一种新的醛糖还原酶抑制剂

从苏木Caesalpinia sappan L.提取的一系列活性成分,它们作为醛糖还原酶抑制剂,可用于治疗糖尿病。 1Okg苏木,以50L甲醇提取,蒸去溶媒,将提取物溶于水中.再以乙酸乙酯提取3次,然后进行硅胶层析。以5L氯仿洗脱,继之以氯仿-甲醇混合液洗脱(甲醇量为5％、19％,15％和20％)。将含5％甲醇洗脱液蒸发。残渣行凝胶HL-20柱层析。以甲醇洗脱。洗脱后所得部位,以甲醇重结晶或行HPLC精制。     

植物中醛糖还原酶抑制剂的研究进展

醛糖还原酶抑制剂(ARIs)是治疗糖尿病并发症的重要药物之一。可通过抑制糖代谢的多元醇通路中的限速酶—醛糖还原酶的活性,减少体内山梨醇的蓄积,从而预防和延迟糖尿病并发症的发生和发展。AIRs可通过合成或从天然产物中分离得到。详细综述了近10年来从植物中分离提取的对醛糖还原酶有抑制作用的化合物及其药理活性,主要包括黄酮类化合物、酚类及其衍生物、萜类和生物碱等,它们在体外对醛糖还原酶均有不同程度的抑制作用,并对其发展前景进行了展望。     

从单叶蔓荆果实中分离醛糖还原酶抑制剂

单叶蔓荆 Vitex rotundifolia 为广泛分布于东亚国家的常青宽叶灌木。其果实作为中药用来治疗炎症、头痛和神经痛等。作者研究59种草药的醛糖还原酶(AR)抑制作用时发现单叶蔓荆果实的热水提取物在体内对牛的眼晶体 AR 呈显著抑制作用,10μg/ml 时     

从龙蒿中生物导向分离醛糖还原酶抑制剂

〔英〕/Logendra S…∥Phytochemistry.-2006,67(14).-1539~1546龙蒿Artemisia dracunculus是药食两用植物,其乙醇萃取物对化学诱导的、且缺乏胰岛素的糖尿病小鼠和具有胰岛素抵抗的遗传性糖尿病小鼠具降血糖作用,还能增强胰岛素刺激的葡萄糖吸收,增加培养的肥胖大鼠骨骼肌细胞     

黄酮类醛糖还原酶抑制剂的研究进展

醛糖还原酶是多元醇通路中的关键限速酶,高血糖浓度下,此通路代谢旺盛,与糖尿病并发症的发生和恶化有密切关系.醛糖还原酶抑制剂(ARIs)是治疗糖尿病并发症的重要药物之一,可通过抑制糖代谢的多元醇通路中的限速酶--醛糖还原酶的活性,减少体内山梨醇的蓄积,从而预防和延迟糖尿病并发症的发生和发展.文章详细综述了黄酮类醛糖还原酶抑制剂的筛选方法、对AR作用机制结构特点等,并对其发展前景进行了展望.     

黄酮类醛糖还原酶抑制剂的活性研究

目的:测定几种黄酮类化合物对红细胞中山梨醇含量的影响以评价其醛糖还原酶抑制活性.方法:以大鼠红细胞为底物,加入高浓度葡萄糖溶液和不同浓度的受试药物进行体外培养,测定其中山梨醇的生成量,计算其抑制率,并计算半数抑制浓度(IC50).结果:葛根总黄酮和槲皮素的IC50分别为6.0×10-4g/ml、1.8×10-3g/ml.结论:葛根总黄酮和槲皮素均可以降低高糖环境下红细胞的山梨醇含量,有较好的抑制醛糖还原酶活性的作用.     

多花香叶中的醛糖还原酶抑制剂myrc- iacitrinⅢ、Ⅳ和Ⅴ的分离与结构鉴定

多花香叶 Myrcia multiflora DC.叶在南美国家被称为“植物胰岛素”。作者曾从该植物叶甲醇提取物的乙酸乙酯部位中分得2个黄酮苷 myrciacitrin Ⅰ和Ⅱ(4和5)及2个乙酰苯葡糖苷。现作者又从该植物叶中分得3个新的黄酮苷 myrciacitrin Ⅲ(1)、Ⅳ(2)和Ⅴ(3)。该植物干叶切碎后用甲醇回流提取3次,回收溶剂后提取物用乙酸乙酯-水(1:1)分配提取。乙酸乙酯部位进行正相硅胶柱层     

中草药来源的醛糖还原酶抑制剂的研究进展

中草药作为天然产物,无明显不良反应且来源广泛,以中草药为来源的醛糖还原酶抑制剂其不良反应远低于化学合成及微生物来源的醛糖还原酶抑制剂,在有效阻止和延缓糖尿病并发症如:糖尿病肾病、血管病变、视网膜病变、外周神经病变方面显示了良好的应用前景。作者主要综述了中草药活性成分黄酮类化合物及其衍生物,如:槲皮素、水飞蓟素、葛根素、黄芩苷、黄连素等和一些中药复方制剂,如:参丹健胰丸、筋脉通、六味地黄丸等在抑制醛糖还原酶的活性、降低山梨醇含量等方面取得的研究进展,并对其在治疗糖尿病并发症方面的现状进行了阐述。     

应用细胞模型筛选中药醛糖还原酶抑制剂的研究

目的 建立一种醛糖还原酶抑制剂筛选的细胞模型,避免中药对传统离体筛选方法的干扰,并对筛选所得药物改善糖尿病肾病(DN)的效应和机制进行研究.方法 选用肾小球系膜细胞,确定最佳孵育条件,采用酶促微量反应法测定细胞内山梨醇含量,建立细胞-酶法-多元醇通路活性评价体系,以此方法筛选所得的具有明显抑制醛糖还原酶活性作用的葛根、知母组成葛知汤,用DN大鼠模型评价葛知汤改善DN的效应.结果 细胞模型的最佳反应条件为含30 mmol·L~(-1)葡萄糖培养基孵育4 h.葛根和知母能明显抑制细胞模型和动物模型的多元醇通路激活,也能纠正模型动物的氧化还原失衡,改善肾脏功能,减轻肾小球系膜基质增生.结论 该细胞模型能够有效排除中药对酶法测定醛糖还原酶活性的干扰,模拟体内的反应情况,筛选所得的中药醛糖还原酶抑制剂能有效改善DN模型的肾脏功能.     

长白山区可提取醛糖还原酶抑制剂的植物资源调查

目的：以长白山丰富的植物资源为依托,积极探索可利用植物中的有效活性成分醛糖还原酶抑制剂,为糖尿病并发症防治提供药物资源。方法：筛选了对糖尿病并发症有疗效的醛糖还原酶抑制剂为研究对象,根据其植物活性成分,调查整理长白山区可提取这些醛糖还原酶抑制剂的植物的资源。结果：长白山地区可提取醛糖还原酶抑制剂的主要植物资源42种,本文总结了其植物来源、可提取醛糖还原酶抑制剂的活性成分、有效成分富含部位及植物生长环境、。结论：长白山地区蕴含着丰富的可提取醛糖还原酶抑制剂的植物资源,应积极开发利用。     

异甘草素:一种从甘草根中分出的新的醛糖还原酶抑制剂

醛糖还原酶是由葡萄糖向山梨醇转化的多醇代谢途经的第一个酶。在糖尿病实验动物及患者体内的非胰岛素依赖性组织中均发现山梨醇聚集的情况。曾有人报道,醛糖还原酶抑制剂在实验研究和临床研究中可用于治疗糖尿病性神经病变(如白内障,周围神经病变视网膜病等)。作者发现汉方药中的一些生药如甘草、芍药具有醛糖还原酶抑制活性。最近从甘草的根中分出了化合物Gu-17,经确证为异甘草素     

α-葡糖苷酶和醛糖还原酶抑制剂:腰果的坚果壳液成分

报道了腰果(Anacardium occidentale)坚果壳液成分的潜在的糖酶抑制活性和它们的构效关系。从壳液中分离和鉴定出16种活性成分,其中包括4种漆树酸,4种槚如二酚,4种槚如酚和4种甲基槚如二酚。在α-葡糖苷酶抑制试验中,6-十五烷基水杨酸是最强的抑制剂,5-十五烯基resorcinol次     

含委陵菜属植物提取物的醛糖还原酶抑制剂可治疗糖尿病

一种醛糖还原酶抑制剂的活性成分是委陵菜属植物的水或亲水性有机溶媒提取物。所用的委陵菜属植物,包括白亮委陵菜(Potenlilla candicans),金黄色委陵菜(P.aureaLin),委陵菜(P.chinensis Set.),三叶委陵菜(P.freyniana Borum)和P.tormentilla Schrk。以水或含水有机溶媒在室温或约80—100℃提取该植物全草或根。提取物具有抑制醛糖还原酶的作用,可用来预防或治疗糖尿病并发症。     

HPLC同时测定冠心丹参胶囊中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量

目的:建立同时测定冠心丹参胶囊(丹参,三七,降香)中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和丹参酮ⅡA含量的HPLC方法.方法:采用HPLC法,色谱柱:VP-ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:0.03 mol/L醋酸铵溶液(甲酸调pH2.4)(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;检测波长:280 nm.结果:丹参素钠、原儿茶醛、丹酚酸B和丹参酮ⅡA分别在3.310～18.66μg(r=0.999 9)、0.039 50-0.2370μg(r=0.999 6)、0.750 0-4.500 μg(r=0.999 5)和0.059 20～0.3550 μg(r=0.999 9)范围内呈良好线性关系;平均回收率分别为99.73%(RSD=1.05%)、100.20%(RSD=1.25%)、99.97%(RSD=1.12%)、99.89%(RSD=1.34%).结论:本方法简便,结果准确,可用于冠心丹参胶囊的质量控制和治疗药物监测.     

野菊花中醛糖还原酶抑制剂:3种新桉叶烷型倍半萜成分

野菊花(Chrysanthemum indicum)可作为抗炎剂、止痛剂、解热剂和眼科疾病治疗药。作者报道野菊花的甲醇提取物对鼠眼晶体还原酶有显著的抑制活性(IC_(50)为3.5μg/ml)。 干燥野菊花(5.8kg)粉碎,甲醇回流提取,减压除去溶剂。甲醇提取物在乙酸乙酯-水(1:1)中分配,水层再用1-丁醇萃取,减压除去溶剂。溶于乙酸乙酯的     

丹参中两种新的松香烷二萜类成分的分离和鉴定

作为从天然资源中寻找抗癌物质研究的一部分,最近研究发现丹参(Salvia miltiorrhiza)的甲醇提取物对培养的人肿瘤细胞有明显的细胞毒性作用。在从丹参的甲醇提取物中寻找细胞毒性物质的过程中,分离出18种化合物。其中两种新的成分,暂且命名为tanshinol A和B。本次报道了tanshinol A和B的分离及根据光谱分析确定其结构。     

大叶团花中一种醛糖还原酶和山梨醇积聚抑制剂的分离和鉴定

醛糖还原酶是多元醇途径的一种关键酶。该酶在糖尿病并发症如神经稿变、视网膜病变和白内障病理过程中具有重要意义。山梨醇经醛糖还原酶催化产生较山梨醇脱氢酶转化产生更迅速,从而导致山梨醇积聚。极性糖乙醇的细胞内积聚可产生高渗作用,     

山鸡椒根中香茅醛的分离鉴定

山鸡椒 Litsea cubeba(Lour).Pers,又叫豆豉姜、山苍子,为樟科木姜子属植物。性温、味辛,具有祛风散寒、理气止痛等功效。近年来,用其根总精油注射液治疗脑血栓,取得可喜的疗效。其地上部分的化学成分,国内外早有文献报道,其根的化学成分与地上部分有一定的差别。我们曾从山鸡椒根中分离鉴     

三七中人参炔醇的提取、分离和鉴定方法分析

目的:探讨超临界CO2萃取法、硅胶柱层析法及波谱技术对三七中人参炔醇的提取、分离和鉴定的价值。方法:通过超临界CO2萃取法萃取三七脂溶成分,通过硅胶柱层析法进行分离,使用波谱技术对其有效成分人参炔醇的化学分子式进行鉴定。结果:三七中萃取人参炔醇分子式为C17H24O,化学名为3(R)-十七碳-1,9(Z)-二烯-4,6-二炔-3-醇。结论:超临界技术使人参炔醇开发和应用得到了飞跃式发展,同时创造了新型研究的理论依据。     

毛细管电泳法分离丹参水溶性有效成分——丹参素、原儿茶醛和原儿茶酸

毛细管电泳地分离丹参水溶性有效成分丹参素（ＤＳＳ）、原儿茶醛（ＰＡＨ）和原儿茶酸（ＰＡ）。分别考察电渗流改向剂十六烷基三在溴化铵（ＣＴＡＢ）的浓度、电泳缓冲液ｐＨ值及电解质浓度、有机添加剂种类及浓度、运行电压、样品溶剂组成,以及检测波长等因素对有机阴离子类分析对象的峰迁移时间、分辨率、柱效的影响,优化选择的分离条件为：以ｐＨ为７．０,含５ｍｍｏｌ／Ｌ ＣＴＡＢ,浓度为２ｍｍｏｌ／Ｌ的磷酸盐溶液与乙