丹参酮IIA滴丸制备工艺的研究

研究新药丹参酮ⅡA滴丸的制备工艺,确立最佳工艺条件。设计正交实验考察滴丸制备工艺中各影响因素。以聚乙二醇4 000为基质,二甲基硅油为冷凝液,滴制工艺为:滴制温度80℃,冷凝液5~25℃梯度冷却,滴距4 cm,滴速60滴/min。该工艺制得的滴丸成型性好,丸种差异小,崩解时限为17 min,符合药典规定。该工艺适合丹参酮ⅡA滴丸的制备,且适宜工业化生产。     

双丹滴丸的制备及丹参酮ⅡA的含量测定

摘 要 目的:制备双丹滴丸并建立丹参酮ⅡA含量测定方法。方法: 选择PEG4000与PEG60000作为滴丸基质,清膏与基质比是1∶2,PEG4000∶PEG6000是1∶3,滴速是50滴/min,药液温度是70℃。采用HPLC法测定制剂中丹参酮ⅡA的含量。结果:双丹滴丸丸重差异变异系数是1.67%,平均溶散时间是3.1 min,滴丸外观质量好,丸型完整,硬度较好。丹参酮ⅡA在0.081 6～0.489 6 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r＝0.999 6）,平均回收率是99.66%(RSD＝0.4％,n=6）。结论:双丹滴丸制备工艺合理可行,含量测定方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

HPLC法测定冠心七味滴丸中丹参酮ⅡA的测定

目的:建立高效液相色谱法测定冠心七味滴丸中丹参酮ⅡA的含量.方法:反相高效液相色谱法,乙腈-水(70∶30)为流动相,流速为1.Omi·min-1,检测波长为270nm,用外标法定量.结果:丹参酮ⅡA在4.592～9.184 μg·ml-1范围内有良好的线性关系,γ=0.9997,平均回收率为100.06%(N=5,RSD=0.27%).结论:方法可行,重现性好,能准确监控该制剂的质量.     

丹参酮ⅡA醇提工艺研究

目的:优选丹参中丹参酮Ⅱ_A的醇提工艺。方法:采用正交试验设计法,以高效液相色谱法测定丹参中丹参酮Ⅱ_A含量并以此作为指标,考察乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、回流时间(C)三个因素。结果:乙醇提取丹参中丹参酮Ⅱ_A的最佳工艺条件为10倍量的95％乙醇,回流1．5小时。结论:本工艺具有方法简单、易操作,工时少、利于大生产等优点。     

高效液相色谱法测定丹芪益智滴丸中丹参酮ⅡA的含量

目的：本文采用高效液相色谱法对丹芪益智滴丸中丹参酮ⅡA进行含量测定。方法：流动相选用甲醇-水（73：27）;检测波长为270nm。结果：本品重现性好,平均回收率X=99.7%,RSD%=1.24%。结论：该方法可以有效地控制制剂质量。     

丹参酮分散片制备工艺研究

目的:探讨丹参酮分散片的制备工艺。方法:采用正交设计法,以崩解时限、体外溶出度及混悬性为指标,对丹参酮分散片处方进行筛选。结果:分散片在30s内完全崩解,均匀性试验能通过710μm筛网,达到《英国药典》（1993年版）关于分散片的要求,体外溶出度明显优于普通片。结论:制备的丹参酮分散片工艺成熟,质量稳定。     

丹参酮口腔速溶片工艺及理化性质的研究

目的：探讨丹参酮速溶片的制备工艺。方法：采用正交设计法，以粉粒流动性、崩解时限、体外溶出度为指标，对丹参酮速溶片处方进行筛选。结果：速溶片在30s内完全崩解，体外溶出度明显优于普通片。结论：制备的丹参酮速溶片工艺成熟，质量稳定。     

丹参酮ⅡA固体分散体制备工艺研究

目的研究减压干燥法制备丹参酮ⅡA-聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）固体分散体的最佳工艺。方法采用减压干燥法制备,正交试验优化,以丹参酮ⅡA为检测指标,用高效液相色谱法进行体外溶出度的测定。结果制备丹参酮ⅡA-PVPK30固体分散体的最佳工艺为用5倍量的载体、4倍量的粮食酒精溶解,减压干燥1h。丹参酮ⅡA的体外溶出百分比为60.1%。结论用减压干燥法成功制备了丹参酮ⅡA-PVPK30固体分散体,该固体分散体对丹参酮ⅡA有很好的增溶效果。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠在小鼠体内的分布

目的考察静脉注射丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠后,二者在小鼠体内的分布行为,证实两者穿透血脑屏障的差异。方法小鼠分别静脉给予丹参酮ⅡA乳剂与丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,以HPLC法测定各主要脏器组织中的药物含量。结果丹参酮ⅡA乳剂与丹参酮ⅡA磺酸钠静脉给药后均快速分布至各主要脏器组织,其中以肝脏的药物分布量最高;前者在脑组织中的分布明显高于后者。结论丹参酮Ⅱ比丹参酮ⅡA磺酸钠更易进入血脑屏障,提示丹参酮ⅡA乳剂有望用于脑血管病的预防和治疗。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞的抑制作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人肝癌HepG2细胞的体外增殖抑制作用.方法 采用改良MTT法测定丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察两者对HepG2细胞的形态学影响.结果 3.4～27.2 μmol·L~(-1)丹参酮ⅡA对HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,并呈时间和剂量依赖性,而对应各浓度丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞均无增殖抑制作用.结论 丹参酮ⅡA对HepG2细胞具有显著增殖抑制作用,其与丹参酮ⅡA磺酸钠在抗肝癌的药效方面可能存在差异.     

丹参中丹参酮ⅡA醇提取工艺研究

目的探讨丹参中丹参酮ⅡA的最佳醇提取工艺条件,为丹参药材的综合利用提供实验依据。方法采用正交试验法,以丹参酮ⅡA的提取量及浸膏得率为考察指标,优选回流法提取的最佳工艺条件。结果最佳乙醇回流工艺为：用95%的乙醇提取两次,第一次用6倍量的乙醇提取1h,第二次用4倍量的乙醇提0.5h。结论优选的提取工艺设计合理,丹参酮ⅡA提取率较高,试验重现性好。     

田丹滴丸的成型工艺研究

目的优选田丹滴丸的最佳成型工艺。方法采用正交设计试验法,从滴丸的溶散时间、丸重变异系数及外观质量为综合评定指标,优选田丹滴丸最佳成型工艺。结果以药物∶基质=1∶3,PEG6000∶F188=1∶2,滴速为40滴/min,药液温度为85℃,冷凝液温度5℃时制得的滴丸成型性较好。结论制得的滴丸溶散时限、圆整度及丸重均符合质量要求,该工艺合理、可行。     

当归补血滴丸的制备工艺的研究

目的:优化当归补血滴丸的制备工艺.方法:采用正交试验法确定了药材的提取工艺,通过对基质、浸膏密度等试验,确定了制剂的成型工艺.结果:确定了药材的提取工艺为8倍量水,6倍量60%乙醇,各提取1小时,制剂的成型工艺为基质为原料(总固体)2倍以上、冷却剂的温度10~15℃、浸膏的密度为1.25以上(70℃)、原料温度80~9...     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液致过敏性休克

患者男,70岁。因反复右上腹痛20d,加剧3h,于2006年6月20日入院。查体:T36.5℃,P99次/min,R23次/min,BP140/96mmHg(1mmHg=0.133kPa),神清、     

冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体

目的：用大豆卵磷脂作为载体制备丹参酮ⅡA纳米脂质体。方法：用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体。采用透射电镜测试丹参酮ⅡA脂质体的粒径，用激光粒度分布仪测试平均粒径及粒度分布。结果：冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体的粒径25～117nm之间。随着大豆卵磷脂与丹参酮ⅡA配比的减小，粒径逐渐减小，包封率逐渐减小。体外释药表现为零级动力学释药特征。结论：用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体的方法可行。     

丹参酮ⅡA抑制多种肿瘤细胞生长的体外实验研究

目的　研究丹参酮ⅡA对多种不同类型肿瘤细胞生长的体外抑制作用。方法　用 0 .5 μg·ml- 1 丹参酮ⅡA处理体外培养的肿瘤细胞 4d ,分别应用光镜、细胞计数、集落形成试验、流式细胞仪分析丹参酮ⅡA对不同肿瘤细胞生长的影响。结果　经丹参酮ⅡA处理后 ,肿瘤细胞生长和增殖明显被抑制 ,对NB4细胞的生长抑制作用更明显 ;部分肿瘤细胞发生凋亡的细胞形态改变 ,凋亡百分率为 10 .0 %～ 2 4 .3% (对照组为 2 .1%～ 6 .9% ) ,细胞明显被阻止于G0 G1 期 ,而S期细胞明显减少。结论　 0 .5 μg·ml- 1 丹参酮ⅡA可明显抑制多种肿瘤细胞生长 ,其敏感肿瘤细胞为人早幼粒白血病细胞     

丹参酮ⅡA的荧光分析法研究

目的研究中药材丹参有效成分丹参酮ⅡA的荧光光谱特性及其分析方法。方法分别研究浓度、酸度对丹参酮ⅡA荧光强度的影响,并研究丹参酮ⅡA的荧光稳定性。结果丹参酮ⅡA在酸性(pH=2)环境具有很好的荧光特性,在紫外照射下荧光稳定性良好。结论本方法简便、灵敏,能够满足药物定性、定量分析的要求。     

参草通脉颗粒丹参酮ⅡA提取工艺研究

目的参草通脉颗粒在临床中治疗慢性心衰疗效确切,有效率达到90%以上,为了进一步明确中药的疗效成分便于推广研究。我们探讨其主要药物丹参中丹参酮ⅡA的最佳醇提取工艺条件,为丹参药材的综合利用提供实验依据。方法采用正交试验法,以丹参酮ⅡA的提取量及浸膏得率为考察指标,优选回流法提取的最佳工艺条件。结果最佳提取工艺为:以10倍量80%乙醇回流提取3次,每次1h。结论优选的提取工艺设计合理,丹参酮ⅡA提取率较高。     

丹参中丹参酮ⅡA和隐丹参酮的提取方法研究

目的：建立中药丹参中脂溶性成分的提取方法。方法：以丹参酮ⅡA和隐丹参酮为指标，用高效液相色谱法进行分析测定，系统考察不同溶剂、不同提取方式对丹参酮ⅡA和隐丹参酮提取率的影响，并用正交试验法进一步优选提取条件。结果：用7倍量80％乙醇回流提取2次（每次2h）的提取方法可以获得较高的丹参酮ⅡA和隐丹参酮提取率。结论：溶剂种类和提取方式对丹参中丹参酮ⅡA和隐丹参酮的提取效率有较大影响。     

五苓滴丸制备工艺研究

目的优选五苓滴丸的制备工艺。方法通过考察滴丸的成型情况,确定冷却剂、冷却温度、滴速及冷却柱长度;采用正交试验法,以滴丸丸重差异、溶散时限和外观质量为考察指标,对基质比例、载药量、药液熔融温度和滴距4个因素进行研究。结果优选的处方和最佳制备工艺:混合基质中PEG 6000与PEG 4000的比例为3∶1,药物与基质的比例为1∶1,二甲基硅油做冷却剂,冷却剂温度-5～0℃,药液熔融温度为60℃,滴距为6 cm,滴速40滴/m in。结论由本工艺制备的五苓滴丸外观性状好,溶散时限短,丸重差异小,符合滴丸剂的质量标准。