异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展

异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛。由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能。此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注。主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据。     

Nodulisporic acids D-F: structure, biological activities, and biogenetic relationships

Nodulisporic acids D, E, and F are the newest members of a family of nontremorogenic indole-diterpenoids that are potent, orally bioavailable, antiflea agents derived from a fungus belonging to the genus Nodulisporium. The four members of the D series are each devoid of an isoprene residue that is present at C-26 in the three nodulisporic acids described originally (the A series). Nodulisporic acid E (11a) has a simpler structure, which lacks not only the isoprene residue at C-26 but also two that form the A/B rings. Nodulisporic acid F is the simplest of all nodulisporic acids and is devoid of all three isoprene residues of the indole unit; as such, it represents the earliest biosynthetic intermediate in this series. A biogenetic grid based on mutation studies is proposed that encompasses all the known nodulisporic acids. Structure-activity relationships of the known natural nodulisporic acids have been elucidated. Within a series the most active compound possesses a dienoic acid chain, and overall, the end product of the biogenetic grid, i.e., nodulisporic acid A, exhibits the most potent antiflea activity. Additionally, the stereochemistries of C-3' ' and C-4' ' of nodulisporic acid D(2) and therefore of nodulisporic acids A(2), B(2), and C(2) have been assigned.     

Constituents of Vittaria anguste-elongata and their biological activities

Twelve new compounds, vittarin-A (1), -B (2), -C (3), -D (4), -E (5), -F (6), 3-O-acetylniduloic acid (7), ethyl 3-O-acetylniduloate (8), methyl 4-O-coumaroylquinate (9), vittarilide-A (10), and -B (11), and vittariflavone (12), as well as 20 known compounds have been isolated from the whole plant of Vittaria anguste-elongata. The structures of these compounds were determined by spectroscopic and chemical transformation methods. 5,7-Dihydroxy-3',4',5'-trimethoxyflavone (18) displayed moderate cytotoxicity against human lung carcinoma and central nervous system carcinoma cell lines with inhibition of 89 and 61% at a concentration of 58 microM, respectively. Vittarilide-A (10) and -B (11) and ethyl 4-O-caffeoylquinate (14) exhibited moderate DPPH radical scavenging activity with IC50 values of 91, 290, and 234 microM, respectively.     

Chemical constituents of Glycosmis arborea: three new carbazole alkaloids and their biological activity

As part of the phytochemical studies of the plant genus Glycosmis, the constituents of the plant Glycosmis arborea were investigated. Three new carbazole alkaloids named glybomines A (1), B (2), and C (3), along with known monomeric alkaloids belonging to the carbazole, quinazoline, furoquinoline, quinolone, and acridone classes, were isolated from stems of the plant collected at Mymensing in Dhaka, Bangladesh. Glybomine A (1) is the first example of a 2,5-oxygenated carbazole alkaloid from natural sources. As a primary screening test for anti-tumor promoters, nine alkaloids isolated from this plant have been tested for their inhibitory effects on Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) induction by the tumor promoter 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA). All alkaloids tested showed inhibitory activity.     

石松生物碱化学成分和生物活性研究进展

石松生物碱是指从石松科（Lycopodiaceae）、石杉科（Huperziaceae）及其近缘亲属植物中分离得到的一类具有生源相同、结构相似且骨架丰富多样的生物碱。目前已有600余个石松生物碱被报道,其根据化学结构特征可划分为4大基本骨架类型,分别为lycopodine、lycodine、fawcettidane和miseelaneous型。miseelaneous型骨架多变,主要以phlegmarine型为主,也有少量cernuane型。部分此类化合物在胆碱酯酶抑制、神经保护和细胞毒等方面表现出良好的活性。对2015年8月—2022年1月报道的161个石松生物碱的化学结构、植物来源和生物活性进行总结,以期为该类成分的后续研究提供参考。     

Chemical constituents of Euphorbia tibetica and their biological activities简

AIM： To investigate the chemical constituents and their biological activities of the aerial parts of Euphorbia tibetica. METHOD： Compounds were isolated and purified by various chromatographic methods, and their structures were elucidated through the use of extensive spectroscopic techniques including 2D-NMR, the structures of compounds 5 and 6 were confirmed by single-crystal X-ray crystallography. Bioactivities of all the isolated compounds were evaluated by the MTT method on A549 and anti-angiogenesis assay. RESULTS： One new compound, methyl 4-epi-shikimate-3-O-gallate （1）, together with twenty-three known constituents （2-24） were isolated from the aerial parts ofE. tibetica. CONCLUSION： Compound 1 is new, and the other compounds were isolated from this plant for the first time. Compounds 5-7, 9, 11, 17, 18 and 20 exhibited inhibitory effects on the growth of human lung cancer cell A549 and compounds 5, 7, 12, 13, 17 and 19 showed anti-angiogenic effects in a zebrafish model.     

美丽芍药根中黄酮类成分及其生物活性

目的 研究美丽芍药PaeoniamaireiLevl.中黄酮类成分及其生物活性.方法 美丽芍药根70％乙醇提取物的分析采用D101、硅胶、Rp-18、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.HEK293模型测试其体外激动褪黑素受体1活性.结果 从中分离得到9个化合物,分别鉴...     

蜡梅属植物生物碱的生物活性和合成研究进展

蜡梅属植物是中国特有的传统药用植物。蜡梅属植物中含有的生物碱有降压、抗惊厥、抗真菌、抗病毒、止痛、抗肿瘤和抑制黑色素生成等多种生物活性。对蜡梅属生物碱的结构类型、生物活性和合成途径进行较为系统的综述,以期为蜡梅属生物碱的进一步研究与开发提供参考。     

薰衣草残渣化学成分及其生物活性

目的研究薰衣草Lavandula angustifolia Mill.残渣的化学成分及其生物活性。方法薰衣草残渣的正丁醇部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、半制备高效液相进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。检测抗氧化、降糖活性。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为木樨草素-4′-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(1)、木樨草素-3′-O-β-D-(6″-甲基)-葡萄糖醛酸苷(2)、木樨草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)、木樨草素-7-O-β-(6″-甲基)-葡萄糖醛酸苷(4)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(5)、芹菜素-7-O-β-D-(6″-甲基)-葡萄糖醛酸苷(6)、芹菜素-7-O-β-D-(6″-乙基)-葡萄糖醛酸苷(7)、芹菜素-7-O-β-D-(6″-丁基)-葡萄糖醛酸苷(8)、(7S, 8R)-二氢去氢二愈创木基醇葡萄糖苷(9)、木樨草素(10)。化合物1、3～4对DPPH表现出较强的抗氧化活性,化合物3、7～8对PTP1B表现出较好的抑制作用。结论化合物1、2、5、7～10为首次从该植物中分离得到,化合物1、3、4、7～8有较强的生物活性。     

大花吴茱萸果实化学成分及其生物活性

目的研究大花吴茱萸Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth.果实的化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱、重结晶对大花吴茱萸果实80%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。MTT法、菌丝生长法分别测定其抗肿瘤、抗真菌活性。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为吴茱萸碱(1)、吴茱萸次碱(2)、1-甲基-2-正十一烷基-4(1H)-喹诺酮(3)、1-甲基-2-十三烷基-4(1H)-喹诺酮(4)、吴茱萸酰胺Ⅰ(5)、吴茱萸酰胺Ⅲ(6)、吴茱萸酰胺Ⅳ(7)、β-谷甾醇(8)、β-胡萝卜苷(9)、去氢吴茱萸碱(10)。化合物1、2、10对MDA-MB-231、Lo Vo、A2780、He La细胞有一定的抑制活性,IC500.65~29.45μmol/L。化合物1对黄瓜灰霉病菌、葡萄炭疽病菌和水稻纹枯病菌有一定的抑菌活性,抑制率18.12%~49.57%。结论化合物3~7为首次从该植物分离得到,化合物1、2、10有较强的生物活性。     

Lathyrane diterpenoids from the roots of Euphorbia micractina and their biological activities

Seventeen new lathyrane diterpenoids (1-17) and two known analogues have been isolated from an ethanolic extract of Euphorbia micractina roots. Their structures including absolute configurations were determined by spectroscopic data interpretation and single-crystal X-ray crystallography. Compound 10 showed activity against HIV-1 replication in vitro, with an IC50 value of 8.2 μM. Compounds 6, 7, 11, 14, 15, and 18, at 10(-6) M, showed significant vascular-relaxing activities against phenylephrine-induced vasoconstriction with relaxation rates of 48%, 41%, 42%, 48%, 50%, and 53%, respectively.     

腊肠果化学成分及其生物活性

目的研究腊肠树Cassia fistula Linn成熟果实的化学成分及其生物活性。方法腊肠果95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶柱、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用DPPH和ABTS自由基清除实验评价抗氧化活性;用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 246.7炎症反应模型检测抗炎活性。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为3, 5, 7, 4′-四羟基黄烷(1)、(-)-表儿茶素(2)、5, 7, 4′-三羟基二氢黄酮(3)、7, 8, 3′, 4′, 5′-五羟基黄酮-8-O-鼠李糖苷(4)、epizfzelechin-(4β→8)-epizfzelechin (5)、β-腺苷(6)、3-羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(8)、β-D-吡喃葡萄糖基-2-甲基丁酸酯(9)、β-D-吡喃葡萄糖基-2-甲基丙酸酯(10)、D-甘露糖醇(11)、β-谷甾醇(12)。化合物1～2、4～5有较强的DPPH和ABTS自由基清除作用,IC_(50)(0.003±0)～(0.112±0.009) mg/mL。化合物1～3、8能够抑制LPS诱导细胞产生NO。结论化合物4～7、9～10为首次从该植物中分离得到。化合物1～2、4～5具有一定的抗氧化活性,化合物1～3、8具有一定的抗炎活性。     

水飞蓟宾及其衍生物生物活性及作用机制的研究进展

水飞蓟宾从水飞蓟Silybum marianum的种子中提取分离得到,属于黄酮木脂素类化合物,临床上常用于治疗急、慢性肝炎或肝功能异常的恢复.近年来研究发现水飞蓟宾具有抗肿瘤和抗代谢功能失调作用,通过调节活性氧水平实现对肿瘤的抑制作用,对糖尿病的治疗作用主要是通过保护靶器官和提高胰高血糖素样肽受体的表达实现的.对水飞蓟...     

瑞香狼毒花中香豆素成分及生物活性研究

目的 研究瑞香狼毒Stellerachamaejasme花中的香豆素类化学成分及其抗菌和抗氧化活性.方法 综合运用多种色谱分离技术进行分离纯化,并采用现代波谱学分析技术结合文献报道数据进行鉴定.对分离得到的9个香豆素类化合物进行了体内外抗氧化活性和体外抗菌活性研究.首先,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、...     

番红花化学成分及生物活性研究进展

着重对番红花柱头所含的化学成分及其代谢途径进行了综述。根据化合物的结构特点、理化性质及代谢途径,番红花中的化学成分可归纳为水溶性色素、脂溶性色素、挥发油及挥发油前体苷类几种类型,研究表明这些结构多样的成分均是由脂溶性的玉米黄质降解产生。此外,还对国内外有关番红花花被以及侧芽等不同部位化学成分的研究进展,以及番红花提取物及番红花苷成分在心脑血管、肝脏、肾脏、免疫系统、肿瘤以及抗氧化方面的广泛药理活性进行了全面综述,为全面开发利用番红花资源提供参考。     

白桦酯酸及其衍生物的生物活性及作用机制研究进展

白桦酯酸是一种天然存在的五环戊烷型三萜类物质,通常是从白桦Betula platyphylla树皮中分离出来,在其他植物中也有发现,以游离糖苷和糖基衍生物的形式存在于不同植物中。通过对其化学结构的修饰可以得到多种多样的衍生物,研究表明白桦酯酸及其衍生物在抗肿瘤、抗病毒、消炎止痛、抑制脑神经及血管损伤和对其他常见疾病的治疗作用等方面具有积极的作用。综述了白桦酯酸及其衍生物的种类、生物活性及作用机制,以期为今后对其进一步的研究与应用提供理论参考。     

菠萝叶的化学成分及生物活性研究

目的研究菠萝Ananas comosus叶的化学成分及生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,并对各化合物进行抗菌活性、卤虫致死活性测定。结果从菠萝叶95%乙醇提取物中分离纯化得到8个化合物,分别鉴定为tricin-4′-O-[10″-O-(8″-hydroxyl)feruloyl-(9′′′-O-pcoumaroyl)glyceryl]ether(1)、2,4-二氯苯甲酸(2)、小麦黄素(3)、金圣草黄素(4)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(5)、1-O-阿魏酰单甘油酯(6)、1-O-阿魏酸-3-O-对羟基肉桂酰甘油酯(7)、1,3-二氧阿魏酰甘油酯(8)。化合物1对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出与阳性对照环丙沙星相当的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)均达到0.156μg/m L。卤虫致死活性结果显示,化合物1和4的IC50值分别为21.4、25.0μg/m L。结论除化合物5外,其余化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为菠萝叶酯A,且有良好的抑菌活性和卤虫致死活性。     

鸢尾属植物中的黄酮类成分及其生物活性

鸢尾属的许多植物都具有悠久的药用历史,用于治疗癌症、炎症、细菌和病毒感染等多种疾病。该属植物中含有丰富的次生代谢产物,其中以黄酮类成分的数量最多且最为重要。现对近5年来从19种鸢尾属植物中分离得到的118种黄酮类化合物,包括18个全新化合物进行了归纳整理,并详尽阐述了它们的来源、结构特点、生物活性及其作用机制。     

泽泻化学成分及药理作用研究进展

泽泻为我国传统中药,广泛应用于中医临床复方及多种中成药中。目前从泽泻中分离到了220余个化合物,包括三萜、倍半萜、二萜、糖类、含氮化合物、苯丙素、黄酮、甾体等。药理学研究表明泽泻醇提物、水提物及一些单体类成分具有利尿、抗结石及肾脏保护、降血脂及保肝、降血糖、抗癌、抗氧化损伤、抗炎、抗补体等作用。该文对近五十年来泽泻的化学成分和药理作用进行了全面系统的整理,以期为泽泻的深入研究和开发利用提供理论依据。     

缬草属植物的化学成分及生物活性研究概况

结合国内外文献综述了缬草属植物化学成分的研究进展,并对该属药用植物的药理活性进行了总结。缬草属植物除含有一定的挥发油外,化学成分主要集中于单萜类、倍半萜类、木脂素类、黄酮类、生物碱类等。其中单萜类成分主要以环烯醚萜类化合物为主,根据其结构是否裂环分为环戊烷环环烯醚萜和裂环环烯醚萜。药理研究表明该属植物具镇静、解痉、抗抑郁、抗肿瘤、抗A1阿糖腺苷受体性和细胞毒性,并对心血管有一定作用。鉴于目前缺少对缬草属研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的缬草属研究文献进行整理和分析,为其进一步开发利用提供依据。