特异性β3肾上腺素能受体激动剂研究进展

β3肾上腺素受体(β3 adrenoceptor,β3-AR)主要存在于具有产热功能的棕色脂肪细胞和白色脂肪细胞上。β3-AR激动剂通过刺激白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的产热作用,起到抗肥胖作用;同时通过增加脂肪组织对胰岛素的敏感性和反应性,它在2型糖尿病的治疗中扮演重要角色;此外,β3-AR激动剂具有胃肠道解痉作用及心血管作用。自1983年以来,β3肾上腺素受体激动剂的研制与开发在全世界已引起广泛的重视。目前已鉴定研制的β3肾上腺素受体激动剂有32种,9种尚处于开发阶段,5种处于临床试验阶段,10种已终止研发,8种没有研制报道。β3肾上腺受体激动剂的研制与开发必将为肥胖症和糖尿病的治疗提供新的手段和新思路,具有广阔的前景。     

部分β_1受体激动剂扎莫特罗

扎莫特罗(xamoterol),由ICI Pharm-aceutial Ltd开发。Stauart药厂于1988年在英国上市,系具有部分β_1受体激动作用的β_1受体阻滞剂。由于它具有独特的双重作用,临床上应用于心得安及其它β受体阻滞剂无效的慢性轻、中度心衰、冠心病等治疗均取得了良好效果,现综述如下: 药理作用 1.药物代谢动力学 Jennings等报道8例健康人分别于5分钟内快速静脉注     

β3肾上腺素能受体激动剂的减肥作用

β3肾上腺素能受体(β3-adrenoreceptor,β3-AR)主要分布在白色和棕色脂肪细胞上,β3-AR激动剂与之结合可刺激白色脂肪组织分解、棕色脂肪组织非颤栗产热,提高脂肪氧化和能量消耗而减轻体重。     

选择性β_2受体激动剂——特布他林

本文对选择性β_2受体激动剂之一,特布他林的药物动力学、药效动力学及其临床药理学资料,作了较为详细和系统的介绍,也介绍了国内外治疗学倾向。迄今为止,该药已在100多个国家使用。由于哮喘治疗药的选择性差而引起心血管的严重副作用,引起了医学界的关注。有人认为哮喘的病死率近年有上升趋势,这与滥用止喘药有关。许多国家已将选择性β_2激动剂作为治疗哮喘的首选药,国内对此问题亦在日趋引起重视。     

α_2受体激动剂Medetomidine

合成咪唑-4-羧酸甲酯(Ⅰ)和2,3二甲基苯基镁溴(Ⅱ)在THF中经Grinard缩合得4-(2,3-二甲基苯甲酰)甲咪唑(Ⅲ),再与甲基镁化碘(Ⅳ)在同样的溶剂中进行新的Grin-ard缩合得到1-(4-咪唑基)-1-(2,3-二甲基苯基)-乙醇(Ⅴ),Ⅴ与硫酸氢钾于136℃脱水得1-(4-咪唑基)-1-(2,3二甲基苯基)乙烯(Ⅵ),Ⅵ最后在2 NHCl中经H_2/Pd/C氢化即得本品[GB 2101114]。药理作用本品是一个选择性高的强效α_2受体激动剂,与鸦片、腺甙、组胺或5-HT受体的亲和性很小或没有。大鼠脑放射性结     

β_2受体激动剂及其在哮喘治疗中的应用

支气管扩张剂是治疗呼吸系统疾病的常见平喘药物,在其治疗中占有极其重要的地位。其中β_2受体激动剂是目前临床应用最广、种类最多的支气管扩张剂,且已成为治疗支气管哮喘的一线药物。本文对β_2受体激动剂的作用机制、种类及临床应用、给药方式进行阐述。     

β_3肾上腺素受体研究进展

β３肾上腺素受体研究进展高本波韩启德（北京医科大学第三医院血管医学研究所，北京１０００８３）中国图书分类号Ｒ９７７．１４；Ｒ３４１９６７年Ｌａｎｄｓ等提出β肾上腺素受体（βＡＲｓ）应分为β１和β２ＡＲ两种亚型并被普遍接受。后来发现βＡＲ激动剂介导的啮...     

β_3－肾上腺素受体

β_３－肾上腺素受体１９４８年Ａｈｌｑｕｉｓｔ研究了６种拟交感胺在各种效应器的作用，并归纳为α和β肾上腺素受体。１９５８年Ｐｏｗｅｌｌ等通过β阻滞剂的发现证实和确认了β受体的存在。之后，Ｌａｎｄｓ等又进一步将其细分为β１和β２两种亚型。一般认为小β１?..     

选择性β3肾上腺素受体激动剂研究进展

人体B3上腺素受体（β3AR）激动剂对肥胖症、2型糖尿病、肠蠕动功能障碍、前列腺疾病，异常脂蛋白血症、尿频、尿失禁等疾病的动物模型均有治疗作用。现根据其化学结构分类讨论β3AR激动剂的研究进展，以便明确其构效关系，为设计活性更高、选择性更好的β3AR激动剂提供参考。     

β_2-肾上腺素能受体激动剂——福莫特罗的合成研究

β２┐肾上腺素能受体激动剂——福莫特罗的合成研究硕士研究生赵丽琴指导教师张雅芳沈阳药科大学基础部沈阳１１００１５福莫特罗（Ｆｏｒｍｏｔｅｒｏｌ）为一新型β２－肾上腺素能受体激动剂，通过与β２受体的特异作用来松弛支气管平滑肌而达到治疗哮喘的目的．从β２...     

吸入β_2-肾上腺素能受体激动剂治疗哮喘中的一些问题

β_2-激动剂是目前最有效的支气管扩张剂,也是世界上使用最广泛的哮喘治疗药,其吸入剂使用20多年来,使成百万患者的症状得以缓解。但令人奇怪的是最近10年来哮喘的发病率和死亡率反而升高了。统计学证明,这种倾向与β_2-激动剂的用量上升是平行的。根据Saskatchewan等7年间药物治疗的计算机记录统计进行的流行病学研究,证明使用大剂量β_2-激动剂的病人死亡和濒死的危险明显增加,但在有些国家中并未见到这种增加。由     

肾上腺素α_2受体及其功能

<正> 1987年在澳大利亚悉尼召开的第十届国际药理学大会上,较多学者报告了突触后膜(包括中枢和外周)上也存在相应的a_2受体,其功能不仅限于对递质的负反馈调节,也可能包括对心血管活动、交感张力以及肾上腺儿茶酚胺释放等的影响。本文仅就这方面的内容作一简介。 肾上腺素a_2受体对心血管活动的影响 自发现突触后膜上存在a_2受体以后,对其参与心血管活动的功能有了较新的认识。丹麦Nielson等采用微血管肌动描记仪,在体外研究了人类阻力小动脉(直径为100～160μM)上a_2受体的作用,所用标本主要来自外科手术时从皮下脂肪中分离出的血管。15个病人的20根小血管在a_1受体拮抗剂喹恶哌嗪存在下,对a_2受体激动剂BHT933呈剂量依赖性的收缩,     

β_2受体激动剂雾化吸入治疗哮喘不良反应的观察

目的 观察β_2受体激动剂雾化吸人不良反应及处理,以达到最好的治疗作用.方法 1999年喘乐宁雾吸人.结果 治疗哮喘急性发作4429人次,其中24例在首次雾化吸人时出现明显不良反应.     

β3肾上腺素能受体激动剂对离体人肺脏肺泡液体清除的作用

目的：制备离体人肺脏模型,探讨β3肾上腺素能受体激动剂CGP-12177对肺泡液体清除率（AFC）的作用及其机制。方法：以肺泡内Evans蓝标记的白蛋白浓度的变化测定AFC。首先将10^-4 mol/L到10^-7 mol/L的CGP-12177分别灌注到离体人肺脏肺泡腔内,测定AFC的变化。然后将10^-5 mol/L CGP-12177分别与α受体阻滞剂酚妥拉明、β1受体阻滞剂阿替洛尔、β2受体阻滞剂ICI-118551、β3受体阻滞剂SR59230A、钠通道阻断剂氨氯吡咪、Na^＋-K^＋-ATP酶阻断剂哇巴因混合后灌注到离体人肺脏肺泡腔内,测定AFC的变化。结果：10^-7 mol/L和10^-4 mol/L CGP-12177对离体人肺脏肺泡液体清除率没有影响,10^-6 mol/L和10^-5 mol/L的CGP-12177能够显著提高离体人肺脏肺泡液体清除率。CGP-12177增加离体人肺脏AFC的作用能够被SR59230A、氨氯吡咪和哇巴因抑制。结论：高选择性CGP-12177主要通过调节Na^＋-K^＋-ATP酶的活性提高离体人肺脏肺泡液体清除能力。     

长效β_2受体激动剂在难治性哮喘治疗中的地位

近年来，支气管哮喘的基础和临床研究有了很大进展，对哮喘的认识从支气管痉挛转变为慢性气道炎症，在哮喘的治疗方面也有了不少发展和改进。以雾化吸入法作为治疗支气管哮喘的主要给药途径，而糖皮质激素雾化吸入剂是最有效的抗炎药物，在哮喘治疗中起重要作用。但是，有一部分病人在接受常现小剂量吸入式激素治疗中，其症状和体征难以控制，临床上称为难治性哮喘。这些病人唯一的治疗方法就是增加激素的吸入量。然而，大剂量吸入激素亦将发生肾上腺皮质功能抑制等全身性不良反应。因此，常规激素吸入剂与长效民受体激动剂联合用药，在临床…     

β3—肾上腺素受体激动剂的研究进展

β3－肾上腺素受体（β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上,β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。     

新型减肥药β3—肾上腺素受体激动剂

β左右-肾上腺素受体激动剂通过刺激白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的非颤栗产热作用。起到抗肥胖作用;通过增加脂肪组织对胰岛素的敏感性和反应性,起到抗糖尿病的作用。另外,尚有胃肠道的解痉作用及心血管作用等。     

选择性β2受体激动剂的研究进展

儿童喘息性疾病是指一组具有喘息症状的呼吸道综合征,是儿科较为常见的呼吸道疾病.小儿喘息性疾病是引起慢性、反复咳嗽的病因,它常使患儿咳嗽、喘息,反复迁延难愈,而且喘息性疾病症状加重后易合并呼吸衰竭,对儿童身心健康易造成严重的损害.喘息性疾病的治疗以消除呼吸道炎症、解除支气管痉挛、缓解呼吸道梗阻、改善低氧血症、尽快恢复肺功能为主.在缓解喘息症状中支气管扩张剂尤以β2受体激动剂在临床上应用最广泛.尽管多年来支气管扩张剂的应用颇有争议,但近几年来的研究表明,虽然婴幼儿对支气管扩张剂的治疗反应弱于年长儿和成年人,但在婴儿时期气道就存在对支气管扩张剂的反应[1],合理使用支气管扩张剂尤其β2受体激动剂有利于改善喘息儿童的临床症状.     

β_2受体激动剂联合抗胆碱能药物治疗COPD效果观察

目的探讨β2受体激动剂＋抗胆碱能药物应用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的临床效果。方法2011年3月-2012年3月治疗COPD患者60例,随机分为观察组和对照组各30例,对照组常规治疗,观察组在常规治疗基础上给予β2受体激动剂＋抗胆碱能药物,对比2组临床疗效。结果观察组的肺功能指标明显优于对照组,治疗有效率96.7%明显高于对照组的76.7%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论β2受体激动剂＋抗胆碱能药物治疗COPD,可有效改善患者的肺功能,治疗有效率高,效果显著,安全有效,值得推广。