间酚嘧啶-噻嘧啶复合片驱治鞭虫、钩虫及蛔虫的疗效观察

驱治鞭虫新药间酚嘧啶(Oxantelpamoate)由上海医药工业研究院和杭州第一制药厂于1979年试制成功,并经有关单位作药理及临床试验,证明效果良好。但间酚嘧啶仅能驱除鞭虫,在推广使用上受到限制。今杭州第一制药厂又制成间酚嘧啶-噻嘧啶复合片(以下简称间-噻复合片)以求能同时驱治鞭、钩、蛔虫。我室于1982年春季结合教学工作用该药试治一批学生,同时用单一的间酚嘧啶、噻嘧啶作对照,现将结果报告如下。     

婴儿先天性弓形体病的治疗:磺胺嘧啶和乙胺嘧啶的耐受性和血浆药物浓度

目的:研究因先天性弓形体病而采用乙胺嘧啶和磺胺嘧啶治疗儿童的耐受性和血浆药物浓度。方法:患儿经丹麦新生儿弓形体筛查程序结果,根据对苯丙酮尿症3m m血斑[PKU卡(Guthrie卡)]上的弓形体特异性IgM-和(或)IgA抗体的检测结果。弓形体感染儿童在两个独立的医疗机构接受连续3个月50～100m g/(kg·d)磺胺嘧啶和1m g/(kg·d)乙胺嘧啶(第1天负荷量2m g/kg)治疗,每两周给予叶酸7.5m g。随访记录血细胞计数和体重。在由7名儿童组成的亚组中采用紫外高效液相色谱法和质谱法测定乙胺嘧啶和磺胺嘧啶的血浆药物浓度。结果:48名婴儿中有41例按计划完…     

右美托嘧啶对预防小儿氯胺酮麻醉术后精神运动作用的研究

目的:研究右美托嘧啶对小儿氯胺酮麻醉术后精神运动的预防作用。方法:60例择期氯胺酮麻醉小儿患者随机数字表法分为右美托嘧啶组和NS组,每组30例。记录患儿切皮(T1)和缝皮(T2)的平均动脉压(MAP)和HR,苏醒时间,术后复苏期躁动评分、谵妄和不良反应情况。结果:NS组T1、2时间段MAP和HR都高于右美托嘧啶组(P<0.05);右美托嘧啶组复苏时间略长于NS组(P<0.05),但苏醒期躁动和谵妄例数均少于NS组(P<0.05);右美托嘧啶组术中不良反应例数与NS组比差异有统计学意义(P<0.05)。结论:术中持续静注右美托嘧啶可预防小儿氯胺酮麻醉术后精神运动的发生,且术中血流动力学平稳,不良反应少。     

4-烃氨基-6-苯基嘧啶类化合物的合成及抗惊活性的初步研究

前文曾报道,在研究桂皮酰胺类化合物构效关系的基础上设计合成的3-烷基-6-苯基-4(3H)-嘧啶酮类化合物多数有抗惊活性,但比预期的弱,其中苯环不带取代基的6-本基-4(3H)-嘧啶酮(Ⅰ)抗惊作用较强(MES ED_(50) 91·7 mg/kg)。为找到抗惊作用更强的化合物,我们设想将Ⅰ环上4位氧原子改变成氮原子从而得到4-氨基-6-苯基嘧啶类化合物(Ⅱ),仍保持苯环与嘧啶环共轭系统不变,再以不同烃基取代氨基氮上的氢原子,可得到脂溶性不同,局部空间     

13C嘧塞西啶呼气试验测量慢性肝病患者肝脏储备功能的临床研究

目的 探讨13C-嘧塞西啶呼气试验与慢性肝病患者肝脏储备功能的关系.方法 将40例各种肝病患者分为慢性肝炎组和肝硬化组,每组20例;按病因分为酒精性肝病组(16例)和病毒性肝病组(24例);另选10例健康者为对照组;均做血生化、肝功能检测及13C-嘧塞西啶呼气试验.结果 在对照组(肝功能正常组),慢性肝炎组和肝硬化组的诸项指标中,血清白蛋白(ALB)、前白蛋白(PreALB)水平逐渐下降:总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、总胆汁酸(TBA)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶原时间的国际标准化比值(INR)及终末期肝病模型评分(MELD)逐渐升高,13C-嘧塞西啶呼气试验丰度(CUM30,CUM120,MVmax30)水平逐渐下降并且有显著性差异.按病因分组,酒精性肝病组和病毒性肝病组的以上数据无显著性差异.结论 13C-嘧塞西啶呼吸试验是评价肝病患者肝脏功能的安全有效的诊断工具.     

提倡使用磺胺药物

磺胺嘧啶与磺胺嘧啶银磺胺嘧啶是已沿用30余年的磺胺药物,简称大安(SD)。凡磺胺类药所能治疗的感染性疾病,磺胺嘧啶都能治。它的抗菌谱广,疗效好,副作用小。除对葡萄球菌稍差外,对溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌及沙眼病毒均有抑菌作用,尤其对脑膜炎双球     

二氢叶酸还原酶抑制剂研究——2,4-二氨基-5-(取代苄氨基)嘧啶类的合成及其抑酶活性

本文报道2,4-二氨基-5-取代苄氨基嘧啶类的合成。这类化合物的合成是以2,4,5-三氨基嘧啶与相应的取代的苯甲醛缩合,然后经还原制得。测定了它们对大肠杆菌(MB1428)二氢叶酸还原酶的抑制活性。     

遗忘因子法在紫外分光光度分析上的应用——撒痛风注射液和增效联磺胶囊的含量测定

将遗忘因子法用于多组分混合物的紫外光谱定量分析,运用其递推算法无需预先化学或物理分离直接测定混合物中各组分的含量。撒痛风注射液中水杨酸钠、咖啡因和安替比林以及增效联磺胶胶囊中磺胺甲基异噁唑、三甲氧苄氨嘧啶和磺胺嘧啶的含量测定,其平均回收率(%)分别为100.0,99.9,100.0,99.7,99.7,100.0;变异系数(%)分别为0.73,0.70,0.76,1.57,1.41,1.10。该法为最小二乘方法的在线分析提供了可行途径。     

哺乳类心脏肌浆球蛋白重链基因中的富嘧啶基内含子的唯一保守性

研究了人类和大鼠的心脏α和β-肌球蛋白重链基因中的嘧啶基比例。编码MyHC尾的外显子均是缺少嘧啶基的。这一特殊发现,即某些内含子是富嘧啶基的,而此种富嘧啶基状态在人类和大鼠均有保留,使所有四种等位基因共有两个富含嘧啶基的内因子,并且每对标准基因均含有两种不同的富含嘧啶基内因子。此种强烈保守性与这些内含子的序列无关。基于基因组序列的对比研究所得到的上述发现提示基因组序列除了编码心脏肌球蛋白重链多肽的作用以外,还具有其他附加的功能。     

遗忘因子法在紫外分光光度分析上的应用——撒痛风注射液和增效联磺胶囊的含量测定

将遗忘因子法用于多组分混合物的紫外光谱定量分析,运用其递推算法无需预先化学或物理分离直接测定混合物中各组分的含量。撒痛风注射液中水杨酸钠、咖啡因和安替比林以及增效联磺胶胶囊中磺胺甲基异噁唑、三甲氧苄氨嘧啶和磺胺嘧啶的含量测定,其平均回收率(%)分别为100.0,99.9,100.0,99.7,99.7,100.0;变异系数(%)分别为0.73,0.70,0.76,1.57,1.41,1.10。该法为最小二乘方法的在线分析提供了可行途径。     

2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮-3-丁酸乙酯的合成及结构鉴定

目的: 合成氟尿嘧啶类衍生物合成中的关键中间体2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮-3-丁酸乙酯.方法: 以5-氟尿嘧啶为原料, 经4步反应合成目标产物,并用红外光谱(IR)、核磁共振(1H-NMR)进行了结构确证.结果: 2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮和γ-溴代丁酸乙酯反应得到两个化合物.结论: 通过IR谱确证一个化合物是目标物2-苄氧基-5-氟-4-嘧啶酮-3-丁酸乙酯,另一化合物是它的同分异构体.     

甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异唑与乙胺嘧啶和磺胺嘧啶治疗弓形体性脉络膜视网膜炎的前瞻性随机化试验

目的:对比传统疗法治疗弓形体性脉络膜视网膜炎(乙胺嘧啶、磺胺嘧啶和强的松龙)与服用甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异唑(增效磺胺甲基异唑)加强的松龙治疗的效能。设计:前瞻性随机化单盲性临床试验。受试者:59例活动期弓形体性脉络膜视网膜炎患者随机分为两个治疗组:29例应用乙胺嘧啶     

酚嘧啶和噻嘧啶混合片驱治鞭虫的疗效观察

自1976年国外报道用Oxantel驱治鞭虫后,我国也合成了酚嘧啶(Oxantel),驱鞭效果较为理想(1～6)。但该药对蛔、钩虫等疗效较差,混合感染时常需伍用其它药物。1982年6～10月我们用杭州第一制药厂生产的酚嘧啶和噻嘧啶(Pyrantel)双色混合片在连云港港口小学进行了治疗观察,并与酚嘧啶、甲苯咪唑的疗效进行比较,现报道如下。 方法 一、治疗对象 (一)治疗前后均用塑料圆管法作粪     

海嘧啶毒性的实验研究

目的：研究海嘧啶的毒性作用。方法：通过海嘧啶对FC小鼠和S180，H22荷瘤小鼠胸腺和精囊重量及指数的研究，观察海嘧啶的毒性作用。结果：海嘧啶可使不同荷瘤小鼠胸腺及精囊萎缩，使不同荷瘤小鼠白细胞及血小板数量下降，但其萎缩及下降程度均小于5－Fu。结论：海嘧啶在毒性方面产生了拮抗作用，使5－Fu的毒性明显下降，即海嘧啶在增强5－Fu抗肿瘤作用的同时，显著降低了5－Fu的毒性。     

Palbociclib有关物质的分析及合成

为控制palbociclib药品质量,从palbociclib原料药中分离并鉴定了3个有关物质:8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并［2,3-d］嘧啶-7-酮(A)、8-环戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并［2,3-d］嘧啶-7-酮(B)和4-［6-(6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并［2,3-d］嘧啶-2-基氨基)-吡啶-3-基］-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(C)。分析了这些有关物质产生的原因并进行了设计合成,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。     

清瘤亮喉方对梨状窝VX2瘤兔生存率的干预及其解剖学观察

目的:建立梨状窝兔VXZ移植癌动物模型,从实验室角度探讨清瘤亮喉方对梨状窝VX2瘤兔的治疗效果。方法:建立梨状窝VX2瘤兔模型后,随机分为治疗组(清瘤亮喉方)、对照组(5-f嘧脲啶)、空白组,观察瘤兔的一般生命体征、生存率等,并结合解剖,观察清瘤亮喉方对梨状窝VX2瘤兔的治疗作用。结论:清瘤亮喉方与5-f嘧脲啶组对肿瘤的干预性与空白组存在显著差异;对早期瘤兔的干预性清瘤亮喉方组与5-f嘧脲啶组存在显著差异。清瘤亮喉方对中晚期梨状窝VX2瘤兔的治疗作用与5-f嘧脲啶组无明显差异。     

嘧诺啶局部外用治疗脱发

嘧诺啶(Minoxidil,2.4-二氨基6-哌啶嘧啶-3-氧化物,又名Loniton)是一种强周围血管扩张剂。口服治疗顽固性高血压可引起多毛症、心动过速或水钠潴留等副作用,但对男性型秃发可有疗效。作者对15例正常血压的秃发患者,用1％或5％嘧诺啶局部外用,对其疗效和安全性作了研究。其中5例为男性型秃发,有明显秃发史5—30年;10例为斑秃(包括全秃和广泛发性秃发),病期介于1.5—20年。患者接受1％或5％嘧诺啶溶液,或只用赋形剂,早晚各1次。赋形剂由20％蒸馏水,50％酒精和30％丙二醇所组成。治疗期为12个月。最初6个月用双盲法治疗;后6个月,对原来只用赋形剂的患者改用5％嘧诺啶溶液6个月。定期测血压、脉搏、体重、局部皮肤耐受性,以及各种实验室检查等。疗后3、6,及12个月评定其疗效。     

右旋美托嘧啶对止血带引起的高血流动力学反应的影响

目的:探究右旋美托嘧啶对止血带引起高血流动力学反应的影响。方法:采用电脑随机数字法将患者分为生理盐水组(C组)及右旋美托嘧啶组(Dex组):Dex患者给予负荷剂量的右旋美托嘧啶(在10分钟之内给予0.8μg/kg),随后给予维持剂量[0.4μg/(kg·h)]直到止血带放气;对照组给予同等剂量的生理盐水。右旋美托嘧啶或生理盐水开始输注后,下肢上止血带(充气压力的范围是300³50 mm Hg)。当止血带充气后MAP大于基础值的20%即可诊断为发生高血流动力学反应。结果:右旋美托嘧啶组高血流动力学反应发生率明显降低。结论:右旋美托嘧啶可减弱止血带引起的高血流动力学反应,因而可以作为全身麻醉药物的辅助药物。     

三合磺胺嘧啶片的高效液相色谱法测定

作者应用乙腈-水(10:90)为移动相,在μBONDAPAK C_(18),30×0.4cm的色谱柱上,以磺胺(Sulfanilamide,SN)为内标物,建立了三合磺胺嘧啶片中的磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD)、磺胺甲基嘧啶(Sulfamerazine,SM_1)、磺胺二甲基嘧啶(Sulamethazine,SM_2)的高效液相色谱测定法。此法简便、快速、灵敏、准确及重现性好,可使三合磺胺嘧啶片中难于分离的三种组分,在10分钟内得以分离,并同时完成其定性、定量测定。     

2-甲氧基-4-取代嘧啶类化合物的制备与应用

近年来,随着分子生物学、分子药理学的不断发展,新型的抗肿瘤药物不断涌现,如嘧啶衍生物等作为具有抗肿瘤代谢作用的药物已受到医学界的关注,其中2,4-二取代嘧啶已被证明具有强力的抗肿瘤活性,因此,对2,4-二取代嘧啶的研究就显得十分重要。本文就2-甲氧基-4-取代嘧啶类化合物的制备与应用论述如下。