曲酸及其衍生物在美白化妆品中的应用

本介绍了曲酸及其衍生物的结构、特性和基本制法，论述了其祛斑，美白机理并列举了多个实用的祛斑美白化妆品配方和制法。     

曲酸衍生物的制备及在化妆品上的应用

综述了皮肤美白剂的发展现状，介绍了若干曲酸衍生物及其性能和制法，并对皮肤黑色素的形成及美白机理作了简述。     

美白与美白剂

随着科学技术的日新月异,当今化妆品领域的发展逐步趋向于生物化和功能化。根据有关的调查结果表明,拥有自然白皙柔嫩光滑靓丽的皮肤几乎是所有东方女性孜孜以求的目标,而令女性烦恼的皮肤缺陷即色斑的形成,是影响女性美貌的最大障碍之一。随着美容学的发展,皮肤增白化妆品很受消费者的青睐。90年代掀起的回归自然潮流使人们不再喜欢用厚厚的粉底来遮盖面部色斑的沉着,而更喜欢功能性美白化妆品,它通过添加美白活性成分从抑制皮肤黑色素生成着手,阻止黑色素的生物合成过程或漂白黑色素,从而达到使皮肤美白并对由于黑色素合成过多或不均匀引起的局部色素沉积及色斑有治疗作用。因此近年来祛斑美白化妆品迅速增长,其市场份额也明显增加。     

皮肤美白剂的比较

近年来很多国家都对皮肤美白产品感兴趣。比较了４种皮肤美白剂的作用机理;配方的难易及稳定性;安全性及有效性;功能性及适应性,得出结果以曲酸二棕榈酸酯效果最佳。     

美白添加剂美白效果的评价研究

本研究了皮肤美白效果的研究模型及美白添加剂的效果研究，结果表明，Ａｐｍｇ，甘草（小于０．１０％）对皮肤的黑色素的合成具有抑制作用，色素细胞的淡色化程度，Ａｐｍｇ优于甘草；此研究模型的建立为今后美白产品的筛选打下基础。     

美白化妆品添加剂效能的实验研究

利用体外,体内实验方法对美白添加剂及配方进行筛选和评估,通过观察美白添加剂对酪氨酸酶的抑制作用,对Ｂ１６细胞活力及黑素生成的影响,结合临床受试者实验,结果表明,根据黑素生成理论的新的认识所复配的美白添加剂效果较为理想。     

曲酸衍生物的生物活性研究进展

曲酸是一种具有多种生物活性的杂环化合物,广泛运用在食品、化妆品、医药等领域。本文综述了近几年有关曲酸衍生物生物活性研究的进展情况,而有关曲酸具有抑制酪氨酸酶活性和抗菌性的研究,为设计新的具有防褐变和防腐效果的曲酸衍生物食品添加剂提供了理论依据。     

曲酸衍生物的合成研究进展

曲酸属于二氢吡喃酮结构化合物,具有多种生物活性,在食品、化妆品、医药等领域有广泛应用,以曲酸为先导化合物进行的结构改造和修饰研究工作已成为热点。本文综述了近年来关于曲酸衍生物结构设计与合成、生物活性及应用研究成果,为进一步开展曲酸衍生物相关研究工作提供参考。     

美白祛斑化妆品添加剂基本筛选平台研究

采用生物化学和细胞生物学方法，以熊果苷为对照，对两种植物提取物（B011和B012）的美白祛斑效果进行测定。结果发现3种物质对蘑菇氨酸酶活性均具有较强的抑制作用，半数抑制剂量（ID50）分别为5.358mg/mL、2.910mg/mL和105.500mg/mL，其中B011对酪氨酸酶活性半数抑制剂量最小；在细胞生物学方法中，B012对酪氨酸酶活性抑制不明显，熊果苷对酪氨酸酶活性半数抑制剂量小于B011，分别为0.0311mg/mL和0.3610mg/mL；B012对黑素细胞合成黑素的抑制表现不明显，而B011对黑素细胞合成黑素的半数抑制剂量低于熊果苷，分别为0.7021mg/mL和0.1388mg/mL。鉴于3种物质在化学方法和细胞生物学方法对酪氨酸酶活性抑制或轩素合成抑制的差异，提示建立美白祛斑化妆品添加剂筛选平台的必要性和可行性。     

曲酸双棕榈酸酯的制备和性能

研究了新型美白剂曲酸双棕榈酸酯的合成。该合成由棕榈酸的酰氯化和棕榈酰氯与曲酸的缩合两步反应完成。对棕榈酰氯制备过程中棕榈酸与PCl3的摩尔比、反应时间等工艺条件进行了考察,获得了适宜的棕榈酰氯的制备方法。采用了正交实验法对曲酸与棕榈酰氯的缩合反应(酯化反应)的工艺条件进行了优化,获得酯化反应的最佳工艺条件为:n(曲酸)/n(棕榈酰氯)为1 0/2 5,反应温度为35℃,反应时间为2h,丙酮用量为18mL/g曲酸,吡啶用量为3mL/g曲酸。在此条件下,酯化转化率可达88 9%,重结晶纯化得熔点为92℃～94℃的白色固体产品。     

曲酸——急需发展的生物化工产品

曲酸在食品、化妆品、医药及农药领域具有重要的用途,主要生产方法是发酵法.我国对曲酸的生产技术研究已走在世界前列,但目前只有山东中舜科技发展有限公司实现了工业化生产.国内目前的需求量为25t/a左右,并以15%～20%的年增长速度递增;国外对我国曲酸及其衍生物的订单量在80～120t/a左右,且逐年增加.国内产品的数量及质量尚不能满足国内外市场的需求.     

Enhancement of Commercial Antifungal Agents by Kojic Acid

Natural compounds that pose no significant medical or environmental side effects are potential sources of antifungal agents, either in their nascent form or as structural backbones for more effective derivatives. Kojic acid (KA) is one such compound. It is a natural by-product of fungal fermentation commonly employed by food and cosmetic industries. We show that KA greatly lowers minimum inhibitory (MIC) or fungicidal (MFC) concentrations of commercial medicinal and agricultural antifungal agents, amphotericin B (AMB) and strobilurin, respectively, against pathogenic yeasts and filamentous fungi. Assays using two mitogen-activated protein kinase (MAPK) mutants, i.e., sakAΔ, mpkCΔ, of Aspergillus fumigatus, an agent for human invasive aspergillosis, with hydrogen peroxide (H₂O₂) or AMB indicate such chemosensitizing activity of KA is most conceivably through disruption of fungal antioxidation systems. KA could be developed as a chemosensitizer to enhance efficacy of certain conventional antifungal drugs or fungicides.     

Polymeric Salicylic Acid Derivatives

The O-methacryloyl derivatives of methyl, ethyl and phenyl salicylate, of salicylamide and of salicyl hydrazide were prepared by the reaction of the respective compounds with methacryloyl chloride and were polymerized by heating with azobisisobutyronitrile. Preliminary evaluation of the monomeric and the polymeric compounds for analgetic activity showed that part of the compounds had a longer duration of activity than aspirin.     

美白类化妆品的功效评价

探讨美白类化妆品美白功效评价的方法.选择30位志愿者,采用Lab色度系统测量同时结合皮肤黑色素测试仪,对美白化妆品样品的美白功效进行评价.Lab色度系统和皮肤黑色素仪均可以客观地反映化妆品使用后的美白效果,并且在评价美白功效时两种评价方法具有相关性,因此两者结合使用能够有效评定化妆品的美白效果.     

乙醛酸及其衍生产品的应用与市场

概述乙醛酸的性质和生产方法 ,重点介绍乙醛酸及其衍生产品在香料、医药、农用化学品等方面的应用 ,并分析了国内乙醛酸及其衍生产品的市场现状与趋势。     

Some Derivatives of Glycyrrhetic Acid

Substituted amides of glycyrrhetic acid have been prepared. The substituents were chosen for their solubilizing effect and potential biological interest.     

马来海松酸系列衍生物的合成

用松香和马来酸酐合成了马来酐海松酸,马来酐海松酸分别与对甲基苯脲(Ⅱa)、苯脲(Ⅱb)、对氯苯脲(Ⅱc)在熔融下直接化合生成相应的N-(取代苯氨基氧代甲酰基)马来海松酰胺酸Ⅲa、Ⅲb和Ⅲc,产率分别为91%、93%和90%;马来酐海松酸与SOC l2反应得到马来海松酸酰氯(Ⅳ),Ⅳ与KSCN、苯胺反应生成松香马来酸单硫脲(Ⅴ),产率为37%;Ⅳ与水合肼、水杨醛反应生成松香马来酸二酰腙(Ⅵ),产率为73%。所得终产物均经元素分析、红外、核磁共振进行了表征。     

熊果酸衍生物的合成

设计合成了熊果酸衍生物.对熊果酸的3-位、28-位进行结构修饰,通过一系列的酰化反应制备其衍生物,并通过红外、核磁对其结构进行鉴定.制备了8个熊果酸衍生物,其中4个化合物为新化合物.这些化合物结构正确,其中合成的熊果酸钠盐比熊果酸具有更好的水溶性,从而改善了制剂质量.     

吗啉芳酸衍生物的合成

目的：合成吗啉芳酸衍生物并优化其合成工艺。方法：以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应合成目标化合物。结果：所合成的目标化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR1、3C-NMR及MS得到确证。结论：所设计的合成技术简单易行,适合工业化生产。