柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究

目的:制备柚皮苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨。方法:采取羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以湿法制粒压片法制备了柚皮苷亲水凝胶骨架片。考察了辅料(PEG类型、乳糖、蔗糖、甘露醇),HPMC分子量及含量对药物释放的影响,并采取零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型,对药物的释放进行了拟合。结果:辅料对骨架片中药物释放的影响为:PEG4000PEG400PEG10000;填充剂为甘露醇的骨架片释放速度要快于含乳糖和蔗糖的骨架片;HPMC分子量及含量越大,药物释放越慢;药物的释放符合零级释放,药物的释放以溶蚀为主。结论:制备的柚皮苷亲水凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物。     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放考察

目的:制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法:采用Franz扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放试验研究。结果:葛根素微乳凝胶在5 h内释放较快,6～24 h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论:葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

目的：制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法：采用Frans扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果：微乳凝胶在前5h内释放较快,后19h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论：葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

柚皮苷乳膏制备工艺研究

目的:筛选制备柚皮苷乳膏的处方,并制备得到柚皮苷乳膏。方法:用正交试验优化乳膏处方,采用乳化法制备乳膏,并采用HPLC法测定制剂含量。结果:优化后的乳膏处方是柚皮苷5 g、硬脂酸15 g、液体石蜡15 g、羊毛脂2 g、三乙醇胺4 g、甘油5 g,蒸馏水加至100 g,柚皮苷乳膏的稳定性良好。结论:该工艺简单、可行,柚皮苷乳膏质量稳定可控。     

活血止痛微乳凝胶剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:研究活血止痛微乳凝胶的体外释放和透皮吸收特性,为该制剂的研发提供参考。方法:采用改良Franz扩散池装置,分别以半透膜和离体小鼠皮肤为体外模型,采用UPLC同时测定接收液和皮肤中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~4 min,10%~90%A),检测波长280 nm,流速0.6 m L·min~(-1),进样量1μL。结果:活血止痛微乳凝胶中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯在6 h内的累积释放率分别为70.35%,59.40%,54.64%,释放速率分别为1.138,11.57,73.54μg·cm-2·h~(-1);体外透皮试验6 h累积透过率分别为40.34%,36.34%,41.44%,透过速率分别为0.657,7.127,56.04μg·cm-2·h~(-1)。结论:活血止痛微乳凝胶具有较好的体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程。     

复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究

目的:研究复方雷公藤微乳凝胶体外释放度及其体外透皮特性,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的微乳凝胶提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池方法,分别以半透膜和小鼠离体腹部皮肤为屏障,利用程高和效Hig液ui相ch色方谱程法进测行定回接归收,液求中得雷最公佳藤拟甲合素方的程含并量计,释算放累度积试释验放以率1;2透h皮的试累积验释以2放4量h对的时累间积以透零皮级量方对程时、间一进级方行回归,计算透皮速率方程,并通过透皮速率比较复方雷公藤微乳凝胶、复方雷公藤凝胶和复方雷公藤巴布剂的体外透皮特性。结果:复方雷公藤微乳凝胶12 h内的释药特性符合零级释药方程:Q=1.25 t+2.67,释放速率为1.25μg/(cm~2·h),累积释放率达91%;复方雷公藤微乳凝胶24 h的体外透皮速率为0.419μg/(cm~2·h),大于复方雷公藤凝胶[0.205μg/(cm~2·h)]和复方雷公藤巴布剂[0.253μg/(cm~2·h)]的透皮速率。结论:复方雷公藤微乳凝胶释放速率远大于透皮速率,其透皮速率不受释放速率的影响,具有良好的透皮特性,适合开发成经皮给药制剂。     

川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察北大核心CSCD

目的:制备川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂,并考察其理化性质及体外释药行为。方法:通过溶解度考察和绘制伪三元相图,进行微乳处方筛选与优化;通过粘度测定筛选凝胶基质的用量;对微乳凝胶的微观形态、粒径、p H值、含量及体外释放进行评价。结果:微乳凝胶的最优处方为:0.9%川陈皮素、0.8%中碳链三甘酯、31.5%聚氧乙烯-35-蓖麻油、10.5%聚乙二醇-400、0.3%去乙酰结冷胶,其微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,p H值6.64±0.20,药物含量为8.665 mg/m L,微乳凝胶剂12 h的积累释药率为84%,且符合Higuchi方程。结论:所制备的川陈皮素微乳凝胶剂可提高其药物溶解度并具有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。     

骨碎补微乳涂膜剂体外透皮效果考察及安全性评价

目的 :考察骨碎补微乳涂膜剂体外透皮效果及安全性。方法 :以柚皮苷作为骨碎补的指标成分,经药物透皮扩散试验仪操作,HPLC测定透皮接受液中骨碎补总黄酮的含量并计算其离体透皮速率;用豚鼠进行皮肤急性毒性实验、皮肤刺激性实验和皮肤过敏性实验。结果:微乳涂膜剂较普通涂膜剂,累计渗透量和透皮速率都要多和快,且随有效成分浓度增加,高剂量组微乳涂膜剂增渗效果显著;在实验所用剂量范围内,对动物皮肤无急性毒性,无刺激性,无致敏性。结论:骨碎补微乳涂膜剂体外渗透效果显著,使用安全。     

柚皮中柚皮苷的乙醇提取工艺研究

目的 探讨柚皮中柚皮苷的乙醇提取最佳工艺条件。方法 运用正交试验法考察乙醇浓度，提取温度，提取时间和乙醇用量对提取率的影响，采用两步结晶法对提取物中的柚皮苷进行精制。结果 柚皮中柚皮苷的乙醇提取最佳工艺条件为25倍原料重的70%乙醇，60℃条件下保温浸提1h；两步结晶法所得柚皮苷精制品的纯度为90.01%。结论 采用本实验所确定的提取及精制方法可使柚皮中柚皮苷得到有效提取和分离。     

醒脑静微乳的体外释放研究

目的:研究醒脑静微乳体外释放的特性,探讨其释药机制.方法:采用HPLC测定栀子苷含量,GC测定龙脑含量,以透析法研究醒脑静微乳的体外释放并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:微乳中水溶性成分栀子苷2h内基本释放完全,释放符合Weibell方程,脂溶性成分龙脑释放符合一级方程.结论:微乳中不同性质的药物成分释放行为存在较大差异,各成分分布于微乳的不同相中.     

黄芩苷脂质载体凝胶的制备及其体外透皮性能评析

目的:制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,同时比较两者体外释透皮性能.方法:以卡波姆981为辅料制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定黄芩苷的单位面积累积透皮量.结果:黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶24 h单位面积累积透皮量分别为(38.00±2.51),(43.27±2.39) μg·cm-2,体外释药特性均符合Higuchi动力学方程.结论:在无压力条件下,黄芩苷传递体凝胶与普通脂质体凝胶具有相似的体外透皮性能.     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

黄芪注射液浓缩液微乳的体外释放实验研究

目的:对黄芪注射液浓缩液微乳体外释放实验进行评价。方法:采用转篮法,对黄芪注射液浓缩液微乳进行体外释放实验。结果:微乳在24h内缓慢释放;在前8h内稳定释放,累积释放度对时间的平方根符合Higuichi方程。结论:黄芪注射液浓缩液微乳体外释放有一定的缓释作用。     

化州柚不同栽培品种总黄酮及柚皮苷含量的比较研究

目的通过对化州柚不同栽培品种总黄酮和柚皮苷的含量考察,分析比较不同品种间的质量差异,为进一步筛选优良品种,实现该药材资源的合理应用和规范化种植奠定坚实基础。方法以柚皮苷为对照品,利用紫外分光光度法测定总黄酮含量,HPLC法测定柚皮苷含量。结果大茶岭和凤尾中总黄酮分别为19.24%,18.06%;柚皮苷的含量分别为11.72%,12.38%,均明显高于其他栽培品种。结论不同栽培品种的化州柚中总黄酮和柚皮苷的含量均不相同,大茶岭和凤尾这两个品种的品质可能较其他品种好。     

止痛凝胶膏剂的制备及体外释放考察

目的:优选止痛凝胶膏剂的基质处方并考察其体外释放特性.方法:以初黏力、持黏力、膜残留为评价指标,通过星点设计-效应面法优选止痛凝胶膏剂基质中NP-700、铝化合物、酒石酸、甘油的比例.采用改良的Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,阿魏酸为指标,进行体外释放试验.结果:优选的基质配方为NP-700-铝化合物-酒石酸-甘油(1.5∶0.16∶8.8∶0.12),止痛凝胶膏剂中阿魏酸于12 h内累积释放率(86.31±6.73)％.结论:优选的基质配方载药量高,涂展性、保湿性、黏着力良好.止痛凝胶膏剂中阿魏酸体外释放接近零级方程,具有扩散和溶蚀的双重机制,但以扩散为主.     

淫羊藿富集部位微乳凝胶的制备及药效学评价北大核心CSCD

该研究拟在淫羊藿富集部位微乳的前期研究基础上,制备淫羊藿富集部位微乳凝胶剂,进行质量评价并考察其对化疗药损伤周围神经系统的保护作用。该实验从流变学、制备难易程度及载药量角度,对凝胶的制备方法、基质的种类及用量进行筛选,确定最优处方并制备淫羊藿富集部位微乳凝胶;以朝藿定A1、A、B、C及淫羊藿苷为评价指标,采用Franz扩散池法对凝胶剂的体外释放及体外透皮行为进行研究;采用Wistar大鼠建立奥沙利铂诱导的周围神经毒性模型(oxaliplatin-induced peripheral neuropathy,OIPN),通过给药后的行为学测定和背根神经节、坐骨神经的组织病理学检测,评价淫羊藿富集部位微乳凝胶对化疗药物损伤周围神经的保护作用。淫羊藿富集部位微乳凝胶剂制备工艺稳定,5种成分的释放最符合Hixson-crowell动力学模型;行为学指标直观地显示了药物可以有效地缓解奥沙利铂引起的机械异常性疼痛,进一步的组织病理学研究发现,药物可以改善奥沙利铂引起的背根神经节神经元损伤、轴突变性和脱髓鞘现象。因此,淫羊藿富集部位微乳凝胶制备工艺可行,释药稳定,对化疗所致周围神经病变(chemotherapy-induced peripheral neuropathy,CIPN)具有一定的治疗作用。     

白芥子涂方凝胶膏剂的体外释放及透皮特性研究

目的研究白芥子涂方(白芥子、延胡索、甘遂、细辛等)凝胶膏剂的体外释放和透皮特性,为开发白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物新型给药系统提供实验支持。方法分别以透析膜和大鼠皮肤为屏障,以扩散池法进行体外释放和透皮实验,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方凝胶膏剂释放介质和透皮接收液中的药物浓度,分别以累积释放量和透皮量对时间做图,计算释放和透皮速率。结果芥子碱硫氰酸盐自凝胶膏剂中体外释放的方程为QR=45.65t+3.193,r2=0.994 6,释放速率为45.65μg/(cm2.h);其透皮特性方程为QT=0.502 1t+0.178 0,r2=0.997 1;透皮速率0.502 1μg/(cm2.h)。结论芥子碱硫氰酸盐的释放速率远大于透皮速率,释放速率可保证其稳定透皮的动力,其透皮过程不受其释放的限制,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用导致,寻找合适的透皮促进剂对白芥子涂方凝胶膏剂发挥疗效具有重要意义。     

新橙皮苷对柚皮苷增溶作用及其机制的初步考察

目的 初步考察新橙皮苷增溶柚皮苷的作用机制.方法 基于柚皮苷在单一成分下(结晶粉末和水煎物)及新橙皮苷存在下溶解性的差异,对上述不同状态下的柚皮苷红外光谱及其微观外貌进行对比考察,探讨新橙皮苷对柚皮苷的增溶机制.结果 新橙皮苷存在下,柚皮苷在水中的溶解度远高于柚皮苷单一成分(结晶粉末和水煎物),其红外光谱和微观外貌相对...     

HPLC测定壮骨缓释微丸中的柚皮苷

目的:建立壮骨缓释微丸中柚皮苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定壮骨缓释微丸中柚皮苷的含量。色谱法分析条件为,Agilenttc-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-磷酸溶液(33∶67);流速1.0 mL·min-1,柱温27℃,检测波长283 nm。结果:柚皮苷量在0.1288～0.6440μg与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.02%,RSD 0.192%。结论:方法简便可行、结果准确可靠,重复性好,可作为壮骨缓释微丸中柚皮苷的含量测定方法。