毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收、分布及排泄研究

目的:采用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定大鼠血浆及组织样品中毛蕊花糖苷的浓度,并探讨其在大鼠体内吸收、分布及排泄研究。方法:SD大鼠灌胃给予毛蕊花糖苷20,40,80,160 mg·kg^-1后,于不同时间点采血,给予40 mg·kg^-1剂量进行分布和排泄试验,测定血浆、组织和排泄物中的毛蕊花糖苷浓度,并用DAS 2.0软件拟合并计算药动学参数。结果:大鼠给药20,40,80,160 mg·kg^-1的毛蕊花糖苷后,药时曲线呈二室开放模型,主要药动学参数t_max,C_max,t_1/2α,AUC_0-t,AUC_0-∞,CL/F,V/F分别为(17.50±10.37)min、(0.313±0.04)mg·L^-1、(6.79±12.10)min、(21.39±4.03)mg·L^-1·min^-1、(22.39±3.89)mg·L^-1·min^-1、(1.83±0.30)L·min^-1·kg^-1、(179.10±52.77)L·kg^-1。大鼠给予40 mg·kg^-1的毛蕊花糖苷后,毛蕊花糖苷在尿液和粪便中36 h内的累积排泄百分数分别为(0.037±0.005)%、(0.004 2±0.000 8)%,胆汁中12 h内的累积排泄率基本为零。结论:毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收符合一级动力学,分布在小肠和肺浓度最高,其次为胃和肌肉,其他组织都有少量的分布;且通过尿液、粪便和胆汁排泄量较少,其可能主要通过代谢过程进行消除。     

HPLC法测定花锚草药材中花锚苷的含量

利用反相高效液相色谱法测定了花锚草药材中花锚苷的含量,以甲醇-水(60:40)(用磷酸调PH=3)为流动相,在240nm处检测,相关系数为0.9994,回收率98.0～98.5%,该法可作为该药材的质量控制方法.     

同一生境栽培与野生花锚中抗肝炎成分含量的比较分析

目的：比较栽培与野生花锚中去甲氧基花锚和花锚苷在不同生长期的含量变化以及在同一生长期内栽培与野生花锚不同部位有效成分的含量变化。方法：RP-—HPE法，使用VP—ODS C18柱（5μm，150mm×4．6mm），流动相为乙睛-0．1％磷酸水溶液，梯度洗脱[0～5．00min乙腈的体分数（以下同）为15％；5．01～14．00min由15％线性递增至25％；14．01～30．00min由25％线性递增至40％]，流速为10mL·min，柱温25℃，检测波长254nm。结果：去甲氧基花锚苷和花锚苷分别在0．68～3．40μg和0．74～3．68μg范围内呈良好的线性关系，平均回收率（n=5）分别为99．7％和98．8％。结论：栽培与野生花锚中的有效成分含量均在夏季达到最高，秋季最低；不同的人工管理措施可能造成去甲氧基花锚苷和花锚苷积累的差异。     

藏药花锚降血糖和降血脂作用研究

目的:研究藏药花锚的降血糖和降血脂作用。方法:复制大鼠高血糖、高血脂模型。实验分为正常对照、模型、二甲双胍和花锚高、中、低剂量组,高血糖模型大鼠ig给药15d后尾静脉取血测定血糖(FBG)、高血脂模型大鼠ig给药30d后尾静脉取血测定血清总胆固醇(TCH)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-CH)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)水平。结果:与高血糖模型组比较,花锚高、中剂量(780、390mg(生药)·kg-1)组FBG含量显著降低(P<0.01或P<0.05);与高血脂模型组比较,花锚高、中剂量(560、280mg(生药)·kg-1)组TCH、TG、LDL-CH水平显著降低,HDL-CH水平显著升高(P<0.01)。结论:花锚具有明显的降血糖和降血脂作用。     

低分子甲壳铵在小鼠体内吸收与分布的研究

目的研究低分子甲壳铵在小鼠体内的吸收及其在组织中的分布。方法采用氚标记法．测定低分子甲壳铵灌胃后的血药浓度，药动学参数采用DAS ver1．0程序计算，观察其在小鼠体内的组织分布。结果低分子甲壳铵药动学符合二室模型，在肾、肝、脾中分布较高．其在肿瘤组织中的分布显著高于正常小鼠同一部位的肌肉组织。结论低分子甲壳铵口服可吸收，并易于与肿瘤结合．有望开发成为一种口服抗肿瘤药。     

椭圆叶花锚的利胆有效成分分离与鉴定

目的通过药理实验确定椭圆叶花锚利胆作用的有效部位,并对其进行成分分离与鉴定。方法采用胆管引流法试验椭圆叶花锚的利胆作用,并确定了有效部位。再利用硅胶柱色谱、ODS、葡聚糖凝胶等色谱手段分离,通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果从椭圆叶花锚利胆有效部位分离得到了9个化合物,分别为2,3,5-trimethoxy-1-O-primevero-syloxyxanthone（1）、2,3,4,5-etramethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（2）、l,8-dihydroxy-3,5-dimethoxanthone（3）、2,3,4,5,7-pentamethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（4）、2,3,4,7-etramethoxy-1-O-primeverosyl-oxyxanthone（5）、木犀草苷（6）、木犀草素（7）、齐墩果酸（8）、熊果酸（9）。结论其中化合物3为首次从椭圆叶花锚中分得。     

皂苷类成分吸收分布和代谢及排泄研究进展

皂苷是一类具有多种药理活性的重要天然产物,但由于其生物利用度普遍较低,体内的药效物质基础和作用机制研究尚不够深入,影响了该类成分的新药开发与应用。本文对近年来国内外关于皂苷类化合物体内外代谢等过程研究的文献进行综述,有利于深入探索该类成分的体内药效物质基础和作用机制,为新药研发提供一定的理论依据。     

盐酸法舒地尔在大鼠体内的吸收与分布

目的研究雄性Wistar大鼠灌胃盐酸法舒地尔的吸收和分布特征,为临床试验提供依据。方法大鼠分别灌胃和静注给予4 mg.kg-1盐酸法舒地尔后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆和组织中法舒地尔和羟基法舒地尔的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数。结果灌胃给药后,大鼠血浆中法舒地尔和羟基法舒地尔的ρmax分别为(30.4±17.9)和(199±108)μg.L-1t,max分别为(0.3±0.1)和(0.7±0.7)h,AUC0-t分别为(53.3±13.7)和(434±223)μg.h.L-1t,1/2分别为(2.7±1.6)和(2.3±1.0)h,法舒地尔的绝对生物利用度为10.2%。组织分布试验表明,给药后0.25 h大部分组织中法舒地尔和羟基法舒地尔的浓度即达到峰值,6 h后各组织中的药物浓度均显著下降,法舒地尔主要分布在胃和小肠组织,其次在肝、脾等组织,羟基法舒地尔主要分布在肝组织,其次在胃、肠、肾等组织。结论大鼠灌胃盐酸法舒地尔后,在胃肠道迅速被吸收,并较快分布于全身各组织,血浆和组织中羟基法舒地尔的浓度明显高于法舒地尔的浓度,法舒地尔和羟基法舒地尔均没有组织蓄积现象。     

鸡肝散提取物在大鼠体内的吸收和分布

采用RP-HPLC法, 分别于SD大鼠灌胃给予鸡肝散提取物后0.17、0.5、1、2、4和6 h, 测定大鼠胃肠道组织中游离以及总的木犀草素的含量, 以及血浆、心、肝、肺、肾中总的木犀草素的含量。结果表明, 鸡肝散提取物中主要成分木犀草素苷在肠道中迅速水解成木犀草素而被吸收, 在胃肠道组织中主要以苷元木犀草素形式存在。木犀草素经吸收后快速分布至各组织, 其中代谢比较旺盛的肝、肾组织中木犀草素的含量高于心、肺组织中; 肾、心、肺组织中的木犀草素含量均为1 h时达最大, 这与血药浓度达峰时间相似; 而在肝组织中, 药物分布迅速, 0.17 h已达高峰; 在其他组织中因检测灵敏度问题而未被检出。建立的大鼠生物样本中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点, 可用于鸡肝散药效成分木犀草素的体内药动学研究。     

静脉输液微粒体内分布的模拟研究

目的：考察输液微粒进入体内后的主要分布。方法：用微粒计数仪分别检测活性炭和硫酸钡混悬液中的粒径分布,并用其模拟静脉输液微粒分别通过尾静脉给小鼠注射3.62×10⁷,1.13×10⁸,2.72×10⁸个微粒,采用CT断层扫描分析硫酸钡微粒在小鼠体内的分布,以组织器官HE染色观察各组织器官中活性炭的分布情况。结果：活性炭和硫酸钡微粒粒径主要分布在2~10 μm之间。影像学结果显示静脉输入的硫酸钡微粒主要分布在肺脏和肝脏;组织学观察表明活性炭微粒主要分布在肺脏、肝脏和脾脏,少量分布在肾脏和心脏。粒径0~2 μm、>2~4 μm和>4~6 μm的活性炭微粒分别主要分布在脾脏、肝脏和肺脏,肾脏和心脏组织中分别分布着少量2~6 μm和4~8 μm的微粒。结论：粒径<10 μm的输液微粒主要分布在肺脏、肝脏和脾脏,少量分布在肾脏和心脏;在肺脏、肾脏和心脏可观察到极少量粒径≥10 μm的微粒分布。     

神经生长因子脂质体跨血脑屏障体内外研究神经生长因子脂质体跨血脑屏障体内外研究

目的研究神经生长因子（nerve growth factor,NGF）脂质体在体外血脑屏障（blood-brain barrier,BBB）模型上的通透性以及在体内脑组织的分布，并对体内外结果进行相关性分析。方法用小鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)建立的BBB体外实验模型，研究NGF脂质体在体外模型上的通透率；¹²⁵I-NGF和SDS-PAGE法联合使用研究NGF脂质体在脑组织的分布。结果NGF脂质体的最高包封率为34%，平均粒径小于100 nm。脂质体能够增加NGF在BBB模型上的通透率，以NGF-SSL-T为最大。脑组织药物浓度次序为NGF-SSL-T>NGF-SSL+RMP-7>NGF-SSL。体内外结果具有良好相关性。结论脂质体能够增加NGF跨越BBB的能力，RMP-7偶联在脂质体上（NGF-SSL-T）效果好于RMP-7与脂质体的简单混合（NGF-SSL+RMP-7）。     

在体法研究二氢杨梅素的吸收特性

目的:研究二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)在大鼠胃和肠道中的吸收行为,为DMY新制剂的研究与开发提供依据。方法:运用在体胃研究模型和在体肠单向灌流模型,采用高效液相色谱法研究DMY在大鼠胃和不同肠段的吸收情况,并考察药物浓度(20,40,80 μg·mL^-1)对DMY肠吸收的影响。结果:DMY的胃吸收百分率为(2.3±0.9)%。在各肠段的吸收中,DMY的P_eff＜5.0×10^-5cm·s^-1,其中在空肠和结肠中的K_a和P_eff大于十二指肠和回肠(P＜0.05)。以空肠为吸收肠段,与低、中浓度组相比,高浓度组中DMY的K_a和P_eff明显降低(P＜0.05)。结论:胃部不是DMY的主要吸收和代谢部位。DMY为低渗透性药物,其在空肠和结肠部位的吸收较好。另外,DMY在吸收过程中存在高浓度饱和现象,表明DMY在肠道的转运可能有载体参与。     

流苏石斛化学成分研究流苏石斛化学成分研究

目的研究流苏石斛(Dendrobium fimbriatum)的化学成分。方法应用色谱技术进行分离纯化，用IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR和2D-NMR技术鉴定化合物的结构，并进行初步的药理实验。结果从乙醇提取物中分得8个化合物，分别鉴定为流苏菲(1)、毛兰菲(2)、crepidatin(3)、大黄素甲醚(4)、大黄酸(5)、泽兰内酯(6)、滨蒿内酯(7)和n-octacostyl ferulate(8)。结论流苏菲为一个新化合物，对BGC人胃癌细胞有一定的抑制活性，大黄素甲醚和大黄酸为首次从石斛属植物中得到，其余均为首次从该种植物中得到。     

烈味脚骨脆的化学成分研究

目的：研究烈味脚骨脆的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、高效液相等技术对烈味脚骨脆甲醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据鉴定结构。结果从烈味脚骨脆中共分得7个化合物,分别鉴定为：balanspene B （1）、balanspene E（2）、rel －（2S,5R,8S,9S,10R,18S,19R）－18,19－diacetoxy －18,19－epoxy －2－（2ξ－methylbu-tanoy loxy）cleroda －3,13（16）,14－triene（3）、balanspene G（4）、caseabalansin G（5）、caseabalansin F（6）、caseamem-brin U（7）。结论化合物1～7均为首次从该植物中分离得到。     

松塔化学成分的研究

目的研究华山松松塔的化学成分。方法用溶剂法和色谱法分离化合物，波谱法鉴定其结构。结果 分离得到4个二萜类化合物，其结构鉴定为7-oxo-12α,13β-dihydroxyabiet-8(14)-en-18-oic acid (I), 7-oxo-13β-hydroxyabiet-8(14)-en-18-oic acid (II), 8(14)-podocarpen-13-on-18-oic acid (III)和lambertianic acid (IV)。结论I为新化合物，其结构鉴定为7-oxo-12α,13β-dihydroxyabiet-8(14)-en-18-oic acid，化合物II，III为首次从该植物中分离得到。     

载白藜芦醇PLGA纳米粒的制备及其体内外评价

目的 通过聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly （lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒的负载,改善白藜芦醇（resveratrol,RES）体内清除快、作用时间短的缺陷,延长RES镇痛作用时间。方法 利用复乳溶剂蒸发法制备PLGA纳米粒,载药后离心法除去游离药物;透射电镜考察其形态;激光粒度分析仪考察粒径、Zeta电位和稳定性; HPLC考察包封率和载药量;透析袋法考察其体外释药特性;热板法、醋酸扭体法及鼠尾测痛法考察其镇痛效果。结果 制备的PLGA@RES分布均一,无团聚现象,粒径为（210.90±1.76） nm,多分散指数为0.22±0.02,Zeta电位为（–21.81±0.75） mV;包封率与载药量分别为（89.62±2.52）%与（9.15±0.73）%;PLGA@RES较RES体外突释降低,缓释特性明显;药效学试验结果表明PLGA@RES起效快的特性仍未改变,镇痛作用时间明显延长。结论 PLGA@RES解决了RES体内清除快、作用时间短的缺陷,经过缓释后的PLGA@RES可发挥持久的镇痛效果,是一种RES的潜在递药系统。     

叶下珠化学成分研究

目的 研究叶下珠的化学成分.方法 运用多种色谱方法分离叶下珠乙醇提取物,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 从叶下珠中分离得到9个化合物,分别鉴定为没食子酸（1）,没食子酸乙酯（2）,槲皮素（3）,芸香苷（4）,豆甾醇（5）,山奈酚（6）,绿原酸（7）,4-乙氧基没食子酸（8）,异泽兰黄素（9）.结论 化合物7～9为首次从该植物中分离得到.     

川陈皮素纳米乳的理化性质及其在小鼠体内的分布

本文制备了川陈皮素纳米乳(NOB-NE)，考察了纳米乳载药前后的理化特性、稳定性及其在小鼠体内的分布情况。制得的川陈皮素纳米乳的粒径、表观黏度和pH值分别为(15.5±2.9)nm，(3.10±0.33)mPa·s，6.56±0.05，且稳定性好。小鼠各组织中川陈皮素的浓度采用HPLC法进行测定。纳米乳静脉注射给药后，脑和肾中药物浓度增加最为显著(P<0.01)，同时靶向效率增大。结果显示，制得的NOB-NE质量稳定，且可改变药物在小鼠体内的分布，增强了药物的脑和肾靶向性。     

鸡蛋参化学成分的研究

目的：研究鸡蛋参的化学成分,方法：溶剂提取,硅胶柱色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结果。结果：分离得到5个化合物,为蒲公英萜酮（taraxerone)(1),蒲公英萜醇（taraxerol)(2),莽草酸（shikimic acid)(3),丁香脂素（syringaresinol)(4),豆甾醇（Stigmasterol)(5),结论：化合物均为首次从该植植物 中分得。