北豆根药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的定量分析

目的:建立北豆根药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的定量分析方法。方法:采用高效液相色谱法测定北豆根药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量并制定含量限度要求。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-0.05%三乙胺溶液(45∶55)为流动相;检测波长为284nm。结果:北豆根药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱线性范围分别为0.07～0.7μg(r=0.9999),0.0595～0.595μg(r=0.9999);平均回收率(n=6)分别为101.3%(RSD=1.4%),102.2%(RSD=1.2%);北豆根药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的总量应不低于0.60%。结论:本方法操作简便,结果准确,提高了北豆根药材的质量控制标准,为其临床用药的安全性和有效性提供了质量保证。     

苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究

目的: 通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法: 采用牛津杯法,菌株37 ℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果: 苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论: 苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。     

HPLC法测定北豆根中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量

采用高效液相色谱法同时测定北豆根中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量.色谱条件为Diamonsil C18柱(5μm,150×4.6mm),以乙腈-水-三乙胺(45:55:0.05)为流动相;检测波长为284 nm.平均加样回收率分别为99.40%,100.9%;RSD分别为2.2%,2.7%.本方法精密度高,分离度良好,可用于同时测定北豆根中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量.     

蝙蝠葛碱的研究进展

蝙蝠葛碱是从北豆根根茎中分离得到的生物碱,用于临床治疗各种心血管疾病。综述了近年来对该药的提取方法、药理研究和临床研究报道,其中包括抗炎、抗心律失常、降压、心肌缺血、脑缺血及抗肿瘤等作用。     

HPLC法测定北豆根及其制剂中蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱的含量

目的:建立HPLC法测定北豆根药材及其制剂中蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱的含量。方法:采用高效液相色谱法。色谱条件为Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-0.05%三乙胺的水溶液(45∶55)为流动相;流速1.0 m L·min-1;检测波长为284 nm。结果:蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的线性范围分别为0.78~3.88μg(r=0.999 6)、0.62~3.09μg(r=0.999 5);平均加样回收率(n=5)分别为98.4%,98.9%。结论:该法简便、灵敏、准确,可用于北豆根药材及其制剂的质量控制。     

蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱犬体内药动学-药效学结合研究

 目的 建立Beagle犬体内蝙蝠葛苏林碱(DS)和蝙蝠葛碱(Dau)的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法 通过测定给药后Beagle犬体内的血药浓度并以给药后的Q-Tc间期延长率作为效应指标,采用Sheiner等提出的PK-PD结合模型进行PK-PD结合研究。结果 药物效应与效应室浓度成良好的相关性,符合Sigmoid-Emax模型,并通过计算得出相应的PK-PD模型参数。结论 本试验在Beagle犬体内成功地建立了DS和Dau的PK-PD结合模型,建立了药物效应E,血药浓度Cp及时间t之间的关系,故可较为成功地预测DS和Dau的血药浓度及其效应。     

HPLC法测定北豆根总碱粉针剂中蝙蝠葛碱含量

采用高效液相色谱法对北豆根总碱粉针剂中蝙蝠葛碱的含量进行测定。色谱柱为ODS-C18柱;流动相为磷酸三乙胺缓冲液-乙腈(76∶24),流速为1ml/min,检测波长为281nm。经测定标准曲线的线性范围0.288~1.728μg,平均回收率98.672%,RSD%=2.241%。结果表明,本方法简便,准确,快速,灵敏度高,重现性好。     

蝙蝠葛酚性总碱分散片的制备工艺研究

目的：研究蝙蝠葛酚性总碱分散片的制备工艺。方法：在崩解时限,溶出度等多项指标控制下制备蝙蝠葛酚性总碱分散片。结果：以羧甲基淀粉钠,交联聚乙烯吡咯烷酮,微晶纤维素用2号筛网制粒,崩解时间1．0min以内,分散均匀,稳定性好。结论：蝙蝠葛酚性总碱分散片稳定性试验数据表明,分散片的崩解时限、脆碎度合格,表明该工艺稳定。     

蝙蝠葛碱的抗氧化实验研究

采用大鼠海马缺血再灌注模型，观察蝙蝠葛碱的抗氧化作用。结果表明，蝙蝠葛碱能明显降低大脑海马结构组织中MDA的含量，显著提高SOD活力和GSH－PX活力，SOD／MDA比值和GSH／MDA比值显著升高，提示蝙蝠葛碱具有明显的抗氧化作用。     

北豆根粗总碱、北豆根多酚羟基碱和北豆根非酚性总碱的抗炎作用

北豆根粗总碱、多酚羟基碱和非酚性总碱对小鼠巴豆油性耳廓水肿及大鼠角叉菜胶性足跖水肿均有明显的抑制作用。粗总碱和多酚羟基碱对大鼠巴豆油性肉芽囊肿的炎性渗出及囊壁增生也有抑制作用,非酚性总碱则否。粗总碱和多酚羟基碱对Freund's完全佐剂诱发大鼠关节炎有明显抑制作用。多酚羟基碱能减少大鼠肾上腺中抗坏血酸的含量。     

北豆根中蝙蝠葛碱的稳定性研究

目的 研究北豆根中蝙蝠葛碱单体的化学稳定性.方法 采用恒温加速实验法与高效液相色谱(HPLC)法相结合,测定蝙蝠葛碱不同温度下的变化规律.通过不同温度下蝙蝠葛碱的K值和Arrhenius公式测定蝙蝠葛碱的室温动力学参数.结果 蝙蝠葛碱单体在室温条件下K25℃=1.502 64×10-4,含量下降10%需要大约1.92年.结论 蝙蝠葛碱的稳定性较好.     

北豆根中蝙蝠葛碱的稳定性研究

目的 研究北豆根中蝙蝠葛碱单体的化学稳定性.方法 采用恒温加速实验法与HPLC法相结合,测定蝙蝠葛碱在不同温度下的的变化规律,应用化学动力学原理测定蝙蝠葛碱的动力学相关参数.考察光对蝙蝠葛碱单体的影响.结果 蝙蝠葛碱单体在室温条件下K25℃为1.50 264×10-4,蝙蝠葛碱下降10%需要大约1.92年.在避光、日光与紫外光条件下,蝙蝠葛碱降解速率K紫外光>K日光>K避光.结论 蝙蝠葛碱常温下比较稳定,光照可以引起其降解,应避光阴凉处保存.     

蝙蝠葛酚性碱药理作用研究现状

蝙蝠葛酚性碱具有广泛的药理作用,主要从抗心律失常,抗心肌缺血,抗脑缺血,抗脑缺血再灌注,抗肿瘤方面的药理作用进行综述。     

高效液相色谱法测定北豆根精制总碱胶囊中蝙蝠葛碱含量

目的建立北豆根精制总碱胶囊中蝙蝠葛碱含量的高效液相测定法.方法色谱柱为ODS-C18柱(Hypersil ODS2,4.6mm×150mm,5μm);流动相沩磷酸三乙胺缓冲液-乙腈(8020),流速为1 ml·min-1,检测波长为280hm,柱温为25℃.结果经测定蝙蝠葛碱在0.576～2.880nag(r=0.9999,n=5)范围内呈良好的线性关系,平均回收率101.94%,RSD%=2.65%.结论本方法简便,快速,测定结果准确、重现性好.     

蝙蝠葛酚性碱的药理研究进展

蝙蝠葛酚性碱具有影响心脏电生理、抗心律失常、抗心肌梗死,脑缺血神经保护、抗血栓形成、抗痴呆、抗肿瘤、改善学习障碍等广泛的药理作用,本文将其药理作用的研究进展做一综述.     

蝙蝠葛碱对小鼠肝纤维化的影响和机制

目的探讨蝙蝠葛碱(DAU)对CCl_4诱导小鼠肝纤维化(LF)的影响和机制。方法 C57BL/6小鼠随机分成对照组、模型组、秋水仙碱组(秋水仙碱1mg·kg~(-1))、DAU高、中、低剂量组(40,20,10mg·kg~(-1))。采用30%CCl_4(1μl·g~(-1))腹腔注射诱导LF小鼠模型。放射免疫法检测血清透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、III型前胶原(PCIII)和IV型胶原(CIV)水平。生化分析法检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平。酶联免疫法检测肝脏转化生长因子-β1(TGF-β1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。电子显微镜观察小鼠肝组织形态结构并计算肝脏器指数。结果与模型组比较,DAU高、中剂量组小鼠血清HA、LN、PC-III、CIV、ALT和AST明显降低(P0.05),TGF-β1和TNF-α水平明显降低(P0.05),小鼠肝脏病理纤维化明显减轻,肝脏器指数明显降低(P0.05)。结论 DAU能有效减轻CCl_4诱导LF小鼠肝脏损伤,降低LF程度,其机制与抑制肝脏TGF-β1和TNF-α表达有关。     

蝙蝠葛酚性碱抗胃癌作用及机制研究

目的:探讨蝙蝠葛酚性碱对SGC-7901胃癌细胞的作用机制。方法:采用MTT比色法检测不同浓度的蝙蝠葛酚性碱对SGC-7901胃癌细胞增殖的影响;采用流式细胞仪检测不同浓度的蝙蝠葛酚性碱对SGC-7901胃癌细胞周期的影响。结果:与空白组相比,PAMD浓度≥75μg/m L时,可对SGC-7901胃癌细胞产生较强的抑制作用,其抑制率随着药物浓度的增加与时间的延长而增加,P0.05;当PAMD浓度为75~600μg/m L时,G1期细胞所占百分比呈逐渐上升趋势,P0.05;S期细胞所占百分比逐渐下降,P0.05;不同浓度组G2期细胞所占百分比差异不大,P0.05。结论:蝙蝠葛酚性碱可抑制SGC-7901胃癌细胞的增殖,将其细胞周期阻滞在G1期,从而达到抑制肿瘤细胞增殖、生长的目的。     

蝙蝠葛碱对阿尔茨海默病模型小鼠海马的影响

目的探讨蝙蝠葛碱对阿尔茨海默病模型小鼠的影响及其机制。方法雄性小鼠随机分成对照组、模型组、吡拉西坦组(0.62g·kg~(-1)·d~(-1))、蝙蝠葛碱组(1.17g·kg~(-1)·d~(-1))。采用Aβ1﹣42(80pmol·μl~(-1))双侧脑室注射小鼠诱导阿尔茨海默病模型。所有小鼠灌胃给予等体积的药物或者生理盐水,每天灌胃1次,持续28d。采用Morris水迷宫测试行为学指标并观察小鼠的学习记忆能力,观察小鼠海马镜下形态结构、脑和脾脏的脏器指数,检测小鼠脑组织含水量,采用双抗体夹心法测定脑组织Aβ和IL-6水平。结果与对照组比较,模型组小鼠潜伏期延长,游泳距离增加(P0.05),神经元数量减少、变性,脑和脾脏的脏器指数明显降低(P0.05),脑组织含水量明显升高(P0.05),Aβ和IL-6水平明显升高(P0.05);与模型组比较,蝙蝠葛碱能明显改善模型小鼠学习记忆能力(P0.05),海马神经元细胞形态明显改善,脑和脾脏脏器指数明显升高(P0.05),脑组织含水量明显降低(P0.05),Aβ和IL-6水平明显降低(P0.05)。结论蝙蝠葛碱能改善阿尔茨海默病模型小鼠的学习记忆功能及海马神经元的正常形态结构、脏器指数,蝙蝠葛碱通过抑制Aβ和IL-6蛋白在阿尔茨海默病治疗中发挥重要的作用。     

蝙蝠葛碱抑制肺癌细胞QG-56增殖的实验研究

目的:研究蝙蝠葛碱的抗肿瘤作用。方法:采用MTT法测定蝙蝠葛碱对肿瘤细胞增殖反应的影响。结果:蝙蝠葛碱(Dau)能有效抑制癌细胞株QG-56细胞增殖,MTT分析结果显示,与溶剂对照组相比,Dau在3.125～50μg·mL-1浓度范围内对细胞增殖有明显的抑制作用,抑制率随着Dau浓度的增加而增加,存在明显的剂量-效应关系。不同浓度Dau之间的抑制率比较,具有统计学差异(P0.05),以22μg·mL-1Dau作用72h抑制率最高(91.23%)。结论:蝙蝠葛碱有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应的作用。