使用胶体聚合物水分散体制备药物微囊

以传统的药物微囊化技术制备药物疏水性囊壁的微囊时,为溶解包囊材料,需使用有机溶剂,因而存在着有机溶剂的安全性、毒性和高费用等缺点。本研究基于胶体聚合物粒子的聚集原理,使用胶体聚合物水分散体在水溶液中制备了四种不同溶解度药物的这类微囊,制备方法较为理想。本文尚从微囊化率、载药量和溶出度三方面评价了不同处方和操作制备的微囊。微囊的制备将药物溶于或分散于海藻酸钠水溶液中,再滴至搅拌的氯化钙溶液中,1～2 min后过滤分离凝胶颗粒,蒸馏水冲洗,真空60℃干燥12 h。处方及操作过程的不同点 (1)海藻酸钠的浓度;(2)药物含量;(3)分离出凝胶化     

喷雾干燥工艺对双黄莲微囊吸湿量与分散性的影响

目的 研究工艺因素对双黄连微囊吸湿量与分散性的影响.方法 单因素考察,不同进风温度、供液速度和雾化气流速制备双黄连微囊,检测吸湿后的吸湿量与分散性.结果 喷雾干燥各工艺参数对双黄连微囊吸湿量影响较小,而对分散性影响较大.结论 在防潮技术研究中,不仅要检测样品的吸湿量,也需要考察样品吸湿后的分散性.     

阿克拉霉素癌微囊的研究(英文)

研究工作阐述了毫微囊的制备及冻干条件，并进行了毫微囊的再分散性实验，测定了毫微囊的粒度分布和药物包封率。家兔静脉注射阿克拉霉素Ａ毫微囊后，血药浓度表明其符合二室开放模型，与阿克拉霉素Ａ注射液相比，阿克拉霉素Ａ毫微囊在家兔体内的消除半衰期较长，（前者ｔ１／２（β）＝１０．２５ｈ，Ａｕｃ＝８１．８８ｍｇ／Ｌ·ｈ；后者ｔ１／２（β）＝１７．０４ｈ，Ａｕｃ＝１０６．７４ｍｇ／Ｌ·ｈ），而且阿克拉霉素Ａ包于聚氰基丙烯酸正丁酯毫微囊后改变了其在大鼠体内的组织分布。结果表明：阿克拉霉素Ａ在肺、胸腺、脾和小肠中浓度较高，而在心、肾、肝和大肠中浓度较低。     

明胶胶体金探针及胶体金标记空微囊的制备

目的利用胶体金技术制备明胶胶体金探针并用胶体金标记明胶一阿拉伯胶空微囊,为下一步利用胶体金技术研究药物在体内的分布探索新的试验方法。方法利用胶体金表面带负电荷而壳聚糖、明胶等微囊材料表面带正电荷,它们之间可形成非共价键的静电吸引而牢固结合的原理,以明胶为微囊囊材,使之先与胶体金特异结合,再用标记过的明胶以复凝聚包囊工艺制备明胶-阿拉伯胶微囊。最后利用电镜观察胶体金在体内的分布,得到胶体金标记微囊在动物体内的分布情况。结果胶体金标记好的明胶-阿拉伯胶空微囊被成功制备。结论胶体金能很好地标记明胶微囊类药物。     

含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究

目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的复合微囊,以微囊的药物包封率与载药量为制备工艺优化指标,通过L9（34）正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。同时用转篮法在肠液条件下进行体外溶出的测定。结果壳聚糖浓度为0.2%、成囊pH为4.5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200 rpm。交联剂戊二醛用量0.6mL,乙酸锌0.05M,硫化钠0.05M为最佳工艺。引入纳米ZnS的微囊比未引入纳米ZnS的微囊及市售的片剂具有更好的缓控释性能。结论引入纳米ZnS离子,并以最佳制备工艺条件制备含药微囊,工艺稳定,具有良好的缓控释作用。     

壳聚糖-阿司匹林缓释微囊的制备工艺及体外溶出实验

以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,探讨将阿司匹林微囊化的制备工艺及缓释测定。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件:壳聚糖浓度为0.6%、成囊pH为4.5、搅拌速度为200r.m in-1、成囊温度为60℃为最佳工艺条件。以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

双嘧达莫缓释微囊的制备与体外评价

目的:研究以明胶和阿拉伯胶为囊材,将双嘧达莫微囊化的制备工艺。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:囊材与囊心物的质量比2∶1,搅拌转速140r·min-1,固化时间3h、成囊pH4.0、成囊温度为50℃为最佳工艺条件。结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

海藻酸钠-壳聚糖微囊成型机理及其对大分子药物的载药、释药研究海藻酸钠-壳聚糖微囊成型机理及其对大分子药物的载药、释药研究

目的考察海藻酸钠-壳聚糖微囊成型机理及其对大分子药物的载药及释药特性。方法采用乳化胶凝法制备海藻酸钠-壳聚糖微囊,通过差示扫描量热法(DSC)探讨其成型机理。以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,研究微囊对大分子药物的包载能力及释药特性。结果DSC分析结果显示,组成微囊的各材料间发生静电相互作用而成型。随药载比增加,微囊中BSA的载药量由9.20％增至35.08％;随壳聚糖浓度升高,载药量由30.29％升至38.12％。载药微囊中BSA在PBS(pH 7.4)与0.1 mol·L^-1 HCl中均呈两相释放;随CTS浓度增大,BSA在0.1 mol·L^-1 HCl中的释放减慢。结论制备的微囊圆整且分散性好,微囊对BSA具较高包载能力,并具一定的缓释作用。     

萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究

目的 对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究.方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件.结果 最佳工艺条件为:搅拌速度500 r·min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反应温度50℃.结论 以最佳制备工艺条件制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用.     

硬脂酸金属盐对丙烯酸树脂－磺胺二甲嘧啶微囊分散性及溶出度的影响

以丙烯酸树脂（ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ）为包囊材料，用液中干燥法对磺胺二甲嘧啶（ＳＭ＿２）进行微囊化操作。为增加微囊的分散性，防止制备过程中发生微囊粘连，本研究分别以４种硬脂酸金属盐作为分散剂，结果表明，加入适量硬脂酸金属盐对微囊具有良好的分散作用和缓释作用。     

复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究

目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2~32.3μm之间,收率可达80%以上。结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用。     

卡铂微囊的制备及其在小鼠体内的组织分布

目的:优化卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊的制备处方并考察其在小鼠体内的组织分布。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备载药微囊,U15均匀设计表筛选提高包封率和控制粒径分布的条件。以卡铂原料药为对照,等离子体原子发射光谱法测定小鼠单剂量尾静脉注射给药后0.08~48h各组织中的药物浓度。结果:优化处方所得载药微囊粒径为(14.25±3.52)μm,载药量为(6.81±0.04)%,包封率为(74.13±0.56)%(n=3)。与原料药对照,卡铂微囊在肺组织中的药物峰浓度增加1.76倍,药物分布百分率较高(31.97%~45.59%);而心脏和肾组织中的药物峰浓度降低、药-时曲线下面积减小。结论:优化工艺合理,重现性良好。卡铂微囊在肺组织的药物浓度和分布百分率均较高,呈明显的肺靶向效应。     

干扰素-tau微囊的制备工艺优化

目的用壳聚糖和海藻酸钠为原料,制备干扰素-tau微囊。方法采用凝聚法制备了干扰素-tau壳聚糖-海藻酸钠微囊,以包封率、微囊强度为指标,设立总的评估指数,用L9(34)表进行正交实验优化制备工艺。结果最终的优化方案为:2.0%海藻酸钠、0.4%壳聚糖、0.3%干扰素-tau以及1.0%氯化钙溶液。结论该工艺简便、稳定,壳聚糖-海藻酸钠微囊有望用作干扰素-tau或其它蛋白质药物的口服制剂技术。     

达卡巴嗪明胶类磁性微囊制备工艺研究

目的研究几种制备达卡巴嗪明胶磁性微囊的工艺。方法化学共沉淀法制备Fe3O4磁性材料,选用不同囊材,采用溶液交联法、乳液交联法等制备磁性微囊。以微囊的包埋率、磁化率和释放性能为评价指标,比较磁性达卡巴秦微囊最佳制备工艺。结果确定最佳制备工艺。粒径约为0.05μm,药物包埋率可达71.3%,平均磁化率为25.5×10-5cm3.g-1,并具有良好的缓释性能。以明胶、壳聚糖为囊材效果更佳。     

马来酸氨氯地平微囊制备工艺研究

目的：研究马来酸氨氯地平微囊的最佳制备工艺,以扩大马来酸氨氯地平的临床应用范围。方法采用物理化学法制备马来酸氨氯地平微囊,通过正交试验,以包封率和载药量为指标综合评价制备工艺,筛选最佳工艺条件。结果优选后的马来酸氨氯地平微囊的最佳制备工艺条件为：采用囊材与药物比例为1∶1．5、油水相比例为3∶1、聚维酮用量为0．2g,此时包封率为88．03％、微囊载药量为54．80％,综合评分71．41％。结论马来酸氨氯地平微囊的工艺稳定可靠,重现性良好,为临床生产缓控制剂提供基础。     

微型胶囊释放药物的机理

微型胶囊(简称微囊)是药物的一种新剂型,系用成膜性的高分子物质作囊材,通过物理化学或机械等方法,将固体或液体药物作为心料进行微囊化,制成微型胶囊。制备药用微型胶囊,在工艺上必须有效地控制微囊的释药速度。影响微囊释药速度的因素很多,如囊壁的渗透性、厚度,微囊粒子大小,药物与囊材的理化性质,如用复凝聚法制备微囊时,心料     

盐酸氨溴索药物树脂混悬剂的制备及物理稳定性的研究

目的:制备盐酸氨溴索药物树脂混悬剂并对其物理稳定性进行考察.方法:考察树脂微囊自身性质(粒径,湿真密度,荷电性,润湿性)和助悬剂性质(密度、流变特性),以沉降体积比和再分散性为评价指标对制得的混悬剂进行评价.结果:树脂微囊自身性质适合制备混悬剂,聚丙烯酸树脂(carbopol)和微晶纤维素(avicel)助悬效果好.结论:选取合适的树脂微囊与助悬剂可制得物理稳定性良好的盐酸氨溴索药物树脂混悬剂.     

Box-Behnken效应面法优化避蚊胺微囊的制备工艺研究

摘要：目的:优选避蚊胺（DEET）微囊的制备工艺。方法:以明胶作为囊材,采用复凝聚法制备微囊。以包封率为指标,在单因素试验的基础上,选取芯壁比、扩容体积、搅拌转速3个影响因素,采用Box-Behnken效应面法优化DEET微囊的制备工艺。应用Design-Expert 10软件分析试验结果。结果:DEET微囊的最佳制备工艺条件是芯壁比为1.15∶1,壁材在溶液中含量为3.1%,搅拌转速135 r·min-1。采用优选后的制备工艺制备的DEET微囊包封率可达52.65%,接近模型预测值52.71%。DEET微囊粒径为（36.17±3.42）μm,大小相对均匀,可观察到具有一定厚度的透明囊壁。结论:运用单因素考察法和Box-Behnken效应面法优化DEET微囊的制备工艺,结果准确、有效、可行。     

硬脂酸金属盐对丙烯酸树脂—磺胺二甲嘧啶微囊分散性及溶…

以丙烯酸树脂为包囊材料，用液中干燥法对磺胺二甲嘧啶（ＳＭ２）进行微囊化操作。为增加微囊的分散性，防止制备过程中发微囊粘连，本研究分别以４种硬脂酸金属盐作为分散剂，结果表明，加入适量硬脂酸金属盐对微囊具有良好的分散作用和缓释作用。