链霉菌FM41产生的克拉维烷类新化合物—β—内酰胺酶抑制剂FM41

自福州土壤分离的β—内酰胺酶抑制剂ＦＭ４１产生菌，链霉菌ＦＭ４１经形态、培养特征和生理特性与克拉维酸产生菌俸状链霉菌直接对照比较，证明链霉菌ＦＭ４１与棒状链霉菌十分相似。链霉菌ＦＭ４１的代谢产物ＦＭ４１经理化性质和体外生物学活性研究，表明它与克技维酸和已知的克拉维烷类化合物不同，可能是克拉维烷类中的新成员，其化学结构正在研究中。     

新型β—内酰胺酶抑制剂BRL42715

随着抗生素的发现及在医药领域的发展,它在人们的生活领域中所占地位越来越重要.由于耐药菌的出现,使抗生素的用药量增加,有效性逐渐降低.经研究发现β-内酰胺酶裂解β-内酰胺是使β-内酰胺类抗生素失去活性的主要原因.因此发展新的对β-内酰胺酶稳定的药物或能与有效药物合用的β-内酰胺酶抑制剂,才能使β-内酰胺类抗生素走出这一困境.     

β-内酰胺酶抑制剂研究现状

自克拉维酸问世之后,β-内酰胺酶抑制剂的研究引起医药界的广泛兴趣。有关这类药物的筛选、作用机理、生物学性质、结构改造及临床应用的报道与日俱增,成为八十年代抗菌药物研究的重要领域。广义的抑制剂按来源可分为天然的及合成和半合成两大     

β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂

革兰阳性球菌与革兰阴性杆菌均能产生β内酰胺酶（βｌａｃｔａｍａｓｅｓ）,作用于β内酰胺类抗生素,出现程度不同的耐药性,极大地威胁着临床使用。细菌产生耐药性的机制主要有三种类型：产生灭活酶;改变细菌胞浆膜通透性;改变靶位蛋白,而β内酰胺类抗生素...     

β-内酰胺酶抑制剂

新的β-内酰胺类抗生素的广谱性和安全性，已被广泛地应用于临床各科感染的治疗。然而，自上世纪40年代使用第一个β-内酰胺类抗生素——青霉素以来，众多抗生素的广泛应用，细菌对其耐药性已成为临床治疗的一大威胁。     

β—内酰胺酶抑制剂与抗生素的联合应用

目前应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂主要有克拉维酸和舒巴克坦两种。本文从其制剂,抗菌活性、适应证及在临床应用等方面介绍其与抗生素的联合应用近况。 1 克拉维酸(Clavulanic acid) 克拉维酸具有抗青霉素酶活性,其水溶液不稳定,抗菌活性较弱,但对金黄色葡萄球菌。大肠杆菌和绿脓杆菌产生的青霉素酶有很好的抑制作用。口服本品125mg,1～2/小时内平均血药峰值可达到2.3μg/ml。药物在     

一种新型β—内酰胺酶抑制剂—他佐巴坦

他佐巴坦是一种新型的β－内酰胺酶抑制剂，对Ａ和Ｄ类酶具有很强的抑制作用，与哌拉西林联合应用可大大加强和扩展后者的抗菌活性和抗菌谱，且体内分布广泛，不良反应少，因而在临床上显示了良好的应用前景。     

β-内酰胺酶抑制剂

新的β 内酰胺类抗生素的广谱性和安全性 ,已被广泛地应用于临床各科感染的治疗。然而 ,自上世纪 40年代使用第一个 β 内酰胺类抗生素———青霉素以来 ,众多抗生素的广泛应用 ,细菌对其耐药性已成为临床治疗的一大威胁。目前公认的细菌耐药机制主要有 4种 :①产生β 内酰胺酶 ,灭活 β 内酰胺类抗生素 ;②改变细菌外膜通透性 ,使抗生素无法进入菌体而发挥抗菌作用 ;③改变靶位蛋白 ,使抗生素无法与之结合或降低抗生素对靶位蛋白的亲合力 ,从而降低抗菌作用 ;④外排泵机制 (effluxpumpmechanism) ,由于细菌内膜降低对抗生素的通透性或将其…     

β－内酰胺酶抑制剂的研究进展

β－内酰胺酶抑制剂的研究进展胡宗礼，朱铨英（上海第二军医大学基础部药理教研室２００４３３）当今，在国内外临床细菌的耐药性普遍困扰着医生与患者，对感染性疾病，特别是危重感染构成威肋。β－内酰胺类（β－ＬＡ）抗生素是临床上应用最广泛的一类抗生素，因细菌产...     

β—内酰胺酶抑制剂tazobactam与舒巴坦的比较研究

用琼脂二倍稀释法研究了ｔａｚｏｂａｃｔａｍ、舒巴坦与头孢哌酮、哌拉西林、头孢唑林、氨苄西林对６６株双重耐药菌的体外协同抗菌作用。研究结果表明：除铜绿假单胞菌外，ｔａｚｏｂａｃｔａｍ、舒巴坦与４种β－内酰胺类抗生素均有不同程度的协同增效作用。其中ｔａｚｏｂａｃｔａｍ与头孢哌酮的协同作用最强，可使头孢哌酮对大肠杆菌的ＭＩＣ５０从３２ｍｇ／Ｌ降至０．５ｍｇ／Ｌ。头孢哌酮与舒巴坦、哌拉西林与ｔａｚｏｂａｃ     

β—内酰胺酶抑制剂及其复方的研究开发进展

本文概述近年来国内外β-内酰胺酶抑制剂及其复方的研究开发进展     

金属β-内酰胺酶抑制剂研究新进展

金属β-内酰胺酶是β-内酰胺酶中的B亚群,带有该酶的细菌表现为对青霉素类、头孢菌素类以及碳青霉烯类抗生素的耐药,该基因可通过染色体和转移基因在不同种细菌间传递,造成广泛耐药。本文主要综述了金属β-内酰胺酶(MBLs)分子结构与作用、MBLs抑制剂的最新研究,基于无机生物学模拟的MBLs抑制剂及催化机制的探索。     

β—内酰胺酶抑制剂

过去的40多年是β-内酰胺抗生素类发展取得空前成就的时期.天然、半合成和新合成的药物不断涌现.同时,为了寻找新的和改进的β-内酰胺抗生素,已开展了酶与这些分子相互作用的研究.70年代开发成功的酶抑制剂已在临床上应用.     

β—内酰胺酶抑制剂的研究进展

根据主核结构,本文从青霉烷砜、头孢烯砜、1β－甲基碳青霉烯、青霉烯、单环β－内酰胺、桥键单环内酰胺及非β－内酰胺类化合物七个方面对近几年新β－内酰胺酶抑制剂的进展作一简要概述。     

潜在的金属β-内酰胺酶抑制剂的研究进展

经过80余年的发展,β-内酰胺类药物已成为目前临床上应用最为广泛的高效、低毒广谱抗菌药,然而随着此类药物的广泛使用,甚至滥用,主要致病菌对这类药物的耐药性逐年增加,业已成为临床医师必需经常面临的棘手问题。金属β-内酰胺酶可水解大部分β-内酰胺类药物,故研发金属β-内酰胺酶抑制剂刻不容缓。近年来,经过药物化学家的孜孜努力已得到若干有苗头的先导物,本文将着重探讨目前已发展的潜在的金属β-内酰胺酶抑制剂,以期进一步筛选出能够用于临床的金属β-内酰胺酶抑制剂。