L—半胱氨酸药物及其合成

随着科学技术的发展,特别是医学科学和有机合成以及有机电解合成的发展,各种各样的新药不断问世。L-半胱氨酸就是一种新问世的药品。国外此药品的应用发展很快,但国内似乎很少,至今还没被我国广大人民所了解。本文根据近年来的资料和笔者研究成果,对 L-半胱氨酸药物及其合成作一简单的介绍。1 L-半胱氨酸的生理功能根据构型的不同,半胱氨酸有 L 型、D 型以及DL 型之分。这里讨论的是具有生理活性的 L-半胱     

N-乙酰基-S-牻牛儿牻牛儿基-L-半胱氨酸及其类似物的合成

报道了 3种聚异戊间二烯化合物—— N-乙酰基 -S-牛儿牛儿基 -L -半胱氨酸、N-乙酰基 -S-法尼基 -L -半胱氨酸及 S-法尼基 -巯基乙酸的合成 ,产品经薄层层析、元素分析、核磁共振氢谱证实。     

直接电解合成烟酸和L－半胱氨酸盐酸盐

综述了以β－甲基吡啶、烟酸、喹啉或２－甲基－５－乙基吡啶为原料，直接电解氧化合成烟酸和直接电解还原胱氨酸生产Ｌ－半胱氨酸的研究进展，探讨了成对电解合成烟酸和Ｌ－半胱氨酸的可行性     

N─乙酰基氨基甲酸乙酯合成的研究

采用醋酐酰化法合成Ｎ－乙酰基氨基甲酸乙酯，用Ｈ２ＳＯ４作催化剂，产率为７５％～８５％。研究了催化剂及其用量、物料配比、反应温度和时间对反应的影响。题示化合物经元素分析、ＩＲ和ＭＳ分析鉴定。     

N—乙酰基己内酰胺的合成研究

概述了Ｎ－乙酰基己内酰胺的应用和合成工艺。详细研究了己内酰胺和乙酸酐反应的各种影响因素,通过正交实验得到了合成Ｎ－乙酰基己内酰胺的最佳工艺条件为：乙酸酐：己内酰胺＝１．２：１,反应时间２ｈ,产率达８７％。     

L—半胱氨酸盐酸盐—水合物的制备

通过实验确定了电解制备Ｌ－半胱氨酸盐酸盐－水合物的较佳条件，并对电解液、电解温度等提出了新的见解。制出了高产率，高质量的产品，同时降低了成本。     

N-乙酰基己内酰胺的合成研究

概述了Ｎ－乙酰基己内酰胺的应用和合成工艺。详细研究了己内酰胺和乙酸酐反应的各种影响因素,通过正交实验得到了合成Ｎ－乙酰基己内酰胺的最佳工艺条件为：乙酸酐∶己内酰胺（摩尔比）＝１．２∶１,反应时间２ｈ,产率达８７％     

N—乙酰基氨基甲酸乙酯合成的研究

采用醋酐酰化法合成Ｎ－乙酰基氨基甲酸乙酯，用Ｈ２ＳＯ４作催化剂，产率为７５％￣８５％。研究了催化剂及其用量、物料配比、反应温度和时间对反应的影响。题示化合物经元素分析、ＩＲ和ＭＳ分析鉴定。     

间接电解氢化法合成L—磺基丙氨酸

Nafion417为隔膜的电解槽中，DSA(dimensional stable anode)为形稳性阳极，Pb为阴极，间接电解氧化L—胱氨酸合成L—磺基丙氨酸。研究了胱氨酸浓度、HBr浓度、电解浴温度、阳极电流密度及电解电量等因素对电合成L-磺基丙氨酸产率的影响。研究表明：由0．1mol/L胱氨酸和3．5mol/L HBr组成的阳极液，以2．5A．dm^-2的电流密度于30℃电解至理论电解电量为止，产品产率达70％。     

N—乙氧甲酰基—N′—取代芳基硫脲的合成与除草活性

通过乙氧基甲酰氯的异硫氰酸酯化，再与芳胺加成反应合成了8种新的N－乙氧甲酰基－N′－芳基硫脲化合物，其结构经过IR、^1HNMR和元素分析等方法证明，初步除草活性测定结果表明部分化合物对植物生长具有很强的抑制作用。     

L—半胱氨酸的电化学还原制备（Ⅰ）

研究了包括电极材料，电解方式和电流在内的几个因素对Ｌ－胱氨酸电化学还原为Ｌ－半胱氨酸的影响。结果表明，经处理后的Ｓｎ能明显地提高反应速率；恒电位电解可使Ｌ－半胱氨酸的产率和电流效率分别达到９８％和１００％；恒电流电解的适宜电流密度为１２－１６Ａ；ｄｍ＾２，产率和电流效率各为９７．６－９８．５％和７０－７８％；分段控制电流法的产率为９６．４％，电流效率为９２％。     

L—半胱氨酸的开发与应用进展

全文介绍了L－半胱氨酸的性能，生产的主要技术路线与最佳的操作条件及有关进展情况。阐述了国内外研究开发的现状与发展趋势。并探讨了扩大应用范围等的前景与市场需求。     

微波快速合成L—噻唑烷—4—甲酸及其乙酯的研究

在微波常压反应条件下，用Ｌ－半胱氨酸合成Ｌ－噻唑烷－４－甲酸和Ｌ－噻唑烷－４－甲酸乙酯。讨论了微波功率和反应时间对产率的影响。     

褪黑激素（N—乙酰基—5—甲氧基色胺）的合成

SYNTHESISOFMELATONINE（N-ACETYL-5-METHOXYTRYPTAMINE）1前言褪黑激素（mebonine,以下简称MT）是动物脑垂体合成和分泌的一种蚓吸类激素,它具有广泛的生理作用,参与机体的多种生理活动,不仅与个体发育,生殖功能,脑功能相关,且参与催眠、镇静、镇痛和免疫效应等活动。特别是褪黑激素有一奇妙功能,即调节人体的自然睡眠,只要极微量的翟黑激素即可使人很快安然入眼,且醒来后亦无头晕、乏力等副作用（’、‘］。褪黑激素作为安眠药现已风靡全球,它的片剂、胶囊和口服液已在国内外大量上市。担黑激素有三种生产…     

5—甲基—2—（对—N，N—二苯氨基苯基）—4—乙酰基恶唑的合成

将亚硝酸钠溶液加入到溶于冰醋酸中的乙酰丙酮中，温度保持在0－5℃是到了羟亚氨基乙酰丙酮（Ⅰ），产率44％。对－N，N－二苯氨基苯甲醛（Ⅱ），由三苯胺，N，N－二甲基甲酰胺，三氯氧磷经Vilsmeier反应合成，产率89％。羟亚氨基乙酰丙酮和对－N，N－二苯氨基苯甲醛溶于冰醋酸中，在干燥的氯化氢作用下，温度保持在0－5℃，首先生成盐酸盐中间体（Ⅲ），然后控制温度为40－50℃，盐酸盐在冰醋酸中经锌偻不原为5-甲基－2－（对－N，N－二苯氨基苯基）－4－乙酰基恶唑（Ⅳ），反应时间3h，产率22％。     

L—磺基丙氨酸的应用及电化学合成

一、L—磺基丙氨酸的应用L—磺基丙氨酸在饲料添加剂、医药、化妆品、洗涤剂等精细化工领域有着广泛的应用。1.合成抗病毒药物近年来通过对动物的研究,发现L—磺基丙氨酸与视力、繁殖能力、心肌功能、神经功能及免疫功能有着很密切的关系,且具