伊潘立酮片剂的制备

目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定。结果:优选处方为伊潘立酮3.243%、HPMC 6.486%、交联聚维酮11%(内加8%,外加3%)、乳糖52.314%、MCC 26.157%、硬脂酸镁0.5%和微粉硅胶0.3%;量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在。结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

伊潘立酮片溶出度一致性评价研究

目的 考察自制伊潘立酮片（1 mg规格）与参比制剂的溶出度一致性。方法 用HPLC法测定伊潘立酮在不同pH溶出介质中的溶解度,绘制伊潘立酮“pH-溶解度”曲线,测定自研制剂与参比制剂在4种不同pH溶出介质（0.1 mol/L HCl溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水）中的溶出度,绘制溶出曲线,用相似因子法进行拟合。结果 在所选4种溶出介质下,自研制剂与参比制剂的溶出曲线相似因子f₂值均大于50。结论 自研制剂与参比制剂能够达到体外溶出一致。     

阿昔洛韦包合物硬胶囊的制备及质量控制

目的:制备阿昔洛韦包合物硬胶囊并建立其质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以紫外分光光度法测定其中主药含量,并考察阿昔洛韦包合物硬胶囊和市售阿昔洛韦片的体外溶出度。结果:阿昔洛韦包合物为白色粉末状固体;阿昔洛韦检测浓度的线性范围为5～25μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.89%(RSD=0.72%);包合物硬胶囊和片在30 min时体外溶出度分别为(93.07±0.73)%、(81.13±0.60)%。结论:本制剂制备方法简便,与市售阿昔洛韦片相比阿昔洛韦的体外溶出度显著提高。     

尼索地平β-环糊精包合物的制备

目的：研究尼索地平β环糊精（βＣＤ）１∶１包合物的制备。方法：通过研究了βＣＤ对尼索地平的包合作用及包合后的溶解性,并比较了尼索地平βＣＤ包合物与原料药及ＰＶＰ固体分散物片的溶出度。结果：尼索地平在包合后,其水中溶解度由包合前的７．１０μｇ·ｍｌ－１提高到１５．７５μｇ·ｍｌ－１。结论：包合物的溶出度优于原料药,但不及固体分散物片。     

伊潘立酮的合成

(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮盐酸盐经肟化得到(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮肟盐酸盐,然后与4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮发生N-烷基化反应,再在氢氧化钾作用下闭环制得抗精神病药伊潘立酮,总收率约57%.     

蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物。     

特非那丁β—环糊精包合物制备工艺的研究

目的：研究特非那丁β－环糊精包合物最佳制备工艺。方法：采用正交试验法,以包合物的收率、含量及溶出度为考察指标,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果：最佳制备工艺为水的用量为20mL,析固条件为室温下静置15h,过滤方式为先过滤上清液,剩余部分搅匀过滤,滤饼干燥。结论：采用最佳制备工艺制成的包合物收率高,溶出快,有助于提高其体内的生物利用度,为特非那丁加工成各种剂型开辟了良好的前景。     

新型抗精神病药伊潘立酮的研究进展

新型非典型抗精神病药伊潘立酮（iloperidone）是5-HT2/D2受体拮抗药,对多巴胺D3受体也有很高的亲和力,对肾上腺素α1受体、多巴胺D4受体,5-HT6和5-HT7受体也有适当的亲和力,对5-HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体有较低的亲和力,对胆碱M受体和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体几乎没有亲和力.     

伊潘立酮缓释片的制备及体外释放度检查

目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR)质量分数为50.00%、甘露醇质量分数为47.499%、卡波姆971P质量分数为2.00%、微粉硅胶质量分数为0.188%、硬脂酸镁质量分数为0.313%,该处方所制得的片剂在24 h释放度大于90%,且释放行为在p H 1.0~7.4内不受p H值影响,符合缓释片的释放要求。结论用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广。     

大豆苷元固体自乳化制剂的处方优化和制备

目的:优化大豆苷元固体自乳化制剂的处方。方法:通过处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂、油相和助乳化剂种类;采用星点设计-效应面法,以平均粒径与Zeta电位为指标,优选最佳自乳化处方;以β-环糊精为吸附材料,制备大豆苷元固体自乳化制剂,并采用差示扫描量热(DSC)分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果:优化后的处方为大豆苷元:吐温80:二乙二醇单乙基醚:油酸乙酯:β-环糊精=9.4:54.2:20.1:25.7:437.6。DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化制剂45min溶出度达85%以上。结论:固体自乳化释药系统能够提高大豆苷元的体外溶出度。     

乌苯美司胶囊的处方配比与制备工艺的研究

目的：研究适合乌苯美司胶囊的处方配比和制备工艺。方法：拟定 4 种处方（处方-1,处方-2,处方-3和处方-4）成分,并对各处方的装量、流动性、累积溶出百分比与原研药（Bestatin）进行实验,比较其差异,筛选与优化。结果：拟定的处方-4 每粒含乌苯美司 10 mg,淀粉 191 mg,蔗糖硬脂酸酯 4.4 mg（外加）,十二烷基硫酸钠（SDS）2.2 mg（内加）,淀粉浆 10%,硬脂酸镁 1.76 mg;其水中在 15 min 累积溶出百分比大于 85%。结论：与对照品各指标的比较,处方-4 各成分用量的拟合较为合理。     

正交设计法优化布洛芬缓释骨架片的处方工艺

目的:制备布洛芬缓释骨架片并筛选其最佳工艺条件。方法:以累积释放百分率为考察指标,以羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)处方中用量及片剂的硬度等为考察因素,采用正交试验设计L9(34)进行处方和工艺优化。结果:优化布洛芬缓释骨架片处方工艺中HPMC、MCC处方中用量分别为12.5%、3.0%,片剂硬度为80 N;制备的3批布洛芬缓释骨架片可持续释放24 h,具有明显的缓释效果,其释放符合Higuchi方程(r>0.980 0)。结论:优化的工艺可行,可延长布洛芬的释药时间。     

复方苯佐卡因膜剂的制备及处方优化

目的:制备复方苯佐卡因膜剂并优化其处方。方法:以聚乙烯醇1788(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为基质,制备复方苯佐卡因膜剂。以基质PVA、CMC-Na和附加剂甘油、聚山梨酯80的用量为因素,以主药苯佐卡因(BZ)和醋酸地塞米松(DA)累积释放度(0.25、2 h)的平均值为指标,采用正交试验优选处方,并对最优处方进行验证。采用高效液相色谱法测定制剂中BZ和DA的含量,计算累积释放度。结果:最优处方为PVA 1.2 g,CMC-Na 1.2 g,甘油1.6 g,聚山梨酯80 1.5 ml。所制单片药膜中BZ、DA的含量分别为21.607 mg(RSD=0.71%,n=6)、4.375 mg(RSD=0.55%,n=6),0.25、2 h的平均累积释放度分别为32.7%(RSD=2.01%)、69.25%(RSD=1.43%)。结论:该膜剂制备方法简单、含量均匀。     

盐酸普萘洛尔凝胶的制备与处方优化

目的:为了避免口服给药可能发生的肝脏首关效应及全身不良反应,制备盐酸普萘洛尔凝胶,并进行处方优化。方法:以水溶性氮酮为渗透促进剂,羟丙甲纤维素K4M为凝胶基质制备盐酸普萘洛尔凝胶。单因素考察法筛选盐酸普萘洛尔凝胶处方中的主药浓度、p H、保湿剂等;以8 h的累积渗透量和稳态渗透速率为指标,采用星点设计法对水溶性氮酮和羟丙甲纤维素K4M的浓度进行优化,并对最优处方进行验证。结果:最优处方为盐酸普萘洛尔3 g、水溶性氮酮1.64 g、丙二醇10 g、羟丙甲纤维素K4M2.61 g、甘油10 g、羟苯乙酯0.1 g,加水至100 g,p H为5.0~6.5;所制凝胶8 h的累积渗透量和稳态渗透速率分别为290.10μg/cm2、36.90μg/(cm2·h)。结论:成功制得渗透效果较好的盐酸普萘洛尔凝胶。     

紫杉醇PLGA纳米粒的处方优化与评价

目的 采用生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,比较不同的制备方法和工艺对紫杉醇(PTX)PLGA纳米粒(PTX-PLGA NPs)粒径的影响,筛选出最优制备工艺,并考察所制备纳米粒的体外表征以及对人源胃癌细胞SGC-7901的抗肿瘤效果,为紫杉醇缓释制剂在胃癌中的开发提供一定的实验基础.方法 采用单因...     

琥珀酸索利那新片的制备及处方优化

目的 对琥珀酸索利那新片处方与工艺进行优化.方法 通过设计不同处方,对粘合剂、填克剂、润滑剂的用量及包衣工艺进行考察,确定了最终处方,并测定在4种溶出介质中的溶出曲线.结果 以琥珀酸索利那新为主药,以乳糖、淀粉为填充剂,以羟丙基甲基纤维素为粘合剂,以硬脂酸镁为润滑剂,以胃溶型薄膜包表预混剂为包表材料,制得琥珀酸索利那新片.结论 该制剂工艺稳定,制得琥珀酸索利那新片(5mg)与原研市售品溶出行为相似,质量符合规定.     

乳贴灵巴布膏基质配方及其工艺的优化

目的：优化乳贴灵巴布膏基质配方及其工艺,为其成型工艺提供依据。方法：分别以剥离强度、初黏力、外观为指标,采用L9（34）正交设计试验法优化乳贴灵巴布膏基质的配方。结果：乳贴灵巴布膏基质配方优化配比,即卡波姆-明胶-阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠-聚丙烯酸钠比例为4∶5∶7.5∶2∶3.5。结论：按优化的乳贴灵巴布膏基质处方配比,所得膏体柔软、黏性适中、涂展性、保湿性良好、剥离无残留。     

卡马西平固体脂质纳米粒处方与制备工艺优化

［摘要］目的优选卡马西平固体脂质纳米粒（SLN）的处方及制备工艺。方法采用正交实验法对卡马西平 单硬脂酸甘油酯用量比（A）、泊洛沙姆用量（B）、吐温80用量（C）、超声时间（D）等4个因素选取3个水平,考察卡马西平固体脂质纳米粒包封率,用直观法和方差分析法分析结果。结果影响因素为：卡马西平 单硬脂酸甘油酯用量比＞吐温80用量＞泊洛沙姆用量＞超声时间。结论卡马西平SLN最佳制备工艺为：A3B1C1D1,即卡马西平 单硬脂酸甘油酯质量比为10：100,泊洛沙姆用量为100 mg,超声时间为5 min,不用吐温80。     

右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化

目的:制备右佐匹克隆口腔崩解片,并优化其处方。方法:采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片,以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标,单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量;以崩解时限为指标,正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量,并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量。结果:最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15%、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0%、矫味剂甜菊苷用量为3.0%。所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜,崩解时限分别为(26.7±1.2)、(26.7±0.6)、(27.6±0.9)s,硬度分别为(3.59±0.19)、(3.49±0.18)、(3.27±0.16)kg,右佐匹克隆含量分别为(99.47±0.15)%、(99.53±0.05)%、(99.46±0.20)%,RSD均≤0.87%(n=3)。结论:所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求。