6－甲氧基－2－萘乙酮制备的改进

６－甲氧基－２－萘乙酮制备的改进南柱石（湖北制药厂药物研究所，襄樊４４１０２３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ６－ＭＥＴＨＯＸＹ－２－ＡＣＥＴＯＮＡＰＨＴＨＯＮＥ￥ＮＡＮＺｈｕ－Ｓｈｉ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｔｕｔｉｃｓ，...     

2—氨基—2—（6—甲氧基—2—萘基）丙酸的合成

２┐氨基┐２┐（６┐甲氧基┐２┐萘基）丙酸的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐（６┐ＭＥＴＨＯＸＹ┐２┐ＮＡＰＨＴＨＬＹ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ胡艾希赵海涛周艳平（湖南大学化学化工学院，长沙４１００８２）ＨＵＡｉ－Ｘｉ，ＺＨＡＯＨａ...     

1—（6甲氧基—2—萘基）乙醇的合成

１┐（６┐甲氧基┐２┐萘基）乙醇的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐（６┐ＭＥＴＨＯＸＹ┐２┐ＮＡＰＨＴＨＹＬ）ＥＴＨＡＮＯＬ倪赤友＊胡昌（中国医药研究开发中心，北京１０２２０６）ＮＩＣｈｉ－Ｙｏｕ＊，ＨＵＣｈａｎｇ（ＮａｔｉｏｎａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏ...     

亚硫酸氢钠裂解6－甲氧基－2－萘乙酮肟

亚硫酸氢钠裂解６－甲氧基－２－萘乙酮肟赵文超，沙耀武（清华大学化学系，北京１０００８４）ＣＬＥＡＶＡＧＥＯＦ６－ＭＥＴＨＯＸＹ－２－ＡＣＥＴＯＮＡＰＨＴＨＯＮＯＸＩＭＥＢＹＳＯＤＩＵＭＢＩＳＵＬＦＩＴＥ￥ＺＨＡＯＷｅｎ－Ｃｈａｏ；ＳＨＡＹａｏ－Ｗｕ（...     

dl－萘普生重排合成工艺研究IV

在溴化铜的存在下，丙酰萘甲醚（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄基铵树脂－锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解制得ｄｌ－萘普生（１）。以２计算，总收率８９％。并考察了反应温度、溴化铜用量对３收率的影响。     

dl－萘普生重排合成的工艺研究Ⅲ

在三甲基氯硅烷的存在下，丙酰萘甲醚、乙二醇和原位形成的溴合二烷—锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解即得ｄｌ－萘普生。对丙酰萘甲醚计算，总收率９１．５％。探讨了反应温度和不同溶剂对３收率的影响。还考察添加不同Ｌｅｗｉｓ酸对氧化锌催化３重排时间的影响。     

2-溴-6-甲氧基萘合成的改进

2-溴-6-甲氧基萘(1)是合成非甾体抗炎药萘普生和萘普酮(萘丁美酮)的重要中间体。常规合成法是2-萘酚(2)溴化,得二溴物(3),再用锡粉还原得4,然后甲基化,得产品1。此法成本较高。故应寻找一种廉价的还原剂代替锡粉。作者曾用锌粉作还原     

6，7－二甲氧基－2，4－二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸的合成

采用1，3－二溴－5，5－二甲基乙丙酰脲作催化剂，在丙酮溶剂中，以盐酸作催化剂，于室温快速(8min)、高收率（96％）地对2－甲氧基萘的萘环进行溴化，再经乙酰化、Bucherer-Berg环化和水解反应，制得萘普生中间体2－氨基－2－（5－溴－6-甲氧基－2－萘基）丙酸。并对环化反应的条件进行了优化，反应总收率68％。     

1-(6-甲氧基-2-萘基)丁-1,3-二酮的工艺改进

非甾体抗炎、镇痛、解热药萘普酮(Nabumetone,1)[本刊1985,16:147],由于使用易燃易爆以及腐蚀性强的乙醚、氢化钠和乙酰氯等原料合成,难以实现工业化。我们对酰化、缩合的工艺条件进行了较大改进,使原料易得、成本降低,收率与前相仿而质量有所提高。合成路线如下(括号内为原工艺使用的试剂):     

2—（2—噻吩基）丙酸的合成

２┐（２┐噻吩基）丙酸的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐（２┐ＴＨＩＥＮＹＬ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ赵桂森＊袁玉梅段效勇△（山东医科大学药化教研室，济南２５００１２）ＺＨＡＯＧｕｉ－Ｓｅｎ＊，ＹＵＡＮＹｕ－Ｍｅｉ，ＤＵＡＮＸｉａｏ－Ｙｏｎｇ（Ｄｅｐ...     

6-甲氧基-2-丙酰基萘合成方法的改进

以二氯乙烷和硝基甲烷代替硝基苯作为制备6-甲氧基-2-丙酰基萘(1)的溶剂，革除了毒性较大的硝基苯．改进后的工艺操作方便，产物收率高，质量也有明显提高．是一种适合工业生产的方法。     

R-(—)-2-(6-甲氧基-2-萘基)─丙酸的两种消旋方法

Ｒ－（－）－２－（６－甲氧基－２－萘基）─丙酸的两种消旋方法牟振国（浙江省台州市椒江中医院,椒江３１７７００）在非甾体抗炎药萘普生（化学名：Ｓ（＋）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－丙酸）的合成中,多数合成方法（１）均是先合成其消旋体,然后在适当的拆分...     

2－（2－氨基噻唑－4－基）－（Z）－2－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成

２－（２－氨基噻唑－４－基）－（Ｚ）－２－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成沈舜义，徐屹军，张芸（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＥＴＨＹＬ２－（２－ＡＭＩＮＯＴＲＩＡＺＯＬ－４－ＹＬ）－（Ｚ）－２－ＭＥＴＲ...     

1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－（3，4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响

１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响夏敬生，罗湘，曾繁典（同济医科大学临床药理研究室，武汉４３００３０）１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐［１－（...