HPLC测定大鼠血浆中阿魏酸的浓度及其药动学研究

目的建立测定大鼠血浆中阿魏酸的反相高效液相色谱法,并测定灌胃给予康脉心口服液（Kangmaixin oral liquid,KMX）后大鼠血浆中阿魏酸的浓度及药动学参数。方法血浆样品经酸化后用乙酸乙酯进行液-液萃取,色谱柱为Diamonsil TM C18（4．6mm×250mm,5μm）,Agilent C18预柱;流动相为乙腈-0．085％H3P04溶液（17：83）;流速1．0mL·min^-1;DAD检测波长316nm;柱温35℃。测定KMX灌胃后阿魏酸在大鼠体内的血药浓度,建立阿魏酸药时曲线,并对其进行房室模型的拟合和药动参数的计算。结果阿魏酸在0．13704-5．710gg·mL^-1内具有良好的线性关系（r=0．9998）,最低定量限为6．852ng;样品溶液在36h内稳定,精密度良好（RSD〈5．0％）;平均回收率为91．8％-100．5％。阿魏酸在大鼠体内过程符合二室模型,Tmax=20．10min,Cmax=743．6ng·mL^-1,T1/2Ka=6．781min,T1/2a=17．82min,T1／2β=179．4min。结论该方法简便、灵敏度高,无杂质干扰,可用于KMX中阿魏酸的药动学研究,其中阿魏酸在大鼠体内吸收分布迅速而消除慢。     

HPLC法测定人血浆中阿奇霉素浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中阿奇霉素浓度的方法并研究其药动学行为。方法:血样采用二氯甲烷处理后以高效液相色谱法进样测定。色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-乙腈-水-0.1 mol/L乙酸(39∶15∶46∶0.2),检测波长为210 nm,内标为罗红霉素。结果:阿奇霉素血药浓度在0.40¹8.0μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 6);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论:本方法简便、快速、准确,适用于阿奇霉素药动学研究及血药浓度监测。     

HPLC法测定人血浆中比阿培南的浓度及其药动学研究

目的:建立一种简便、快速测定人血浆中比阿培南浓度的方法,并考察其药动学。方法:血浆样品加入5-羟基吲哚乙酸20μL,经7%硫酸锌蛋白沉淀后进样测定,其中色谱柱为AgilentZorbaxBonus-RP,流动相为甲醇-0.3%醋酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0mL·min~(-1),紫外检测波长为300nm,进样量20μL。结果:30名健康受试者随机分为低、中、高3个剂量组单次静脉滴注,血浆中比阿培南的药动学参数分别为:t_(1/2)(1.13±0.16)、(1.06±0.10)、(1.11±0.12)h,t_(max)(1.02±0.21)、(1.10±0.31)、(1.05±0.27)h,c_(max)(9.04±4.24)、(17.64±4.55)、(35.10±4.23)μg·mL~(-1),AUC_(0～12h)(18.17±3.86)、(36.44±7.68)、(70.24±8.91)mg·h·L~(-1),AUC_(0～∞)(20.42±4.69)、(37.21±7.63)、(72.40±9.03)mg·h·L~(-1);多次给药的t_(1/2)、t_(max)、c_(max)、AUC_(0～12h)、AUC_(0～∞)分别为(1.07±1.35)h、(1.04±0.60)h、(19.61±3.68)μg·h~(-1)、(32.47±3.90)mg·h·L~(-1)、(33.36±3.80)mg·h·L~(-1)。结论:3个剂量组的药动学参数呈线性相关,各剂量组内、间无显著性个体差异,不同年龄、性别、身高、体重之间也无显著性个体差异。     

HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度及其人体药动学研究

目的:建立测定人血浆中头孢丙烯(CFPZ)浓度的高效液相色谱法,并应用于人体药动学研究。方法:10名男性健康受试者单次空腹口服CFPZ片500mg,采用高效液相色谱法测定CFPZ的血药浓度,色谱柱为KromasilKR100-5C18,流动相为0·01mol·L-1KH2PO4水溶液-乙腈(100:9·5),检测波长为254nm,柱温为室温,流速为1·0mL·min-1,进样量为20μL。结果:CFPZ血药浓度在0·25～15μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0·9999),最低检测浓度为0·25μg·mL-1;低、中、高(0·25、0·5、2·5μg·mL-1)3种浓度(n=5)的日内RSD分别为4·8%、3·5%、1·3%,日间RSD分别为12·6%、6·7%、1·6%,相对回收率分别为97·7%、102·5%、103·6%,绝对回收率分别为88·5%、87·8%、85·3%。受试者单次空腹口服CFPZ片500mg后的Cmax为(8·66±1·57)mg·L-1,tmax为(1·85±0·8)h,t1/2为(1·4±0·18)h,AUC0～10为(28·28±3·28)mg·h·L-1,AUC0～∞为(29·43±3·54)mg·h·L-1。结论:CFPZ片体内过程符合血管外二室模型,口服后吸收迅速。本方法准确、灵敏、简便、特异性强、重现性好,适合于临床药动学研究。     

高效液相色谱法测定人血浆中吉非罗齐浓度及其药动学

目的建立高效液相色谱测定血浆中吉非罗齐浓度的分析方法,及其在人体内的药动学.方法采用KromasilC18色谱分析柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(75∶24∶1),检测波长为275nm.结果吉非罗齐人血浆浓度在0～50.09μg     

HPLC法测定人血浆中万古霉素浓度及其药动学研究

目的建立HPLC法测定人血浆中万古霉素浓度的方法,并研究其在健康人体内的药动学。方法以万古霉素作为外标进行定量,血浆样品经10%高氯酸沉淀后,采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-磷酸二氢钾缓冲溶液(30 mM)(10∶90,v/v),流速:1.0 mL/min,进样量:20μL,紫外检测波长:236 nm,柱温:20℃。结果本法在万古霉素浓度为5～200μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.998 2,n=6),血浆最低检测浓度为5μg/mL,提取回收率在68%～81%;日内、日间RSD<5%,稳定性考察RSD<10%。结论本方法快速简便,灵敏度和准确度高,适用于万古霉素的人体药动学研究。     

HPLC法测定人血浆中阿伐斯汀的浓度及其药动学研究

目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中阿伐斯汀浓度的方法,研究其在健康男性体内的药动学。方法:血浆样品经乙腈提取并浓缩后进样测定,外标法定量,色谱柱为Symmetry ShieldTM PR18,流动相为乙腈-2%三乙胺水溶液(用稀磷酸调节pH值至6.8±0.2)=25∶75,流速为1.0mL.min-1,柱温为35℃,紫外检测波长为250nm。结果:阿伐斯汀血药浓度在4.6875～600ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9994);方法回收率为96.14%～98.89%,日内RSD=1.60%～3.00%,日间RSD=2.03%～6.98%;口服阿伐斯汀胶囊后的药-时数据符合一室药动学模型。结论:本方法简便、灵敏、准确、回收率高,适用于阿伐斯汀的血药浓度测定及临床药动学研究。     

HPLC检测人血浆头孢丙烯及其药动学研究

目的 建立人血浆头孢丙烯检测的高效液相色谱方法,研究头孢丙烯分散片的人体药动学。方法 血浆经高氯酸沉淀,采用ZORBAX Eclipse XDB-C₈色谱柱;流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸-水(15∶40∶45),流速为1.0 mL·min^-1;检测波长282 nm。10名健康志愿者单剂量口服500 mg头孢丙烯分散片后,不同时间点抽取静脉血。用该方法检测血浆中头孢丙烯浓度,用DAS程序计算药动学参数。结果 头孢丙烯浓度在0.10~20.00 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9);高、中、低3个浓度的相对回收率分别为(99.20±4.41)%,(98.07±3.94)%和(100.07±1.69)%;日内RSD分别为5.28%,5.19%和1.97%,日间RSD分别为4.38%,3.95%和1.33%。头孢丙烯在人体内符合一级吸收的一室模型,C_max为(8.79±1.09)mg·L^-1,t_1/2(ke)为(1.06±0.29) h。结论 本方法简便、快速、准确可靠,可满足药动学研究的要求。     

HPLC法测定人血浆中霉酚酸的浓度及药动学研究

目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中霉酚酸浓度的方法,并对其在人体内的药动学参数进行研究。方法:霉酚酸血浆样品经甲醇沉淀后直接进样测定,其中色谱柱为Symmetry Shield C18,流动相为乙腈-水-三乙胺(40∶60∶0.3),流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃,测定波长为218nm,进样量为20μL。结果:霉酚酸检测浓度在0.2~50mg·L-1范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9996),定量下限为0.2mg·L-1;平均方法回收率为101.94%,平均提取回收率为87.06%;日内、日间RSD均<6%。另,人体药动学研究表明,霉酚酸在体内存在肠肝循环导致双峰出现,人体过程符合单室开放模型。结论:本方法简便、灵敏、专一、准确、精密,可用于霉酚酸的药动学研究。     

HPLC测定大鼠血浆中雪胆甲素的浓度及其药动学研究

摘 要 目的： 建立灵敏、快捷测定大鼠血浆中雪胆甲素浓度的高效液相色谱法(HPLC),并应用于体内药动学特征研究。方法: 色谱条件：色谱柱：Dikma Diamonsil C₁₈(250 mm×4.6 mm, 5 μm),流动相：乙腈∶水(45∶55 ,v/v),检测波长: 212 nm,柱温: 35℃,流速: 1.0 ml·min^-1。采取大鼠静脉注射给药途径,于不同时间点采血测定血浆药物浓度,并用DAS2.0计算药动学参数。结果: 雪胆甲素血药浓度在0.146～ 14.060 μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.999 3）;方法回收率为99.02% ～104.22%;提取回收率为84.74%～86.80%;日内、日间精密度RSD均＜5%,稳定性考察符合要求。应用此法测定大鼠尾静脉注射给药后的血药浓度并计算主要药动学参数,1.0,2.0,4.0 mg·kg^-1三个剂量组静脉给药后在大鼠体内均符合三室模型,主要药动学参数分别为t_1/2β(h):0.732±0.151,0.681±0.055,0.667±0.064; Vd(L·kg^-1):0.147±0.089, 0.131±0.095,0.153±0.047; CL(L·h^-1·kg^-1): 0.287±0.031,0.304±0.063, 0.318±0.029和AUC_0→∞(mg·h·L^-1): 3.646±1.124, 4.916±1.227,9.385±1.419。结论:该法快速、简便、准确,符合生物样品测定需求,可用于药动学研究。雪胆甲素静脉注射给药后在体内呈三室模型,代谢较快,具有线性动力学特征。     

高灵敏度HPLC测定大鼠血浆中益母草碱浓度及其药动学研究

目的 建立一种高灵敏度HPLC测定大鼠血浆中益母草碱浓度,并研究益母草碱在大鼠体内的药动学特征。方法 大鼠口服益母草碱混悬溶液（50 mg·kg^-1）后,不同时间点尾静脉采血,以苯甲酰精氨酸乙酯为内标,血浆样品经酸化后乙酸乙酯萃取,采用HPLC进行测定。色谱条件：采用Diamonsil C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）为色谱柱,以乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲溶液（pH 3.0）（22：78）为流动相,流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃,检测波长277 nm。并利用PKS 1.0软件计算药动学参数。结果 益母草碱血浆浓度在0.05~1.5 μg·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 1）。方法的定量下限（LLOQ）为0.05 μg·mL^-1（RSD=12.8%,n=5）;提取回收率为76.5%~82.5%;批内、批间准确度为96.9%~104.9%;日内、日间精密度均<10%;质控样品经反复冻融3次及-20℃放置1个月后均较稳定。大鼠口服益母草碱后,药-时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数为t_max=0.95 h,C_max=0.51 μg·mL^-1,t_1/2=3.64 h,AUC_0-t=1.56 μg·mL^-1·h^-1,AUC_0-∞=1.78 μg·mL^-1·h^-1。结论 该方法准确度、灵敏度高,重复性好,可用于生物样品中益母草碱浓度的测定。     

HPLC测定大鼠血浆中没食子酸乙酯浓度及其药动学研究

目的 建立大鼠血浆中没食子酸乙酯浓度的HPLC测定方法,并考察其在大鼠体内的药动学参数。方法 血浆样品以乙酸乙酯进行萃取,采用Silversil C18(4.6 × 150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水梯度洗脱,检测波长270 nm,柱温30℃,流速1 mL·min-1。测定给药后不同时间点大鼠血浆中EG的浓度,并对其血药浓度-时间曲线采用DAS2.0软件拟合,计算药动学参数。结果 EG在血浆浓度0.1536 ~96μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 2),提取回收率大于90.6%,日内和日间精密度RSD均小于4%。EG灌胃给药后在大鼠体内的主要药动学参数AUC(0-t),Tmax,Cmax,t1/2 分别为14.199 mg·h·L-1,0.167 h,12.228 μg·mL-1,7.762 h。结论 该方法简便、灵敏度高,无杂质干扰,可用于EG的药动学研究,EG口服给药后在大鼠体内吸收迅速而消除较慢。     

Beagle犬血浆中尼莫地平的HPLC法测定及其药动学

建立了HPLC法测定Beagle犬血浆中尼莫地平的含量,并研究了6只健康Beagle犬一日两次口服60 mg尼莫地平缓释片后的药动学.血浆样品经液-液萃取后测定,采用C18色谱柱,以乙腈-0.08mol/L乙酸铵(60:40)为流动相,检测波长358nm.尼莫地平在2.5～60μg/L浓度范围内线性关系良好,最低定量限为2.5μg/L,日内和日间 RSD均小于10%.主要药动学参数为:t1/2(5.6±0.7)h,c(39.0±3.6)μg/L,tmax(4.5±1.2)h,AUCo-t(626.0±34.0)μg·h·L-1,AUC0-∞(680.2±42.9)μg·h·L-1.     

人血浆中氧氟沙星的HPLC测定及药代动力学研究

报道了测定人血浆中氧氟沙星浓度的反相高效液相色谱法。采用μＢｏｎｄａｐａｋＣ１８色谱柱，甲醇－０．０２５ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾为流动相，２９５ｎｍ为检测波长，非那西丁为内标，样品甲醇沉淀蛋白，经０．４５μｍ滤膜过滤后富集进样。     

盐酸西替利唪血药浓度及药动力学的HPLC测定

采用反相高效液相色谱-紫外检测法对盐酸西替利嗪血药浓度测定方法及药物动力学进行了研究。应用C18柱,于血浆沉淀蛋白后直接进样分析,平均回收率90.1%。线性范围40.0～1200ng/ml,最低检测限1.2ng。8名健康受试者口服盐酸西替利嗪片的药动学参数分别为:Cmax709.8±48.5ng/ml,Tmax1.1±0.6h,t1/29.3±1.9h,MRT8.7±1.0h,AUC0→T(n)4879.6±1553.4ng·h·ml-1。     

HPLC法检测大鼠血浆中芦丁浓度及其药物动力学

目的:建立高效液相色谱法检测大鼠血浆芦丁的方法,研究芦丁在大鼠体内的药动学.方法:以ZORBAX SB-C18为色谱柱,以乙腈-水-0.1%TFA为流动相,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为360 nm.血浆经高氯酸沉淀,高速离心后上清液直接进样检测.6只雄性SD大鼠单剂量静脉给予芦丁5 mg·kg-1后,分别在给药后多点尾静脉采血.用此方法测定血浆中芦丁的浓度;用DAS计算主要药代动力学参数.结果:大鼠血浆芦丁浓度在0.25～40.00 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8);低、中、高三个浓度日内精密度RSD分别为3.36%、2.61%和1.30%,日间精密度RSD分别为4.02%、3.46%和2.09%.相对回收率分别为(102.17±3.28)%、(101.00±2.96)%和(100.46±1.32)%.单剂量给予芦丁后,芦丁在大鼠体内的药物动力学符合二室模型.结论:本方法简便快速、准确可靠,适用于大鼠血浆芦丁浓度的测定及其药物动力学研究.     

人血浆中西酞普兰的HPLC-荧光法测定及其药物动力学

建立了HPLC-荧光法测定人血浆中西酞普兰的浓度,并进行了药物动力学研究.以盐酸普萘洛尔为内标,采用Dikma柱,以乙腈-0.03mol/L醋酸铵缓冲液(33:67)为流动相,激发波长和发射波长分别为236和306nm.血浆中西酞普兰线性范围为1～75ng/ml,定量限为1ng/ml,方法回收率92.8%～98.8%.18名健康志愿者口服西酞普兰40mg后,血浆中的Cmax为(54.54±7.83)ng/ml,Tmax为(3.06±0.42)h,AUC0～132为(2351.1±389.9)ng·ml-1·h,AUC0～∞为(2636.5±444.9)ng·ml-1·h,t1/2为(40.45±8.68)h.     

血浆中格列齐特的HPLC测定及药代动力学研究

本文采用Ｚｏｒｂａｘ Ｃ８色谱法，甲醇－０．２％冰醋酸（６２：３８）为流动相，２２９ｎｍ为检测波长，甲苯磺丁脲为内标，乙酸乙以血浆药物，建立了测定血浆中格列齐特浓度的ＨＰＬＣ法。该法简便，灵敏、快速，准确，格列齐特在０．２５￣８．０μｇ／ｍｌ的浓度范围内线性关系良好（ｒ＝０．９９１），检测限为０．１５μｇ／ｍｌ（Ｓ／Ｎ＝３：１）。平均回收率为９７．６０％，不同浓度水平测定结果的日内和日间精密度（Ｒ     

高效液相色谱法测定大鼠血浆中西咪替丁的浓度

目的 建立一种高效液相色谱法(HPLC)检测大鼠血浆中西咪替丁的浓度.方法 采用BDS HYPERSIL C18(5μm,4.6×250mm)色谱柱,流动相为甲醇-水-二乙胺-磷酸(25:75:0.47:0.38);流速:1mL·min-1;检测波长:225nm;进样量20μL;柱温30℃.结果 西咪替丁在1μg·mL-1~100μg·mL-1浓度范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999);样品平均回收率为94%~104%,日内、日间RSD均低于5%(n=5).结论HT6K 本法专属性好,灵敏度高,操作简便,可用于大鼠血浆中西咪替丁含量的测定.     

头孢克罗体液浓度的快速HPLC测定及其药代动力学研究

建立头孢克罗在人血浆及尿中的ＨＰＬＣ快速测定方法,选用分析柱为Ｈｙｐｅｒｓｉｌ　Ｃ１８（４．６ｘ２００ｍｍ,５ｍ）,流动相采用甲醇：四氢呋喃：水（１Ｌ水中含庚烷磺酸钠０．５ｇ、三乙胺７．５ｍｌ。磷酸６ｍｌ,ｐＨ２．５）为２３∶４∶７３,流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ;检测波长２６５ｎｍ。选择８名男性健康志愿者单剂量口服５００ｍｇ,应用所建方法研究其在健康人体内的药代动力学。研究结果表明：血药浓度在０．１０～２５．０ｇ／ｍｌ范围内线性良好（＝０．９９９９）,尿药浓度在１～２５０ｇ／ｍｌ范围内线性良好（＝０．９９９９）,方法的日内及日间精密度均小于１０％,回收率也符合体内药物分析的要求。测得希刻劳胶囊的Ｃｍａｘ为１３．１７±４．７６ｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ为０．６２±０．２０ｈ;ｔ１／２为０．６３±０．２０ｈ;ＡＵＣ０为１８．３０±３．６２ｈ／（ｇ·ｍｌ）。