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相似文献
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1.
目的 研究藏药新药正乳贴凝胶贴膏(以下简称“正乳贴”)的体外透皮特性,并采用不同种属动物(豚鼠、新西兰兔)实验对其皮肤用药安全性进行评价。方法 采用立式Franz扩散池法进行体外透皮试验,以巴马香幼猪皮肤作为透过屏障,分别采用HPLC和GC测定接收介质中山栀苷甲酯+8-O-乙酰山栀苷甲酯、冰片和樟脑的浓度,计算累积透过量及透过率,考察正乳贴的体外透皮特性;采用Buehler试验,研究正乳贴敷于豚鼠皮肤后的致敏情况,并观察正乳贴单次或多次给药敷于新西兰兔完整及破损皮肤处后皮肤的刺激情况。结果 正乳贴在24 h内山栀苷甲酯+8-O-乙酰山栀苷甲酯、冰片和樟脑的累积透过量分别为14.14,348.21,490.97 μg·cm-2,累积透过率分别为6.2%,10.2%,15.3%,平均透过速率分别为0.59,14.51,20.46 μg·cm-2·h-1。正乳贴对豚鼠皮肤未发现致敏反应,对新西兰兔完整皮肤无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激作用。结论 正乳贴体外透皮性能良好,各指标成分体外透皮过程均符合零级动力学方程;对豚鼠及新西兰兔皮肤无刺激及致敏作用,皮肤外用安全可靠,具备良好的临床应用价值。  相似文献   

2.
目的 筛选适宜祛风活络喷雾剂的促渗剂。方法 采用垂直式改良Franz扩散池考察1%、2%、3%的氮酮、薄荷脑、冰片3种促渗剂对祛风活络喷雾剂中岩白菜素的体外经皮促透作用。结果 岩白菜素累积透过量随着促渗剂浓度的增加而增加,透皮行为均符合零级方程,在高浓度条件下,薄荷脑的促透效果最优。结论 3%薄荷脑对祛风活络喷雾剂中岩白菜素促透效果优于同浓度的冰片和氮酮。  相似文献   

3.
目的 制备黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂并考察其体外释药性能。 方法 采用苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯热塑性弹性体热熔压敏胶为骨架材料,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,采用改良Freeze扩散池,用HPLC法测定接收液浓度,筛选促渗剂的种类、浓度和涂布厚度,确定贴剂处方。 结果 促渗剂选择肉豆蔻酸异丙酯(IPM),含量为2%;选择涂布厚度为300 μm,得到累积渗透曲线为Q=6.172 1 t-5.457 7(r=0.998 8);24 h药物累积渗透量为144.17 μg/cm2;稳态渗透速率为(6.17±0.49) μg/(cm2·h)。 结论 制备的黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂中的有效成分黄体酮体外经皮渗透良好,具有较好的临床应用前景。  相似文献   

4.
目的 制备白芷香豆素黏胶分散型贴剂,考察其离体皮肤渗透性和物理性状,筛选贴剂处方,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法 将白芷香豆素分散于尤特奇压敏胶中,采用流涎工艺制备黏胶分散型贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素的含量,考察了白芷香豆素含量、促渗剂的种类和用量、压敏胶的种类和用量、工艺参数对药物稳态透皮速率和贴剂的物理性状的影响。结果 优选出最佳处方为:药物含量1.0 mg·cm-2,Eudragit E100 9 mg·cm-2,油酸0.6 mg·cm-2;固化时间为40 min,稳态透皮速率达到0.82 μg·cm-2·h-1结论 制得的黏胶分散性白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率和较好的物理性状,优选出的处方及工艺稳定、可行。  相似文献   

5.
目的 探索烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂金雀花碱(cytisine,CTS)经阳极离子导入透过离体猪皮。方法 采用HPLC-PDA建立并验证CTS的分析方法。研究了电流密度、药物浓度和药物基质对CTS透皮离子导入的影响。采用标志物对乙酰氨基酚解析CTS离子导入过程中电迁移和电渗的贡献。结果 CTS从水溶液中被动透皮不佳,但在离子导入条件下CTS的透皮递送量显著增加,将电流密度从0.15 mA·cm–2增加到0.5 mA·cm–2可使离子导入CTS的稳态流量呈线性增加(J=452.8I+31.51,r=0.998 3)。在使用0.5 mA·cm–2电流密度的条件下,给药池药物浓度的增加(2.5,5.0,10.0 mg·mL–1)可使累积透皮递送量显著增加。共离子导入对乙酰氨基酚证实了电迁移是CTS的主要递送机制(˃90%)。CTS的传导效率良好(6.63%~8.82%)。递送效率,即递送药物占所给予的制剂中的药物的百分数较高(在0.5 mA·cm–2时>40%)。CTS从离子导入贮库HEC水凝胶中递送时的累积透皮递送量为(1 551.94±322.19)μg×cm–2,与从CTS溶液中递送时的累积透皮递送量无统计学差异。结论 体外数据表明,使用较小面积的凝胶贴片通过透皮离子导入可以方便地递送治疗剂量的CTS。  相似文献   

6.
摘 要 目的:筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法: 以小鼠离体皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果: 不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用,其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论:丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。  相似文献   

7.
目的 研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法 用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果 不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87 μg·cm-2·h-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。  相似文献   

8.
王亚  刘晖  郭咸希 《中国药师》2015,(9):1487-1489
摘 要 目的: 对十一酸睾酮(TU)二元醇质体的体外透皮特性进行考察,并对其皮肤安全性进行研究。方法: 采用注入法制备TU二元醇质体;以小鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池法对其体外透皮特性进行考察;以豚鼠为实验动物,对其皮肤刺激性、过敏性、毒性进行考察。结果: TU二元醇质体平均包封率为(79.14±0.66)%;体外透皮实验中,累积释药百分率Q与时间t的关系符合一级动力学方程:Q=8.57t+8.26(r=0.998 6),稳态透皮速率为8.57 μg·cm-2·h-1;24 h后TU在皮肤中的滞留量为(208.8±55.26)μg·g-1;TU二元醇质体无明显局部刺激性、致敏性及急性毒性。结论: TU二元醇质体表现出较好的体外透皮渗透性,且安全性理想,值得进一步研究。  相似文献   

9.
目的 考察依达拉奉凝胶体外经皮渗透性,筛选凝胶剂最佳处方。方法 采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定依达拉奉的浓度,考察含药量、月桂氮(艹卓)酮用量、环糊精的型号和含量对依达拉奉凝胶剂经皮渗透性的影响。结果 凝胶剂最佳处方为6%依达拉奉、10%月桂氮(艹卓)酮、10% β-环糊精、2%羧甲基纤维素钠,依达拉奉12 h累积渗透量平均值为(501.95±27.59)μg·cm-2,渗透速率平均值为(42.25±7.39)μg·cm-2·h-1。结论 依达拉奉凝胶剂具有较好的经皮渗透特性,有望成为新的给药制剂。  相似文献   

10.
透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的:筛选祖师麻膏药的透皮促进剂,提高其透皮利用率.方法:采用TP-3扩散池,选择离体大鼠皮肤为渗透屏障,从接收池取样,用HPLC检测法测定样品中瑞香素的含量,比较氮酮、薄荷脑和冰片对祖师麻膏药透皮吸收的影响.结果:4%的氮酮对瑞香素的促渗透作用最强.结论:4%的氮酮明显促进祖师麻膏药中主要有效成分瑞香素的透皮效率.  相似文献   

11.
目的 探索对头孢他啶/阿维巴坦耐药的肺炎克雷伯菌体外抗菌药物治疗方案,为临床治疗方案选择提供理论依据。方法 采用PCR对2株肺炎克雷伯菌株可能耐药基因进行鉴定,并对扩增产物进行测序。采用体外时间杀菌试验评估不同抗菌药物单药或联合用药对耐药菌株生长的影响。结果 膜孔蛋白严重缺失和产金属酶分别介导了两菌株对头孢他啶/阿维巴坦耐药;多黏菌素B、亚胺培南、美罗培南和磷霉素单药或两药合并不能显示足够抗菌效果,而多黏菌素B-美罗培南-磷霉素或多黏菌素B-头孢他啶-阿维巴坦三药联合方案可分别对这2株耐药株产生强大持续的杀菌作用。结论 多黏菌素B为基础三药联合可能是对抗具有不同机制介导的头孢他啶/阿维巴坦耐药肺炎克雷伯菌的有效方案。  相似文献   

12.
目的 开发相应的能区分和反映参比制剂与自研制剂之间释放差异的溶出方法,使自研制剂与参比制剂体外释放达到最大程度的匹配,从而为生物等效性试验提供体内外更具相关性的研究。方法 采用美国药典(USP)溶出2法(桨法)作为质量控制方法;另采用流池法作为溶出区分性方法,评估不同实验参数下的溶出结果。结果 优化并确立方法为开环系统,流速3.0 mL·min-1,加1/2勺玻璃珠。该方法可以有效区分处方和生产工艺变化对产品溶出的影响。以此法为基础所得到的体外溶出速率和溶出度与体内药动学研究结果一致。结论 本研究所开发的流池法适合作为硝苯地平控释片的溶出区分性方法,并具备一定的体内体外相关性。  相似文献   

13.
桦褐孔菌Inonotus obliquus属于多孔菌科褐卧孔菌属,是珍贵的药用真菌,分布于中国、芬兰、波兰、俄罗斯及日本等国家。桦褐孔菌具有抗衰老和抑制病毒的药理作用,主要用于治疗各种癌症、糖尿病及心脏病,主要成分为多糖、三萜类化合物、木质素及黑色素,其提取分离方法主要涉及水提法、超声法、微波辅助提取法、酶诱导结合负压空气化提取法,分析方法主要为薄层色谱法、高效液相法和紫外-分光光度法。天然产物在新药研发及新药先导化合物发现中起重要作用,综述了桦褐孔菌活性成分的提取及分析方法研究进展,以期为其深入研究及新药研发提供参考。  相似文献   

14.
目的 探讨灵芝孢子油、破壁灵芝孢子粉及灵芝孢子提取物对小鼠急性胃溃疡的影响。方法 雄性ICR小鼠随机分为12组:对照组,模型组,奥美拉唑(阳性药,4 mg·kg-1)组,灵芝孢子提取物低、中、高剂量(0.2、0.4、0.8 g·kg-1)组,破壁灵芝孢子粉低、中、高剂量(0.6、1.2、2.4 g·kg-1)组,灵芝孢子油低、中、高剂量(0.2、0.4、0.8 g·kg-1)组,每组20只。ig给药,每天1次,对照组和模型组给予等体积的生理盐水。连续给药7 d后,禁食12 h,除对照组外,每组随机选取10只小鼠ig无水乙醇(10 mL·kg-1)建立急性胃溃疡模型,1.5 h后取材;每组余下10只小鼠ig吲哚美辛(40 mg·kg-1)建立急性胃溃疡模型,3 h后取材。观察小鼠的一般状况、胃出血和溃疡情况,进行胃损伤评分,计算损伤抑制率和损伤发生率。结果 各组小鼠给药过程中无异常。小鼠给予无水乙醇后,模型组和奥美拉唑组10 min后开始出现行动变缓,肢体活动不协调,呼吸加深、频率减慢等症状,而给予灵芝孢子提取物、破壁灵芝孢子粉和灵芝孢子油的小鼠在30 min后才陆续出现症状;给予吲哚美辛的小鼠自主活动减少,各组之间无差别;对照组小鼠行为活动如常。与对照组比较,小鼠经无水乙醇、吲哚美辛ig导致非常明显的胃溃疡,胃损伤评分显著升高(P<0.01),损伤发生率为100%;与模型组比较,预防性给予灵芝孢子提取物、破壁灵芝孢子粉、灵芝孢子油可明显降低胃出血或溃疡等胃黏膜损伤,其中灵芝孢子提取物高剂量组、破壁灵芝孢子粉组、灵芝孢子油组的胃损伤评分显著降低(P<0.01),损伤抑制率显著提高(P<0.01),损伤发生率明显降低。结论 灵芝孢子油、破壁灵芝孢子粉及灵芝孢子提取物能有效抑制小鼠急性胃溃疡的发生,灵芝孢子油效果最佳,破壁灵芝孢子粉次之,并且对于无水乙醇导致的急性胃溃疡抑制作用尤为显著。  相似文献   

15.
目的 采用网络药理学和分子对接技术预测淡豆豉抗抑郁活性成分、作用靶点及通路,探讨其潜在作用机制。方法 利用CNKI、TCMSP、TCMIP检索并筛选淡豆豉抗抑郁潜在活性成分;运用PharmMapper服务器预测活性成分的作用靶点;利用UniProt数据库查询靶点蛋白对应的基因名;运用DrugBank、GeneCards和DisGeNET数据库检索抗抑郁作用靶基因,并将活性成分靶点相互映射获得淡豆豉活性成分抗抑郁靶点;通过String数据库下载靶蛋白相互作用数据,与获取的潜在作用靶点利用Cytoscape 3.7.2.软件构建淡豆豉–活性成分–潜在靶点相互作用网络图。运用DAVID数据库分析潜在靶点的基因本体(GO)分子功能和京都基因与基因组百科全书(KEGG)信号通路,最后利用Autodock Vina和Pymol软件对药物有效活性成分和关键靶点进行分子对接验证。结果 预测获得淡豆豉主要活性成分8个,作用靶点396个,与抑郁症交集潜在靶点334个,GO分子功能和KEGG通路涉及多种生物学过程以及脂质和动脉粥样硬化通路、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B(PI3K-Akt)信号通路、小分子量G蛋白(Ras)信号通路、叉头框蛋白(FoxO)信号通路等多个信号通路。将关键活性成分和靶点进行对接,其中丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)与大豆苷元结合能力较好;磷酸肌醇3-激酶调节亚基1(PIK3R1)与木犀草素、槲皮素结合能力较好;HSP90-α热休克蛋白(HSP90AA1)与黄豆黄素结合能力较好。结论 淡豆豉以多种活性成分、多个作用靶点和途径发挥其抗抑郁作用,为淡豆豉在临床上用于抑郁症的干预和治疗提供依据。  相似文献   

16.
目的 探讨罗布麻叶水提物(water extract of Apocynum venetum leaves,AVLWE)镇静催眠作用及机制。方法 随机将ICR小鼠分为对照组、右佐匹克隆(阳性药,0.40 mg·kg-1)组和AVLWE低、中、高剂量(0.58、1.17、2.34 g·kg-1)组,每天ig给药1次,连续4周,每周称体质量;于末次给药前1 d给药60 min后,应用旷场视频分析系统检测各组小鼠5 min自主活动;于末次给药45 min后,各组动物ip 1%戊巴比妥钠(35 mg·kg-1,阈下催眠剂量),记录30 min内入睡潜伏期、入睡动物数、睡眠时间;结束后麻醉处死动物,取脑称质量并计算脑系数。SD大鼠分为对照组、模型组、右佐匹克隆(阳性药,0.27 mg·kg-1)组和AVLWE低、中、高剂量(0.40、0.81、1.62 g·kg-1)组,每天ig给药1次,连续4周,每周称体质量;除对照组外,给药第28、29天ip对氯苯丙氨酸(PCPA)制备大鼠失眠模型,给药结束称取脑质量并计算脑系数,取下丘脑,ELISA试剂盒法测定5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)和5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量。结果 小鼠实验结果表明,与对照组比较,各给药组第1~4周体质量均显著降低(P<0.01);右佐匹克隆片和AVLWE中、高剂量组睡眠发生率均显著增加(P<0.05、0.01);右佐匹克隆片和AVLWE中、高剂量组睡眠时间显著延长(P<0.05);AVLWE低、中、高剂量组脑系数均显著升高(P<0.01)。大鼠实验结果表明,与对照组比较,AVLWE高剂量组第1~4周体质量均显著降低(P<0.05、0.01);与模型组比较,AVLWE高剂量组脑系数显著升高(P<0.05);右佐匹克隆片组、AVLWE高剂量组DA水平显著降低(P<0.05)、5-HIAA水平显著升高(P<0.01),AVLWE低、中、高剂量组5-HT水平显著升高(P<0.05、0.01)。结论 AVLWE具有改善睡眠的作用,机制可能与上调下丘脑5-HT水平、下调DA水平有关。  相似文献   

17.
目的 对载紫杉醇(paclitaxel,PTX)的聚乙二醇修饰的大黄酸偶联物[PEGylated carboxymethyl chiosan-rhein conjugate (polymeric),PTX/CRmP]胶束进行形态与结构表征,考察其体外(模拟血液环境中)释放情况及药动学特征。方法 通过透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)对胶束的粒径、形态及结构等方面进行评价;在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.8 mol·L-1水杨酸钠)中进行PTX/CRmP胶束的体外释放研究,计算PTX的累积释放率,绘制累积释放曲线;以大鼠为模型,尾静脉注射PTX/CRmP胶束后,通过药-时曲线、药动学参数等对其进行药动学研究。结果 TEM显示PTX/CRmP胶束呈类球形,粒径约160 nm,分布均匀;DSC和XRD显示PTX几乎全部被CPmP胶束包载入其内核中。PTX/CRmP胶束在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.8 mol·L-1水杨酸钠)中24 h内累积释放率为92.2%,药物释放速率显著慢于Taxol®。药动学研究表明,与Taxol®组相比,PTX/CRmP胶束中药物的分布和消除较慢,药-时曲线下面积显著增加,CRmP胶束能延长PTX半衰期及其在血液循环系统中的循环时间。结论 CRmP偶联物物理包载PTX于内核中所得的PTX/CRmP胶束,粒径小,在体外模拟血液pH环境中缓释,PTX生物利用度提高。  相似文献   

18.
目的 对灵芝孢子相关研究进行文献计量、可视化分析,探讨并综述其研究热点及发展趋势。方法 在中国知网、Pubmed和Web of Science数据库检索灵芝孢子粉相关的文献,并根据文献语言的不同分为中文与英文2个部分,应用CiteSpace对文献中的国家、机构、关键词和主题词、被引情况进行共现分析,绘制对应知识图谱、时间线视图,进而推断灵芝孢子粉的研究热点及趋势。对灵芝孢子主要研究热点、趋势、临床研究及物质基础等方面的研究进行总结。结果 共获得相关文献1 477篇,包括989篇中文文献、488篇英文文献,发文量均呈增涨趋势,且国家及机构共现分析表明发文的主要是中国与中国机构,研究热点领域为药理药效方面,主要以抗肿瘤、免疫调节、抗癫痫等药效研究为主。近5年新兴的灵芝孢子粉的研究集中在免疫检查点、肠道菌群等前沿领域。结论 灵芝孢子粉在抗肿瘤、免疫调节、抗癫痫等方面的药理作用研究广泛,具有良好的应用前景,但物质基础和质量控制研究较为薄弱,有待进一步深化。  相似文献   

19.
目的 应用Photoshop CS3软件处理清风藤属药用植物及其混伪品茎横切面的图像信息,结合统计学分析的方法鉴别该类药材,以此探究应用此方法鉴定茎木类药材的可行性及其鉴定学意义。方法 观察分析6种清风藤属药用植物及其混伪品茎横切面特征,应用数码摄影,Photoshop CS3软件和SPSS 22.0软件对茎横切面特征进行拍摄、测量和统计分析。结果 所观察的6种植物茎横切面中髓/木部比值、髓射线数目等数值存在一定差异。结论 采用Photoshop软件处理图像与统计学相结合的方法,可作为清风藤属植物分类及其药材性状鉴别新的参考依据。  相似文献   

20.
目的 研究青天葵甲醇提取物(Nervilia fordii methanol extracts,NFME)体外对人肝癌SMMC7721和HepG2细胞的凋亡作用及其作用机制。方法 紫外-可见分光光度法测定青天葵中总黄酮和总多酚的含量;MTT法检测不同浓度(0,0.25,0.5,1,1.5,2 mg·mL-1)NFME处理24 h对SMMC7721、HepG2和LO2细胞生长抑制率的影响;克隆形成试验观察NFME对SMMC7721和HepG2细胞克隆形成率的影响;Hoechst凋亡染色观察NFME对SMMC7721细胞凋亡的影响;流式细胞术检测NFME对SMMC7721细胞凋亡和细胞周期的影响;Western blotting测试NFME作用下caspase3、PARP、ERK1/2和c-Raf蛋白磷酸化水平的变化。结果 NFME中总多酚含量为(4.25±0.46)mg·g-1,总黄酮含量为(4.72±0.13)mg·g-1;MTT试验结果显示,与对照组相比,在给药24 h时0.5 mg·mL-1的NFME就能抑制SMMC7721和HepG2细胞的增殖(P<0.001);克隆形成试验表明,0.125 mg·mL-1的NFME能够抑制SMMC7721和HepG2细胞集落的形成(P<0.001);Hoechst凋亡染色观察到0.25 mg·mL-1的NFME作用24 h能够观察到SMMC7721细胞发生凋亡(P<0.05);流式细胞试验结果证实0.5 mg·mL-1的NFME能够诱导SMMC7721细胞的凋亡(P<0.01),凋亡率14.43%,阻滞细胞周期于S期;Western blotting结果表明NFME能使SMMC7721细胞中caspase3发生剪切,随着给药浓度增加其剪切作用越明显(P<0.05),活化的caspase3剪切下游PARP的表达;同时NFME能够降低SMMC7721细胞中ERK1/2和c-Raf蛋白的磷酸化水平(P<0.05)。结论 NFME能抑制人肝癌SMMC7721和HepG2细胞的活性并诱导其发生凋亡,其作用机制可能与抑制ERK信号通路从而诱导细胞凋亡有关。  相似文献   

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