口服磺酰脲类降血糖药物的近况

引言糖尿病是一种异源性障碍性疾病。通常分为胰岛素依赖性糖尿病(IDDM)和非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)两种类型。通常认为NIDDM的初期治疗是饮食疗法和控制体重。当饮食疗法和控制体重无效时,才使用口服降血糖药。一般口服降血糖药有两类:即磺酰脲类和双胍类。甲苯磺丁脲是第一个临床有效的磺酰脲类药物。在以后的十年里,美国又开发了4只毒性小的磺酰脲类药物:     

甲磺丁脲临床应用

甲磺丁脲(Tolbutamide)是磺酰脲类口服降血糖药。主要用于成年后起的轻、中度糖尿病而每日需要胰岛素在20～40单位以下的患者。本品经口服给药近期疗效达70～80％,疗效较胰岛素持久,具有一定的临床价值。     

老年糖尿病患者用药治疗应注意的问题

全球的糖尿病(DM)患者超过1亿,中国的糖尿病患者约3000万,居世界第二位.糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征.由于糖尿病引起的并发症较多,且危害严重,所以抗糖尿病药物已经成为临床应用非常多的一类药物.治疗糖尿病药物分为胰岛素和口服降糖药物两大类,糖尿病的治疗,除少数患者为胰岛素依赖型而必须注射胰岛素来治疗外,大多数患者,只需在控制饮食的基础上,口服一些降糖药而使病情得到控制.其中口服降糖药又可分为五大类即磺酰脲类、双胍类、糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂苯甲酸衍生物类.在目前来说,糖尿病是个终生性疾病,要坚持一辈子的治疗,为保持良好疗效,并安全用药,必须合理使用口服降糖药.现将老年糖尿病患者用药应注意的问题探讨如下.     

糖尿病知识问答(Ⅲ)

2型糖尿病通常采用药物治疗，常用的口服降糖药主要有：（1）磺酰脲类药物：是治疗2型糖尿病最常用的药物。第一代有氨磺丁脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲及氯磺丙脲。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。第三代主要有格列美脲。其作用机制主要是刺激胰岛素的分泌。由于多数病人的胰岛素都较缺乏，故此类药物一直被广泛应用。     

我院2007-2010年门诊口服降糖药用药分析

目的了解基层医院门诊口服降糖药用药情况。方法采用回顾性调查方法,设计调查表,应用Excel2003办公软件,对本院2007-2010年口服降糖药品种、销售金额、用药频度(DDDs)及药品限定日费用(DDC)等进行分析。结果药物销售金额由大到小依次为:磺酰脲类(二代)、α-葡萄糖苷酶抑制药、非磺酰脲类胰岛素促泌药、双胍类、胰岛素增敏药;基本呈逐年上升趋势。磺酰脲类(一代)销售金额及DDDs微小,2009年已退出市场。2010年DDDs由大到小依次为:双胍类、磺酰脲类(二代)、非磺酰脲类胰岛素促泌药、α-葡萄糖苷酶抑制药、胰岛素增敏药。除非磺酰脲类胰岛素促泌药、双胍类呈上升趋势外,余均呈下降趋势。结论磺酰脲类(二代)销售金额最多,与本院药物品种多有关。双胍类DDDs值最大,但销售金额不高,价格低廉,应用广泛。胰岛素增敏药2010年因其对心血管疾病的副作用的宣布,使用量逐年减少;非磺酰脲类胰岛素促泌药,因其临床安全性好,2010年呈井喷式增长。     

糖尿病患者如何用药

治疗糖尿病的药物有两类。第一类是口服降糖药。适用于轻、中度糖尿病的治疗。此类药物为磺酰脲类药物,用于胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者,主要有甲磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲、醋磺环已脲、甲磺氮卓脲等。服用此类药物注意:一是肾功能不全者、孕妇、血液病患者禁用;二是忌酒,三是不要与乙醇、胰岛素、水杨酸类、磺胺类药物、心得安、皮质固醇类等药物混用。此类药物会出现一些副作用,如低血糖反应、疲劳、咽喉疼、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒或皮疹等。     

那格列奈的药理特性与临床应用

糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状的内分泌系统疾病.1980年,世界卫生组织将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病(Noninsulin-dependent diabetes mitus,NIDDM,又称2型糖尿病).目前,全球糖尿病患者超过1.2亿,其中90%为NIDDM.除胰岛素外,口服降血糖药也可用于NIDDM的治疗.在传统的口服药物中主要有磺酰脲类(如:甲苯磺丁脲)、双胍类(如:苯乙双胍)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如:阿卡波糖).随着对糖尿病发病机制与治疗的深入研究,目前已有不少新型的抗糖尿病药物用于临床,其中餐时血糖调节剂是20世纪90年代研究进展较快、最引人关注的药物之一.     

口服降糖药的应用进展

糖尿病是一种常见病、多发病 ,且糖尿病的并发症多 ,对人体健康的威胁大。发病率逐年增多 ,已成为世界上继肿瘤、心血管病后第三位严重的慢性病。糖尿病分为1型糖尿病 (胰岛素依赖性糖尿病 )和2型糖尿病 (胰岛素非依赖性糖尿病 ) ,其中2型糖尿病占90 %以上 [1],良好的血糖控制可以减少糖尿病患者的慢性并发症的发生。而口服降糖药是控制血糖的有效方法。近年来随着新药的不断开发、上市 ,口服降糖药的品种日益增多 ,现将其综述如下。1促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素的药物1 1磺酰脲类 :自1956年发现甲苯磺丁脲至今已有40余年 ,磺酰脲类降糖药已…     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物治疗

随着对糖尿病发病机制的认识 ,对非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ)的治疗途径已从单一增加胰岛素的降糖作用 ,发展到增强胰岛素受体敏感性 ,控制葡萄糖代谢等。现就ＮＩＤＤＭ的药物治疗作一综述。1　胰岛素分泌促进剂1 1　磺酰脲类药物磺酰脲类药物主要刺激胰岛 β细胞使胰岛素释放增加。最早使用的第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲由于作用时间长、易造成低血糖 ,现已少用。现较为常用的有第二代的药物格列本脲 (Ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (Ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列喹酮 (Ｇｌｉｇｕｉｄｏｎｅ)、格列美脲 (Ｇｌｉｍｅｐ…     

抑制血小板粘附的降血糖药甲磺吡脲

1955年磺酰脲类出现以来,开发了许多口服降血糖药。这些口服降血糖药虽能降低血糖,但有促使血管并发症进展的可能性。因此,最近的开发工作以同时具有防止糖尿病性血管并发症的作用的化合物为中心。法国Servier研究所发现的磺酰脲同时有降血糖和抑制血小板粘附的作用,最后选择甲磺吡脲(Gliclazide)进行广泛的基础及临床试验。日本也在1973年由大日本制药公司进行研究,1984年5月开始出售。本品是控制非胰岛素依赖性糖尿病的高效药物。大鼠、豚鼠、兔、狗口服本品后,因促进胰岛素分泌而使血糖下降,其作用是甲磺丁脲     

2型糖尿病口服治疗药物研究进展

1糖尿病流行病学及其治疗 　　糖尿病是世界第三大疾病,可分为胰岛素依赖型(1型,即IDDM)糖尿病和非胰岛素依赖型(2型,即NIDDM)糖尿病,我国约4000万糖尿病患者中,90%以上为2型糖尿病患者.目前对于1型糖尿病的治疗,研究方向是开发给药方便、有效的胰岛素制剂及代用品.2型糖尿病的主要病因是胰岛素抗性,传统治疗药物有磺酰脲类、非磺酰脲类[1].……     

7大类口服降糖药全解

口服降糖药自1956年甲磺丁脲第一个被批准用于临床以来,发展速度很快,特别是近十年来α葡萄糖苷酶抑制药(如阿卡波糖)、胰岛素增敏剂(如罗格列酮素)、餐时葡萄糖调节剂(如瑞格列奈素)等相继问世,为糖尿病的治疗提供了更多的选择。口服降糖药目前有“七大类”三十余个品种用于临床,这七个大类分别是:磺酰脲类,双胍类,α-葡萄糖苷抑制药,胰岛素增敏剂,餐时血糖调节剂,醛糖还原酶抑制药和中药制剂。近年来,中西医结合治疗糖尿病具有良好的前景和独特的优势,所以中西医结合治疗糖尿病也有很大的进展。     

治疗糖尿病的新药物

近年来治疗糖尿病药物的进展日新月异。随着对糖尿病基础理论研究的深入 ,加深了对胰岛 β细胞生理学和胰岛素外周作用机制的了解 ,新的药物相继研究成功 ,投入生产并用于临床。本文介绍几种治疗糖尿病药物的最新进展。1 新一代磺酰脲类降糖药磺酰脲类口服降糖药 ,可刺激胰脏β细胞分泌剂胰岛素。本药的作用部位是在 β细胞的膜受体 ,在此通过ＡＴＰ调节的钾通道 (ＫＡＴＰ) ,引起膜的去极化 ,从而释放胰岛素 ,同时刺激胰岛素第一时相分泌 ,故作用快 ,维持时间长。该药亦可内化到 β细胞 ,与分泌颗粒结合 ,这种内化反映了其亲胰岛素机制 ,而…     

口服降糖药物的分类和特点

糖尿病,在饮食控制、体育锻炼后,血糖仍偏高的患者,应采取药物治疗.在不采取胰岛素治疗的情况下,口服药物成为一种选择.现结合我院口服降糖药的品种对口服降糖药分类阐述: 1磺酰脲类(SU) 本类药物主要选择性地作用于胰岛B细胞,刺激胰岛素分泌.     

糖尿病口服药物的靶点治疗

糖尿病患者,尤其是2型糖尿病患者逐年的显著增加,要求临床医师能够正确使用口服降糖药物,以达到长期有效的控制血糖至达标,延缓并发症的出现。口服降糖药物除了传统的磺酰脲类、双胍类、α糖苷酶抑制剂,还包括非磺酰脲类促泌剂、噻唑烷二酮类增敏剂,目前PPAR-α,PPAR-γ双受体激动剂、糖异生抑制剂等一批新药在研制开发中。各类药物均有其各自的作用靶点、药效学及药代动力学,临床上要结合患者自然病程,综合考虑其用药的安全性、有效性、经济性、依从性,达到糖尿病的个体化治疗。     

口服降糖新药格列齐特的药理作用

格列齐特(甲磺吡脲)是一个新的第二代磺酰脲类口服降糖药。它不仅能降低血糖,而且可改善糖尿病患者异常的凝血功能,改善或延缓糖尿病患者血管并发症的发生,故目前已被广为采用。本文就其药理作用、药代动力学、临床应用及副作用等方面作一简述。     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物选择

非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ ) ,是一种由遗传和环境因素引起的疾病 ,通常采用药物治疗 ,综述如下。1　治疗药物1.1　磺酰脲类药物　是治疗ＮＩＤＤＭ最常用的药物。第一代有氨磺丁脲 (ｃａｒｂｕｔａｍｉｄｅ)、妥拉磺脲 (ｔｏｌａｚａｍｉｄｅ)、甲苯磺丁脲(ｔｏｌｂｕｔａｍｉｄｅ)及氯磺丙脲 (ｃｈｌｏｒｐｒｏｐａｍｉｄｅ)。第二代有格列本脲(ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列齐特 (ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ)、格列喹酮 (ｇｌｉｑｕｉｄｏｎｅ)及格列美脲 (ｇｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅ)等。作用机制…     

格列喹酮的药理特点及临床应用

格列喹酮为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其代谢途径独特，药物９５％以上不经肾脏而由胆管进入肠道随粪便排出体外。本文综述了格列喹酮的药理作用、药代动力学、临床应用、不良反应、剂量与用法，表明格列喹酮是治疗非胰岛素依赖型糖尿病很有发展前途的药物。     

活性炭降低甲磺丁脲和丙戊酸钠的吸收

通过体外实验,有人声称水溶性差的药物如磺酰脲类不被活性炭吸附,因而用活性炭治疗甲磺丁脲和其它磺酰脲类抗糖尿病药物中毒是无效的,甚至是禁忌的。最近在人体内进行了一项有关活性炭影响甲磺丁脲吸收的研究,并与可溶性的抗癫痫药丙戊酸钠作对照。     

非胰岛素依赖性糖尿病的药物治疗及进展

Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病、NIDDM）是一种由胰岛素分泌及其功能缺陷之间互相影响所引起的异质性疾病。通常治疗Ⅱ型糖尿病的药物有磺酰脲,二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）,这些药物可以单用,也可以合用,随着对糖尿病基础理论研究的深入,以及临床药理学的迅速发展,治疗糖尿病的药物已突破了传统的磺酰脲类。双胍类等化学结构上的限制,新的药物相继开发成功。