多靶点抗肿瘤药物舒尼替尼研究进展

舒尼替尼是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一,具有广谱的抗肿瘤活性。2006年1月美国食品药品管理局（FDA）批准舒尼替尼用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马替尼治疗失败的转移性胃肠道间质瘤,2008年5月在我国上市。本文就舒尼替尼的作用机理和临床研究进展作一综述。     

浅谈新型靶向药物Sorafenib对肿瘤治疗的研究

新型靶向药物Sorafenib是一种多靶点的生物制药,被临床前研究和临床实验证实具有广泛的抗肿瘤作用。本文从探讨了其作用机理,并总结了其在肾细胞癌,肝癌,非小细胞肺癌等癌症中的临床治疗及实验数据,认为其具有潜在的广谱抗肿瘤作用,为肿瘤的生物靶向治疗翻开了新的篇章。     

索拉非尼治疗肝癌的研究进展

新一代多靶点抗肿瘤药物索拉非尼具有广泛的抗肿瘤作用,如对肾细胞癌、肝癌、胰腺癌、结肠癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤均有较好疗效。索拉非尼对晚期肝癌患者有明确的治疗效果,对促进肝癌治疗的发展具有重要意义。笔者综述了目前索拉非尼在治疗肝癌中的研究进展。     

抗肿瘤新药帕佐帕尼及其临床地位

2009年10月,GlaxoSmithKline公司开发的抗肿瘤新药帕佐帕尼（pazopanib/Votrient）获得美国FDA批准,用于治疗进行性肾细胞癌。帕佐帕尼属多激酶抑制剂,作用靶点包括血管内皮生长因子（VEGF）受体的各亚型等。本文简要介绍帕佐帕尼的开发背景、作用机制、研究数据、临床地位和市场潜力。     

舒尼替尼治疗晚期胃肠间质瘤18例不良反应护理

舒尼替尼是一种多靶点的生物靶向抗肿瘤药物,能同时抑制多条信号传导通路,具有抗肿瘤和抗血管生成作用,在肾细胞癌和胃肠间质瘤的临床前和临床研究中均显示出确切的抗肿瘤效应。其在治疗过程中会出现不良反应,常见的有胃肠道反应、手足综合征、口炎、发色改变、高血压、骨髓抑制等,现将护理情况报告如下。1临床资料     

FDA最新药物

已批准药物抗肿瘤药Sutent获得FDA批准 FDA于2006年1月26日批准辉瑞公司的抗肿瘤药Sutent上市,用于治疗胃肠道间质肿瘤(一种罕见的胃部肿瘤)和晚期肾细胞癌。新药的两种适应证同时获批也是抗肿瘤类药物的第一次。 FDA对Sutent进行优先审批,整个过程不到6个月。Sutent是一种酪氨酸激酶抑制剂,它通过多个途径阻止了肿瘤细胞生长所需的血液和营养供应。     

新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂苏尼替尼的研究进展

苏尼替尼是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究及临床研究证实该药对多种实体肿瘤有明显的抗肿瘤活性，包括肾细胞癌、胃肠道间质瘤、神经内分泌肿瘤、肉瘤、甲状腺癌、黑色素瘤、乳腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌，尤其是对晚期肾细胞癌和伊马替尼耐受的胃肠道间质瘤的治疗取得显著的疗效。药物不良反应主要为轻度的乏力、恶心和血小板减少。现就该药近年来的研究进展作一简要的介绍。     

2006年批准上市的新药回顾与展望(二)

1抗肿瘤药 1．1马来酸苏尼替尼胶囊 辉瑞公司的抗肿瘤药马来酸苏尼替尼（sunitinib malate）胶囊（商品名：Sutent），是一种新的靶向抗癌治疗药，用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾癌。本品是首个同时获准2种适应证的抗肿瘤新药，可治疗以α干扰素和白介素2治疗失败后的晚期和（或）转移性肾细胞癌。剂量规格：12．5mg／粒，25mg／粒，50mg／粒。     

帕唑帕尼靶向治疗肾细胞癌的研究进展

帕唑帕尼于2009年10月获美国FDA批准上市用于治疗肾细胞癌,是一种新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。临床研究表明,其对肾细胞癌的药效明显、药动学稳定,安全性研究结果也表明患者耐受良好,该药为晚期肾细胞癌的治疗提供了新的选择。本文就肾细胞癌的发病机制、帕唑帕尼的临床研究和安全性研究及与其他治疗肾细胞癌的酪氨酸激酶抑制剂对比研究进行综述。     

新药公告栏

Avastin关键词:晚期肾细胞癌罗氏制药公司的抗癌新药Avastin最近得到欧洲批准,成为治疗晚期肾细胞癌(RCC)的一线药物(与干扰素联用)。在Avastin被批准用于治疗结肠癌、乳腺癌、肺癌后,肾癌是癌第四种被证实能有     

欧盟最新肯定的罕见病药

最近，Pfizer公司的多靶点血管生成抑制剂SU11248(I)被CoMP肯定为罕见病药品之一。(I)被批准上市后将会在治疗消化道间质瘤(GIST)和肾细胞癌方面拥有十年的市场独有权。在对Novartis公司的Glivec／Gleevec(imatinib mesylate)耐药的GIST患者中进行(I)的Ⅲ期临床试验时，由于疗效显著，试验被提前七个月中IE。     

基于HDAC抑制剂设计的多靶点抗癌药物的研究进展

肿瘤的发生和发展涉及多个信号传导通路。研究表明,多靶点抗癌药物可提高单靶点抗癌药物的治疗效果,并降低耐药性,是抗癌药物研发的重要研究方向。目前,多靶点抗癌药物的设计是其研发的主要挑战之一。组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases,HDACs）与肿瘤的发生密切相关,其抑制剂可以降低肿瘤细胞凋亡的阈值,具有广泛的抗肿瘤活性,并且可与多种抗肿瘤药物联合使用发挥协同作用。目前,已有2个HDAC抑制剂被美国FDA批准用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤,分别是Vorinostat（SAHA）和Romidepsin（FK228）,还有多个HDAC抑制剂如PXD-101（Phase II）、LBH589（Phase III）、MS-275（Phase II）等尚处于临床研究阶段。本文主要对基于HDAC抑制剂的多靶点抗癌药物的设计思路和生物活性进行综述。     

多靶点酪氨酸激酶抑制药舒尼替尼

舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药。通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性。相对于更高选择性的激酶抑制剂,它的多靶点协作既具有可以接受的毒性,又大大提高了抗癌活性。2006年1月舒尼替尼获得美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST)。     

FDA批准阿西替尼用于治疗晚期肾癌

2012年1月,美国食品药品管理局(FDA)批准辉瑞公司的阿西替尼(axitinib,Inlyta)用于对其他药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌)治疗。本品是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,对多个靶点(血管内皮生长因子受体1、2和3)有     

抗肿瘤药物新靶点研究进展

近年来,随着肿瘤生物学和细胞生物学的发展,越来越多的抗肿瘤新靶点被发现,把它们作为药物设计的基础,为肿瘤治疗提供新途径。本文就VEGF／VEGFR、Survivin、端粒酶这几个靶点的研究进展作一简述。     

未来靶向抗癌药的关键是对作用机理的认识

得克萨斯大学的J Brugarolas博士对发表在新英格兰医学杂志（NEJM）上两个最新多靶点抗癌药的临床试验数据所作的评论指出，鉴别这类新抗癌药的正确作用机理对它们的未来有决定性意义。这两个药物分别是Pfizer公司的Sutent（sunitinib）和Bayer／Onyx公司的Nexavar（sorafenib）。这些数据是它们获准的依据。这些产品将使肾细胞癌的治疗产生革命性的改变。它们都对一些参与癌细胞生长的受体酪氨酸激酶有抑制作用，并被开发用于其他类型的癌症包括非小细胞肺癌（NSCLC）和黑素瘤。     

Wyeth公司提交mTOR抑制剂的首个申请

Wyeth公司在美国和欧洲递交了其治疗癌症药物类别中的首个药物——Torisel（temsirolimus）（Ⅰ）的批准申请，用于治疗晚期肾细胞癌。（Ⅰ）可抑制mTOR激酶。     

多靶点激酶抑制剂治疗肝细胞癌研究进展

随着细胞分子生物学等基础研究的发展,肝细胞癌的靶向治疗取得了较大的发展。索拉非尼是第一个被推荐作为晚期肝细胞癌治疗的一线药物,但其对晚期肝细胞癌患者总生存期的影响仍有限。目前多个针对肝细胞癌的分子靶点的多靶点激酶抑制剂正在研究中。本文旨在回顾并总结肝细胞癌的治疗靶点及多靶点激酶抑制剂的治疗进展。     

抗肿瘤血管生成剂倍伐单抗及其市场展望

2004年2月，Genentech公司发现和开发的倍伐单抗（bevacizumab／Avastin）在美首次获得批准，用于合并以氟尿嘧啶（fluorouracil）为基础的化疗方案一线治疗转移性结肠直肠癌，后者是世界最为常见肿瘤类型之一。倍伐单抗不仅是全球迄今获准上市的第一个靶向肿瘤血管生成途径的新颖药物．且其对非小细胞肺癌、乳腺癌和肾细胞癌等肿瘤治疗亦已显现存活益处，故现已被普遍预测将迅速成长为一“重磅炸弹”。     

索拉非尼的药理及临床研究

索拉非尼是一种新型口服多靶点的抗肿瘤药,通过抑制Raf-1激酶从而靶向于细胞间信号传导通路直接抑制肿瘤生长,并通过抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGF-2)和血小板衍生生长因子(PDGF)受体,阻断肿瘤血管生成途径。主要用于肾细胞癌的治疗。现综述其药理作用、药动学、临床研究、药物相互作用及不良反应的研究进展。