两种新型抗血栓药物--水蛭素与水蛭肽

水蛭素是迄今发现的最强的天然凝血酶抑制剂 ,水蛭肽是模仿水蛭素与凝血酶的相互作用机制而合成的肽类化合物。本文介绍了他们的作用机理及其临床研究 ,叙述了他们与肝素相比的优越之外 ,认为水蛭素与水蛭肽是两类非常有前途的抗栓新药。     

水蛭的酶解及其产物抗凝血活性评价

以水蛭为原料,研究不同酶解因素(酶种类、酶用量、酶解时间、pH值、酶解温度、底物浓度)对水蛭酶解产物抗凝血活性的影响规律,优化水蛭的酶解技术参数,并对酶解产物进行活性评价;研究结果表明,优化后的酶解技术条件为,适宜的水解酶为胰蛋白酶,酶用量7000 U/g,酶解时间7 h,酶解pH 8.3,酶解温度50℃,底物浓度14%(w/w)。在该条件下得到的酶解产物抗凝血酶活性最高,达到640 U/g。     

地龙抗凝活性物质提取方法研究

目的比较不同提取方法对两种不同品种的地龙——广地龙和沪地龙提取物抗凝活性的影响,分别确定两种地龙的最佳提取方法。方法应用凝血酶滴定法分别比较两个不同品种地龙干品水煎煮、0.9% NaCl煎煮、70%乙醇回流提取、石油醚脱脂后水煎煮、石油醚脱脂后0.9% NaCl煎煮及石油醚脱脂后70%乙醇回流提取6种不同提取方法提取物中抗凝活性物质的差异。结果以宽体金钱蛭为阳性对照,与空白组、阴性组对照后,两种地龙分别在6种提取方法下提取物均表现抗凝活性,并且两种地龙均是石油醚脱脂后0.9% NaCl煎煮提取物中抗凝活性最强。结论不同品种的地龙抗凝活性强度与提取前处理、提取方法有密切联系,干品石油醚脱脂有利于地龙抗凝活性物质的提取。     

蚌蛙蛭抗凝血蛋自的分离及抗凝血特性(英文)

以超速离心和肝素琼脂糖亲和层析从蚌蛙蛭（Batracobdellakasmiana）的粗提取液中分离到2种抗凝血蛋白．抗凝血活性测定证明,这2种蛋白具有显著抑制凝血酶的活性而不具有抑制凝血因子Xa的活性．亲和层析的蛋白洗脱峰与抑制凝血酶的活力峰相吻合;因此,蚌蛙蛭的抗凝血蛋白是属于凝血酶特异性的抗凝血蛋白．这为进一步研究蚌蛙蛭抗凝血蛋白的抗凝血机理及其应用打下了基础．     

菲牛蛭的研究进展

综述菲牛蛭(Poecilobdella manillensis)的人工养殖技术、营养价值与化学成分、活性成分、药效学研究及临床应用、毒性与有害物质等方面的研究进展。菲牛蛭具有较高的营养价值,同时在临床上具有抗凝血、溶血栓、抗血小板聚集、降低血脂和改善血液循环等作用,并且未见明显毒副作用,是一种极具发展潜力的药用动物。     

新型抗凝血元素——“水蛭素”的静脉留置针设计

本设计的＂静脉留置针＂,改变了目前医疗领域所普遍使用的钢针置留患者静脉血管内的＂静脉留置针＂传统结构,降低患者痛苦程度。特别是选用新型血液抗凝生物元素——＂水蛭素＂作为封管元素,弥补了生理盐水和肝素钠稀释液封管所带来的不足和局限性,提高了患者血液检测的准确。     

几种植物有效成分的提取及杀虫活性研究

对10种植物的有效成分进行了提取,通过对提取物的抑菌试验和杀虫活性试验,筛选出3种较好的Bt菌混剂候选复配植物,还对其中最具开发价值的植物砂地柏进行了不同有机溶剂提取物杀虫活性的比较试验,并确定了石油醚为最佳提取溶剂。     

几种植物提取液对根结线虫的抑杀作用

采用浸渍生测法测定了一些外来有害植物以及本地常见植物提取液11种对南方根结线虫(Meloidogyne incog-nita)的毒杀作用,结果表明:马缨丹、烟草、一枝黄花、冬青等5种植物提取物的抑杀作用都很强,均有95%以上的校正死亡率.且每种植物不同部位的杀线活性物质的含量不一样.同时盆栽实验结果表明:夹竹桃、马缨丹、苦楝等4种植物提取物对线虫的抑杀作用很明显,而且对卵块孵化的抑制率也很高.     

核桃青皮主要活性物质及提取工艺研究进展

核桃青皮中含有多种活性物质,具有抑菌、杀虫、抗病毒等多种功效,然而其成分含量、提取工艺、检测技术存在差异。本文归纳整理了国内外与青皮主要活性物质的相关文献,综述其主要的有效成分、提取工艺、检测技术,为优化核桃青皮主要有效成分的提取工艺、进一步开发核桃青皮资源高效利用提供科学依据。     

植物多糖提取液的几种脱蛋白方法的比较分析

多糖对肿瘤、病毒、心血管等方面具有独特的生物活性,且细胞毒性很低,因此多糖的分离及纯化一直是一个很有意义的研究课题.实验以多糖损失率和脱蛋白率(r)为衡量指标,通过对几种脱蛋白方法的比较,优化出植物多糖提取液的脱蛋白方法,为多糖的纯化提供了一定的参考.选用了3种较为常见的方法:三氯乙酸法、盐酸法及沙维积法(Sevag 法)对植物多糖提取液进行脱蛋白处理.三氯乙酸法、盐酸法及Sevag法的脱蛋白率分别为46.1%、72.5%和42.3%,多糖损失率分别为6.1%、15.1%和14.3%.盐酸法脱蛋白率高,但它的多糖损失率较高;三氯乙酸法较温和,但除蛋白效率不高;Sevag法的脱蛋白效果不及前两种方法.     

抗凝血蛋白药物的研究进展

除了血液中的抗凝因子外，自然界中还存在大量具有抗凝活性的生物大分子，如水蛭素、蚯蚓纤溶酶等．基础研究证实这些抗凝刑的作用一般是通过三方面得以实现：一是抑制凝血酶及凝血酶活化因子活性；二是水解血纤维蛋白或纤溶酶原；三是抑制血小板凝聚．由于这些活性物质具有高效的抗凝、溶栓作用，它们极有可能发展成治疗血栓性疾病的药物．     

相对密度和季节对菲牛蛭Hirudinaria manillensis繁殖习性的影响

采用单因素方差分析等方法分析人工养殖条件下相对密度和季节对菲牛蛭繁殖习性的影响。结果表明,秋冬季节,相对密度对亲蛭产茧率、产茧数和死亡率无显著影响(P0.05),而孵化率、孵化数、卵茧大小和湿质量在各组间差异显著(P0.05),其中高相对密度组(50尾/箱)显著低于其他组(P0.05)。春夏季节,相对密度对产茧率、孵化数和卵茧直径影响不显著(P0.05),而对产茧数、孵化率、死亡率及卵茧长和湿质量影响显著,其中低相对密度组(5尾/箱)的产茧数和孵化率显著高于其他组(P0.01),高相对密度组(50尾/箱)的死亡率显著高于其他组(P0.01),而高相对密度组(50尾/箱)的卵茧长和湿质量却显著低于其他组(P0.05)。结果显示,不同季节中亲蛭的繁殖指标均在低相对密度组(5尾/箱)获得最佳值,同时相同相对密度下季节对菲牛蛭繁殖具有显著影响,春夏季节的繁殖性能要明显优于秋冬季节,特别是春夏季节的卵茧孵化时间(44 d)明显较秋冬季节(100 d)短。研究获得了菲牛蛭繁殖的最佳相对密度,证实了在华南地区一年多季繁殖的可能性,可为其大规模人工繁殖提供参考。     

口服茯苓多糖硫酸酯前体脂质体的制备及其抗凝血活性研究

茯苓多糖硫酸酯(Pachyman Sulfate,PS)具有和肝素相似的抗凝血活性和机制,研制PS口服制剂意义显著.以氯磺酸-吡啶法制备PS,以海藻糖为载体、薄膜蒸发法制备PS前体脂质体口服制剂,并初步研究其抗凝血活性.PS得率97%,硫酸根取代度3,重均分子量9 978 Da;PS前体脂质体为乳白色粉末,重建脂质体为球状或近球状小囊泡,形态完整,粒径较均匀,有效粒径分布范围在0.7~1.4μm之间,多分散指数小于0.4,zeta电位小于-25 mV,分散性好.重建载药脂质体包封率为20.3%,大鼠口服重建载药脂质体后凝血时间延长率达46%,且有统计学意义.重建空白脂质体有助于PS的口服吸收,且脂质体包封PS后吸收效果更好.     

满天星水溶性多糖提取及抗氧化活性研究

考察了水提法提取满天星水溶性多糖的工艺条件和体外抗氧化活性．采用L9（3^4）正交试验方法,研究了料液比、浸提温度、浸提时间、提取次数对提取效率的影响．在选定的工艺条件下,料液比和提取温度对满天星水溶性多糖提取率的影响大于提取时间、提取次数的,料液比和提取温度为主要影响因素;最佳工艺条件为料液比1：20、提取温度80℃、提取时间1．5h、提取次数三次．在最佳工艺条件下测得满天星粗多糖提取率为1．83％．体外抗氧化活性试验表明,满天星水溶性多糖能有效地清除DP—PH自由基,当满天星多糖浓度在0．30mg／mL以上时,对DPPH自由基的清除率超过81％．     

新疆五种特色植物提取物抑菌活性初步研究

采用生长速率法测定了阿魏等5种新疆特色植物提取物对10 种常见植物病原菌的抑菌作用.结果表明：有5种植物均表现一定程度的抑菌活性,其中阿魏提取物活性最好,且抑菌谱较广;在0.01g/mL的浓度下,对小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌、番茄灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、苹果干腐病菌、苹果霉心病菌等6种植物病原菌72h都有较好的抑制作用,抑制率都在90%以上;其中对番茄灰霉病菌抑菌效果最好,达100%.在0.05g/mL的浓度下,72h抑制效果都有所降低,但都在53.70%以上.     

蚓激酶提取条件的优化与酶活性测定

蚯蚓纤溶酶是目前较为理想的溶栓药物之一,具有广泛的临床应用前景。采用盐析法从蚯蚓中提取蚓激酶,通过采用考马斯亮蓝G-250染色法间接地测定蚓激酶活性,优化出最佳的提取条件。结果显示,蚓激酶的提取最佳PH为7.5-8.0,二次盐析硫酸铵饱和度应在80%以上。     

球等鞭金藻生长抑制物的分离提取与抑制活性

以含有生长抑制物的球等鞭金藻的微藻滤液为研究对象,考察pH、时间、料液体积比和溶剂等因素对生长抑制物提取效果的影响,确定了球等鞭金藻的微藻滤液中生长抑制物的适合提取工艺;通过比较两种型号的葡聚糖凝胶对生长抑制物粗提物的分离效果,确定了适合的凝胶类型;同时研究温度对生长抑制物抑制活性的影响以及生长抑制物对其他微藻生长的抑制作用。结果表明:生长抑制物的适宜提取工艺为pH 2~4、提取时间3 h、料液体积比10∶1、溶剂为乙酸乙酯;Sephadex G-15凝胶对生长抑制物的分离效果好于Sephadex G-25;生长抑制物的抑制活性具有很强的热稳定性,其对角毛藻和小球藻有明显的抑制作用。     

拮抗菌246-1 活性物质合成条件优化及其抑菌作用的研究

分离自青海湖周边土壤的菌株246-1平板对峙实验显示了对黄瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f. sp. cucumerinum)的抑制作用,通过16S rDNA鉴定其为多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)。本实验通过筛选fusaricidins提取纯化和检测方法,确定发酵液酸化是fusaricidins提取纯化的一个重要步骤,同时确定乙腈/水/TFA检测体系为fusaricidins HPLC检测流动相。采用抑菌圈实验筛选出最适合多粘类芽孢杆菌246-1产fusaricidins的培养基,用单因素实验方法对其培养条件进行优化。结果表明,246-1菌株的培养基配方为可溶性淀粉17.5 g.L_-1,酵母浸出粉4 g.L_-1,蛋白胨25 g.L_-1,NaCl 1.25 g.L_-1,Na₂HPO₄ 0.5 g.L_-1,CaCl₂ 1g.L_-1,蔗糖15 g.L_-1,最佳培养时间 48 h, 初始 pH 7.0, 培养温度 30 ℃。进一步分析了多粘类芽孢杆菌246-1对黄瓜幼苗的促生作用,在黄瓜幼苗根际的定殖能力和对黄瓜枯萎病的防效作用。盆栽试验结果表明,菌株246-1的发酵上清液对黄瓜枯萎病菌表现出很强的抑制作用,同时该菌株在黄瓜幼苗根际具有很好的定殖能力,表现了对黄瓜幼苗的显著促生效果。     

短小芽孢杆菌LDS33产抗凝溶栓双活性物质发酵条件和接种条件优化

为进一步提高短小芽孢杆菌LDS33液态发酵产抗凝溶栓双活性物质的能力,采用单因素筛选法和正交筛选法对其进行优化.结果显示,短小芽孢杆菌LDS33产抗凝溶栓双活性物质的最佳发酵条件为温度26℃,初始pH值8.5,培养时间8d,最佳接种条件为接种时间2d,接种量6%,安琪酵母浓度0.4%.实验表明,短小芽孢杆菌LDS33对生长条件要求不高,容易培养,抗凝溶栓双活性物质产量较高.