不同制备方法对硫酸多黏菌素E脂质体包封率的影响

目的筛选硫酸多黏菌素E脂质体2种制备方法的最优处方,选择适合的制备方法。方法薄膜分散-超声法、逆相蒸发法制备脂质体,HPLC测定硫酸多黏菌素E脂质体包封率,正交设计法优化脂质体处方。结果制得的脂质体形状均匀、粒径适宜,包封率较高。结论逆相蒸发法较薄膜分散-超声法更适合于硫酸多黏菌素E脂质体的制备。     

pH梯度法结合逆向蒸发法制备硫酸多黏菌素E脂质体

目的制备硫酸多黏菌素E脂质体,并对其处方工艺进行研究。方法采用pH梯度法和pH梯度法结合逆向蒸发法制备硫酸多黏菌素E脂质体,用超滤法分离游离药物与脂质体,用HPLC法测定包封率,考察各处方及工艺因素对包封率的影响。结果硫酸多黏菌素E脂质体最佳处方和工艺:磷脂和胆固醇质量比为3∶1,药物与磷脂质量比为1∶20,pH值梯度范围为3.0~5.8,50℃孵育20 min,包封率达70%以上。结论采用pH梯度法结合逆向蒸发法制备的硫酸多黏菌素E脂质体具有较高的包封率。     

氨溴索脂质体的制备及理化性质研究

目的制备氨溴索脂质体并考察其理化性质。方法采用硫酸铵梯度法制备氨溴索脂质体,在单因素考察基础上,采用正交试验设计优化脂质体的最佳处方和工艺;用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定ξ电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,动态膜透析法探讨氨溴索脂质体体外释药特性。结果药物孵化时的形式、孵化温度、孵化时间是影响氨溴索脂质体包封率的主要的工艺因素,正交试验设计优化的最佳处方为磷脂与胆固醇之比8∶1、药脂比为1∶8、硫酸铵浓度为0.2 mol/L,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为7.189μm,ξ电位为+10.13 mv,包封率为80%,体外释放符合双向动力学方程(rα=0.998 1和rβ=0.992 3)。结论采用硫酸铵梯度法制备的氨溴索脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

紫草素的脂质体制备工艺及其质量评价研究

目的:研究紫草素脂质体的制备方法及质量评价。方法:采用薄膜超声法制备紫草素脂质体,超速离心法测其包封率;以包封率、粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位进行考察。结果:优化处方制备的脂质体平均粒径为187.73 nm,药物的平均包封率为76.9%,Zeta电位绝对值为38.94 mV,外观圆整,分散均匀。结论:制备的紫草素脂质体包封率较高,粒径小,混悬液体系稳定,为紫草素脂质体的进一步研究奠定基础。     

主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其质量评价

目的制备硫酸卷曲霉素脂质体,建立含量和包封率的测定方法,初步考察其体外释放规律。方法采用pH梯度法制备硫酸卷曲霉素脂质体,超滤法分离脂质体与游离药物,RP-HPLC测定脂质体的含量和包封率,透析法考察脂质体的体外释放行为。结果超滤法能很好地将脂质体与游离药物分离,测定硫酸卷曲霉素脂质体的含量为10.27mg/ml,包封率为47.8%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程。结论pH梯度法适于制备硫酸卷曲霉素脂质体,超滤法可用于硫酸卷曲霉素脂质体包封率的测定,制备的脂质体具有一定的缓释效果。     

灯盏花素脂质体的制备工艺

目的研究灯盏花素脂质体的制备工艺。方法采用薄膜蒸发-探头超声法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计。以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。冻干品水合后,在电镜下观察灯盏花素脂质体的形态,利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径,用RP-HPLC法测定其包封率。结果灯盏花素脂质体的最佳工艺处方为药脂比1∶5,SPC∶CH为2∶1,二氯甲烷用量为10 ml。冻干保护剂蔗糖用量为10%。制备3批脂质体,包封率平均为87.5%,平均粒径为378.3 nm。结论所制脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。     

5-氟尿嘧啶-蛇葡萄素复方脂质体的制备

目的制备5-氟尿嘧啶-蛇葡萄素复方脂质体并建立同时测定2种药物含量的紫外分光光度法。方法紫外分光光度法确定5-氟尿嘧啶和蛇葡萄素的测定条件。比较几种脂质体的制备方法,以包封率和粒径为指标,确定最优制备方法;采用正交设计进行优化处方和制备工艺。结果采用紫外分光光度法测定5-氟尿嘧啶和蛇葡萄素,2种药物的加样回收率均在99%~102%之间。以薄膜分散超声法为制备方法,以单因素考察结合正交设计优选出的最佳处方和制备工艺,主药∶卵磷脂=1∶20,卵磷脂∶胆固醇=4∶1,磷脂浓度50 g.L 1;维生素E的用量为5%,磷酸盐缓冲溶液pH为7.4。5-氟尿嘧啶和蛇葡萄素的包封率分别为(44.79±1.55)%和(75.47±0.91)%(n=3);复方脂质体的粒径为(142±3.6)nm。5-氟尿嘧啶和蛇葡萄素的体外12 h累积释放率分别为43.05%和60.24%。结论将5-氟尿嘧啶和蛇葡萄素同时包封于脂质体制备成复方脂质体,所采用的制备工艺简单可行,重复性好,包封率较高。建立的紫外分光光度法可同时测定复方脂质体中的5-氟尿嘧啶和蛇葡萄素含量。     

多烯紫杉醇脂质体包封率的测定

目的：建立测定多烯紫杉醇脂质体的包封率测定方法。方法：通过超滤法和透析法分离游离药物，采用高效液相色谱法测定多烯紫杉醇脂质体的包封率，并考察了这2种方法的可行性。结果：2种方法测定多烯紫杉醇脂质体的包封率分别为98．6％，95．6％，回收率分别为99．3％，99．7％，加样回收率分别为98．9％，99．5％。结论：超滤法和透析法可以较好地测定多烯紫杉醇脂质体的包封率。     

硫酸奈替米星脂质体的制备及性质研究

 目的：制备硫酸奈替米星脂质体并对其体内外性质进行研究。方法：采用复乳-超声法制备硫酸奈替米脂质体,采用透析法测定其包封率,并研究其渗漏率和肾组织分布。结果：制得的脂质体粒径大小均匀,包封率最高可达82.7%,最低可达53%;脂质体在4 ℃储存90 d渗漏率小于6%;制备成脂质体剂型可降低肾组织分布。结论：复乳-超声法可用于制备硫酸奈替米星脂质体;透析法可用于其包封率的测定;所制备的脂质体较稳定,可降低肾毒性。     

奥沙利铂长循环脂质体制备工艺优选

目的研究奥沙利铂长循环脂质体的处方筛选和制备工艺,并研究其稳定性。方法采用乙醇注入法制备奥沙利铂长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率。结果最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比5：1,奥沙利铂10 mg,聚乙二醇2000浓度0.05%,平均包封率（51.87±0.90）%。结论该制备方法较简单,经优化制备的奥沙利铂长循环脂质体处方合理,工艺可行,稳定性好。