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合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。 相似文献
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2-氨基-4′-氯-二苯甲酮的合成新法 总被引:5,自引:0,他引:5
邻苯二甲酸酐与氯苯进行付-克反应得到羧酸。然后经酰氯化。酰胺化制得2-对氯苯甲酰基苯甲酰胺,最后经霍夫曼降解合成2-氨基-4′-氯-二苯甲酮。反应条件温和。操作简便,收率78.3%。 相似文献
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目的 制备用于全合成新型卡泊芬类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽中间体4′-烷氧基-1,1′-联苯-4-羧酸脂三肽。方法以L-脯氨酸叔丁酯为原料,依次经与N-(9-芴甲氧羰基)-L-苏氨酸叔丁醚(a)或N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁醚(b)缩合、脱N-保护基后与N^α-(9-芴甲氧羰基)-N^δ-苄氧羰基-L-鸟氨酸缩合、再脱N“-保护基后与4′-烷氧基-1,1′-联苯-4-羧酸-N-羟基苯并三氮唑“活泼酯”(Ie-If)缩合5步反应制备目标脂三肽1。结果以67.4%~80.0%的总收率合成了8个脂三肽1ae-1ah和1be-1bh,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和元素分析确证。结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。 相似文献
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目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体--(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸.方法以(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸乙酯(2)为原料,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及9-芴甲氧羰基再保护合成了关键氨基酸中间体(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸,通过质谱(MS)和氢谱(1H-NMR)确证其结构.结果该工艺反应条件温和、操作简便、收率高,总收率达62.3%. 相似文献
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《中国药物化学杂志》2019,(5)
目的研究2′-C-甲基尿苷的新合成方法。方法以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(2)为原料,经酸性水解、Swern氧化、格氏反应、苯甲酰化、缩合、酯水解6步反应得到2′-C-甲基尿苷。结果与结论 2′-C-甲基尿苷及部分中间体的结构经MS、~1H-NMR谱确证,6步反应总收率为27.0%(以2计),产品纯度99.0%(HPLC面积归一化法),该合成路线具有原料易得、路线较短、安全性高、操作简便等特点。 相似文献
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目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。结果与结论合成了15个N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道。目标化合物的结构均经承、1H-NMR和MS确证。初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中。 相似文献
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目的改进喜树碱关键中间体5′-RS-1,5-二氧代-(5′-乙基-5′-羟基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃) -[3′,4′,f]-Δ6(8)-四氢中氮茚(1)的合成工艺.方法以6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1′-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)-四氢中氮茚(2)为原料,经氢化和亚硝化、脱氮、混合金属催化氧化、环合及三氟乙酸脱保护反应得到目标产物.结果与结论新工艺简化了操作、缩短了反应时间,总产率达到了72.4%. 相似文献
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3-甲基△~2环已烯-1-酮(4)与1,4-二溴丁烷在氨钠,液氨中或在叔丁醇钾的苯溶液中进行螺环化反应,得到螺环化合物5a 5b以及双螺环化合物6a 6b。经定量催化氢化;羰基与三甲基硅氰加成反应;硅醚水解;脱水和腈基水解,合成了10-甲基-螺[4.5]-癸-6-烯-6-羧酸(11)。药理试验表明该化合物有一定的麻醉催眠作用。 相似文献
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3-甲基△2环已烯-1-酮(4)与1,4-二溴丁烷在氨钠,液氨中或在叔丁醇钾的苯溶液中进行螺环化反应,得到螺环化合物5a+5b以及双螺环化合物6a+6b。经定量催化氢化;羰基与三甲基硅氰加成反应;硅醚水解;脱水和腈基水解,合成了10-甲基-螺[4.5]-癸-6-烯-6-羧酸(11)。药理试验表明该化合物有一定的麻醉催眠作用。 相似文献
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严为淳 《国外医药(抗生素分册)》1993,(3)
在对氨基糖苷类的改造中,试用碱性较强的基因取代氨基以增强其化合物的碱性,这样即能提高药物的抗菌活性,又不致于使毒性增强,为此合成了一系列1-N-[4-(取代)脒基/胍基2-羟丁酰基]卡那霉素 A 和 B衍生物,并测试了它们的生物活性。合成该类化合物的关键中间体3,3″,6′/2′,3,3″,6′-三/四-N-特丁氧羰基(Boc)-丁胺卡那霉素(4/5)的制备。按文献方法先将二/三-N-Boc-卡那霉素 A(1a/1b)载换成二/三-N-(Boc)-单-N-苄氧羧 相似文献
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目的研究新的适合大工业生产的合成N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的方法。方法以3,4-二氟硝基苯和吗啉为原料,经取代,还原,取代三步得到N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺。结果通过新的方法成功合成出了N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,总收率达到73%,后处理方便。结论新方法是一种合成N-苄氧羰基-3-氟4-吗啉基苯胺的好方法。 相似文献
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为提高抗病毒药阿糖腺苷(Ara-A)的水溶性,合成了阿糖腺甘2′,5′-环磷酸酯,阿糖腺苷5′亚磷酸酯以及相应的酰基衍生物。抗病毒筛选结果表明,阿糖腺苷2′,5′-环磷酸酯在1μg/ml 浓度时对Ⅰ型单纯疱疹病毒有明显抑制作用。 相似文献