何首乌及首乌藤中二蒽酮类成分研究进展

何首乌和首乌藤分别为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根和藤茎,具有多种药理活性,为传统药用植物,且在我国分布广泛。然而,近年来关于何首乌及首乌藤所引起的肝损伤风险已经引起了国家药品监督管理局的高度关注。目前,何首乌和首乌藤的肝毒性成分尚不明确。文献报道何首乌中首次分离得到的二蒽酮类成分具有潜在的肝毒性,因此从该类成分的提取分离、在线鉴别、毒性评价和含量测定等方面对其进行综述,为该类成分与何首乌肝毒性的相关性研究提供参考。     

经典名方中何首乌与首乌藤的本草考证

通过查阅历代本草、医籍、方书及近现代文献资料,笔者对经典名方中何首乌与首乌藤的名称、基原、药用部位、产地、品质、采收加工、炮制、功能主治、毒性等方面进行了系统的梳理和考证。结果发现何首乌之名始见于《何首乌传》且此名源自其发现者,历代皆以何首乌为其正名,自宋代起始将何首乌收入本草,以蓼科植物何首乌Fallopia multiflora为主流基原;明代以来除F. multiflora外,还将萝藦科植物柏氏白前Cynanchum bungei、隔山牛皮消C. wilfordii、耳叶牛皮消C. auriculatum作为何首乌基原;何首乌分布较广,古代著录的产区主要有广西陆川、江西赣州等地,近代以来推崇广东德庆等地为道地产区;产地加工多为挖出后洗净,切片,晒干;近代文献总结何首乌品质以体重、质坚实、粉性足者为佳,而首乌藤以条匀,外皮紫红色者为佳;清代及之前本草中记载何首乌采收时间主要为春末、夏中、初秋,到了近代采收时间主要为春秋两季,而首乌藤为秋季采收;古代何首乌的炮制方法在宋代主要以米泔水浸泡,明代为黑豆蒸制法,清代为蒸后黑豆汁浸渍,而近现代则多为切片后与黑豆汁、黄酒蒸至汁液吸尽。首乌藤为...     

微粉化对制何首乌中脂溶性和水溶性成分的影响

制何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorm Thunb.干燥块根的炮制品,具补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用,临床上以6～12g饮片煎服,但制何首乌饮片常为不规则皱缩块片,厚约1cm,质坚硬,以常规饮片形式煎煮其有效成分不能充分溶出。制何首乌中主要含脂溶性蒽醌类和水溶性二苯乙烯苷类成分,其中蒽醌类大黄素、大黄素甲醚为制何首乌的主要脂溶性有效成分,以游离和结合型共存于制何首乌中。本研究将制何首乌通过气流粉碎成微粉,研究微粉化对制何首乌脂溶性和水溶性成分的影响,探讨微粉化技术在制何首乌中应用的可行性和必要性。1材料、仪器与试剂制何首乌饮片由广州市药材公司中药饮片厂提供,经何岚博士鉴定为蓼科植物何首乌P.multiflorum Thunb.的干燥块根炮制品。DF-15流水式粉碎机(温岭市大德中药机械有限公司)、QLM-90K微型流化床对撞式气流磨(浙江省上虞市和力粉体有限公司)、Mastersizer 2000激光粒度测定仪(Malvern)、SK250LH超声波清洗器(上海Kodos)、Waters1525高效液相色谱仪、UV2487检测器、717自动进样器。     

何首乌炮制沿革研究

何首乌为蓼科植物Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,首载唐代《仙授理伤续断秘方》,生用具有润肠解毒、消肿的作用,多用于肠燥便秘、疮痈瘰疬等症;炮制后具有补肝肾、益精血、乌须发、壮筋骨的作用,临床多用于肝肾两虚、失眠健忘、腰膝酸软、须发早白等症。何首乌入煎剂,历代本草方书的记载多以炮制品入药用,如蒸制、泔制、酒制、炒制等,历代炮制方法较多,约有30余种。笔者就何首乌的炮制沿革及现状加以分析探讨。     

不同采集地何首乌中蒽醌类成分的含量测定

目的:建立何首乌中蒽醌类成分的含量测定方法。方法:HPLC法,色谱柱为C18,流动相为甲醇-0.1磷酸(85∶15),检测波长254nm。结果:大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0.16～1.6μg(r=0.9998)、0.168～1.68μg(r=0.9998)、0.172～1.72μg(r=0.9999)、0.16～1.6μg(r=0.9996)范围内线性良好,水解前平均回收率分别为98.9(RSD=1.8)、99.7(RSD=2.0)、99.3(RSD=1.1)、99.4(RSD=1.8),水解后平均回收率分别为99.6(RSD=1.9)、99.87(RSD=2.2)、99.03(RSD=1.1)、98.9(RSD=2.1)。结论:本法可用于何首乌中蒽醌类成分的含量测定。     

不同施肥处理对何首乌单株鲜质量和成分积累的影响

目的:研究不同施肥处理对何首乌药材单株鲜质量及有效成分的影响,为何首乌合理施肥提供参考。方法:以2年生何首乌为实验材料,采用"3414"试验设计,测定不同施肥处理下何首乌单株鲜质量、二苯乙烯苷类、游离蒽醌类、结合蒽醌类成分含量。结果:施肥组何首乌的单株鲜质量明显高于不施肥组,对各成分含量的影响较小,且不同施肥处理的何首乌单株鲜质量及各成分含量间差异有统计学意义(P0.01),单株鲜质量、结合蒽醌类、游离蒽醌类含量主要受钾肥影响,二苯乙烯苷类含量主要受氮肥影响。结论:施肥处理在一定程度上可以提高何首乌单株鲜质量和有效成分的含量,当施肥量为氮肥13.8 g·m~(-2)、磷肥6.3 g·m~(-2)、钾肥13.5 g·m~(-2)时何首乌综合品质最佳,此时单株鲜质量为140.67 g。     

伪品首乌藤的鉴别

首乌藤为蓼科植物何首乌Palygonum multiflorum Thumb.的干燥藤茎。始载于宋《开宝本草》，有养心、安神之功效。用于治夜少安寐，故别名夜交藤。其功能主治：养血安神、祛风通络。用于失眠多梦、血虚身痛、风湿痹痛，外治皮肤瘙痒。由于市场来源不足，有些药材经销商就用其它植物的根茎充斥药材市场，影响了临床用药的安全有效。以下从性状、显微特征、薄层色谱几方面将其正品与伪品鉴别如下：     

基于UPLC-Q-TOF-MS分析何首乌提取物体内外成分北大核心CSCD

阐明何首乌Polygonum multiflorum体内药源性成分。该研究首次以靶器官肝脏中的药源性成分为研究对象,基于UPLC-Q-TOF-MS技术和Targeted-MS-MS模式,采用安捷伦Mass Hunter,Metabolite ID数据处理软件对保留时间、精确相对分子质量、一级、二级质谱信息进行分析并结合标准品和参考文献比对,从中鉴定出5个原型成分、6个代谢产物。此外,该研究还对何首乌给药后大鼠血浆和提取物中的药源性成分进行了分析,从血浆中推出鉴定8个原型成分、19个代谢产物,从何首乌提取物中鉴定出30个化合物。其中大黄素氧化乙酰化、羟化甲基化、葡萄糖醛酸化氧化、羧基化葡萄糖醛酸化和决明柯酮葡萄糖醛酸化代谢产物为首次报道。通过何首乌体内外成分之间的比对分析,初步明确了肝脏中的药源性成分和提取物-血液-肝脏之间成分的传递和转化规律,同时也进一步深化了对何首乌体内药源性成分的认识。     

不同产地何首乌无机元素的含量测定和主成分分析

目的:探讨何首乌中无机元素的特征。方法:采用电感耦合等离子体发射光谱(ICP-AEC)法测定了9个何首乌样品中15种无机元素的含量,建立何首乌无机元素指纹谱,并用SPSS方差分析和主成分分析对何首乌中的特征元素进行分析。结果:野生何首乌中铝(Al),钙(Ca),钾(K),镁(Mg),锶(Sr),钛(Ti)6种元素显著高于栽培何首乌中的含量,其他元素无明显差异;主成分分析选出5个主因子,得出何首乌的特征元素为Al,硼(B),铍(Ba),铁(Fe),钠(Na),镍(Ni),钛(Ti),Ca,Sr;广西田阳所产何首乌的无机元素指纹图谱与其他产地有明显差异。结论:主成分分析法是何首乌无机元素分析的有效方法。     

不同品系何首乌嫩茎叶营养保健成分分析比较

目的测定不同品系何首乌嫩茎叶营养保健成分含量,为嫩茎叶开发利用和选育良种提供依据。方法水分测定采用常压干燥法;粗蛋白测定采用凯氏定氮法;可溶性膳食纤维测定采用直接水浸提法;多糖测定采用苯酚-硫酸比色法;总黄酮测定采用铝盐分光光度法。结果在所测定的4个品系中,可溶性膳食纤维和总黄酮的含量相差悬殊,分别为0.354 1～0.821 9 g/100 g和195.36～495.70 mg/100 g;粗蛋白和多糖的含量差异也极显著,分别为4.15～4.68 g/100 g和0.204～0.264 g/100 g;水分的含量差别不大,为86.53～87.69 g/100 g。结论何首乌嫩茎叶富含营养保健成分,具有开发前景;选育良种是提高嫩茎叶营养保健成分含量的有效途径。     

何首乌及其主要成分二苯乙烯苷对非酒精性脂肪肝大鼠肠道短链脂肪酸产生量的影响

目的:探讨何首乌及其主要成分二苯乙烯苷(TSG)对非酒精性脂肪肝模型大鼠肠道内微生物发酵碳水化合物产生短链脂肪酸量的影响。方法:SD大鼠随机分为正常组、高脂饮食组和高脂饮食给药组(分别给予何首乌水提物和TSG)。采用气相色谱法检测各组大鼠粪便中短链脂肪酸(以乙酸、丙酸、丁酸为代表)含量。COD-PAP法测定血液和肝脏总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量,鲎试验法检测肝门静脉血内毒素。结果:何首乌总提物及TSG各剂量都能不同程度的降低高脂饮食大鼠肠道内的总短链脂肪酸(SCFA)含量,但其调节作用可能存在性别差异。生何首乌及TSG能够显著降低高脂饮食雄性大鼠肠道内乙酸、丙酸、丁酸含量,同时降低实验动物肝脏脂质含量和内毒素水平。生何首乌下调高脂饮食雌性大鼠肠道内丙酸含量,降低肝脏脂质水平;而TSG低剂量能够升高乙酸含量,同时降低血脂和内毒素含量。然而制何首乌对雌、雄鼠肠道内SCFA含量的调节作用均不显著。结论:何首乌及其活性成分TSG能够调节肠道微生物发酵产生的短链脂肪酸含量,这种调节活性可能与其对非酒精性脂肪肝的治疗作用有关。     

何首乌的研究进展

何首乌含有葸醌类、二苯乙烯类和磷脂类化合物等多种成分。它在抗衰老、增强机体免疫力、抗炎、改善心血管、对血糖和血脂的调节、抗肿瘤等方面均有一定的作用。但与此同时临床发现服用何首乌可致肝损伤。因此对何首乌进年来的研究作一综述。     

何首乌炮制前后磷脂成分比较

对生首乌及其4种炮制品作了磷脂成分的薄层定性比较和含量测定。结果生首乌中含磷脂量最高为3.49%,炮制品中以豆制与酒制首乌含量较高分別为1.62%和1 82%。     

清蒸,豆制何首乌主要成分比较研究

目的：为制定何首乌合理的炮制工艺提供依据。方法：对清啼制处乌主要药理作用成分进行比较分析。结果：两种炮制方法含量无明显差异。结论：为简化炮制工艺，节约药材资源，有必要用清蒸法代替传统的豆制法。     

何首乌与人形何首乌的鉴别

何首乌为蓼科植物何首乌 Polygonummultiflour Thumb的干燥块根 ,又名“红内消”。性微温 ,味苦、甘涩。生用润肠 ,解疮毒 ;制用补肝肾、益精血。有降血脂作用。近年市场上出现芭蕉科植物芭蕉 Musa basjoo Sieb et Zucc的新鲜根茎加工成人形 ,冒充千年何首乌。说宋朝的佘太君就是服了此药而返老还童 ,学武的人能增加一甲子功力 ,平常的人能延年益寿 ,长生不老 ,具有很大的欺骗性。现将二者加以鉴别 ,以正视听。1　材　料　何首乌来自市药材公司 ,经与市药品检验所标准品对照相同。人形何首乌来自药贩手中 ,经市药品检验所鉴定为伪品。2　…     

不同年限首乌藤大黄素含量比较

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定首乌藤中大黄素含量的方法,并比较不同年限首乌藤大黄素含量。方法:采用超声提取法制备供试品溶液,运用高效液相色谱法测定首乌藤大黄素含量。ZorbaxXDB-C18色谱柱;流动相:甲醇-1%冰醋酸(70:30);检测波长:254nm;流速:1.5ml·min-1;柱温:40℃;进样量:20μl。结果:大黄素进样在1～500μg·ml-1浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9995),加样回收率为98.99%,RSD为2.65%(n=6)。首乌藤1、2、3、5年大黄素含量分别为0.3456、2.2724、3.3670、4.2204mg·g-1。结论:本法适用于首乌藤中大黄素含量的检测。大黄素含量随首乌藤种植时间的延长而增加,种植时间2～3年大黄素含量增长最快。     

首乌藤中大黄素的提取工艺研究

目的研究不同提取工艺对首乌藤中大黄素提取效果的影响,并优化其提取工艺。方法以首乌藤为原料,大黄素转移率为指标,采用单因素试验和正交设计对提取工艺进行研究。结果最佳提取工艺为以6倍量90%乙醇回流提取3次,每次0.5 h。结论优化后的提取工艺稳定,大黄素的转移率达90%以上,适用于首乌藤中大黄素的提取。     

地龙中脂肪酸成分研究

目的 对地龙的脂肪酸成分进行研究.方法 采用皂化法提取地龙中脂肪酸,并采用气相色谱法对其进行分析.结果 皂化法提取地龙中肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈烯酸和次亚油酸相对含量较高.二十碳五烯酸(EPA)/花生四烯酸(AA)的相对含量比值为1.78,地龙中多不饱和脂肪酸(PUFA)相对含量为20.07%.结论 该研究为地龙的药用价值发展提供科学依据.