正交试验优选盐酸小檗碱固体脂质纳米粒制备工艺

目的:制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒(BH-SLN)。方法:用旋转蒸发薄膜超声法制备BH-SLN;在单因素考察的基础上,通过正交试验优选该纳米粒的处方及制备工艺,并对优化条件下制备的BH-SLN进行质量评价。结果:制备的BH-SLN大小较均匀,平均粒径为60·5nm,Zeta电位为—29·7mV,载药量为8·69%,包封率为97·58%。结论:本优化工艺制备得到的BH-SLN包封率高、稳定性好,方法可靠。     

鬼臼毒素衍生物脂质体处方和制备工艺优选

目的:优选鬼臼毒素衍生物5-氟尿嘧啶乙酸鬼臼酯(5-FPE)脂质体处方和制备工艺。方法:采用薄膜超声分散法制备5-FPE脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备的脂质体的包封率、载药量、形态、粒径分布、Zeta电位及在25、4℃条件下存放10d后的体外稳定性。结果:确定了最优处方和工艺,以此制备的3批脂质体的平均包封率为66.45%,平均载药量为7.97%,粒径均值为284.7nm,平均Zeta电位为—22.15mV;脂质体存放10d后包封率下降,但在4℃条件下存放的脂质体的包封率变化比25℃的更小。结论:以优选处方和工艺制备5-FPE脂质体具有可行性,可为进一步的制剂研究提供基础。     

正交试验优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺

目的:优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺。方法:采用正交试验法,以包封率和载药量为评价指标,以氧化苦参碱的用量、聚氰基丙烯酸正丁酯的用量、介质的pH值、混合时间为因素优选制备工艺。结果:最佳优化条件为160mg的氧化苦参碱及80mg的聚氰基丙烯酸正丁酯在pH2.0的条件下混合3h,载药量为(16.90±0.25)%,包封率为(72.75±0.19)%。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发氧化苦参碱的新剂型提供参考。     

多西他赛Pluronic F127聚合物胶束的制备与表征

目的制备多西他赛(DTX)的F127聚合物胶束,对其药剂学特征进行评价。方法薄膜分散法制备胶束,并在单因素考察的基础上,以正交试验优化处方;透射电镜观察胶束形态;粒度分布测定仪测定其粒径、粒度分布;离心过滤法测定胶束的包封率和载药量;以DTX注射液作对照,采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药情况。结果薄膜分散法制备的胶束呈球形或类球形,平均粒径为(30.2±2.56)nm,平均包封率为(86.66±2.46)%,平均载药量为(0.42±0.01)%;体外释放实验结果表明该胶束具有一定的缓释能力。结论该胶束制备工艺简单,成型好,包封率高,具有一定的缓释能力。     

姜黄素聚合物胶束的制备及体外评价

目的:制备姜黄素的Soluplus聚合物胶束,并对其进行体外评价。方法:采用薄膜分散法制备姜黄素聚合物胶束;采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射(XRD)对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果:薄膜分散法制备的胶束呈球形或类球形,平均粒径为(65.54±2.57)nm,平均包封率为(87.73±2.94)%,平均载药量(7.96±2.13)%;XRD结果表明姜黄素以无定型状态或分子状态包载在聚合物胶束中;体外释放结果表明姜黄素的soluplus聚合物胶束具有缓释作用。结论:该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

人参总皂苷脂质体的制备及质量评价

目的制备人参总皂苷(TSPG)脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法制备TSPG脂质体,以形态、包封率、载药量为指标筛选制备方法。结果薄膜分散法制备的TSPG脂质体外形规则、光滑、不黏连,包封率、载药量分别为38.70%、3.14%,较其他方法好。结论薄膜分散法制备的TSPG脂质体达到预期目标。     

正交试验优选白及多糖柔性脂质体制备工艺

目的:研究以大豆卵磷脂与胆固醇、胆酸钠、维生素E作为透皮给药系统,制备白及多糖柔性脂质体的制备工艺。方法:采用正交试验法,以柔性脂质体包封率和载药量等作为评价指标,采用多指标综合分析方法优选白及多糖柔性脂质体的最佳比例。结果:白及多糖柔性脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇比例(1.5:1),胆酸钠的加入量(质量比1.0%),探头超声时间5 min,以此制备工艺制得的白及多糖柔性脂质体包封率和载药量较为理想。结论:以优选工艺制备柔性脂质体可提高白及多糖的包封率高和载药量。     

紫杉醇载药胶束的制备及体外评价

目的以胆酸修饰的聚乙二醇单甲醚-聚丙交酯-胆酸(m PEG-PDLLA-CA)聚合物为载体材料,制备紫杉醇载药胶束,并对载药胶束的处方和工艺进行优化。方法采用芘荧光法测定m PEGPDLLA-CA聚合物的临界胶束质量浓度,薄膜分散法制备紫杉醇载药胶束,以包封率和载药量为指标,应用Box-Behnken设计效应面法优化胶束的制备工艺。结果在优化条件下制备的载药胶束平均粒径为(54.35±1.80)nm,包封率为(92.74±0.64)%,载药量为(24.05±0.16)%,载药胶束在室温条件放置48 h,载药量无显著变化,制剂稳定性良好。结论用Box-Behnken设计效应面法优化紫杉醇载药聚合物胶束的制备工艺,该载药胶束物理稳定性良好,具有广阔的应用前景。     

薄膜分散-超声法工艺参数对烟酸姜黄素酯纳米粒粒径及包封率的影响

摘 要 目的：探索薄膜分散 超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的工艺参数对其粒径及包封率的影响,以期获得制备粒径小、包封率高的工艺参数。方法: 采用HPLC法测定烟酸姜黄素酯的含量,以烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径及包封率为评价指标,通过正交设计试验法、95%可信区间重叠法统计分析,优选薄膜分散 超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径小、包封率高的工艺参数。结果:烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的最佳工艺参数为：水浴温度40℃,茄型瓶旋转速度80 r·min^-1。制得的固体脂质纳米粒平均粒径为107.8 nm,聚合物分散性指数（PDI）为0.583,包封率为68.91%。结论:茄型瓶旋转速度对薄膜分散 超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的粒径影响较大,而水浴温度对其包封率影响较大,两者兼顾考虑,在优选的工艺条件下,可获得平均粒径较小、包封率较高的烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。     

酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺研究

目的:考察酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法:采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以酮康唑的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(EE)和载药量(LD)并与原料药比较体外释放作用。结果:最优处方为海藻酸钠浓度2.0%,海藻酸钠与酮康唑质量比2∶1,氯化钙浓度0.3mol.L-1;EE和LD平均值分别为(90.53±2.32)%、(31.51±2.08)%,与原料药比较缓释性较好。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好。     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱/mPEG-S-S-C18纳米粒的制备工艺

目的 制备载羟基喜树碱（hydroxycamptothecin,HCPT）还原响应mPEG-S-S-C18纳米粒,采用星点设计-效应面法筛选优化制备工艺。方法 采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,应用单因素法考察投药量、水相/油相体积比、超声功率以及超声时间对载药纳米粒包封率和载药量的影响。在此基础上,以包封率和载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,优化载药纳米粒的制备工艺。结果 优化获得的HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒制备工艺投药量为1.0 mg,水相/油相体积比为4.56∶1,超声功率为562.5 W。该工艺制备的载药纳米粒包封率为（58.14±1.04）%,载药量为（3.46±0.22）%,平均粒径为（322.9±9.52） nm,多分散性指数为0.195±0.05,Zeta电位为（-17.5±2.11） mV。结论 乳化-溶剂挥发法适用于制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,星点设计-效应面法可优化获得载药纳米粒的最佳制备工艺,所得的载药纳米粒包封率和载药量较高,所建立的数学模型预测性良好。     

改良自乳化-溶剂扩散法制备甲基莲心碱纳米粒的研究

目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散法制备载NEF的PLGA载药纳米粒的处方工艺。结果优化的最佳处方工艺为:PLGA的浓度为20 mg.mL-1,NEF的投药量为3.3 mg,PVA浓度为1.0%,水相与有机相的体积比为8∶1。最佳条件下制得的纳米粒平均包封率达(70.35±1.16)%,载药量(2.33±1.08)%,平均粒径为(213.5±2.7)nm。结论最佳处方工艺制备的NEF-PLGA纳米粒具有较高的包封率、载药量和较小的粒径。     

布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒的制备

目的制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒(IBU-PACA-NP)。方法采用乙醚界面缩聚法制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒;以包封率、载药量为指标,在单因素考察处方及工艺条件基础上,采用正交设计法L9(34)对处方进行优化。结果按优化处方制备的纳米粒平均粒径为166 nm,包封率为96.60%,载药量为17.83%,Zeta电位为-20.2 mV。结论乙醚界面缩聚法制备的布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒粒径小,包封率和载药量符合要求,可用于口服或注射给药。     

硝酸咪康唑脂质体的制备工艺研究

目的:探讨硝酸咪康唑脂质体的制备工艺.方法:以包封率和载药量为指标,应用正交试验法优选最佳制备工艺.结果:最佳工艺处方为乙醇注入法,药脂比3%(w/w),磷脂与胆同醇的摩尔比为80:20,缓冲液pH7.4.制备的脂质体包封率为75.54%,平均粒径为222.3 nm,zeta电位为-0.31mV.结论:乙醇注入法制备硝酸咪康唑脂质体包封率高.制备工艺合理、可行.     

酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备

以微囊的载药量和包封率为指标,采用均匀设计,结合非线性规划法优化酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺.结果表明,按优化条件制得的微囊包封率90%,载药量44%,在水中的释药行为符合Higuchi方程.     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。     

二甲双胍丝素微球的制备工艺研究

目的以丝素蛋白为载体,二甲双胍为模型药物,制备二甲双胍丝素微球,优选最佳制备工艺。方法以液状石蜡为油相,再生丝素溶液为水相,Span 80为乳化剂,采用乳化固化法制得二甲双胍丝素微球,应用激光粒径分布仪测定微球的粒径及其分布,单因素考察影响微球载药量和包封率的因素,并进一步采用正交实验优选微球的最佳制备工艺。结果所制得的微球圆整,微球的粒径分布在4～40μm之间。对微球载药量和包封率影响较大的因素为投药比、水油比和转速,最佳工艺条件是:投药比为7%、转速为300 rpm、水油比为11∶100,载药量可达5.8%。结论该二甲双胍丝素微球制备方法简单,无有毒有害物质加入,可在常温常压下制备,易于扩大生产。     

鬼臼毒素MPEG修饰脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备鬼臼毒素(PPT)MPEG修饰脂质体(PPT-MPL),以及考察PPT-MPL体外释放行为。方法:合成甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(MPEG-PE),并用薄膜分散法制备脂质体;以包封率为指标,运用正交试验法设计优化脂质体处方和工艺,采用改进的超滤法测定脂质体的包封率,以及透析法研究体外释放行为。结果:优化后的PPT-MPL平均粒径为(106.20±4.10)nm,包封率为(83.30±2.50)%;加入血浆后PPT-MPL体外释放速率比普通脂质体慢(P<0.05)。结论:该法制备PPT-MPEG修饰脂质体,具有粒径小、包封率高以及明显的缓释效果。     

表面活性剂对高水溶性药物阿魏酸钠白蛋白纳米粒的载药特性影响

目的:制备高水溶性药物白蛋白纳米粒,考察表面活性剂对高水溶性药物的包封作用。方法:以牛血清白蛋白为载体材料,阿魏酸钠为高水溶性药物模型,采用去溶剂化法制备阿魏酸钠白蛋白纳米粒。用低温超速离心法、层析-离心法、层析-酶解法对纳米粒包封率和载药量进行测定评价,并考察表面活性剂对纳米粒包封率、载药量及得率的影响。结果和结论:层析-离心法测定结果可靠。亲水性表面活性剂0.3%洛泊沙姆和亲脂性表面活性剂0·48%卵磷脂联合使用,有利于高水溶性药物的包封,包封率为28.42%,载药量为10.5%。