氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩血管活性

 目的合成氟哌啶醇季铵盐衍生物及其还原物并研究它们的扩血管活性。方法以氟哌啶醇、氟哌啶醇经四氢硼钠还原后得到的氢化氟哌啶醇为反应物,分别与取代氯苄回流下反应得到相应的氟哌啶醇季铵盐衍生物和氢化氟哌啶醇季铵盐衍生物;所有目的化合物结构均经IR,¹H-NMR,MS和元素分析确证,并测定其对KCI诱导鼠、兔胸主动脉条收缩的抑制作用。结果合成了2个系列11个新化合物(ⅠF_8～13,ⅡFB_8～11和FB₁₃)。初步生物活性实验表明,多数化合物具有不同程度的扩张血管作用,其中化合物F₁₁的血管收缩抑制活性最强。结论F₁₁扩张血管活性明显强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物中苄基苯环上取代基的电性效应和取代位置可能为影响扩血管活性的重要因素。氟哌啶醇母体上羰基被还原为羟基一般对其扩血管活性影响不大。     

氟哌啶醇对猪冠状动脉螺旋肌条作用的研究

 目的：观察氟哌啶醇(Hal)拮抗KCl,组胺和去甲肾上腺素(NA)所致猪冠状动脉螺旋肌条的收缩效应。方法：利用猪冠脉条生物检定，分别加入10^-4mol/L和2×10^-4mol/L Hal于孵育液内，观察对KCl(10～50mmol/L)致猪冠脉条收缩量效曲线的影响。在KCl(20 mmol/L),组胺(10^-4mol/L)和NA(10^-4mol/L)分别致猪冠脉条收缩达最大效应时，加入10^-4mol/L Hal,观察对其收缩的阻断作用。结果：两种浓度Hal均可使冠脉条收缩曲线压低，并呈量效依赖关系。Hal可以阻断KCl,组胺和NA致冠脉条的收缩。在无钙孵育液内,Hal对KCl的阻断作用消失。多巴胺可使冠脉条呈显量效依赖的舒张。结论：Hal具有扩张冠脉的作用，此作用与多巴胺受体无关，但可能与钙有关。     

氟哌啶醇致锥体外系反应2例

1病历介绍 例1：女,60岁,因患精神分裂症,出现自语、乱跑等症状入住本院精神康复中心治疗。入院当天20：00左右肌内注射氟哌啶醇注射剂（徐州莱恩药业股份有限公司生产,批号：0901101,规格5 mg/支）3 mg。次日早晨7：30,患者出现呼吸急促、全身肌肉强直、牙关紧咬、头斜向一侧症状,经会诊判断为氟哌啶醇引起的锥体外系反应,随即给予安定10 mg肌内注射,未见明显缓解,再予以东莨菪碱0.3 mg肌内注射,约1h后,锥体外系症状逐渐消失,后改用富马酸喹硫平对其精神病进行治疗,未出现以上反应。     

延龄草、何首乌对氟哌啶醇致痴呆大鼠抗氧化酶表达作用的研究

目的：观察和探讨延龄草、何首乌对氟哌啶醇致痴呆大鼠抗氧化酶表达作用的影响。方法：雄性Wistar大鼠40只，随机分为对照组、模型组、实验1组和实验2组。除对照组外，其余大鼠均用氟哌啶醇建立痴呆症（Alzheimer Disease，AD）动物模型，实验组还分别腹腔注射延龄草注射液、何首乌注射液。测定各组大鼠血、肝、肾、海马、脑皮质超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）的含量。结果：与对照组比较，延龄草注射液、何首乌注射液均能使模型大鼠多种组织SOD、GSH-PX显著升高，差异有非常显著性意义（P〈0．001）。结论：延龄草和何首乌都能增强抗氧化酶表达作用，但对多数组织SOD、GSH-PX表达值的影响，延龄草明显强于何首乌。     

针刺联合氟哌啶醇治疗小儿抽动症30例

小儿抽动症是一种不随意的、突发的、快速重复的、刻板的单一或多部位肌肉运动或伴发声的心理行为障碍.病因复杂,至今在医学界尚无定论,目前多数认为与神经生化因素、遗传因素、脑器质性因素、社会心理因素的改变有关.抽动症多起病于10岁前,男女比例为5:1 ～3:1,主要症状表现为频繁眨眼、皱鼻、噘嘴、头部抽动、清喉、吼叫等.临床上治疗一般以抗精神病药氟哌啶醇为首选,由于其副作用较大,临床应用常受到限制.近1a来,笔者采用针刺联合氟哌啶醇治疗小儿抽动症300例,取得较好疗效,现报道如下.     

奥氮平与氟哌啶醇治疗躁狂发作效果分析

躁狂发作时以心境高涨为主,有时会伴有破坏性攻击性行为,可危及患者自身和他人的安全.临床治疗以情感稳定剂为主,在急性期往往合并抗精神病药物,以往高效价传统抗精神病药物如氟哌啶醇以其镇静作用强成为控制躁狂症状的首选[1],但药物毒副作用十分常见,以锥体外系不良反应及对心血管的影响为主,致使许多患者不能耐受,目前临床上倾向于不用其作为首选药物.2007年6月-2008年6月笔者应用氟哌啶醇与奥氮平(欧兰宁)治疗躁狂发作,现分析如下.     

低剂量氟哌啶醇在精神分裂症治疗中的临床应用

1 背景 精神分裂症是一种病程迁延的致残性精神疾病,临床表现包括阳性症状、阴性症状、认知缺陷等。目前精神分裂症的治疗以抗精神病药物治疗为主,抗精神病药物可分为典型和非典型两大类。氟哌啶醇是典型抗精神病药物的代表,合成于1958年,属于酰苯类药物,至今仍被广泛应用于临床,被认为是抗精神病药物治疗的金标准;由于极易引起锥体外系反应（EPS）,其临床应用受到一定的限制。近年来抗精神病药物推荐剂量出现越来越低的趋势,而关于氟哌啶醇日剂量问题也一直存在争议。     

氟哌啶醇治疗儿童多发性抽动症(TS)的进展

儿童多发性抽动症也称抽动-秽语综合征(TS)，好发学龄儿童，表现为不自主的抽动，不仅影响儿童的身心健康，也给家长带来严重的心理压力。近10a来氟哌啶醇治疗TS抽动症有明显疗效。现综述如下。     

熄风静宁汤与小剂量氟哌啶醇治疗多发性抽动症的对照研究

目的观察中药熄风静宁汤与小剂量氟哌啶醇治疗多发性抽动症(TS)的疗效对比情况。方法将31例TS患儿分2组,分别给予中药熄风静宁汤和小剂量氟哌啶醇,应用《耶鲁抽动程度综合量表》(YGTSS)于治疗前及治疗后4,8周末评价其疗效。结果2组治疗后第4周、第8周与治疗前比较YGTSS量表总运动抽动评分有显著性差异(P<0.05),中药组治疗后第4周与西药组比较无显著性差异(P>0.05),第8周中药组总运动抽动评分高于西药组(P<0.05)。结论中药熄风静宁汤与小剂量氟哌啶醇治疗TS近期疗效无显著性差异,远期疗效尚待进一步观察。     

氟哌啶醇治疗儿童抽动障碍不良反应20例临床分析

<正>氟哌啶醇(Serenace)又名氟哌醇、氟哌丁苯、卤吡醇,1961年开始用于治疗抽动症,效果明显[1],但不良反应比较多见。现将孤岛医院儿科2011~2012年收治的20例氟哌啶醇所致不良反应的病例分析报道如下。1临床资料     

壳聚糖季铵盐用于止嗽定喘口服液原药水提液絮凝工艺研究

目的:研究壳聚糖季铵盐用于止嗽定喘口服液原药水提液除杂纯化的效果。方法:采用壳聚糖改性产物壳聚糖季铵盐对止嗽定喘口服液原药水提液进行絮凝处理,以麻黄碱、甘草酸保留率和药液浊度作为衡量指标,考察了絮凝剂用量、絮凝温度、搅拌速度、搅拌时间对絮凝效果的影响,并通过正交试验确定出最佳工艺条件。结果:最佳絮凝除杂工艺条件:药液温度30℃,壳聚糖季铵盐用量0.4 g.L-1,快速搅拌速度500 r.min-1,快速搅拌时间1 min,慢速搅拌速度50 r.min-1,慢速搅拌时间10 min,此时麻黄碱保留率为97.6%,甘草酸保留率为76.7%,药液浊度为1.1 NTU,放置30 d后的浊度为2.8NTU。结论:壳聚糖季铵盐可用于止嗽定喘口服原药水提液的絮凝纯化。     

心脉通1号对冠心病患者周围动脉弹性及相关因素的影响

目的探讨自拟心脉通1号对冠心病患者周围动脉弹性及相关因素的影响。方法将确诊冠心病患者70例随机分为2组,2组均予常规治疗,治疗组加服心脉通1号,疗程12个月,观察2组治疗前后大小动脉弹性指数、血压、中医证候积分、心绞痛发作及用药情况、高敏C反应蛋白(hs-CRP)水平及生化指标变化。结果2组患者治疗后大小动脉弹性指数均有显著降低,中医证候积分及hs-CRP有明显下降,以治疗组更为明显。2组患者治疗后血脂、血糖均明显降低,2组间无显著性差异。治疗前后2组患者肝肾功能及血压未见明显变化。结论心脉通1号对冠心病患者的动脉弹性、炎症因子及中医证候积分有较为明显的改善作用。     

冠状动脉介入治疗术后患者卧床体位及卧床时间的研究

目的:探讨冠心病介入治疗术后患者的体位及卧床时间对患者舒适度,不良反应及局部出血的影响。方法:将行冠状动脉介入治疗患者523倒(已排除大面积心肌梗死、Ⅲ°心衰及低血压患者)分为实验组和对照组。实验组根据患者病情的严重程度,术后卧床时间调整为12小时,术侧肢体制动6小时,体位根据需要取舒适位;对照组术后一律平卧、保持术侧下肢平直制动24小时。结果:两组患者舒适度有显著差别(P<0.05),两组术后的局部出血发生率无统计学意义。结论:实验组的护理方法缩短了患者手术后的卧床时间,减少了患者手术后的不适,体现了人性化的护理。     

硝酸甘油对犬心表冠状动脉和心肌微循环血流的影响

 目的　探讨硝酸甘油 (NTG)对犬心表冠状动脉和心肌微血管血流量的影响。方法　静脉注射NTG20μg·min^-1后 ,应用心肌对比超声心动图(MCE)测量心肌微血管血流量,动脉血流仪测量冠状动脉前降支血流量,超声心动图测量心脏腔径和容积。结果　NTG20μg·min^-1对心表冠状动脉和心肌微血管的血流量均无明显影响[注射NTG前后前降支血流量分别为:(13.94±2.92),(14.57±4.73)mL·min^-1;A·β值分别为:(45.49±14.28),(80.08±36.72),P均>0.05];NTG对心率、血压、平均动脉压、中心静脉压和冠状动脉血管阻力也无明显影响。但可明显减少心脏腔径和心腔容积,尤其右心腔径和容积减少更明显;与舒张末期容积比较,NTG对心脏收缩末期容积影响更大。结论　NTG对心表大冠状动脉和心肌微血管的血流量无影响。其抗心绞痛的作用是通过减少心脏容积和心室壁张力,继而减少心肌耗氧量而达到的。     

颈动脉粥样硬化病变与冠状动脉病变的对比分析

目的探讨颈动脉粥样硬化病变的性质和程度与冠状动脉粥样硬化病变的性质和程度之间的关系。方法选择252例经过冠状动脉造影患者，常规做颈动脉B超检查。依据冠状动脉造影结果分为冠心痛组和对照组。根据冠心痛组冠状动脉造影时冠状动脉狭窄程度，分为3个亚组。结果颈动脉粥样硬化与冠状动脉狭窄之间呈线性相关，随着冠状动脉狭窄程度加重，颈动脉粥样斑块发生率明显增加。结论颈动脉粥样硬化病变与冠状动脉粥样硬化病变有显著的相关性。对于冠心痛高危人群，常规颈动脉超声检查可用于估计冠状动脉粥样硬化病变的状况。     

颈动脉粥样硬化病变与冠状动脉病变的对比分析

目的探讨颈动脉粥样硬化病变的性质和程度与冠状动脉粥样硬化病变的性质和程度之间的关系。方法选择252例经过冠状动脉造影患者,常规做颈动脉B超检查。依据冠状动脉造影结果分为冠心病组和对照组。根据冠心病组冠状动脉造影时冠状动脉狭窄程度,分为3个亚组。结果颈动脉粥样硬化与冠状动脉狭窄之间呈线性相关,随着冠状动脉狭窄程度加重,颈动脉粥样斑块发生率明显增加。结论颈动脉粥样硬化病变与冠状动脉粥样硬化病变有显著的相关性。对于冠心病高危人群,常规颈动脉超声检查可用于估计冠状动脉粥样硬化病变的状况。     

麝香保心丸治疗肺源性心脏病合并冠心病疗效观察

目的观察麝香保心丸治疗肺源性心脏病(肺心病)合并冠心病的疗效。方法将肺心病合并冠心病患者分为2组:对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗基础上给予麝香保心丸治疗,观察2组初次住院期间治疗14 d时的疗效,治疗6个月后2组人均住院时间,缺血性心电图指标的改善情况,肺心病患者自我评估测试问卷(CAT)评分、左室射血分数(LVEF)、左心室短轴缩短率(LVFS)、二尖瓣快速充盈期与心房收缩期血流速度比(E/A)、平均肺动脉压(m PAP)、血沉(ESR)、红细胞压积(PCV)、纤维蛋白原(FIB)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)的改善情况,同时观察用药后患者的耐受性及不良反应发生情况。结果 2组急性住院期间疗效比较差异无统计学意义;但观察6个月后,治疗组住院时间显著短于对照组(P<0.05),缺血性心电图改善情况、CAT评分、LVEF、LVFS、E/A、m PAP以及ESR、FIB、hs-CRP改善情况均优于对照组(P均<0.05),且患者临床耐受性良好,未见明显毒副作用。结论麝香保心丸可以改善肺心病合并冠心病患者的CAT评分和心功能,缩短住院时间。     

老年冠心病患者肠系膜上动脉造影影像分析

目的提高对老年冠心病患者并发肠缺血的认识,完善冠心病防治规则。方法选择经临床和影像检查确诊的36例老年(65~74岁)冠心病患者(观察组)与31例中青年(35~50岁)冠心病患者(对照组),观察比较2组肠系膜上动脉造影结果,分析年龄、冠状动脉病变程度与肠系膜上动脉病变之间的关系。结果观察组发现肠系膜上动脉病变19例(53%),对照组发现3例(10%)(P<0.05)。观察组冠状动脉多支血管病变者24例(67%),对照组多支血管病变者7例(23%)(P<0.05)。2组中冠状动脉多支血管病变31例(46%),合并肠系膜上动脉病变19例(19/22,86%);单支血管病变36例(54%),合并肠系膜上动脉病变3例(3/22,14%)(P<0.05)。结论冠心病患者的年龄越大,冠状动脉损害越严重,肠系膜上动脉损害多在冠状动脉损害较严重时发生,应重视老年冠心病患者并发肠缺血的存在。