大苞雪莲抗缺氧有效成分对模拟高原缺氧小鼠物质代谢的影响

目的 研究大苞雪莲（又名新疆雪莲、天山雪莲,Saussurea involucrata）抗缺氧有效成分（石油醚活性部位及其主要单体成分二十八烷）对模拟高原缺氧小鼠水、糖、脂肪、蛋白质等物质代谢的影响。方法 将雄性BALB/c小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺阳性药对照组、大苞雪莲石油醚部位组和二十八烷组,单次尾静脉注射给药,给药20 min后,将各组小鼠分别放入低压氧舱中,模拟海拔6 000 m低压低氧环境,维持8 h,检测器官含水量、脏器指数、糖代谢、蛋白质代谢和脂肪代谢等指标变化情况。结果 给小鼠预先尾静脉注射石油醚部位200 mg/kg和二十八烷100 mg/kg,可以通过降低脏器中含水量抑制急性高原缺氧引起的心、脑、肺组织水肿（P<0.05或P<0.01）,抑制血糖、肌糖原、三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）水平的升高（P<0.05或P<0.01）,阻止肝糖原、心肌和脑组织蛋白含量的降低（P<0.05或P<0.01）。结论 大苞雪莲石油醚部位和二十八烷能有效调节缺氧小鼠的物质代谢,降低基础代谢水平,保证机体生存所需能量。     

复方雪莲胶囊中大苞雪莲内酯及其β-D-葡萄糖苷和大苞雪莲碱的LC-Q-TOF MS法鉴别

建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(LC-Q-TOF MS)法鉴别复方雪莲胶囊中的大苞雪莲内酯及其β-D-葡萄糖苷和大苞雪莲碱.采用Zorbax RRHD C18色谱柱,乙腈-0.1％甲酸为流动相,梯度洗脱.质谱采用电喷雾离子化(ESI)源,以正离子模式采集MS与MS/MS信号.以去氢木香内酯和脯氨酸为参照物,鉴别雪莲花药材和复方雪莲胶囊中的大苞雪莲内酯及其β-D-葡萄糖苷和大苞雪莲碱.     

正交试验法优选大苞雪莲总黄酮的提取工艺

目的：优选大苞雪莲总黄酮的提取工艺。方法采用L9(34)正交试验,以浸膏得率和雪莲总黄酮含量为指标,考察提取溶剂浓度、溶剂用量、提取时间和提取次数4个因素对提取效果的影响,优选工艺条件。结果最佳提取工艺为10倍量70%乙醇、提取2次,每次2 h,总黄酮含量为12.53%,芦丁含量为2.46%,出膏率为18.20%。结论该提取工艺具有稳定性好和简便易行的优点,适合工业化大生产。     

雪莲黄酮胶囊对高原缺氧诱导小鼠心肌损伤的保护作用研究

目的 研究雪莲黄酮胶囊对模拟高原缺氧环境小鼠心肌组织的保护作用及其机制。方法 将64只Balb/c小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、阳性对照组和雪莲黄酮胶囊组,以500 mg/kg剂量进行单次灌胃给药后,在模拟海拔8 000 m环境停留9 h,对心肌组织进行显微与超微结构观察,并检测缺氧相关指标的变化。通过RT-PCR法检测缺氧相关基因转录水平的变化,并通过蛋白质印迹法检测缺氧相关基因蛋白表达的变化,研究雪莲黄酮胶囊的作用机制。结果 雪莲黄酮胶囊可明显缓解模拟高原缺氧环境对小鼠心肌的病理学损伤,提高心肌组织T-AOC活力,降低LD累积,还可以降低心肌组织HIF-1α、VEGF mRNA的表达水平,提高SOD、CAT mRNA及蛋白的表达水平。结论 雪莲黄酮胶囊具有良好的抗高原缺氧作用,可保护心肌组织结构和功能,调节能量代谢和提高抗氧化能力。其机制可能与提高高原缺氧小鼠抗氧化能力、调节能量代谢以及影响HIF-1α、VEGF、SOD、CAT mRNA的蛋白表达有关。     

新疆雪莲黄酮的抗炎镇痛作用及抗炎机理研究

<正> 新疆雪莲花Saussurea involucrara Kar.et Kir.为菊科风毛菊属多年生草本植物,民间用于通经活血、暖宫、散瘀、祛风等。国内对新疆雪莲所含的总生物碱的作用曾予以报道,但对临床试用的黄酮则未见报道。研究证明,雪莲黄酮对实验性大鼠关节急性炎症及小鼠疼痛反应皆有明显的对抗作用,对大鼠肾上腺皮质激素的合成有促进作用。现将结果报道如下: 实验材料 Wistar大鼠、昆明种小鼠(本院动物室提供);雪莲黄酮(本系植物化学室提供);     

雪莲培养物的抗炎镇痛作用研究

目的：研究雪莲培养物的抗炎镇痛作用。方法：采用乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性,角叉菜胶致大鼠足趾肿胀率和乙酸扭体法来考察抗炎镇痛作用。结果：雪莲培养物对乙酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性和角叉菜胶致大鼠足趾肿胀率有明显抑制作用,减少了小鼠扭体反应次数,并能显著使角叉菜胶致大鼠炎性肿胀足痛阈降低。结论：雪莲培养物具有显著的抗炎镇痛作用。     

大苞鸢尾种子的化学成分研究

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物大苞鸢尾(Iris bungei Maxim.)种子的化学成分。方法:采用渗漉方法提取,硅胶柱色谱方法进行成分分离,用重结晶、凝胶柱色谱等方法进行纯化,并通过光谱分析和理化常数鉴定化合物的结构。结果:从大苞鸢尾种子的乙醇提取物共分离得到11个化合物,分别鉴定为鸢尾酚(1)、鸢尾间苯二酚(2)、射干醌P(3)、3-羟基马蔺子甲素(4)、马蔺子甲素(5)、大苞鸢尾醌(6)、3β-(9,10-顺式-十八烯氧基)-5-胆甾烯(7)、齐墩果-12-烯-3α,23-二醇(8)、熊果酸(9)、β-谷甾醇(10)和正十五烷醇(11)。结论:以上化合物除4和6外,其他均为首次从该植物中分离得到。     

大苞栝楼的药用价值分析

比较了常用的三种提取天花粉蛋白（Trichosanthin,TCS)方法的提取效果，通过SDS－PAGE分析了大苞栝楼籽的蛋白组成和分子质量分布，以及大苞栝楼的银、叶、茎和愈伤组织中蛋白组成的异同，同时分析了各个器官中26ku蛋白的氨基酸组成。结果表明，Wong的方法较好；栝楼和大苞栝楼的图谱符合程度为56．3％，图谱特征系数为43．7％；大苞栝楼的各个器官的蛋白组成差异较大，其中多数为低分子质量蛋白，具有很多共同的谱带，而且，根、叶、茎和种子中都具有与TCS和核糖体失活蛋白TCK电泳行为相似的蛋白，氨基酸分析也证明了它们组成上的一致性。从而证明大苞栝楼具有潜在的药用价值。     

荭草苷对缺氧模型小鼠的抗缺氧作用研究

目的:研究荭草苷对缺氧模型小鼠的抗缺氧作用。方法:通过常压耐缺氧、亚硝酸钠中毒、氰化钾中毒、利多卡因中毒、夹闭气管及断头等建立小鼠缺氧模型,于造模前20min给予相应药物,观察药物的抗缺氧作用。结果:与生理盐水空白对照组比较,荭草苷可明显延长模型小鼠在常压缺氧、亚硝酸钠中毒、氰化钾中毒、利多卡因中毒时的存活时间,延长夹闭气管后的心电图消失时间及断头后的喘气时间。结论:荭草苷对缺氧模型小鼠具有抗缺氧作用。     

南酸枣的黄烷类成分及其体外抗肿瘤与抗缺氧活性

目的 阐明南酸枣Choerospondias axillaries (Roxb.) Burtt. et Hill.树皮中黄烷类成分及其体外抗肿瘤、抗缺氧、抗菌活性。方法 利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测评抗肿瘤及抗缺氧活性,采用纸片法测定抗菌活性。结果 从南酸枣树皮中分离鉴定了3个黄烷类化合物 (+)-儿茶素（1）、(+)-儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）和 (+)-儿茶素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）。化合物1、2 对K562细胞呈一定的抗肿瘤活性,在100.mL^-1质量浓度下的抑制率分别为16.0%和27.3%。在ECV304细胞缺氧损伤保护实验中,化合物1在无细胞毒作用的50 μg.mL^-1质量浓度下呈较强的抗缺氧活性,化合物3未表现出抗肿瘤与抗缺氧活性。化合物1~3在测试浓度下对受试白色念珠菌和金黄色葡萄球菌无抗菌活性。结论 化合物1为南酸枣抗缺氧活性成分的首例报道,其抗缺氧活性也属首次报道。化合物2和3为首次从该属植物中分离得到。     

新疆雪莲化学成分的研究

从新疆雪莲的全草中分离得到一种新倍半萜内酯,根据红外光谱,核磁共振谱,质谱等证明了其结构式为1,并命名为雪莲内酯(Xuelianlactonc)。     

冬凌草的化学成分研究

目的 研究冬凌草的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对冬凌草甲醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定了化合物的结构,利用噻唑蓝(MTT)法测试化合物抗肿瘤活性。结果 从冬凌草中共分离鉴定6个化合物,分别为：rabdosianin A（1）、parvifoline G（2）、rabdoternin C（3）、betulin（4）、betulinic acid（5）、古柯二醇（6）。结论 化合物6为首次从香茶菜属中分离得到,化合物1、2、4、5为首次从冬凌草中分离得到。化合物5对人白血病细胞K562有较强的抑制作用,IC₅₀值为1.45 µmol·L^-1。     

五柱五桠果的化学成分及其体外抗肿瘤抗缺氧活性

目的 研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性。方法 利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性。结果 从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸 (1)、白桦醇 (2)、羽扇豆醇 (3)、谷甾醇 (4)、没食子酸 (5)、没食子酸乙酯 (6)、原儿茶酸 (7)、原儿茶酸甲酯 (8)。化合物1~3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC50分别为31 μg&;#8226;mL-1、29 μg&;#8226;mL-1、23 μg&;#8226;mL-1;3和6次之,在100 μg&;#8226;mL-1浓度下增殖抑制率分别为26.1 %和31.3 %。化合物5和6在无细胞毒的浓度下对 ECV304 细胞的缺氧损伤有保护作用。结论 化合物1~8系首次从该植物分离得到,其中1~3、5和6为该植物生物活性成分的首例报道。     

毛果枳椇子的黄酮类成分研究

目的 研究毛果枳椇子的黄酮类成分.方法 用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构.结果 从毛果枳椇子的70％乙醇提取物中分离鉴定了9种黄酮类化合物,分别为:槲皮素(quecetin,1)、杨梅素(myricitin,2)、双氢槲皮素(dihydroquercetin,3)、(2R,3R)-二氢杨梅素[(2R,3R)-dihydromyricitin,4]、(-)-没食子儿茶素[(-)-gallocatechin,5]、当药黄素(swertish,6)、牡荆素2〃-O-β-D-葡萄糖苷(vitexin 2〃-O-β-D-glucopyranoside,7)、斯皮诺素(spinosin,8)、异牡荆素2〃-O-3-D-葡萄糖苷(isovitexin 2〃-O-β-D-glucopyranoside,9).结论 化合物1,3,5～9为首次从毛果枳椇子中分离得到.     

生川乌配伍白蔹、白及反药组合在大鼠血中移行成分的研究

目的鉴定生川乌配伍白蔹、白及的入血成分,比较配伍前后血中移行成分的变化特征。方法大鼠ig给予生川乌配伍白蔹、白及提取物,收集血浆样品并采用UPLC-QTOF/MS法鉴定入血成分,由半定量分析比较配伍前后血中移行成分的变化。结果检测配伍组20个成分,均为来自于生川乌的原形成分,配伍组中双酯型生物碱的相对质量分数均显著降低,单酯型生物碱中苯甲酰乌头原碱的相对质量分数显著降低,醇胺型生物碱中宋果灵的相对质量分数显著降低,其他没有显著性变化。结论生川乌配伍白蔹、白及能够改变其血中移行成分的体内过程。     

白及花与块茎石油醚部位成分分析及其生物活性的比较研究

目的 分析白及花和块茎石油醚部位成分及生物活性。方法 以石油醚（60~90℃）为提取溶剂,采用索氏提取法提取白及花和块茎脂溶性成分,采用GC-MS分析其化学成分,通过滤纸片扩散法、CCK8法和分光光度法分别对其进行抑菌、抗肿瘤和α-淀粉酶抑制作用研究,通过检测DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基的清除率考察其体外抗氧化活性。结果 白及花和块茎中共鉴定出20种石油醚部位成分,其中花11种,块茎19种,共有成分10种,α-乙酰基-γ-丁内酯（15.20%,21.84%）和苄醇（12.07%,24.10%）为主要成分。白及花中石油醚部位成分的抑菌活性高于块茎,对枯草芽孢杆菌效果最好,最小抑菌浓度和最小杀菌浓度分别为0.41,0.51 g·L^-1和0.53,0.66 g·L^-1。当质量浓度为5.0 mg·mL^-1时,白及块茎石油醚部位成分对A₅₄₉细胞的抑制率为29.451%,高于花中石油醚部位成分27.621%的抑制率,前者对α-淀粉酶的IC₅₀为1.819 mg·mL^-1,后者的IC₅₀为2.028 mg·mL^-1。两者对DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基的清除率均随质量浓度的增大而增大,当浓度达到1.0 mg·mL^-1时,前者对ABTS自由基和羟自由基的清除率分别为99.67%和92.22%,高于后者90.07%和38.11%的清除率,后者对DPPH自由基的清除率为31.23%,高于前者18.94%的清除率,两者均低于Vc的清除率。结论 白及花和块茎中石油醚部位成分主要为酯类和醇类,2种石油醚部位成分均具有一定的生物活性,具有潜在的药用价值,并可为白及花的资源开发提供参考。     

泽泻水提物的化学成分研究

目的 研究泽泻水提物中的化学成分,并筛选激活核因子E2相关因子2(Nrf2)的活性成分。方法 综合应用多种色谱技术分离纯化泽泻水提物,采用凝胶色谱或制备液相色谱法,获得单体,通过¹H-NMR、¹³C-NMR、MS等波谱技术进行结构鉴定,采用荧光素酶报告基因法筛选泽泻水提物中激活Nrf2的活性成分。结果 从泽泻水提物中分离鉴定15个化合物,分别为β-D-呋喃果糖（1）,β-D-乙基呋喃果糖苷（2）,5-羟甲基糠醛（3）,蔗糖（4）,棉子糖（5）,水苏糖（6）,毛蕊花糖（7）和甘露三糖（8）以及环氧泽泻烯（9）,泽泻烯醇（10）,泽泻醇C（11）,泽泻醇L（12）,16-羰基泽泻醇A（13）,16-羰基-24-乙酰泽泻醇A（14）,16-羰基-11-去氧泽泻醇A（15）,其中化合物11至化合物15具有激活Nrf2的活性。结论 从泽泻水提物中共分离15个成分,包括8个糖类（化合物1至8）,2个倍半萜类（化合物9和10）和5个16位羰基取代的三萜类（化合物11至15）,化合物2、3、5、6、7、8为首次从泽泻水提物中分离,15个化合物经活性评价,5个三萜类成分具有激活Nrf2的作用,16-羰基取代的泽泻三萜可能是泽泻激活Nrf2信号系统的药效物质基础之一。     

Antiviral activity of an extract derived from roots of Eleutherococcus senticosus

A liquid extract from Eleutherococcus senticosus roots inhibited the productive replication of human rhinovirus (HRV), respiratory syncytial virus (RSV) and influenza A virus in cell cultures infected with these viruses, all of which belong to the RNA type viruses. Analysis of virus production after treatment of the infected cells using plaque-reduction assays showed a strong antiviral activity of the Eleutherococcus extract. In contrast, no effect was detected using the same protocol for cells infected with the DNA viruses, adenovirus (Adeno 5) or herpes simplex type 1 virus (HSV 1). Pre-treatment of cells did not inhibit either virus adsorption or virus replication. The results of the study demonstrate that the Eleutherococcus extract inhibited the replication of all RNA viruses studied so far. This antiviral activity remained stable under the conditions used for drug preparation and storage.