抗早孕新药环氧司坦通过成果鉴定

本刊讯,由国家医药管理局上海医药工业研究院、上海市计划生育科学研究所研制成功具有国际领先水平的计划生育新药——环氧司坦(epostane),目前在上海已通过国家计划生育委员会验收和阶段性成果鉴定。     

抗乙型肝炎病毒新药特必夫定

特必夫定（telbivudine）是一种选择性抗乙型肝炎病毒新药，可快速且显著地抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制，降低并发肝硬化甚至肝癌的几率。临床试验研究表明特必夫定能够有效且选择性地抑制人肝肿瘤细胞株中的HBV病毒，而不会对体内其他正常细胞产生不良影响，具有优于其他抗病毒药物的特性。在迄今为止的试验中，特必夫定显示了良好的安全性及有效性，且较拉米夫定有更强的抗病毒活性。现主要对特必夫定的药理作用机制、药动学、临床应用进展及前景等进行综述。     

司他夫定治疗HIV感染的最新动态

1　药效学司他夫定 (ｓｔａｖｕｄｉｎｅ)是一种胸腺嘧啶脱氧核苷类似物 ,经被动扩散进入细胞内 ,磷酸化形成活性代谢产物——— 5’ 三磷酸司他夫定 ,可与 5’ 三磷酸胸苷竞争 ,通过逆转录酶整合入病毒ＤＮＡ中 ,倘若整合成功 ,便可引发病毒ＲＮＡ链提前终止 ,抑制ＨＩＶ的复制。在体外试验中 ,已经发现本品能在多种人Ｔ细胞中抑制ＨＩＶ复制 ,使 50 %病毒受抑制的浓度 (ＩＣ5 0 )为 0 .0 5～ 0 .5μｍｏｌ/Ｌ。对照研究显示 ,本品ＩＣ5 0 为齐多夫定的 9%～ 1 6 .6 %。当本品与其他抗逆转录酶药物合用时 ,对细胞内繁殖的ＨＩＶ 1具有协同…     

高效液相色谱法测定司坦夫定及其有关物质的含量

目的 :建立测定司坦夫定及其有关物质含量的高效液相色谱法。方法 :分析柱 :HypersilC18(4 6mm×150mm ,5μm) ;流动相 :甲醇 -水 (13∶87,V/V) ;检测波长 :264nm ;流速 :1ml/min ;柱温 :20℃。结果 :司坦夫定在0 025～0 3mg/ml范围内呈现良好的线性关系 (r=0 9999 ,n=6) ,平均回收率为99 26 % (RSD=0 76 % )。3批司坦夫定原料的百分含量依次为99 48 %、99 55 %和99 32 % ;3批司坦夫定自制胶囊和进口胶囊的百分标示量依次为97 21 %、101 54 %、98 92 %和100 57 %、97 86 %、102 33 %。结论 :本方法具有简便、准确、灵敏且重现性好的特点 ,可用于司坦夫定原料及其制剂的含量测定。     

司他夫定的合成

以2＇-溴-3＇,5＇-二乙酰基胸苷为原料,经Zn/AcOH催化的消除反应、水解脱乙酰基制得抗病毒药司他夫定,总收率约60%.     

抗偏头痛药 夫罗曲坦

1 商品名Allegro,Frova,Migard2 开发与上市厂商英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。4 药理本品为选择性5HT1受体激动剂,与5HT1B和5HT1D受体有高度亲和力,对GABAA介导的通道活性无明显作用,与苯二氮类结合位点无明显亲和力。目前认为,本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。本品口服吸收略差,单次口服本品2.5mg后,达峰时间约为2～4小时,绝对生物利用度约为20%～30%,食物对本品的…     

司他夫定的合成

β-胸苷和对甲苯磺酰氯在吡啶中反应制得的3’，5’-二（对甲苯磺酰基）胸苷，在LiOH作用下醚化后，KOH-t-BuOH体系中进行β-消除反应制得司他夫定，总收率69％。     

抗偏头痛新药阿莫曲坦

阿莫曲坦（almotriptan，LAS-31416）是第5个上市的曲坦类新药，是经结构改造开发的新型第二代选择性5-HT18/10受体激动剂，它克服了舒马曲坦的某些不良反应，具有很高的血管选择性，耐受性好，可以替代其他曲坦类药物治疗中度或严重的偏头痛，有较广阔的市场前景。对阿莫曲坦的药动学、临床疗效、不良反应、药物相互作用等进行了阐述。     

抗HIV新药尼维拉平

尼维拉平(nevirapine,C15H14N4O,商品名Viramune,化学分类号170581)是贝林格尔·因格海姆(BoehringerIngelheim)公司研制的抗HIV反转录酶抑制剂。各15名男性和女性健康志愿者口服单剂(200mg)和多剂(200～400mg·d-1,2周)的药动学结果显示,口服清除率和血浆药物浓度没有性别差异,并为强效代谢酶诱导剂。24例成年志愿者口服尼维拉平片(200mg)后,吸收不受高脂餐和抗酸剂的影响。12例健康男性志愿者口服(50mg)和静注(15mg)尼维拉平,其绝对生物利用度分别为93.0±9.2%和91.0±8.3%。两种剂型在给药4h后几乎完全吸收。进行48周的随机双盲空白…     

抗HIV新药indinavir sulfate

自１９８３年发现ＨＩＶ以来，人们曾试图通过影响其多种酶类而达治疗目的，其中ＨＩＶ－１编码的蛋白酶最为引人注目，因为只有此酶激活后，病毒才会有感染性。１９９５年有３个蛋白酶抑制剂试用于临床，美国默克公司研制的ｉｎ－ｄｉｎａｖｉｒｓｕｌｆａｔｅ即其中之一。它对ＨＩＶ－１和ＨＩＶ－２蛋白酶均有强大的竞争性抑制作用，Ｋｉ值分别为０．３６～０．５２和３．３ｎｍｏｌ·Ｌ－１，而对人血浆肾素和组织蛋白酶Ｄ、猪胃蛋白酶及牛凝乳酶等则无明显影响。用实验室菌株或分离自病人的毒株，包括一些耐核苷或非核苷类逆转录酶抑制…     

抗HIV新药raltegravir*

整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂。现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述。     

司他夫定原料、胶囊

适应证 治疗HIV感染，可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者，也可用于治疗3个月～12岁的儿童HIV感染患者。     

艾滋病治疗药 司他夫定

1异名ZeritB化学名2’，3’一会蔓一3’一脱氧胸噙促核耷8药效分类核着类逆转录酶抑制剂公开发单位美国Bristol－Myers勾u山b公司5上市厂商美国BtistolMqersSquibb公司于19饮年7月在美国首次上市。6药效学司地夫定为核着类逆转录酶抑制剂，其结构及作用机理与齐多夫定和双脱氧肌着相似，本品渗透入细胞后，逐步被磷酸化，其三磷酸酯为司他夫定的活性结构，对人免疫缺陷病毒（＊IV）的逆转录酶起抑制作用。本品抑制HIV逆转录酶的Ki值为0．083～0．0320从而对照试验中齐多夫定的Ki值为0．硼65～o．0访灿M。对哺乳动物细胞，司他夭定和齐…     

抗病毒药司他夫定的合成

抗病毒药司他夫定的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＳＴＡＶＵＤＩＮＥ刘君＊孙锡浩曲春荣ａ陈雁君王慧云（山东济宁医学院化学教研室，山东２７２１１３；ａ济宁市第二人民医院，山东２７２１１３）ＬＩＵＪｕｎ＊，ＳＵＮＸｉ－Ｈａｏ，ＱＵＣｈｕｎ－Ｒｏｎｇａ，ＣＨＥＮ...     

抗哮喘新药普仑司特

<正> 普仑司特(pranlukast)为九十年代中期上市的新型抗哮喘药,是目前国际上广泛注重的三个白三烯受体拮抗剂(LTRAs)之一,现将其药理、毒理和临床等方面的文献报道综述如下。 1.简介 普仑司特(pranlukast)为日本小野公司首创的口服LTRAs,1995年3月获日本厚生省批准,同年6月在日本首次上市用于治疗哮喘,商品名Onon,每粒胶囊含普仑司特水合物112.5mg,价格每粒103.9日元。1996年在欧洲和美国注册。1999年11月日本批准了新适应症过敏性鼻炎。     

FDA批准辉瑞公司抗HIV新药Maraviroc

美国FDA于2007-08-06批准辉瑞公司的抗逆转录病毒新药maraviroc(Selzentry)用于治疗成人HIV感染,这是用于减缓HIV进展的新一类药物的首个产品,并获得了FDA的优先审批资格。     

FDA批准抗HIV新药——Raltegravir

FDA与2007-10-16批准Merck＆Co．，Inc的raltegravir片剂与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗那些经过其他药物治疗后仍发生病毒复制并且对多种抗逆转录病毒药物产生抗性的HIV感染者。     

3种抗HIV感染的新药

包括蛋白酶抑制剂在内的联合抗逆转录病毒疗法大大地改变了HIV感染的治疗及其愈后。然而,由于许多病人使用受限和治疗无效,3种非蛋白酶抑制剂新药已在临床试验中广泛应用。三者分别是Glaxo Wellcom公司开发的阿巴卡韦(abacavir,商品名Ziagen),Gilead公司的阿地弗韦(ade-fovir,商品名Preveon),Du-Pont公司的依法韦司(efavirens,商品名Sustiva)。美国FDA最近已批准依法韦司用于成年人和儿童治疗HIV感染,阿巴卡韦已推荐给FDA专家委员会审批。     

抗HIV病毒感染新药——硫酸阿扎那韦

硫酸阿扎那韦由美国百时美施贵宝公司研制开发，2003年6月首次在美国上市，主要与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染．由于它具有每日仅服用1次，比其他抗HIV病毒感染药物吸收迅速、不良反应少等优势。而且与其它蛋白酶抑制剂相比在服药期间不干扰正常的饮食。