共溶剂对超临界流体负载药物的影响

以自制的空心多孔SiO₂纳米球为吸附介质,采用超临界流体技术负载阿维菌素药物,考察了不同的共溶剂及其不同用量对这种纳米载体载药量的影响,并研究了负载后的药物在不同溶出介质中的缓释行为。结果表明：对于这种纳米空心载体,用超临界流体技术负载阿维菌素药物时,加入的共溶剂极性越大,载药量越大,但载药量还受溶剂黏度的影响;对于任何一种共溶剂,加入量过多或过少都不能达到最大的载药量;溶出介质的种类和浓度对负载后药物的释放速率都有明显影响。     

纳米缓释型阿维菌素粉剂新剂型研究

以空心多孔纳米SiO₂为缓释载体,利用超临界包埋法、结合球磨分散与喷雾干燥等工艺制备了具有缓释和防止紫外光降解双重特性的阿维菌素纳米缓释粉剂。液相色谱分析表明阿维菌素在制剂的制备前后性质未发生变化。所制缓释粉剂经水分散后粒径约为200～500nm,分布均匀。悬浮稳定性和热贮稳定性均符合国家农药制剂标准。未制剂化的载药微球因微囊团聚严重,药物释放过程阻力大,药物累积释放大概1400min后仅达60%;而缓释粉剂在溶出的前5min即释放70%,具有迅速灭杀害虫效果,而剩余的农药以较为平缓的速率释放,在100min后累积释药80%,并且可以受到载体的保护而不受紫外光降解影响。     

利福平Si02纳米微球制备及影响因素的研究

目的,研究纳米SiO2微球组分及制备影响因素、微球表征以及利福平纳米微球的释放效果。方法：1)正交试验选出制备纳米SiO2微球各因素的最佳水平组合;2)乳化剂挥发法制备利福平纳米SiO2微球,并考察和表征其粒径大小、载药量和包封率等指标。3)利福平纳米二氧化硅微球释放评价试验。结果显示：最佳水平组合为A1B3C3D3,即纳米Si02粒径10nm、PLA 80mg/ml、明胶40mg/ml和二氯甲烷:丙酮=2:2。制备的利福平纳米SiO2微球外观圆整,大小均匀,粒径可控。影响载药量因素最主要为聚乳酸含量,其次为两种溶剂(疏水与亲水)的比例,然后是孔径和稳定剂的含量。结论：该方法制备的利福平纳米SiO2微球其载药量、包封率均在60%以上,且体外释放稳定,符合药物缓释的要求。     

超临界流体制备超细微粒技术研究

超临界流体主要应用于医药、化妆品、炸药等化学工业领域。着重论述了气体反溶剂法、RESS法、气体饱和溶液法为基础发展起来的新的超临界技术的特点、原理及应用。探讨了各种技术的优缺点和今后的发展趋势。     

载万古霉素聚乙二醇功能化中空介孔硅球缓释药物的制备及其抗菌活性研究

目的:万古霉素是一种具有多重杀菌机制的糖肽类抗菌药物,但因其代谢快和易于产生细菌耐药性等特点,影响其抗菌作用,开发新型基于万古霉素的纳米缓释药物具有重要意义。方法:利用模板法成功制备了聚乙二醇功能化分散性好的中空介孔纳米硅球药物载体,利用红外光谱、透射电镜、动态光散射及热重分析等手段进行了表征分析。结果:该载体对万古霉素的载药量及包封率高达154.9 mg/g和77.5%,24 h万古霉素药物累积释放率为47.4%,细胞存活率均高于85.0%,抗菌活性显著增强。结论:基于中空介孔纳米硅球载体万古霉素药物在药物缓释及生物利用度提升方面具有应用价值,为新型抗菌材料的发展提供了参考。     

红外干燥在溶胶-凝胶法制备纳米TiO2中的应用

在溶胶-凝胶法制备纳米TiO2的过程中，分别采用红外干燥（IFD）和超临界流体干燥（SCFD）技术对生成的凝胶进行干燥，采用XRD、SEM、BET对样品进行表征．测试结果表明，两种干燥方法制备的样品在形貌、晶相、晶粒大小等方面一致．但利用红外辐射技术干燥纳米TiO2可以简化制备步骤、缩短干燥时间、降低生产成本，优于SCFD技术．     

超重力反溶剂沉淀法制备阿霉素纳米药物及其性能研究

通过超重力反溶剂沉淀法制备了阿霉素纳米药物颗粒,考察了不同转子转速和溶剂-反溶剂流量比对阿霉素纳米药物颗粒的形貌和粒径的影响。通过扫描电子显微镜(SEM)和动态光散射(DLS)对纳米药物颗粒的形貌和平均粒径进行了表征,研究结果表明:当超重力转子转速为2180 r/min,溶剂和反溶剂的流量比为1∶15时,制备的阿霉素纳米药物颗粒平均粒径较小,水相稳定性优良。利用紫外分光光度计(UV)对阿霉素纳米药物颗粒的体外溶出速率进行了表征,与阿霉素原料药相比,本文制备的阿霉素纳米药物的溶出速率提高了近4倍左右。     

超临界流体干燥法制备医用纳米羟基磷灰石

应用超临界流体干燥法制备医用纳米羟基磷灰石.以 Ca(NO3)2·4H2O和(NH4)2HPO4 为原料,采用超临界流体干燥法(SCFD)制备了纳米羟基磷灰石,并用 XRD,TEM,FTIR等手段进行了表征.超临界干燥法制备的羟基磷灰石具有结晶性好、分散性好、尺寸分布均匀,呈针状结晶,长度为 100~200 nm,宽度 10~15 nm.用溶胶凝胶结合超临界流体干燥法可以制备出颗粒大小均匀、分散性好的纳米羟基磷灰石.     

超临界反溶剂过程制备四环素超细微粒

超临界反溶剂过程是近年来提出的一种制备纳微米粉体材料的新方法．实验以乙醇为有机溶剂,CO2为反溶剂,利用连续式超临界反溶剂过程制备四环素超细微粒．研究了操作压力、温度、浓度、喷嘴内径等操作参数对制备的四环素超细微粒形态、粒径及粒径分布的影响．实验结果表明：采用乙醇作为有机溶剂,在压力15．0MPa、温度35℃、溶液浓度5mg／mL及喷嘴内径75μm实验条件下可得到较理想的实验结果,制备出的四环素超细微粒平均直径为20～40nm．     

Pickering乳液法原位制备载药磁性SiO_2空心球及缓释性能

采用共沉淀法制备纳米Fe3O4颗粒,然后通过Pickering乳液模板法原位将布洛芬和纳米Fe3O4颗粒包覆在SiO2空心球中,制备出载药磁性SiO2空心球,对其组成、结构及药物释放性能进行了表征。研究结果表明:载药磁性SiO2空心球粒径大小平均为2μm,壁厚约为240 nm,内含布洛芬;原位载药可使空心球的壁厚增加;该材料适合用作药物的载体,具有缓释效果。     

Preparation and Characterization of Nimodipine-loaded Methoxy Poly （ethylene glycol） -poly （lactic acid） Diblock Copolymer Nanoparticles

Amphiphilic diblock copolymers, methoxy poly （ ethylene glycol）-poly（lactic acid） （MePEG-PLA）, were synthesized from monomers of DL-lactide and methoxy poly （ethylene glycol） by a ring opening bulk polymerizatiou in the presence of stannous octoate. Their chemical structure and physical properties were investigated using FTIR, NMR, GPC, and fluorescence spectroscopy. To estimate the feasibility as colloidal drug carrier, nimodipine （ND） was loaded into MePEG-PLA block copolymer nanoparticles by phaseseparation/dialysis method. The mean diameter and drug loading efficiency of ND-loaded MePEG-PLA copolymer nanoparticles depended ou PLA/MePEG block composition of the copolymer and drug/polymer feed ratio in preparatiou. NMR study confirmed that nimodipine was entrapped into the hydrophobic inner core of MePEG-PLA copolymer nanoparticles and hydrophilic PEG chains were located ou the surface of the drug-loaded polymer nanoparticles. In vitro release experiments exhibited the sustained release behavior of nimodipine from MePEG-PLA copolymer nanoparticles, without any burst effect.     

纳米碳酸钙负载奥曲肽可吸入缓释制剂研究

采用复分解法制备了3种不同微观形貌的纳米级碳酸钙,研究了添加剂聚丙烯酸(PAA)和聚天冬氨酸钠(PASP)的引入对碳酸钙微观形貌和物相结构的影响;以纳米碳酸钙材料作为药物载体,通过浸渍吸附-冷冻干燥工艺装载药物奥曲肽,构建了可吸入缓释微粉制剂;测试了碳酸钙载体材料的理化性能及体内生物效应,考察了微粉制剂的微观形貌、载药量、体外释药性能、体外吸入沉积性能。结果表明：添加剂的引入可以实现对碳酸钙粒径、微观形貌和物相结构的调控;纳米碳酸钙载体能够有效负载奥曲肽,所制备的微粉制剂保持了载体原有的形貌;在所制备的3种纳米碳酸钙载体材料中,由球形与棒形混杂状纳米碳酸钙载体制备的微粉制剂的综合性能最佳,其载药量为31.3%,有效部位沉积率达到42%,持续释药时间达到48 h,具有较好的体外吸入沉积性能和体外释药性能;球形与棒形混杂状纳米碳酸钙对THP-1细胞无毒性,低浓度时不会引起炎症效应,并且可以将药物有效地递送至肺部并在肺部滞留7 d,具有作为可吸入缓释制剂载体的潜力。     

Fabrication of PLGA coated silica nanorattle for controlling the drug release behavior

Silica nanorattle with hollow and mesoporous structure has been proven to be an excellent drug carrier.However,how to control the drug release from silica nanorattle is still a challenge.In this study,we designed two methods,in-situ polymerization method and water in oil in water(W/O/W) double emulsion method,to coat a nanosized poly(lactic-co-glycolic acid)(PLGA) layer onto the surface of silica nanorattle for controlling the drug release behavior.Hydrophobic antitumor drug docetaxel was loaded into the PLGA coated silica nanorattle(PLGA@SN).The drug release profile,cellular uptake and cytotoxicity on human liver cancer HepG2 cells were evaluated to prove that the PLGA layer plays an effective role in tuning the drug delivery.     

雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明:载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。     

5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球的制备及表征

壳聚糖(CS)作载体,与三聚磷酸钠(TPP)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)发生离子交联反应,制备具有缓释效能的5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球,并以微球载药量、颗粒大小为指标设计优化了其制备方法,考察不同因数水平对微球的载药量的影响。用傅立叶红外光谱表征了其结构,用激光散射粒径仪测得微球的平均粒径为143~212 nm。氟尿嘧啶壳聚糖微球最大载药量为48.3%,在pH 7.1磷酸盐缓冲溶液中对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期较长,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为靶向药物控释体系。     

聚酰胺—胺树枝状高分子/喜树碱复合物的制备及体外释放研究

利用聚酰胺—胺树枝状高分子与喜树碱的静电复合作用进行复合,以水为溶剂,第四、五代聚酰胺—胺树枝状高分子为载体采用搅拌法进行复合,探讨其作为抗肿瘤药物载体的可能性.应用紫外分光光度法(UV)测定复合量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定其在PBS中的释放特性.喜树碱在聚酰胺—胺树枝状高分子水溶液中内酯环开环,溶解度增大,在PBS中并无明显的缓释效果.结果表明聚酰胺—胺树枝状高分子不宜作为具内酯环,遇碱不稳定药物的载体.     

姜黄素PLGA-PEG-PLGA胶束的制备及理化性质研究

本文以膜透析法制备载药胶束,研究了载体材料用量、药物投入量、透析时间、溶剂等对胶束的载药量、包封率及粒径的影响。对所制得胶束的理化性质如粒径分布、微观形态及体外释放进行了研究。采用UV法研究姜黄素溶液对照和姜黄素载药胶束的体外释放,对其释放曲线进行拟合。结果显示采用膜透析法制备的PLGA PEG PLGA载药胶束,平均粒径26.29 nm,包封率(70.03±0.34)%,载药量(6.4±0.02)%。姜黄素对照溶液和姜黄素胶束体外释放分别符合双指数双相动力学模型。     

Glycyrrhetinic acid-modified nanoparticles for drug delivery: Preparation and characterization

In this work, glycyrrhetinic acid-modified chitosan （mGA-suc-CTS） used as liver targeted carrier for drug delivery, was prepared via hemisuccinate as a bridged group. The structure of the product was confirmed by IR and NMR methods and the degree of substitution （DS） of glycyrrhetinic acid groups was estimated via elemental analysis. Nanoparticles were formed by ionic gelation methold. The drug-loading and release behavior of the nanoparticles were investigated using BSA as the model drug. The results indicated that the carrier with a highest DS of 5.19% could be got and the DS was controlled by changing reaction temperature or feed ratio. BSA could be entrapped into the nanoparticles with the drug-loading ratio of 26.3% and the encapsulation efficiency of 81.5%. A sustained release over an 11-day period was observed in pH 7.4 in vitro.     

基于单层MoS2纳米片的复合物制备及其光热性能和体外药物释放

将聚乙二醇(SH-PEG)修饰在单层MoS 2纳米片表面并进一步接枝聚乙烯亚胺(PEI),用以连接透明质酸(HA),从而构建一种新的HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG纳米药物递送系统。用透射电镜、傅里叶变换红外光谱仪、紫外可见分光光度计、Zeta电位分析仪、动态光散射仪等仪器表征材料的形貌及理化性质。使用盐酸阿霉素(DOX)作为模型药物,研究复合物HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG@DOX的体外药物释放行为。同时,在二硫化钼纳米复合物上负载一种新型的光热剂黑色素(Mel),研究其体外光热效果。结果表明:制备的纳米复合材料HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG@(DOX/Mel)具有pH和近红外光(NIR)双重刺激响应药物释放的性能;黑色素的加载显著提高了MoS 2纳米复合物的光热效果,具有应用于肿瘤化学光热协同治疗的前景。