.c     

胎盘转移因子对S_(180)肉瘤细胞及移植瘤小鼠血浆环核苷酸水平的影响

本文应用放射免疫法及蛋白结合法对环核苷酸水平的测定,观察了胎盘转移因子(HP-TF)对S_(180)肉癌细胞及S_(180)移植瘤小鼠血浆cAMP及cGMP水平的影响,从环核苷酸代谢角度,探讨HP-TF与肿瘤治疗的关系。结果发现,在体外细胞培养体系中,S_(180)细胞经HP-TF处理,cAMP含量增加33.4％,cGMP/cAMP比值降低。在整体动物实验中,移植瘤小鼠血浆cAMP浓度降低,cGMP/cAMP比值升高,注射HP-TF者,与肿瘤对照组比较,cAMP浓度增加274.5％,cGMP/cAMP比值显著下降。实验表明,HP-TF具有增加肿瘤细胞及移植瘤小鼠血浆cAMP浓度,降低cGMP/cAMP比值的作用。     

骆驼蓬碱抗癌作用研究

本文采用纯的盐酸骆驼蓬碱进行了体外及体内抗癌试验。结果表明:骆驼蓬碱对Hela细胞、S—180肉瘤腹水细胞均有明显的体外细胞毒作用,半数抑制浓度IC_(50)分别为37.84μg/ml及34.7μg/ml。对艾氏腹水癌细胞的细胞毒作用较弱,IC_(50)为139.97μg/ml。在体内抑瘤试验中,骆驼蓬碱对S—180肉瘤、网状细胞肉瘤L_2、肝癌等瘤株,用22.5及45μg/kg/d两个剂量组,重复3次试验,除网状细胞肉瘤L_2有一组实验疗效不显著(P>0.05)外,其余各组都具有明显的疗效,抑瘤率为S—180 32.2—47.7％,L_2 33.2—49.6％,肝癌29.4—58.2％,均有显著差异。该药对艾氏腹水癌疗效不显著。     

香菇多糖对小鼠腹水型S180,H22抑瘤作用的实验研究

本实验通过腹水型S_(180)、H_(22)两种细胞系瘤株抑瘤作用实验观察证明:香菇多糖(LEN)制剂具有明显的抗肿瘤作用,在延长小鼠生存期以及抑瘤效果都有显著的作用。接种瘤侏24小时后腹腔内(iP)注射给药,每天一次,连用二周。iP注射1ml/只或2ml/只时,S_(180)(腹水型肉瘤)抑瘤率分别为43％(P<0.001)、47％(P<0.001);H_(22)(腹水型肝癌)抑瘤率分别为29％(P<0.01)、40％(P<0.01)。LEN对S_(180)、H_(22)移瘤后小鼠生存期的影响,iP注射2ml/只组,S_(180)小鼠与对照组相比,差异显著(P<0.01):H_(22)小鼠与对照组相比,差异非常显著(P<0.0025)。中注射2ml/只组,S_(180)小鼠与对照组相比,差异显著(P<0.05);H_(22)小鼠与对照组相比,差异非常显著(P<0.001)。     

戊脉安对体外培养肿瘤细胞集落形成率及DNA合成的影响

本文采用集落形成实验和[~3H]—TdR掺入实验的方法观察了戊脉安的体外抗肿瘤作用。结果表明,戊脉安对SGC—7901细胞和L_(1210)细胞的集落形成率及L_(1210)细胞DNA合成均有明显的抑制作用。     

半叶马尾藻多糖对小鼠S180肉瘤的抑制作用及其机制

背景与目的:由于目前使用的化疗药物在肿瘤治疗中副作用较大,严重制约了化疗药物在肿瘤治疗方面的应用。本实验目的是研究野生半叶马尾藻多糖(SP)对S180肉瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用和机制,为寻找低毒和高效的治疗肿瘤药物提供有价值的实验资料。方法:称重法检测SP对小鼠S180肉瘤的抑瘤率,流式细胞术分析SP对S180肉瘤小鼠胸腺细胞和脾淋巴细胞周期的影响,3H-TdR和3H-TyR掺入法测定S180肉瘤小鼠胸腺细胞、脾淋巴细胞DNA合成及蛋白质合成,脾淋巴细胞转化实验检测SP对S180肉瘤小鼠的免疫增强作用。结果:在肿瘤接种前10天给予小鼠SP50、100和200mg/kg,抑瘤率分别为28.7%、32.9%和50.3%,其中100mg/kg和200mg/kg的SP组与NS对照组比较抑瘤率有显著性差异(P<0.05)。小鼠接种肿瘤细胞后,脾脏和胸腺明显缩小,其脏器指数与正常对照组比较有显著性差异(P<0.05)。SP可以缓解小鼠脾淋巴细胞和胸腺细胞在接种肿瘤细胞后发生的G1期阻滞。各浓度SP组小鼠胸腺细胞3H-TdR掺入值显著高于NS对照组。200mg/kgSP组小鼠脾细胞DNA合成及100mg/kg和200mg/kgSP组小鼠脾细胞蛋白质合成显著高于NS对照组,说明SP对肿瘤接种后引起的小鼠脾细胞DNA和蛋白质合成显著降低也有拮抗作用。各浓度SP组刀豆素A(concanavalinA,ConA)和脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖显著高于NS对照组。结论:SP对S180肉瘤小鼠肿瘤生长有抑制作用,其机制可能是通过提高小鼠的脾淋巴细胞和胸腺细胞的数量和功能而实现的。