取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱的合成及抗菌活性

目的：设计合成一系列新的取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱，通过抗菌活性测试寻找具有抗菌活性药物。方法：以取代苯甲醛与二胺类经缩合反应，合成席夫碱，并进行体外抑菌活性筛选。结果：合成了8种席夫碱，其结构经元素分析、IR和H^1NMR确证。结论：合成的席夫碱对多种致病菌有明显的抑制作用。     

双—对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性

目的：合成双－对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究。方法：以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱。结果：结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性。结论：乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性。     

天麻苷元1-位木糖苷席夫碱衍生物的合成

目的：天麻苷元（gastrodigenin，对羟基苯甲醇）1-位木糖苷的氧化物，与芳香胺合成席夫碱化合物。方法：天麻苷元的1-位羟基用D-木糖苷化，苄位氧化成醛，再与不同的芳香胺缩合反应生成相应的席夫碱。结果与结论：实验合成了6个新化合物，经^1HNMR、MS及元素分析证实其结构。     

不对称席夫碱型三角架式金属配合物的合成和性质研究

合成和研究不对称三角架式过渡金属配合物。方法由二乙烯三胺与α－甲基酚反应。然后与Ｎ－氧化吡啶醛经席夫碱缩合形成的不对称三角架型配体，合成了一系列三角架式过渡金属配合物。     

dl—cis—和trans—4—乙酰氨基—2—正丁基—1—二甲氨基—5，6—亚甲二氧基茚

以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物，设计合成了具有弱钙拮抗作用的4－乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料，经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进，使收率有所提高。对5的硝化产物6的硝基位置经NOE确证，并对目标化合物二对顺、反异构体的比例和生成机制作了讨论。     

胡椒丙烯酸的合成研究

目的 研究胡椒丙烯合成方法 .方法 采用胡椒醛与丙二酸二乙酯Knoevenagel缩合、催化氢化、水解和Mannich反应并脱羧得胡椒丙烯酸,并对其制备工艺进行优化.结果 总收率81%.结论 采用该方法 制备胡椒丙烯酸值得进一步探讨.     

8-O-肉桂酰基-dihydrogoniotriol的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

目的：研究gonitoriol抗肿瘤作用的构效关系。方法：以α-D-葡庚糖酸－δ－内酯为原料经10步反应合成了8－O－肉桂酰基－dihydrogoniotriol。化合物2在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合，再被60％的醋酸水解，经NaIO4氧化得醛3，总产率71．3％，然后醛3与C6H4MgBr发生格氏反应，生成混合物4。混合物4被NaIO4氧化后，直接与Ph3P=CHCO2Et反应得混合物5，在催化量的DBU作用下环合，得化合物6和化合物7，将化合物6在钯炭催化下氢化得化合物8。然后化合物8与肉桂酰氯反应得化合的9，在经75％的醋酸水溶液水得得8－O－肉桂酰基－dihydrogoniotriol。化合物的结构均经IR，^1H-NMR,MS和元素分析证实。经MTT法筛选了对A2780，HCT－8，KB瘤株的抑制活性。结果：3个化合物体外对多种瘤株抑制强度明显低于8－O－肉桂酰基－goniotriol。结论：goniotriol的不饱和内酯及其活性基团。     

dl-cis-和trans-4-乙酰氨基-2-正丁基-1-二甲氨基-5,6-亚甲二氧基茚满的合成

以细胞内钙拮抗剂Bu-MDI为先导化合物,设计合成了具有弱钙拮抗作用的4-乙酰氨基取代的茚满衍生物。该目标化合物以胡椒醛为起始原料,经十一步反应制得。合成中对1的格氏反应、2的脱水消除和5的制备等均作了改进,使收率有所提高。对5的硝化产物6的硝基位置经NOE确证,并对目标化合物二对顺、反异构体的比例和生成机制作了讨论。     

新型吲哚类衍生物的合成及体外免疫抑制活性的初步研究

目的:以土槿乙酸结构特征为模板,吲哚为母核合成类土槿乙酸化合物,以期得到有更高免疫抑制活性的吲哚类衍生物。方法:对5-醛基吲哚和5-羧基吲哚的1,3,5位进行改造。1位进行烷基化改造,3位通过维尔斯迈尔－哈克反应与醛胺缩合反应进行延长,5位通过克脑文格尔反应与缩合酰化反应进行延长,得到吲哚类衍生物。经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征。采用噻唑蓝（MTT）法检测目标化合物对小鼠T、B淋巴细胞增殖的抑制作用。结果:合成得到两个系列共7个化合物,所有的化合物都经过HR-ESI-MS和¹H-NMR验证,其中化合物5c对T细胞和B细胞有一定的增殖抑制活性,化合物9a,9b对B细胞有一定增殖抑制活性。结论:通过模拟土槿乙酸的两个长链结构合成了新的吲哚的类似物,发现了具有一定的免疫抑制活性的先导化合物。     

香草醛、藜芦醛和胡椒醛的肟酯合成

本文以香草醛、藜芦醛及胡椒醛的肟化合物(Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ)与α-取代的脂肪酰卤,取代苯甲酰氯和芳杂环取代的甲酰氯反应合成了三类相应的肟酯衍生物,计二十六个(Ⅶa～f,Ⅷa～j,Ⅸa～j)。在二环己基碳二亚胺存在下,用苯乙酸酰化得胡椒醛肟(Ⅵ),E-型的(Ⅵa)可形成胡椒醛肟苯乙酸酯(Ⅸh),而Z-型的(Ⅵb)脱水转比为腈。本文还对部分化合物进行了初步的药理试验,藜芦醛肟呋喃甲酸酯(Ⅷa)和胡椒醛肟噻吩甲酸酯(Ⅸb)有抗电休克惊厥活性,且毒性较小。     

香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物Ⅱ的合成与结构表征

目的:香草醛vanillin是一种重要的天然产物,具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性,希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物.此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物.方法:以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化,溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对溴苯胺反应.结果:合成了目标化合物Ⅱ.结论:对目标化合物Ⅱ用IR、1HNMR、MS进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致.     

2种甘氨酸棉酚Schiff碱的光谱分析及PM6半经典计算研究

目的 解析2种甘氨酸棉酚Schiff碱的结构及优势构象.方法 制备2种甘氨酸棉酚Schiff碱,并采用红外光谱、二维核磁波谱技术和PM6半经典计算方法进行结构解析.结果 光谱分析表明2种甘氨酸棉酚Schiff碱具有烯胺-烯胺结构特征,并归属了所有的碳原子和氢原子的化学位移;PM6研究表明2种甘氨酸棉酚衍生物以烯胺-烯胺构型存在,在能量上更有利,并确定了优势构象.结论 2种甘氨酸棉酚Schiff碱均以烯胺-烯胺形式存在,分子内氢键使烯胺-烯胺结构更稳定.     

新型Schiff碱与DNA相互作用及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成4种新型Schiff碱2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲、水杨醛缩氨基硫脲、2-羟基-1-萘甲醛缩异烟肼和水杨醛缩异烟肼并评价其体外抗肿瘤活性。方法紫外一可见分光光度法测定4种新型Schiff碱与小牛胸腺DNA的相互作用,采用MTT法研究它们对肿瘤细胞的抑制作用。结果4种新型Schiff碱都能与CT-DNA通过插入方式进行结合,同时它们都对肿瘤细胞表现出很好的抑制作用。结论Schiff碱具有良好的抗肿瘤活性,且Schiff碱的抗肿瘤活性可能与其DNA作用有相关性。     

PM4ClBP缩甘氨酸甲酯席夫碱的合成、表征和量化计算

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对氯苯甲酰基-5-吡唑啉酮（PM4Cl BP）缩甘氨酸甲酯席夫碱,对其结构进行表征,并探讨其形成金属配合物的可能性及产生抗菌活性的可能机制。【方法】采用羰胺缩合法合成目标化合物,通过元素分析、核磁和红外光谱进行结构表征;运用Gaussian03程序,使用HF、DFT方法及相应基组进行量子化学计算,得到相关的量化参数。【结果】根据元素分析、^1HNMR、IR波谱分析结果,推测此化合物以O=C-C=C-NH烯胺酮式结构存在。量子化学计算表明：占有轨道的贡献主要来源是C、N原子,空轨道的贡献主要来源于C、O、N原子;静电势最强的是1Cl,其次是2O,3O和4O,5N、6N和7N的电子密度相近。【结论】该化合物的抑菌活性可能是PM4Cl BP与甘氨酸甲酯两部分共同作用的结果,其中PM4Cl BP是影响活性的主体;而能够与金属离子形成配位的原子可能是2O、3O和7N。     

若干邻二酚胺衍生物的合成

以儿茶酚或取代儿茶酚为原料,利用Mannjch反应合成了11个未见报道的邻二酚型Mannich碱盐酸盐,初步药理实验表明:该类化合物对血小板聚集都有一定的抑制作用。     

香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物V的合成与结构表征

目的：香草醛（ vanillin）是一种重要的天然产物,具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性,希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物。此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物。方法：以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化,溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对甲苯胺反应。结果：合成了目标化合物V。结论：对目标化合物V用元素分析（ PE 2400）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1 HNMR）、进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致。     

内蒙古地区蒙、汉族人HLA-DRB1基因多态性研究

目的 :了解内蒙古地区蒙、汉族人 HLA-DRB1的基因多态性。方法 :采用聚合酶链反应 -序列特异性引物 (PCR-SSP)技术对内蒙古地区 1 0 2例健康蒙古族标本和 1 0 8例健康汉族标本进行 HLA-DRB1等位基因型别分析。结果 :蒙古族中等位基因频率较高的分别是 :DRB1 * 1 2 0 x(genefrequency,GF=1 8.3 5 % ) ,* 0 40 x(GF=1 4.82 % ) ,* 1 5 0 x(GF=1 0 .84% )。汉族中 HLA-DRB1等位基因频率较高的分别是 :DRB1 * 0 90 1 (GF=1 6.67% ) ,* 1 5 0 x (GF=1 5 .0 3 % ) ,* 0 40 x (GF=1 1 .81 % )。其中 :DRB1 * 0 90 1、* 1 2 0 x位点的基因频率差异有显著性意义。结论 :内蒙古地区蒙古族和汉族具有不同的 HLA-DRB1等位基因分布频率。     

反义脱氧寡核苷酸诱导HL-60细胞分化及对c-myc基因表达的影响

目的 研究二个针对c-myc基因的反义脱氧寡核苷酸（简称反义核酸）对急性白血病细胞HL－60的分化及基因表达的作用。方法 以人工合成二个硫代寡核苷酸作用于HL－60细胞后,采用流式细胞仪检测c-myc蛋白表达和HL－60细胞分化抗原,RT－PCR方法检测c-myc基因表达,并在光镜下观察以瑞特染色及NBT染色的HL－60细胞形态。结果 经反义核酸作用后,c-myc蛋白的表达有明显下降,与作用浓度与时间相关。急性白血病HL－60细胞出现中,晚幼粒细胞增多,出现CD15增高,HLA－DR及CD34降低是细胞分化的表现。同时RT－PCR分析c-myc基因扩增明显减少。结论 反义核酸对急性白血病细胞HL－60的诱导分化的同时抑制c-myc基因表达。