醋柳黄酮治疗冠心病144例疗效观察

醋柳黄酮片是运用现代医药技术从野生植物沙棘果提取研制的纯天然药物,能明显增加实验动物冠脉血流量及心肌营养血流量,同时能明显降低心肌耗氧量,对缺血性心肌具有很好的保护作用,对血小板聚集也有抑制作用［１］。为进一步探讨其临床疗效,作者于１９９６年４月～１...     

醋柳黄酮的心血管保护作用

醋柳黄酮是一种植物黄酮类化合物,对人体心血管系统起着重要的保护作用,本综述着重介绍醋柳黄酮心血管保护的作用机制。     

HPLC检测人血浆头孢丙烯及其药动学研究

目的 建立人血浆头孢丙烯检测的高效液相色谱方法,研究头孢丙烯分散片的人体药动学。方法 血浆经高氯酸沉淀,采用ZORBAX Eclipse XDB-C₈色谱柱;流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸-水(15∶40∶45),流速为1.0 mL·min^-1;检测波长282 nm。10名健康志愿者单剂量口服500 mg头孢丙烯分散片后,不同时间点抽取静脉血。用该方法检测血浆中头孢丙烯浓度,用DAS程序计算药动学参数。结果 头孢丙烯浓度在0.10~20.00 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9);高、中、低3个浓度的相对回收率分别为(99.20±4.41)%,(98.07±3.94)%和(100.07±1.69)%;日内RSD分别为5.28%,5.19%和1.97%,日间RSD分别为4.38%,3.95%和1.33%。头孢丙烯在人体内符合一级吸收的一室模型,C_max为(8.79±1.09)mg·L^-1,t_1/2(ke)为(1.06±0.29) h。结论 本方法简便、快速、准确可靠,可满足药动学研究的要求。     

大鼠股静脉给药五味子酚的药动学研究

目的 建立测定大鼠血浆中五味子酚浓度的HPLC方法,并对五味子酚在大鼠体内的药动学特征进行研究。方法 血浆样品经甲醇沉淀及乙醚萃取后,用HPLC-DAD进行测定分析。色谱柱为Eclipse XDB-C₁₈Agilent (250 mm×46 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(65∶35),检测波长254 nm;测定大鼠静脉注射五味子酚18 mg/kg后的血药浓度,并利用3P87软件拟合其药动学参数。结果 五味子酚的血药浓度在0.1～2.5 μg/mL线性关系良好(r²＝0.999),最低检测限为10 ng/mL,在3个浓度水平下,方法的回收率为88％～110％,日间和日内RSD小于15%,符合生物样品分析要求。大鼠股静脉注射18 mg/kg后,血药浓度时间曲线呈二室模型。主要药动学参数t_1/2α、t_1/2β、V、AUC、MRT分别为(0.22±0.11) h、(1.19±0.22) h、(12.81±2.91) L/kg、(1.32±0.19) μg/mL/h、(1.51±0.24) h。结论 该方法简便、快速、稳定可靠,适用于五味子酚的体内分析。     

醋柳黄酮的研究进展

醋柳黄酮为叶和果实中的主要成分之一,对人体心血管系统起着重要的保护作用,因此在临床上得到了广泛的应用。本文就其来源、活性、提取分离方法、含量测定方法及临床应用情况进行了综述。     

高效液相梯度洗脱法测定醋柳黄酮中的主要成分

目的:建立高效液相梯度洗脱法测定醋柳黄酮中的主要成分(槲皮素和异鼠李素),降低保留时间,提高检测效率。方法:Sinochrom-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:A:甲醇;B:磷酸水溶液,进样0 min~3 min后,调节流动相A为65%(体积比);3 min~9 min,流动相A为58%;9 min~30 min,流动相A为50%;流速:1.0ml/min;检测波长:372 nm;柱温:35℃,进样5μl。结果:槲皮素在1.6 mg/L~8.0 mg/L(r=0.9996),异鼠李素在2.0 mg/L~10.0 mg/L(r=0.9998)的浓度范围内线性关系良好,槲皮素和异鼠李素在醋柳黄酮中的含量分别为3.42%、11.07%。结论:该方法样品处理简单,测定结果准确度高,分离效果好,适用于该药的成分测定。     

杠柳毒苷在大鼠体内的药动学研究

目的 考察杠柳毒苷iv给药在大鼠体内的药动学过程。方法 大鼠iv给予低、中、高剂量（0.37、0.74、1.48 mg/kg）杠柳毒苷后于不同时间点采血,血浆样品经甲醇沉淀蛋白-C₁₈固相萃取处理,HPLC-UV法测定不同时间点大鼠血浆中杠柳毒苷药物浓度。用DAS药动学数据软件计算药动学参数。结果 低、中、高剂量组杠柳毒苷的分布相半衰期t_1/2α分别为1.49、2.32、3.48 min,消除相半衰期t_1/2β分别为14.00、12.37、15.44 min,无显著性差异。AUC_0-60分别为8.581、19.782、50.615 mg/L?min,与剂量呈线性相关。结论 杠柳毒苷iv给药在大鼠体内分布及消除迅速,其体内过程符合二房室模型,在0.37～1.48 mg/kg符合线性动力学过程。     

醋柳黄酮对高血压病患者肾功能的影响

目的　探讨醋柳黄酮对高血压病患者肾功能的影响。方法　 1999～ 2 0 0 1年在我院就诊或住院且符合入选标准的高血压病患者共 116例 ,将其随机分为两组 :醋柳黄酮 (TFH)组 5 8例 ,卡托普利 (CAP)组 5 8例 ,观察治疗前后肾功能指标的变化。结果　两组高血压病患者治疗前、后的血压值间差别均有显著性意义 (P <0 0 1) ;治疗前、后两组患者 2 4小时尿白蛋白、尿β2 -MG、血β2 -MG含量间的差别均无显著性意义 (P >0 0 5 ) ;两组高血压病患者尿白蛋白下降幅度与SBP、DBP下降幅度间均无相关关系 (P >0 0 5 )。结论　醋柳黄酮有显著降低高血压病患者尿微量蛋白及保护肾功能作用 ,其作用与CAP相当     

醋柳黄酮治疗高血压的临床观察

目的：用自身对照法深入探讨儿黄酮的降压效果。方法：观察醋柳黄酮对患者心电图、血浆一氧化氮、内皮素及对患者压力感受器功能的影响。结果：醋柳黄酮治疗６周后降压总有效率８７．８７％,心电图心肌缺血改善有效率８８％,血浆一氧化氮浓度升高,内皮素浓度下降,患者压力感受器功能明显改善。结论：醋柳黄酮为一安全有效的国产降压药物,并具有改善高血压患者压力感受器功能,改善心肌供血,纠正血浆一氧化氮、内皮素分泌异常的作用。认为醋柳黄酮可用于高血压病的长期治疗。     

复方替加氟胃滞留型缓释片的处方研究

目的:为了延长药物在胃内的滞留时间,研究复方替加氟胃滞留型缓释片的处方。方法:比较不同规格的卡波姆(Carbopol)及羟丙甲纤维素(HPMC)的黏附性及膨胀性,采用3因素3水平L9(33)正交设计法以起漂时间、漂浮持续时间、黏附力大小及释放度作为指标选择最佳处方,并进一步考察了影响释放度的因素。采用γ-闪烁扫描技术监测片剂在胃内运行情况。结果:通过正交设计确定处方为:Carbopol 934p 36 mg,HPMC K15M 144 mg,硬脂酸90 mg。该处方能延长胃滞留时间,且释药理想。结论:通过处方研究自制胃滞留型缓释片在胃中滞留时间长,释药平缓。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

HPLC法测定盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质

报道盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质HPLC测定方法。使用色谱柱DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相0.5%三乙胺(用磷酸调pH值至3.0)甲醇(9∶1),检测波长为257nm,对盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质进行测定,并确定其限量。本方法能有效检查样品的相关物质。本法快捷、简便,适用于盐酸伪麻黄碱缓释片的质量控制。     

西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内生物利用度研究

目的建立高效液相色谱法测定西替伪麻缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内血药浓度并进行生物利用度评估。方法以二氯甲烷提取溶剂,异丙嗪为内标;采用C18柱,以乙腈-0.02 mol/L的醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺(体积比50∶50∶0.5∶0.1),用5 mol/L的氢氧化钠调节pH 5.2为流动相,检测波长230 nm。结果与结论本文方法提取率高,回收率好,自制片的相对生物利用度93.0%。     

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片.方法 采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验.结果 优选处方为(ω):骨架材料羟丙甲基纤维索20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%.所...     

HPLC法测定罗格列酮缓释片的含量

目的建立测定罗格列酮缓释片含量的方法。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,0.05 mol/L醋酸钠(用冰醋酸调pH 6.0)-甲醇(体积比25∶75)为流动相,检测波长247 nm,测定盐酸罗格列酮缓释片的含量。结果盐酸罗格列酮在10.15~60.90μg.mL浓度范围内有良好的线性关系(r=0.9998),回收率为100.3%(RSD=0.65%)。结论本法测定罗格列酮缓释片的含量,结果准确,可行。     

硝苯地平缓释片与苯磺酸氨氯地平治疗高血压疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片与苯磺酸氨氯地平片对高血压患者的临床疗效。方法 182例高血压患者根据血压水平分为高血压1、2级组和高血压3级组,每组患者随机再分成两组,分别服用硝苯地平缓释片（伲福达）与苯磺酸氨氯地平片（络活喜）观察疗效。结果高血压1、2级组硝苯地平缓释片组（伲福达组）与苯磺酸氨氯地平组（络活喜组）的降压总有效率相似（P〉0.05）;高血压3级组硝苯地平缓释片组总降压率高于与苯磺酸氨氯地平组（P〈0.05）。两组患者观察期间均为单药降压,两组两亚组达标率：硝苯地平缓释片组分别为42.85%和0.67%,总达标率为31.18%;苯磺酸氨氯地平组分别为37.88%和0%,总达标率为28.09%。结论①对于轻中度高血压患者,两种降压药降压效果相似,均可选择;对于重度高血压患者,硝苯地平缓释片较苯磺酸氨氯地平片更为有效。②单药降压达标率低,尤其在重度高血压患者中,应起始联合降压。     

头孢克肟缓释片体外释放度的研究

目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验,考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288 nm处有最大吸收,在1.5~37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系:A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1~16 h的体外释药行为理想,符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速,适用于头孢克肟缓释片的质量控制。     

阿莫西林咀嚼片在健康人体内的药代动力学研究

目的建立测定人血浆中阿莫西林浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱:KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-5mmol/L醋酸铵(1∶9);检测波长:225nm;阿司匹林作为内标,用HPLC法测定人血浆中阿莫西林浓度。结果阿莫西林线性范围为0.40～18.0μg/ml,回归方程Y=0.0048,C-0.0149(r=0.9996);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论本方法简便、快速、准确,适用于阿莫西林咀嚼片药代动力学研究及血药浓度监测。