半夏生物碱含量测定及其对豚鼠离体肠管运动的影响

目的：观察半夏生物碱对豚鼠离体肠管运动的影响,探讨其止呕的作用机制。方法：提取半夏生物碱并测定其含量,以呕吐相关受体激动剂乙酰胆碱（Ach）、组胺磷酸盐（His）、5-羟色胺（5-HT）、多巴胺（DA）为工具药,以豚鼠离体回肠收缩张力为指标,观察半夏生物碱对离体回肠运动的影响。结果：半夏生物碱能够剂量依赖性地抑制离体回肠自主收缩,使肠管收缩平均张力降低;能明显拮抗Ach、His、5-HT的兴奋肠管作用,使收缩张力显著降低;能明显拮抗DA的松弛肠管作用,使张力升高。结论：半夏生物碱可抑制离体肠管运动,其机制可能是阻断M受体、H1受体、5-HT受体、DA受体,也可能是对肠管平滑肌的直接抑制作用。     

小半夏汤对豚鼠离体肠管运动的影响

目的: 观察小半夏汤对豚鼠离体肠管收缩的影响,初步探讨其止吐的作用机制。 方法: 利用离体浴槽,观察小半夏汤[(生药,下同) 0, 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, 40 g·L^-1]对豚鼠离体肠管自主收缩平均张力、振幅和频率的影响;以呕吐相关受体激动剂乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、五羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)为工具药,观察小半夏汤0, 2, 5, 10 g·L^-1对各工具药致豚鼠离体肠管收缩平均张力、振幅、频率和最大张力的影响。 结果: 小半夏汤能剂量依赖性地抑制豚鼠离体肠管自主收缩,降低其收缩平均张力、振幅和频率(与空白对照组相比,P<0.05或P<0.01);先加Ach,His,5-HT再加小半夏汤2,5,10 g·L^-1或小半夏汤2,5,10 g·L^-1预处理均能明显抑制3种工具药所致肠管收缩,减少肠管收缩平均张力、振幅、频率和最大张力(分别与给小半夏汤前和不给小半夏汤相比,P<0.05或P<0.01);小半夏汤能够增大DA致肠管收缩平均张力、振幅和频率(分别与给小半夏汤前和不给小半夏汤相比,P<0.05或P<0.01),但对肠管收缩最小张力无明显影响。 结论: 小半夏汤能够抑制豚鼠离体肠管自主收缩,其作用机制可能是通过阻断M受体、H₁受体、5-HT受体和D₂受体等呕吐相关受体而介导,或直接作用于肠平滑肌而起作用,其止呕机制有待进一步研究。     

连翘水煎液对大鼠离体肠管运动作用的实验研究

目的:研究连翘水煎液对大鼠离体回肠运动的作用。方法:将大鼠离体回肠作为研究对象,以氯化乙酰胆碱、氯化钡(Ba Cl2)、多巴胺(DA)、肾上腺素(Adr)、硫酸阿托品(Atr)为工具药,利用生物信号采集处理系统,研究连翘水煎液对大鼠离体回肠的作用。结果:连翘水煎液能显著降低正常大鼠离体回肠的自主运动,体现在收缩张力和振幅降低,并呈现明显量效关系。氯化乙酰胆碱和Ba Cl2能使肠肌收缩,升高其张力和振幅,不同浓度连翘均能拮抗氯化乙酰胆碱和Ba Cl2造成的肠肌收缩,使其张力和振幅降低,差异有统计学意义(均P0.05)。DA,Adr,Atr能使肠管运动抑制,体现在张力和振幅变小,不同浓度的连翘水煎液均能使DA、Adr和Atr组的张力进一步降低,振幅进一步变小,差异有统计学意义(均P0.05),表现出对肠管运动的协同抑制作用。结论:连翘对肠管运动具有抑制作用,其机制可能与拮抗M胆碱受体、拮抗钙离子、激动多巴胺受体、激动肾上腺素α和β受体有关,也可能是对肠管的直接抑制作用。     

生姜中有效部位及相关活性成分的止呕作用研究

为研究生姜中有效部位(ginger ether extract,GEE)及其中生理活性成分的止呕作用,该研究在整体动物模型水平,大鼠、小鼠分别腹腔注射顺铂,建立大鼠异食癖呕吐模型和小鼠胃排空模型。观察GEE预防给药对顺铂所致大鼠异食癖及小鼠胃排空的止呕作用,并用RP-HPLC检测分析GEE中主要成分;在离体水平,观察GEE及其主要成分对5-HT3受体激动剂SR57227A和M3胆碱受体激动剂卡巴胆碱(carbachol)引起的离体豚鼠回肠收缩的影响。结果显示GEE(25,50,100 mg·kg-1)3个剂量组均可显著减少大鼠摄食高岭土的量(P0.01),同时GEE(50,100,200mg·kg-1)3个剂量组均能显著对抗顺铂所致的小鼠胃排空抑制(P0.01);RP-HPLC检测结果表明,GEE中主要含有4种姜辣素类成分,分别为6-gingerol,8-gingerol,6-shogaol,10-gingerol;在5-HT3受体激动剂SR57227A浓度为1×10-5mol·L-1和M3胆碱受体激动剂carbachol浓度为10-4mol·L-1时,分别加入GEE(2.3,4.6,11.5 mg·L-1),6-gingerol,8-gingerol,6-shogaol,10-gingerol(1,2,5μmol·L-1)均可降低离体豚鼠回肠的最大收缩张力(P0.05,P0.01)。由此可知,生姜中的有效部位GEE及其中的主要成分6-gingerol,8-gingerol,6-shogaol,10-gingerol产生止呕作用的机制可能与其拮抗5-HT_3和M_3胆碱受体有关。     

生姜对5-HT_3受体介导的豚鼠离体回肠收缩的影响北大核心CSCD

目的观察生姜及其主要辛辣成分对豚鼠离体肠管收缩的影响,从5-HT_3受体(5-HT_3receptor,5-HT_3R)角度探讨生姜的止吐机制。方法采用豚鼠离体回肠为实验材料,利用离体浴槽,在低、中、高3个浓度的姜汁(50,100,200μL)、6-姜酚(3×10^(-5),1×10^(-5),3×10^(-6) mol·L^(-1))、6-姜烯酚(3×10^(-5),1×10^(-5),3×10^(-6) mol·L^(-1))存在和不存在情况下,分别建立5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和选择性5-HT_3R激动剂二甲基五羟色胺(2-Methyl-5-hydroxytryptamine,2-me-5-HT)的量效曲线,观察对肠管收缩和量效曲线的影响。结果姜汁、6-姜酚、6-姜烯酚均能剂量依赖性地抑制离体肠管自主收缩,使平均张力降低(与蒸馏水组相比,P<0.01,P<0.001);均能剂量依赖性地抑制5-HT和2-me-5-HT激发的离体肠管收缩增强,降低其平均张力(P<0.05,P<0.01,P<0.001);均可剂量依赖性地使5-HT和2-me-5-HT的最大效应降低(P<0.05,P<0.001);与阳性药昂丹司琼(3×10^(-7) mol·L^(-1))存在时比较,均可使5-HT和2-me-5-HT的最大效应显著降低(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。姜汁、6-姜酚、6-姜烯酚均可使5-HT和2-me-5-HT的量效曲线非平行右移,并使最大效应显著降低。结论生姜及其主要辛辣成分可以非竞争性阻断5-HT_3R,这可能是生姜止吐作用的重要机制。     

鬼针草水提液对豚鼠回肠肌M受体的作用及机制研究

目的：探讨鬼针草水提液对豚鼠回肠肌M受体的动力学作用。方法：采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量—效应曲线法,记录离体肠管加入药物前后的收缩情况,以肠管平均收缩张力（Mean Contractile Force,MCF）为统计指标,计算给药前后肠管收缩的变化百分率。结果：鬼针草提取液可显著促进豚鼠离体回肠的收缩,随着浓度的增加,收缩不断加强;在使用鬼针草提取液处理后,阿托品对豚鼠离体肠管的抑制作用显著降低;鬼针草兴奋回肠主要活性成分集中在水部位及正丁醇部位。结论：鬼针草水提液具有明显的M受体激动作用。     

生姜对5-HT_3受体介导的豚鼠离体回肠收缩的影响

目的观察生姜及其主要辛辣成分对豚鼠离体肠管收缩的影响,从5-HT_3受体(5-HT_3receptor,5-HT_3R)角度探讨生姜的止吐机制。方法采用豚鼠离体回肠为实验材料,利用离体浴槽,在低、中、高3个浓度的姜汁(50,100,200μL)、6-姜酚(3×10~(-5),1×10~(-5),3×10~(-6) mol·L~(-1))、6-姜烯酚(3×10~(-5),1×10~(-5),3×10~(-6) mol·L~(-1))存在和不存在情况下,分别建立5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和选择性5-HT_3R激动剂二甲基五羟色胺(2-Methyl-5-hydroxytryptamine,2-me-5-HT)的量效曲线,观察对肠管收缩和量效曲线的影响。结果姜汁、6-姜酚、6-姜烯酚均能剂量依赖性地抑制离体肠管自主收缩,使平均张力降低(与蒸馏水组相比,P0.01,P0.001);均能剂量依赖性地抑制5-HT和2-me-5-HT激发的离体肠管收缩增强,降低其平均张力(P0.05,P0.01,P0.001);均可剂量依赖性地使5-HT和2-me-5-HT的最大效应降低(P0.05,P0.001);与阳性药昂丹司琼(3×10~(-7) mol·L~(-1))存在时比较,均可使5-HT和2-me-5-HT的最大效应显著降低(P0.05,P0.01,P0.001)。姜汁、6-姜酚、6-姜烯酚均可使5-HT和2-me-5-HT的量效曲线非平行右移,并使最大效应显著降低。结论生姜及其主要辛辣成分可以非竞争性阻断5-HT_3R,这可能是生姜止吐作用的重要机制。     

前列舒通胶囊对大鼠膀胱收缩功能的影响

目的研究前列舒通胶囊对大鼠膀胱收缩功能的影响及机制。方法将正常大鼠分为正常对照组、前列舒通胶囊大(0.6 g/kg)、中(0.3 g/kg)、小剂量(0.15 g/kg)组与盐酸特拉唑嗪(0.2 mg/kg)组,给药1次,应用生理记录系统检测大鼠排尿时膀胱的压力与容量。将大鼠离体膀胱肌条置于灌流肌槽中,累积增加前列舒通胶囊和阻断剂阿托品(M受体阻断剂)与特拉唑嗪(α1受体阻断剂),应用生理记录系统检测离体膀胱逼尿肌条收缩的张力与振幅。结果前列舒通胶囊能明显增加大鼠排尿时膀胱最大容量(P<0.01,P<0.05),对膀胱压没有明显作用(P>0.05)。体外能剂量依赖性增加大鼠离体膀胱逼尿肌条的张力与振幅,在阿托品(M受体阻断剂)与特拉唑嗪(α1受体阻断剂)存在时,也能剂量依赖性增加大鼠离体膀胱逼尿肌条的张力与振幅。结论前列舒通胶囊体内具有抑制膀胱排尿的作用,体外能激活膀胱肌M受体与α1受体,增加膀胱肌的收缩作用。     

柚皮苷对豚鼠离体气管平滑肌作用的机制研究

目的考察柚皮苷对正常及多种致痉剂诱导的豚鼠气管平滑肌收缩功能的影响及其作用机制。方法采用离体气管恒温灌流的方法,取豚鼠气管,在K-H液中制备豚鼠离体气管环,在其静息张力状态下以及用乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、氯化钙(Ca Cl2)、无钙时Ach诱导细胞内钙释放和高钙时诱发细胞外钙内流条件下,通过BL-420S生物机能实验系统测定其张力的变化,考察柚皮苷对离体豚鼠气管平滑肌张力的影响。结果柚皮苷低剂量浓度(0.0172~0.5504)mmol·L-1时,对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有一定的收缩作用,高剂量浓度(0.5504~1.3780)mmol·L-1时舒张气管平滑肌,且呈剂量依赖性;使致痉剂Ach、His、Ca Cl2收缩豚鼠离体气管平滑肌的量效曲线非平行性右移,最大效应降低;抑制加入高钙后引发细胞外钙内流导致的收缩。结论柚皮苷舒张气管平滑肌作用机制可能与抑制豚鼠气管平滑肌上M受体、H1受体和阻断Ca2+通道从而抑制细胞Ca2+内流有关。     

连钱草提取物对豚鼠离体回肠平滑肌运动的影响

目的：观察连钱草提取物对豚鼠离体回肠平滑肌的影响并探讨其作用机制。方法：以豚鼠肠道活动力为指标，观察不同浓度的连钱草提取物对回肠平滑肌收缩的影响。结果：连钱草水提物(0．05mg／ml，0．1mg／ml，0．2mg／ml，0．3mg／ml)能够显著兴奋豚鼠回肠的自发活动，使收缩力加强，对阿托品、肾上腺素引起的回肠收缩减弱均有拮抗作用，对盐酸异丙嗪引起的回肠收缩减弱无拮抗作用。连钱草醇提物(0．05mg／ml，0．1mg／ml，0．2mg／ml，0．3mg／ml)能够显著抑制豚鼠回肠的自发活动，使收缩力减弱，对乙酰胆碱、组胺、BaCl2引起的回肠收缩加强均有拮抗作用。结论：连钱草水提物具有兴奋豚鼠回肠平滑肌的作用，这种作用可能由胃肠道的胆碱受体和肾上腺素受体介导，而与组胺受体无关。连钱草醇提物能抑制豚鼠回肠运动，这种作用可能由胃肠道的胆碱受体和组胺受体介导,或直接作用于回肠平滑肌细胞。     

黄连解毒汤抗铜绿假单胞菌生物被膜 及与阿奇霉素协同抗菌作用

目的:研究黄连解毒汤抗铜绿假单胞菌牛物被膜及与阿奇霉素协同抗菌作用.方法:微量倍比稀释法测定黄连解毒汤对铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),棋盘稀释法测定黄连解毒汤和阿奇霉素协同抗菌作用,MTT法测定黄连解毒汤对铜绿假单胞菌生物被膜的最小抑膜浓度(SMIC),显微镜下观察药物对生物膜形态的影响.结果:黄连解毒汤对铜绿假单胞菌的MIC 100 g·L-1,阿奇霉素200 mg·L-1,两药联合后MIC分别为25 g·L-1和25 mg·L-1抑菌分级指数(FIC)0.1875,提示两药协同作用明显.黄连解毒汤对铜绿假单胞菌生物被膜的SMIC5.1,3d均为15.6 g·L-1,7 d31.25 g·L-1;SMIC801,3,7d均为250 g·L-1,形态观察提示黄连解毒汤SMIC80浓度对铜绿假单胞菌生物被膜的抑制作用明显.结论:黄连解毒汤具有抗铜绿假单胞菌生物被膜作用,与阿奇霉素有协同抗菌作用.     

豚鼠肺膜LTD4受体结合特征及二苯乙烯低聚体(Gn-3)的LTD4受体拮抗作用

 目的 采用LTD₄放射受体结合实验方法,在分析LTD₄受体的有关特征的基础上,观察比较二苯乙烯低聚体(Gn-3)对LTD₄受体的拮抗作用。方法 以豚鼠肺膜为实验材料,采用³H-LTD₄为放射配体,以FPL₅₅₇₁₂作阳性对照药物,Gn-3为实验药物,进行药物竞争结合实验。采用离体器官生物检测法鉴定Gn-3对LTD₄受体的拮抗作用。结果³H-LTD₄与其相应受体呈现单一结合位点,其Kd和B_max值分别为19.9×10^-11mol·L^-1和232.9 fmol·mg^-1蛋白。Gn-3可明显取代³H-LTD₄与其受体结合,IC₅₀值为5.71×10^-7 mol·L^-1,Ki值为2.54×10^-7 mol·L^-1。生物学鉴定法证实Gn-3可抑制LTD-4引起的生物学效应。结论 豚鼠肺膜LTD₄受体为单一结合位点受体,Gn-3为高活性的LTD4受体拮抗剂。     

中国圆田螺多糖体外抗乙肝病毒的实验研究

目的:探讨中国圆田螺多糖(PCC)体外抗乙肝病毒的生物学活性.方法:以HepG2 2.2.15细胞系为体外实验模型.MTT法检测细胞毒性,将不同安全浓度的PCC及阳性对照药物3TC作用于此细胞系,实验同时设不加药物的细胞对照,第9天收集细胞培养上清液.采用ELISA法测定各组细胞培养上清液中HBsAg,HBeAg水平,荧光探针定量PCR检测HBV-DNA含量.结果:PCC在HepG2 2.2.15细胞培养中的TCo为1g·L-1,TC50 ＞10 g·L-1,对细胞毒性较小.PCC对HepG2 2.2.15细胞HBsAg,HBeAg分泌的IC50分别为0.501,0.401 g·L-1,SI分别为＞19.96和＞24.94.PCC可以有效抑制HBsAg,HBeAg的分泌,且PCC对HBeAg的抑制效果优于HBsAg.PCC在0.1,1g·L-1(P＜0.05)对HepG2 2.2.15细胞中的HBV-DNA有明显的抑制作用.结论:中国圆田螺多糖具有一定的体外抗HBV活性,且毒性较小,具有良好的应用前景.     

罗汉果皂苷Ⅴ的镇咳、祛痰及解痉作用研究

 目的筛选罗汉果镇咳祛痰的有效部位,并进一步研究罗汉果皂苷Ⅴ的镇咳、祛痰及解痉作用。方法通过观察罗汉果水提部位、体积分数95%醇提部位及体积分数50%醇提部位对浓氨水致小鼠咳嗽次数及咳嗽潜伏期的影响,筛选出罗汉果镇咳的有效部位为体积分数50%醇提部分。进一步观察了50%醇提部分中的罗汉果皂苷Ⅴ对小鼠酚红排泄量及组胺致豚鼠离体回肠及离体气管痉挛的影响。结果罗汉果水煎剂50g生药·kg^-1,罗汉果体积分数50%醇提部位50g生药·kg^-1及罗汉果皂苷Ⅴ300,150,75mg·kg^-1能明显减少小鼠的咳嗽次数,罗汉果体积分数50%醇提部位50g生药·kg^-1及罗汉果皂苷Ⅴ300mg·kg^-1还能明显延长小鼠咳嗽潜伏期;罗汉果皂苷Ⅴ150mg·kg-1能明显增加小鼠气管酚红排泄量,提示有一定的祛痰作用;5g·L-1的罗汉果皂苷Ⅴ能明显拮抗组胺引起的回肠收缩;2.5及1.25g·L^-1剂量对组胺引起的气管痉挛有明显的拮抗作用。结论罗汉果皂苷Ⅴ显示出一定的镇咳、祛痰、解痉活性,推测为罗汉果镇咳的主要活性成分。     

三氯醋酸-放射性同位素法研究重组人集成干扰素α的豚鼠药动学

 目的测定豚鼠皮下注射重组人集成干扰素α(recombinant human consensus interferon-α,以下简称rhCIFN)后的吸收、分布、排泄以及药动学参数。方法采用三氯醋酸沉淀蛋白后,测定沉淀物中放射性的方法(简称三氯醋酸-放射性同位素法,TCA-RA法),计算豚鼠皮下注射125I标记rhCIFN后血液、组织或排泄物中的总放射性以及药动学参数。结果豚鼠皮下注射¹²⁵I标记rhCIFN 3μg·kg^-1后的药物消除符合二房室消除模型,消除相半衰期(t_1/2β)为13.2 h;t_max为2 h;ρ_max为4.76μg·L^-1;AUC_0～48为50.9μg·h·L^-1。豚鼠静脉注射¹²⁵I标记rhCIFN 3μg·kg^-1后AUC_0-48为71.2μg·h·L^-1,豚鼠皮下注射rhCIFN的相对生物利用度为71.5%。豚鼠皮下注射¹²⁵I标记rhCIFN 3μg·kg^-1后测定不同组织的药物含量,发现药物在组织中的浓度除肾脏和脾脏外其他组织均低于同时间的血药浓度,所有组织含药量均于给药后2 h达到最高,以后逐渐降低。在各时间点以肾脏含药量最高,脾、肺和肝组织含量次之,脑、肌肉和脂肪组织的药物含量最少;96 h内有89.7%放射性从尿中回收,5.7%从粪中回收,尿粪总排泄量达给药剂量的95.4%,表明该药主要经肾由尿排泄。结论用TCA-RA测定了豚鼠皮下注射rhCIFN后的吸收、分布、排泄以及药动学参数,灵敏度高、特异性强、准确性好,可用于动物和以后临床的药动学研究。     

Actions of Artemisia vulgaris extracts and isolated sesquiterpene lactones against receptors mediating contraction of guinea pig ileum and trachea

Aim of the study

The present study evaluates the Philippine medicinal plant Artemisia vulgaris for antagonistic activity at selected biogenic amine receptors on smooth muscle of the airways and gastrointestinal tract in order to explain its traditional use in asthma and hyperactive gut.

Materials and methods

The antagonistic activity of chloroform crude extract (AV-CHCl₃) and methanol crude extract (AV-MeOH) of Artemisia vulgaris was studied against concentration-response curves for contractions of the guinea pig ileum and trachea to 5-hydroxytrptamine (5-HT₂ receptors), methacholine (M₃ muscarinic receptors), histamine (H₁ receptors) and β-phenylethylamine (trace amine-associated receptors, TAAR1).

Results and discussion

The Artemisia vulgaris chloroform (AV-CHCl₃) and methanol (AV-MeOH) extract showed histamine H1 antagonism in the ileum and trachea. Further analysis of AV-CHCl₃ isolated two major components, yomogin and 1,2,3,4-diepoxy-11(13)-eudesmen-12,8-olide. Yomogin, a sesquiterpene lactone, exhibited a novel histamine H1 receptor antagonism in the ileum.

Conclusion

The presence of a specific, competitive histamine receptor antagonist and smooth muscle relaxant activity in Artemisia vulgaris extracts on the smooth muscle in ileum and trachea explains its traditional use in the treatment of asthma and hyperactive gut.     

三七总皂苷对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶的抑制作用及其动力学分析

目的:研究三七总皂苷(total saponins of Panax notoginseng,PNS)对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶( glutathione-Stransferase,GST)的抑制作用及其酶动力学.方法:采用差速离心法制备小鼠胞质液酶,用半数效量概率单位法及LineweaverBurk双倒数作图法求得小鼠肝脏GST的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对小鼠肝脏GST的半数抑制浓度( IC50)以及判断三七总皂苷对GST的抑制类型和抑制常数(KI,KIS).结果:三七总皂苷对小鼠肝脏GST有抑制作用,其IC50是189.54 mg·L-1;对底物还原型谷胱甘肽(GSH),GST的Km是0.456 3 mmol·L-1,Vmax是476.19 U·mg-1;对底物1-氯-2,4-二硝基苯(CDNB),GST的Km是0.109 7 mmol·L-1,Vmax是400.00 U·mg-1.对底物GSH,三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制,其抑制常数KI是0.27 mg·L-1,KIS是0.68 mg·L-1:对底物CDNB,三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制,其抑制常数KI是0.21 mg·L-1,KIS是0.66 mg· L-1.结论:三七总皂苷对小鼠肝脏GST的活性有明显抑制作用.     

黄连生物碱在大鼠在体单向肠灌流模型中的转运特性研究

目的:研究黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道的吸收动力学特征.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算2种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),分析肠吸收特征.结果:小檗碱和巴马汀在各肠段的吸收有显著性差异,小檗碱( 50 mg·L-1)的Papp为回肠＞十二指肠＞空肠＞结肠,巴马汀(160 mg·L-1)的Papp为回肠＞结肠＞空肠＞十二指肠;质量浓度对小檗碱和巴马汀在同肠吸收的Papp有显著影响;相当浓度的小檗碱和巴马汀的在不同的灌流液中灌流Ka为戊己丸配伍方＞黄连提取物＞标准品.结论:小檗碱和巴马汀在大鼠各肠段均有吸收,在回肠段吸收最好;其吸收不是以简单的被动扩散起作用;以戊己丸和黄连粗提取物给药时可显著促进黄连中生物碱的肠吸收.     

异长春花苷内酰胺抗菌、抗病毒作用研究

目的:考察异长春花苷内酰胺( strictosamide,STR)的抗菌、抗病毒活性,为其用于治疗上呼吸道感染提供一定的实验依据.方法:采用试管法与平皿法测定其对标准金黄色葡萄球菌等10株菌株的体外抑制作用,并观察对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染小鼠的保护作用,即将小鼠分为正常组,模型组,热毒宁对照组(生药剂量8.7g·kg-)及异长春花苷内酰胺低、高剂量(20,40 mg· kg -)组,每天ip给药1次,连续7d,末次给药后1h,腹腔注射金黄色葡萄球菌(或肺炎双球菌)菌液,观察小鼠7d内死亡情况;接种甲型流感病毒[A/PR8/34( H1 N1)]和乙型流感病毒(B/京防98-76)于MDCK(狗肾细胞),观察其体外抗病毒作用,并采用甲型流感病毒感染小鼠模型考察其体内抗病毒作用,即将小鼠分为正常组,模型组,热毒宁对照组(生药剂量8.7 g·kg-1)及异长春花苷内酰胺低、高剂量( 20,40 mg· kg-)组,每天ip给药1次,连续5d,于给药第1天以病毒尿囊液滴鼻感染小鼠,继续给药4d后观察肺部病变,作病理组织学检查,计算肺指数与抑制率.结果:异长春花苷内酰胺对标准大肠杆菌等7株菌株具有抑制作用,MIC均为5 g·L-1;质量浓度为10 g·L-1时,对肺炎双球菌等5株菌株的抑菌圈直径为13～25 mm;40 mg· kg -时可分别使金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染小鼠的存活率达70％和55％;其体外对甲型与乙型流感病毒的IC50分别为0.649,0.323 g·L-1;对甲型流感病毒所致的小鼠肺指数升高与肺组织病变亦有明显降低和改善作用,40 mg· kg -时的肺指数抑制率为39.8％.结论:异长春花苷内酰胺具有抗菌、抗病毒活性.