红花五味子甲素的分离纯化及其抗HIV-1活性的研究

目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV1活性和作用机制。方法:通过合胞体抑制、HIV1感染细胞保护、HIV1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV1活性并探讨其作用机制。结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制。对HIV1感染细胞与正常CD 4细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用。但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性。结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV1病毒复制早期具有抑制作用。     

抗HIV的中药及其有效成分研究进展

通过国际网络、国内外文献资料查新等手段对最近6年来具有抗HIV活性的中药及其相关化合物进行综述。发现中药或天然药用植物中含有多种抗HIV的药理活性物质,如生物碱类、蛋白质类、黄酮类、槲皮素类、萜类、木质素类等。有望从中获得抗HIV的有效药物,并为实验室研究工作和临床用药做参考。因此从天然产物中寻找高效低毒的抗HIV药物为今后的重要研究方向。     

天然来源具有抗HIV活性的多肽和蛋白类化合物

从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV／AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一，也应该是我国近期创制新药的一条捷径，来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性、本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述。     

天然产物中抗HIV萜类化合物研究进展

近年来,由于天然产物活性成分结构多样性和作用多靶点的特点,使其成为寻找高效低毒的抗HIV药物的重要来源之一。萜类化合物作为新型抗HIV药物受到了广泛的关注,具有数量众多、结构类型复杂等特点,已有大量实验研究表明多种萜类化合物具有很好的抗HIV活性。对萜类化合物抗HIV生物活性、抗HIV机制、结构及其结构修饰的相关研究进展进行概括和总结,为实验研究和临床治疗艾滋病(AIDS)提供依据。     

生物碱类化合物抗结核病的研究进展

结核病是全球发病率和死亡率较高的疾病之一,面对越来越严峻的挑战,寻找新途径、新思路研发抗结核病新药是战胜结核病的关键。生物碱类化合物在天然产物中分布广泛,具有生物来源多样性、化学结构多样性和生物活性多样性等特点,大多生物碱类化合物具有抗结核病的活性。综述近年来生物碱类化合物抗结核病作用及其相关机制的研究进展,以期总结不同类型生物碱抗结核病的特点,为该类化合物抗结核病的进一步深入研究与开发利用提供参考。     

龙脑香科植物Hopea malibato叶中具抗HIV和细胞毒活性的低聚茋类化合物

从龙脑香科坡垒属植物中已分离出多种低聚茋和三萜类化合物。作者为了筛选具有抗 HIV 活性的天然化合物,从该属植物 H.malibato Foxw.的叶提取物中分得4个低聚茋类化合物:malibatols A(1)、malibatols B(2)、dibalanocarpol(3)和 balanocarpol(4)。     

紫外分光光度法在黄酮类化合物含量测定中的应用

自然界中,黄酮类化合物是广泛存在于天然植物中的一大类化合物,多具有颜色,在植物体内多为次生代谢产物,除部分以游离形式存在外,大部分与糖结合以苷的形式存在。药理和临床试验表明:芦丁、葛根素等黄酮类化合物有益于心脑血管疾病的预防和治疗,大豆异黄酮、金雀异黄素等化合物均有雌性激素样作用,黄芩素和黄芩苷等有一定程度的抗菌作用,另外在抗炎、抗病毒、止咳平喘、祛痰等方面均有相应的黄酮类化合物存在[1]。由于黄酮类化合物具有多种多样的生理活性,因此,针对该类化合物定量分析的研究报道很多,如高效毛细管电泳法、高效液相色谱法、…     

槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述,并对其构效关系进行分析,为天然化合物的开发和利用奠定基础。     

槲皮素抗白血病作用的研究进展

槲皮素作为一种天然黄酮类化合物 ,广泛存在于蔬菜和水果中。由于具有诸多方面的生理活性 ,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等 ,目前正受到医学界的普通关注。实验研究表明 ,槲皮素尚可以预防肿瘤的发生 ,并对多种恶性肿瘤细胞生长有明显抑制及促凋亡作用 [1～ 3 ] ,诱导某些白血病细胞的分化 [4,5]。值得注意的一点 ,槲皮素可逆转肿瘤细胞的多药耐药性 [6～ 9]。本文就近年来有关槲皮素抗白血病细胞作用的研究及其可能机制进行综述。1　槲皮素抗细胞增殖作用　　槲皮素可抑制多种白血病细胞的增殖 ,其可能机制 :1.1　抑制蛋白质合成 :最近 …     

3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

抗艾滋病毒生物活性天然多糖类化合物研究进展

目的：探讨抗艾滋病毒（HIV）生物活性天然多糖类化合物研究进展,为临床治疗艾滋病（AIDS）提供依据。方法：通过总结、归纳和分析近年来治疗艾滋病毒感染者和艾滋病患者（HIV/AIDS）的相关文献,对具有抗HIV生物活性的天然多糖类化合物的来源与种类、抗HIV机制、结构及其构效关系进行概括和总结,并探讨研究中存在的主要问题。结果：天然多糖类化合物广泛存在于自然界各类有机体中,具有多种重要的生物活性和药理作用,特别是其抗HIV活性,越来越受到科学界的重视。结论：对抗HIV活性天然多糖类化合物的研究为临床应用提供了理论基础。     

南方菟丝子化学成分的研究

 目的:对中药南方菟丝子(Cuscuta australis)的种子中化学成分进行分离、鉴定研究。方法:采用溶剂分离法结合柱色谱法进行成分分离。所得成分再分别采用5种色谱：UV、IR、¹H NMR、¹³C NMR和MS 测定其结构。结 果:从南方菟丝子的种子中分离得到6种成分，经光谱鉴定分别为紫云英普( astragalin，I)、β-谷甾醇(β-sitosterol,II ),虫漆醋酸( lacceroic acid, Ⅲ ) , β-谷甾醇- 3-O-β- D- 吡喃木糖苷(β-sitosterol-3-O-β-D-xylopyranoside, N)、山茶酚( kaempferol, V ) ,拼皮素(quercetin, Ⅳ)。结论:化合物Ⅳ为新化合物;除化合物Ⅳ以外，其余化合物均为首次从该植物中发现。     

A comprehensive overview on the role of phytocompounds in human immunodeficiency virus treatment

Acquired immune deficiency syndrome (AIDS) is a worldwide epidemic caused by human immunodeficiency virus (HIV) infection. Newer medicines for eliminating the viral reservoir and eradicating the virus are urgently needed. Attempts to locate relatively safe and non-toxic medications from natural resources are ongoing now. Natural-product-based antiviral candidates have been exploited to a limited extent. However, antiviral research is inadequate to counteract for the resistant patterns. Plant-derived bioactive compounds hold promise as powerful pharmacophore scaffolds, which have shown anti-HIV potential. This review focuses on a consideration of the virus, various possible HIV-controlling methods and the recent progress in alternative natural compounds with anti-HIV activity, with a particular emphasis on recent results from natural sources of anti-HIV agents.Please cite this article as: Mandhata CP, Sahoo CR, Padhy RN. A comprehensive overview on the role of phytocompounds in human immunodeficiency virus treatment. J Integr Med. 2023; 21(4):332–353.     

Can ethnopharmacology contribute to the development of antiviral drugs?

In recent years, many compounds having potent antiviral activity in cell cultures and in experimental animals have been detected, but only a few have been approved by Western health authorities for clinical use. Nevertheless, some of these compounds are currently undergoing either preclinical or clinical evaluation, and perspectives for finding new interesting antiviral drugs are promising. Among these antiviral substances are several natural compounds isolated from plants used in traditional medicine including polysaccharides, flavonoids, terpenes, alkaloids, phenolics and amino acids. Some of these plant compounds exhibit a unique antiviral mechanism of action and are good candidates for further clinical research. What follows is a brief summary of the selection methods of plants for antiviral screening and in vitro and in vivo assays, which are currently used for detecting this activity in plant extracts. The importance of the plant kingdom as a source of new antiviral substances will be illustrated by presenting a survey on plant-derived antirhinovirus and anti-HIV agents.     

Neuroprotective constituents from Hedyotis diffusa

In a bioassay-guided search for neuroprotective compounds from medicinal plants, a MeOH extract of whole plants of Hedoytis diffusa yielded five flavonol glycosides, kaempferol 3-O-[2-O-(6-O-E-feruloyl)-beta-D-glucopyranosyl]-beta-D-galactopyranoside (1), quercetin 3-O-[2-O-(6-O-E-feruloyl)-beta-D-glucopyranosyl]-beta-D-galactopyranoside (2), quercetin 3-O-[2-O-(6-O-E-feruloyl)-beta-D-glucopyranosyl]-beta-D-glucopyranoside (3), kaempferol 3-O-(2-O-beta-D-glucopyranosyl)-beta-D-galactopyranoside (4), and quercetin 3-O-(2-O-beta-D-glucopyranosyl)-beta-D-galactopyranoside (5), and four O-acylated iridoid glycosides (6-9). Compounds 1 and 2 are previously unreported natural products, and all nine compounds exhibited significant neuroprotective activity in primary cultures of rat cortical cells damaged by L-glutamate.     

Natural product-based anti-HIV drug discovery and development facilitated by the NCI developmental therapeutics program.

During the decade 1987-1996, the Developmental Therapeutics Program (DTP) of the National Cancer Institute (NCI) provided infrastructure support for both intramural and extramural anti-HIV (human immunodeficiency virus) drug discovery research and development. This retrospective review describes some of the anti-HIV lead discovery and development that took place under DTP auspices or which was substantially facilitated by resources made available through the DTP. Examples highlighted include leads identified through the initial screening of pure natural product derived compounds and those derived from bioassay-guided fractionation of crude natural product extracts, and these are classified according to the mechanism of action targeting the critical steps within the replication cycle of HIV.