~3H-氧化苦参碱在小鼠及大鼠体内的代谢

用同位素示踪及整体放射自显影法研究~3H-氧化苦参碱在小鼠及大鼠体内的代谢。静脉注射的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型。T 1/2α=4.9min,T 1/2β=2.1h。肌肉注射时胆囊,肾、肝、肠中放射性最高。药物主要经尿排泄,给药后48h内排出给药量的82.6％,而粪便中排出仅占给药量的6.4％。尿中除原型药外还有苦参碱。胆汁也是重要的排泄途径,但大部分又在肠中重吸收。生物转化部位是在胃肠道和肝。     

盐酸克林沙星在大鼠体内药代动力学的研究

目的：了解盐酸克林沙星（clinafloxacin,CF)在大鼠体内的吸收,分布,排泄过程。方法：用高效液相色谱－紫外可见分光光度法,给大鼠灌胃5,10,20mg.kg^-1CF后,测定在不同时间各组织和体液中CF含量。结果和结论：CF在大鼠体内药代动力学的一室模型,t1/2为2．03－2．17h,达峰时间tmax为1．0h,Cmax和曲线下积分面积AUC均随剂量的升高线性增大。给药后CF在组织中广泛分布,但几乎不存在于脑和脂肪组织,尿、粪及胆汁中原形药物总排出量约为给药量的22．1％,其中给药72h从尿排泄的原形药累积量相当于给药量的20．6％,在0．2－5．0mg/L^-1浓度范围内,CF血浆蛋白结合率为90．2％－97．0％。     

盐酸克林沙星在大鼠体内药代动力学的研究

目的 :了解盐酸克林沙星 (clinafloxacin ,CF)在大鼠体内的吸收、分布、排泄过程。方法 :用高效液相色谱 紫外可见分光光度法 ,给大鼠灌胃 5、10、2 0mg·kg-1CF后 ,测定在不同时间各组织和体液中CF含量。结果和结论 :CF在大鼠体内药代动力学为一室模型 ,t1/2 为 2 .0 3～ 2 .17h ,达峰时间tmax为 1.0h ,Cmax和曲线下积分面积AUC均随剂量的升高线性增大。给药后CF在组织中广泛分布 ,但几乎不存在于脑和脂肪组织。尿、粪及胆汁中原形药物总排出量约为给药量的2 2 .1% ,其中给药 72h从尿排泄的原形药累积量相当于给药量的 2 0 .6%。在 0 .2～ 5 .0mg·L-1浓度范围内 ,CF血浆蛋白结合率为 90 .2 %～ 97.0 %。     

乌司他丁临床应用进展

乌司他丁是从男性尿中分离纯化的尿胰蛋白酶抑制剂，为糖蛋白，含有143个氨基酸，分子量约67000，临床主要通过静脉方式给药，其生物利用度为100％，半衰期为40多分钟，给药后在肾与肝迅速积累，5min达到峰值，2h在精囊中分布最高。药物主要通过肾脏代谢，给药后12h通过尿和粪便排泄分别为73％和2．3％。30min时在尿中主要以原形代谢，     

杠柳毒苷在大鼠体内排泄的初步研究*

[目的]研究杠柳毒苷在大鼠体内的排泄情况.[方法]建立了液-液萃取后用高效液相色谱测定大鼠尿液、粪便和胆汁中杠柳毒苷含量的方法,并对大鼠静注及灌胃杠柳毒苷后的排泄情况进行分析.[结果]大鼠按12mg/kg剂量灌胃给予杠柳毒苷后,72 h尿中杠柳毒苷和其代谢物的累积排泄量占给药剂量的0.44%,粪中杠柳毒苷和其水解代谢物的累积排泄量占给药剂量的12.39%;按0.74 mg/kg剂量尾静脉注射给予杠柳毒苷后,72 h尿中杠柳毒苷及其代谢物的累积排泄量占给药剂量的6.24%,粪中杠柳毒苷及其水解代谢物的累积排泄量占给药剂量的7.33%;按0.74 mg/kg剂量尾静脉注射给予杠柳毒苷后,21 h内累积经胆汁排泄的杠柳毒苷占给药总量的76.13%.[结论]杠柳毒苷原形药物主要经胆汁排泄,但从尿液和粪便排泄则很少,尿液中可能存在结合代谢物,粪便中主要以肠菌代谢物(杠柳次苷)的形式排泄.     

羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学

目的：研究羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学.方法：羟基红花黄色素A大鼠尾静脉注射给药和灌胃给药，HPLC测定血浆中药物的含量，3P97计算药代动力学参数；大鼠胆管插管收集给药后24h胆汁；代谢笼收集大鼠给药后24h尿样和粪便。结果：静脉注射给药符合二室开放模型，胆汁累积排泄量为1．32％，尿中24h累积排泄率为88．6％，粪便中没有检测到药物。灌胃给药绝对生物利用度是1．2％；胆汁累积排泄量为0．062％；尿中24h累积排泄率为2．9％；粪便24h累积排泄率为48％。结论：羟基红花黄色素A大鼠口服吸收较差，有胆汁外排效应；血中药物以肾排泄为主。     

β-羧乙基锗倍半氧化物的药代动力学研究

狗灌胃(ig)β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)100、300、500mg/kg及静脉注射(iv)50mg/kg后。药物动力学分别为开放型一房室和二房室模型。ig(100mg/kg)血清中的半衰期约为5.7h,iv半衰期约为2.6h,ig的生物利用度为34.31％。Ge-132大鼠ig在肠、胃中的含量最高,其次是生殖器、肾、膀胱、肌肉、心、脑最少。狗ig(100mg/kg)后48h尿中的累积排泄量为给药量的29.9％,粪便中为61.1％,胆汁2.3％,总计93.3％。血浆蛋白结合率17—23％。     

洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄

目的研究洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄特点。方法以抗动脉粥样硬化药物洛伐他汀为模型药,选择健康6月龄雄性巴马香猪为实验对象,经灌胃途径给药(45 mg/kg或2.4 mg/kg),采用RP-HPLC方法测定各组织及体液中的药物浓度,并对其分布和排泄过程进行研究。血浆蛋白结合率通过透析法测定。结果给药后,洛伐他汀快速分布到贲门、胃、小肠、肝、大肠、胰、前列腺、肺、肾、心、肌肉、睾丸、肾上腺、膀胱、脑和脾。以胃、肠、肝组织中药物浓度较高。单次给药4h后,贲门、胃、小肠、肝、心、肾上腺、膀胱药物浓度同给药后1h相比略有下降,其余组织均高于1 h。血浆蛋白结合率为95%以上,同正常人血浆非常一致。96 h尿中累积排泄量为给药量的7.4%,原形药经胆汁及粪排泄量达到80%以上。结论洛伐他汀在巴马香猪体内同人的分布排泄和血浆蛋白结合率相似,均在组织中广泛分布,血浆结合率达到95%以上,主要经胆汁和粪排泄。     

20（S）-原人参三醇及其ocotillol型差向异构体代谢物的排泄

目的：考察20（S）-原人参三醇（PPT）及其ocotillol型差向异构体代谢物（简称为M1、M2）在尿液、粪便中的排泄情况和两代谢物在胆汁中的排泄情况。方法采用LC-MS/MS法分别测定大鼠尿液、粪便样品和其经葡萄糖醛酸酶水解后PPT、M1和M2的浓度,以及大鼠胆汁样品和其经葡萄糖醛酸酶水解后M1和M2的浓度。结果灌胃给予PPT后72 h,PPT、M1和M2的粪便累积排泄量分别为给药剂量的14.88%、1.34%和0.084%,经酶水解后,其累积排泄量分别为14.77%、1.36%和0.085%,它们基本不经尿排泄;灌胃给予M1或M2后72 h粪便累积排泄量分别为给药剂量的4.41%、47.20%,基本不经尿排泄。灌胃给予M1或M2后36 h胆汁累积排泄量分别为给药剂量的3.01%和0.068%,静注给药M1、M2后36 h,其胆汁累积排泄量分别为给药剂量的8.80%、1.24%。结论灌胃给予PPT后,PPT及其代谢物M1、M2少量经粪便排泄,基本不经尿排泄;M1和M2在大鼠的胆汁排泄具有立体选择性差异。     

盐酸头孢他美钠注射剂在大鼠体内的排泄研究

目的建立反相高效液相色谱法测定尿液、粪便和胆汁样品中的头孢他美含量,研究头孢他美在大鼠体内的排泄情况。方法SD大鼠单剂量静注盐酸头孢他美钠50mg／kg后,收集粪、尿、胆汁,采用HPLC法测定药物浓度,色谱柱为Ultimatec 18（5μm,150mm×4．6mm）,流动相为甲醇-10mmol／LKH2PO4（含质量分数0．05％甲酸）,流速为1．0mL／min,紫外检测波长为272nm和262nm,柱温为30℃,再分别计算累积排泄率。结果单剂量静注头孢他美后,48h内原形从尿及粪便中排泄量为（5403．588±1052．684）μg、（820．351±296．056）μg,累积排泄率为（54．036±10．527）％、（8．204±2．961）％,24h内原形从胆汁中排泄量为（3344．234±227．819）μg,累积排泄率为（33．442±2．278）％。结论头孢他美主要以原形从尿液、粪便和胆汁中排出体外。