γ—烷基—γ—丁内酯的制备和应用

论述了γ-烷基 -γ-丁内酯的各种制备方法、应用 ,指出以价廉易得丙烯酸和 /或丙烯酸甲酯为原料制备γ -烷基-γ -丁内酯的方法是一条理想的生产路线     

4—氨基二苯胺合成新工艺

4-氨基二苯胺是性能优异的对苯二胺类防老剂的中间体。本文简介了3种传统的生产工艺以及孟山都公司开发的以苯胺和硝基苯为原料的清洁生产新工艺。与老工艺相比,新工艺流程简单、原料价廉易得,几乎无三废产生。     

4—羟基—2，5—二甲基—3（2H）呋喃酮的合成研究

本文研究了以 3 ,4 -二羟基 -2 ,5 -己二酮为原料制备 4 -羟基 -2 ,5 -二甲基 -3 (2H)呋喃酮的实验方法 ,讨论了主要因素对得率的影响 ,得到了制备的较佳条件 :pH值为 6.5 ,3 ,4 -二羟基 -2 ,5 -己二酮浓度为 1 0 % ,反应温度为1 0 0℃ ,反应时间为 1 6小时 ,哌啶浓度为 7.5 % ,此条件下 ,4 -羟基 -2 ,5 -二甲基 -3 (2H)呋喃酮得率为 5 5 %。     

2—正己基乙酰乙酸甲酯

2-正己基乙酰乙酸甲酯是医药中间体。本文介绍了2-正己基乙酰乙酸甲酯的合成方法,并根据瑞士罗氏公司开发的一种减肥药为例,说明2-正己基乙酰乙酸甲酯作为医药中间体的作用。用与合成本品相同的方法可得到乙酰乙酸酯的2-烷基置换物,其可作为制备2-酮类物质的原料。     

对叔丁基酚醛树脂新工艺的研究

通过采用弱碱 -萃取法新工艺 ,制备对叔丁基酚醛树脂 ,对工艺条件进行研究 ,表明新工艺方法的科学合理性 ,解决了硫酸法带来的质量和经济问题     

γ—十一内酯合成工艺的研究

本文介绍了以正辛醇 ,丙烯酸甲酯为原料 ,二叔丁基氢过氧化物为引发剂制备γ -十一内酯的方法 ,着重研究了原料的投料比、反应温度、反应时间与产物收率的关系 ,得出了合成γ -十一内酯合理的反应条件 ,产品收率达 82 %。     

定向催化硝化合成2-氯-5-硝基甲苯

本文介绍了以邻氯甲苯为原料,采用定向催化硝化新工艺合成2-氯-5-硝基甲苯的方法。此方法不仅提高了产品质量,而且无废水产生,是值得工业推广的一种新方法。     

2，4—二氯氟苯新工艺

2,4-二氯氟苯是合成广谱抗菌药环丙氟哌酸的有机中间体,随着环丙氟哌酸消费量逐年增加,国内外2,4-二氯氟苯需求上升。本文概述了一种2,4-二氯氟苯生产新工艺,其特征是以廉价的对氯硝基苯为原料,经氟代得到对氟硝基苯,继而氯化制得3-氯-4-氟硝基苯,再高温氯代制得2,4-二氯氟苯。粗品2,4-二氯氟苯经精馏含量可达99.5％,总收率以对氯硝基苯计达70.7％。新工艺具有安全可靠、三废量少、成本较低、产品纯度高等优点,与其他生产路线相比有较强的竞争力。     

2-氯烟酸合成新工艺

[目的]为了在可控反应条件下,从易得廉价材料作为起始原料,高产率制备2-氯烟酸的市场迫切需要,报道了一条制备2-氯烟酸新工艺。[方法]以固体光气、DMF为起始原料,经与乙烯基正丁醚反应,得到铵基化合物C,进一步与氰基乙酸乙酯缩合得到2-氰基-5-二甲胺基-2,4-二烯-戊酸乙酯(D),通HCl气关环连续操作一步得到2-氯烟酸乙酯。该方法突出优点原位产生分步中间体可一锅反应。[结果]在连续操作"一锅"以68%总产率得到2-氯烟酸。[结论]新2-氯烟酸制备工艺反应条件温和、高产率、成本低廉,是一条适合工业化生产新工艺。     

1-（6-甲氧基-2-萘基）丁-1，3-二酮的制备

简化和改进了1-(6-甲氧基-2-萘基)丁-1，3-二酮的制备方法。以2-乙酰基-6-甲氧基萘为原料，与乙酸乙酯反应制备目标产物，总收率81．6％。该方法原料易得、操作简单、成本降低，并实现了工业化生产。     

浅谈中药提取车间的工艺设计

以一个新建中药提取车间为例,探讨中药提取车间的设计方法。确定了中药提取的工艺流程框图,提出了较好的工艺设备平面布置方案,从工艺设计的角度分析,使设计满足新版药品GMP的要求。     

制药行业有机废气催化燃烧研究进展

制药行业在我国快速发展,带来经济增长与生活便利的同时也带来了大量挥发性有机污染物（VOCs）的排放。针对制药行业废气排放量大、排放节点多、污染物种类复杂等特点,催化燃烧因经济环保、应用灵活,成为处理制药VOCs的合适选择。本文总结了制药行业排放的典型VOCs及常见医用药品生产过程中的特征污染物,并着重从催化燃烧催化材料研发及应用的角度,总结了近年来制药行业典型VOCs催化燃烧技术的研究现状,同时对我国制药行业有机废气治理作了展望,即需进一步加深制药行业VOCs排放特征、VOCs实验室治理等基础研究来保证实际治理过程中的经济有效性;同时在原有催化氧化催化剂研究的基础上,研发多技术耦合工艺,实现制药行业废气的达标排放。     

Klimaschonung durch Membrananwendung – Membrandestillation zur Erzeugung von pharmazeutischem Reinstwasser

Water is the most important medium in the pharmaceutical industry. The required water quality depends on the intended purpose and this in turn influences the effort involved in water treatment. Today, the production of pure water for use in the pharmaceutical industry is mainly based on multistage distillation and membrane processes, especially the combination of reverse osmosis, electrodeionization and ultrafiltration. Membrane distillation (MD) as a relatively new method is an alternative to these classic methods of pure and ultrapure water production. The treatment of pharmaceutical water from drinking water with the help of MD is presented. More specifically, the focus is on the suitability for pharmaceutical water treatment, the effect of different process parameters on the performance, and the possibility to reduce the specific energy demand.     

Systematic substrate adoption methodology (SAM) for future flexible,generic pharmaceutical production processes

The discovery of an effective and safe pharmaceutical product is based on success in clinical trials. Often, several candidate compounds targeting the same disease area are tested in order to identify the most efficacious products. This involves the manufacture of small quantities of compounds (APIs) for early delivery campaigns. Of these candidates only a few will be successful such that further development is required to scale-up the process. Systematic computer-aided methods and tools are required for faster manufacturing of these API candidates. In this work, a substrate adoption methodology (SAM) for a series of substrates with similar molecular functionality has been developed. The objective is to achieve “flexible, fast and future” pharmaceutical production processes by adapting a generic modular process template. Application of the methodology is illustrated through a case study from the pharmaceutical industry. Use of computer-aided methods and tools as part of the methodology is also highlighted.     

Semicontinuous granulation—the process of choice for the production of pharmaceutical granules?

Tablets represent the majority of dosage forms sold worldwide. High-quality granules are a prerequisite for a robust manufacturing of millions and millions of tablets needed. Thus, the preparation of pharmaceutical granules is an important standard operation procedure in the pharmaceutical industry. Due to the pressure on the costs of medication, there is a constant search for new concepts to reduce the manufacturing costs and the time to market keeping simultaneously constant or even improving the quality of the product. With respect to this trend, the following questions and problems will be treated in detail. (1) Is it possible to replace in the pharmaceutical industry the batch-type manufacturing process for granules by a quasi-continuous or continuous process being successfully introduced in the food industry? (2) Can scale-up problems be avoided by introducing a quasi-continuous process? (3) Using a continuous process, is it possible to keep or even to improve the high quality of the granules? (4) Is it possible to increase the productivity? (5) What will be the cost savings using a quasi-continuous process compared to the classical batch-type procedure? (6) Is it possible to shorten the development time, i.e. the time to market for a new product using a continuous or quasi-continuous manufacturing process for pharmaceutical granules? (7) What type of organizational business model is needed to achieve the desired results? Experiences with a new quasi-continuous equipment, the Glatt Multicell^R, will be presented as a case study.     

酯交换法1,2-丙二醇的提纯新工艺

研究了一种提纯酯交换法1,2-丙二醇的新工艺。针对现有碳酸二甲酯装置联产的1,2-丙二醇存在产品容易变色、刺激性气味较大而不能达到医药级的问题,分析了酯交换法联产1,2-丙二醇质量差的原因,并提出了一种提纯酯交换法1,2-丙二醇的新工艺。经过提纯后的1,2-丙二醇达到了医药级要求(USP、EP标准),能够广泛应用于医药、食品、香精、香料、化妆品等行业。     

新版药品GMP中的变更控制

新版药品GMP引入了变更控制这一先进的质量管理体系。作为制药企业如何贯彻法规要求,建立变更控制管理体系是企业面对的主要问题。阐述变更控制的概念、范围和变更的分类,分析变更控制管理流程和管理过程中的难点,期望为药品生产企业的变更控制管理提供参考。     

渗透汽化膜技术在医药化工中的应用

渗透汽化膜技术在医药化工方面的应用前景和市场非常广阔,它是一种新型的分离技术,与其他分离技术相比具有自身独特的优势。介绍了渗透汽化膜技术的原理、过程特点、优越性及其在医药化工中的应用和发展现状。     

多参数反馈调控结晶系统的开发及应用

结晶是一种重要的分离纯化单元操作，晶体的性质决定了医药产品的价值和用途。随着化工行业和医药行业的快速发展，传统的Trial-and-error结晶研究思路已不能满足其高效性、灵活性和经济性的需要。针对这一现状，结合多种过程分析技术，基于“质量来源于设计(Quality by design, QbD)”的新思路，自主开发了多参数反馈控制结晶系统，并分别以5′-核苷酸二钠和β-蒿甲醚为模型药物，考察了多参数反馈控制结晶系统在结晶过程动力学研究和建模中的应用。结果表明，研制的多参数反馈控制结晶系统对结晶过程的控制和机理描述具有指导意义，在制药领域具有良好的应用前景。     

生物制药工程专业微生物学教学改革与实践

江南大学制药工程学科的建设以国家级重点学科发酵工程为支撑,主要致力于利用生物学手段研究解决药物设计和生产问题,开展微生物、基因重组和天然产物提取物制药工程等方面的研究。针对以上特点,本文将进行具有生物制药工艺特色的制药工程专业微生物学的理论与实践教学改革,以达到当今社会对培养既掌握基本知识又掌握实践技能专门技术人才的目的,为落实培养新一代"卓越工程师"奠定基础。