盐酸小檗碱磷脂固体分散体的体外透皮吸收研究

目的：进行体外透皮吸收试验,考察磷脂固体分散技术对盐酸小檗碱体外透皮能力的影响。方法：以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验,采用紫外分光光度法测定透皮接收液中小檗碱含量,比较盐酸小檗碱及其磷脂固体分散体透皮能力的差异,评价磷脂固体分散技术对小檗碱透皮吸收的促进作用。结果：高、中、低浓度盐酸小檗碱磷脂固体分散体的累计透皮量均远高于同等浓度盐酸小檗碱。结论：磷脂固体分散技术可提高盐酸小檗碱的透皮能力,盐酸小檗碱磷脂固体分散体可用于透皮吸收制剂的研发。     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响

目的:研究油酸、1,3-丙二醇、月桂氮酮、丙三醇4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响。方法:在一定量的盐酸苯海拉明溶液中分别加入4种不同浓度的透皮吸收促进剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,测定不同浓度下不同透皮吸收促进剂的24h累积透过量(Q)。结果:以Q为指标,促透作用油酸>1,3-丙二醇>月桂氮酮>丙三醇,且前三者分别以0.5%、0.5%、0.2%为最佳促透浓度,丙三醇未见有明显的促透作用。结论:4种透皮吸收促进剂在一定浓度下均可增强盐酸苯海拉明局部给药制剂的透皮吸收作用。     

青藤碱贴剂透皮吸收实验接收液的筛选

目的:筛选青藤碱贴剂的接收液.方法:采用体外透皮实验法,以生理盐水-乙醇、PBS缓冲液、PBS缓冲液-乙醇溶液为考察对象,在不同时间点取样接收液,HPLC测定青藤碱浓度,以单位面积累积透皮量对时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合,计算透皮速率常数.结果:表明零级拟合效果较好,Higuchi方程和一级拟合效果不佳.结论:PBS-ethanol接收液透皮速率较快,符合透皮吸收实验对接收液的要求.     

盐酸普萘洛尔透皮吸收的研究

采用离体小白鼠皮肤为透皮屏障,用简单小室法,以生理盐水为接受液,研究了盐酸普萘洛尔在氮酮,薄荷油促进剂的作用下的透皮吸收效果,在1%盐酸普萘洛尔溶液中加入2%促吸剂,促进效果依次为氮酮、薄荷油。     

高效液相色谱法对四种双氯灭痛软膏剂透皮效果的研究

目的：本实验采用高效液相色谱法,以离体小白鼠腹部皮肤为透皮屏障,比较了四种双氯灭痛软膏剂的透皮效果,方法：实验用法国Gilson公司的HPLC仪,以C18为固定相,甲醇－水（含HAc 0.36%)=80:20为流动相,紫外检测波长280nm。平均回收率为99．59％,RSD＜3．28％,检测限为1．0ug/ml。结果：1号样品透皮率最高,3号与1号相比较透皮吸收无显著性差异（P＞0．05）,2号或4号分别与1号相比,其透皮吸收均有显著性差异（P＜0．05）,结论：1号品值得进一步开发。     

氮酮促进盐酸川芎嗪透皮吸收的考察

考察了氮酮对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响。结果含氮酮 0 ,0 .5 % ,1 .0 % ,2 .0 %的盐酸川芎嗪软膏 2 4h透皮吸收率分别为 4 0 .9% ,4 1 .1 % ,5 0 .0 % ,4 1 .2 %。唯含氮酮 1 .0 %的盐酸川芎嗪软膏促透作用明显     

透皮吸收局麻药软膏剂镇痛效果影响因素分析

目的:寻找镇痛起效时间较短的透皮吸收局麻药软膏剂.方法:采用针刺法测试盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁、盐酸丁卡因3种局麻药在不同 pH值、不同基质的膏体上的透皮麻醉镇痛效果,以及乙醇、丙二醇在盐酸丁卡因膏体中的作用.以镇痛起效时间短、不良反应小为考察指标.结果:水溶性基质优于乳剂型基质,盐酸丁卡因优于盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因,起效最快的 pH值范围为10.0～11.0,最适宜的盐酸丁卡因胶浆浓度为3%.结论:局麻药种类、软膏基质种类、软膏基质 pH值的差异会影响透皮麻醉镇痛效果.     

蝙蝠葛碱透皮扩散接收液的筛选

目的：筛选蝙蝠葛碱透皮吸收研究所用的接收液。方法：以改良Franz扩散池为实验装置,兔皮为透皮扩散皮肤,以Q—t方程和透皮速率常数为考察指标,从pH4．5醋酸-醋酸钠生理盐水、30％乙醇生理盐水、生理盐水、pH7．2磷酸盐生理盐水、pH5．8磷酸盐生理盐水、pH4．5醋酸-醋酸钠30％乙醇生理盐水、20％乙醇生理盐水中筛选最佳接收液。结果：综合比较Q—t方程和透皮速率常数,均以pH5．8磷酸盐生理盐水为最佳。结论：本方法简单易行,重复性好,pH5．8磷酸盐生理盐水可作为蝙蝠葛碱透皮吸收研究的接收液。     

透皮吸收制剂的探讨

透皮吸收制剂量近年来药剂研究的主要课题之一。透皮制剂吸收的主要途径是药物穿透皮肤的汗孔或毛细血管进入血液循环而达到治疗目的。透皮制剂具有提高药物治疗效能。减少给药次数,降低副作用等特点,影响透皮吸收的因素很多,本文主要从皮肤渗透促进剂、软膏基质、以及皮肤因素三个方面进行了分析。现在透皮吸收制剂的研究正处方兴阶段不断新的理论和新的产品,透皮吸收制剂可望今后在防病、治疗方面发挥更大的作用。     

HPLC法测定参蛇软膏中盐酸小檗碱的含量

目的：建立参蛇软膏中盐酸小糪碱的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法测定参蛇软膏中盐酸小糪碱的含量,Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;乙腈-0.1%磷酸（41∶59）（每100 ml加入十二烷基磺酸钠0.02 g）为流动相;流速：1.0 ml·min-1;检测波长：320 nm;柱温：室温;进样量：20μl。结果：盐酸小檗碱与其他组分分离良好,在0.059 2~0.296 0 g·L-1范围内线性关系良好（r=0.999 4）;平均加样回收率为99.80%,RSD=0.24%（n=6）。结论：该方法简单、专属性强、重复性好,可用于参蛇软膏的含量测定。     

麻黄素滴鼻液的透皮吸收研究

目的 研究麻黄素滴鼻液的体外透皮吸收情况，为该药的继续开发提供实验依据。方法 采用体外扩散池，以小鼠皮肤作为屏障，通过高效液相紫外检测器检测不同时间透过小鼠皮肤的盐酸麻黄碱的含量，观察其透皮吸收情况。结果 盐酸麻黄碱24h的累积透皮吸收百分率为28％。结论 麻黄素滴鼻液的透皮吸收较好，适合局部用药，具有较好的前景。     

盐酸氨酮戊酸溶液剂与水凝胶的透皮及体内转化效果评价

目的 考察盐酸氨酮戊酸溶液剂及水凝胶两种制剂的透皮及皮内转化效果的差异,为药物的临床应用提供参考。方法 通过体外透皮实验考察了盐酸氨酮戊酸的参比制剂和待测制剂的透皮效果,并测定两种制剂在活体动物皮肤中的转化产物原卟啉IX （PpIX）进行定量分析,综合比较两种制剂的潜在治疗效果的差异。结果 体外透皮实验中,凝胶制剂的在新生猪皮肤中的滞留量、单位面积累积透过量（Q）、透皮速率（Flux）、透皮时滞（TL）分别为59.90 ±28.68 mg·cm2、2135.8 ±223.5 ng/mg、12.27± 5.99 mg·cm-2·h-1和0.70±0.35 h;溶液剂分别为52.68 ± 9.95 mg·cm2、 2173.5 ± 480.8 ng/mg、13.22 ± 5.82 mg·cm-2·h-1和0.80 · 0.32 h; 体内实验中,用药4h时裸鼠单位质量皮肤中的PpIX含量分别为41.91 ± mg/cm2（溶液剂）和38.83 ± 15.70 g/cm2（水凝胶）。 结论 体外实验结果表明,两种制剂在的透皮效果及皮肤内滞留量无显著差异,在体实验中两种制剂皮肤中PpIX的含量无显著性差异。     

黄连痱子散中盐酸小檗碱含量的测定方法研究

目的建立测定黄连痱子散中盐酸小檗碱含量的紫外分光光度法。方法以甲醇为提取溶剂，采用超声法直接提取制剂中的盐酸小檗碱．在350nm波长处测定盐酸小檗碱的含量。结果盐酸小檗碱质量浓度在5～25μg／mL范围内与吸收度呈线性关系，回归方程为A=0.0622C＋0．0182，r=0.9998，平均回收率为100.2％，方法的日间精密度为1.08％，日内精密度为0．73％。结论该方法简便准确、重现性好，可用于黄连痱子散的质量控制。     

HPLC测定抗感灵片中盐酸小檗碱的含量

目的 建立抗感灵片中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法 采用HPLC法，VP—ODS C18色谱柱；乙腈-0．05mol／L磷酸二氢钠（磷酸调PH至3．0）-0．025mol／L十二烷基硫酸钠（70：15：15）为流动相；检测波长为346nm；流速：1．0ml／min．结果 盐酸小檗碱在0．0484～0．4356μg范围内具有良好的线性关系，平均加样回收率为99.17％．RSD为1．20％。结论 本方法简便、快速、准确。重现性好。可用於抗感灵片中盐酸小檗碱的含量测定．     

加味左金丸中盐酸小檗碱的提取与含量测定

目的建立加味左金丸中盐酸小檗碱的提取和测定方法。方法以50%甲醇-盐酸(100∶1)为溶剂,超声提取30min作为盐酸小檗碱的提取方法。色谱柱CAPCELL PAK C18;流动相:乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(含0.2%的三乙胺,用磷酸调pH值为3.0)(25∶75);检测波长263nm。结果盐酸小檗碱在进样量0.06672~1.3344mg范围内线性良好r=1,平均回收率为99.27%,RSD=0.71%,(n=6)。结论该方法操作简便,准确可靠,可用于提取和测定加味左金丸中盐酸小檗碱的含量。     

HPLC法测定香连理气丸中盐酸小檗碱的含量

目的建立香连理气丸中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定香连理气丸中黄连（以盐酸小檗碱计）的含量,色谱柱为Thermo BDS HYPERSIL C18（5μm,4.6 mm×250 mm）,流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液（30∶70）（每100mL中庚烷磺酸钠0.2 g,再以磷酸调节pH值为4.0）,检测波长为345 nm,柱温25℃。结果盐酸小檗碱在21.03-315.4μg/mL的范围内呈良好线性关系,香连理气丸中盐酸小檗碱平均回收率为100.07%（RSD=1.6%,n=9）。结论所建立的HPLC方法专属性强,重复性好,可用于香连理气丸的质量控制。     

高效液相色谱法测定复方儿茶搽剂中盐酸小檗碱的含量

目的建立测定复方儿茶搽剂中盐酸小檗碱的测定方法.方法采用高效液相色普法,用Lichrospher C18色谱柱(200mm×4.6mm,5 μ m,流动相:以乙腈-0.1%磷酸溶液(每100ml加十二烷基磺酸钠0.1g),检测波长265nm,流速为1.0ml.结果盐酸小檗碱的线性范围为0.089～0.801 μ m.平均加样回收率为99.1%,RSD为0.34%(n=6).结论本方法操作简便,结果准确,分离效果好,可用于复方儿茶搽剂的质量控制.     

HPLC法测定大败毒胶囊中盐酸小檗碱的含量

目的:建立大败毒胶囊中盐酸小檗碱的含量测定法.方法:用甲醇回流提取,通过中性氧化铝柱制备样品;采用HPLC 法测定含量:BDS C18(220×4.6mm)5μm柱,乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(10%氢氧化钾溶液调pH值5.0)(35:65)为流动相,检测波长348nm,流速1.0ml·min-1.结果:盐酸小檗碱分离完全,加样回收率为97.87%.RSD为1.36%.结论:本方法准确,重现性好,可作为大败毒胶囊质量控制方法.     

HPLC法同时测定金鸡片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量

目的:建立同时测定金鸡片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的高效液相色谱法。方法:采用Agilent Zorbax SB-C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:乙腈-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH至3.0）（30:70）,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为265 nm。结果:盐酸巴马汀和盐酸小檗碱峰均能良好分离,进样量的线性范围分别为3.28～32.75μg·ml^-1和3.10～30.98μg·ml^-1,平均加样回收率分别为99.4%和99.4%,RSD分别为0.9%和0.6%（n=6）。结论:所用方法简便,准确,重复性好,可用于金鸡片的含量测定。