木犀草素2种固体分散体制备、表征和大鼠体内药动学行为研究

目的制备木犀草素(Lut)固体分散体(Lut-SD)和木犀草素磷脂复合物固体分散体(Lut-PC-SD),并比较2种固体分散体对口服吸收生物利用度的影响。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法分别制备Lut-SD和Lut-PC-SD。粉末X衍射(XRPD)分析Lut在2种固体分散体体中存在状态,并对溶解度及溶出度改善情况进行考察。SD大鼠分别ig给予Lut、Lut-SD和Lut-PC-SD,预定时间点取血。以香叶木素为内标,HPLC法测定并计算血浆样品中Lut的血药浓度,计算主要药动学参数。结果 XRPD分析结果显示,Lut在Lut-SD和Lut-PC-SD呈均以无定形状态存在。Lut-SD和Lut-PC-SD分别将Lut溶解度由(61.09±0.09)μg/mL提高至(365.33±0.38)μg/mL和(401.14±0.19)μg/mL,且体外溶出度均得到提高。药动学研究结果显示,与原料药相比,Lut-SD的生物利用度提高至150.10%,Lut-PC-SD提高至204.52%。结论 Lut-SD和Lut-PC-SD均可显著提高Lut口服吸收生物利用度,且Lut-PC-SD的效果更佳。     

木犀草素的药理活性及其制剂研究进展

木犀草素是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物,可以抗肿瘤、抗氧化、抑菌、抗炎。木犀草素来源很广,容易分离得到。但由于木犀草素的弱水溶性和低生物利用度,在临床上并未得到广泛应用。文章从木犀草素的药理活性和不同的剂型两方面进行归纳总结,为其能在临床发挥更大的作用提供了新的思路。     

蛇床子素3种制剂的制备、表征及药动学比较研究

目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考,分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液,HPLC法测定Ost血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果 Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为(161.37±3.77)nm,Zeta电位为(-29.16±1.83)m V。体外溶出研究结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0～t和AUC0～∞均显著提高,且相对生物利用度分别提高至165.92%、138.46%和259.35%。结论 Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度,但Ost-NS效果更为明显。     

木犀草素生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物,在植物中分布较广,近年来的研究发现其具有很高的生物活性。本文将近年来木犀草素在抗肿瘤、心脏保护作用、呼吸系统影响、免疫调节、抗炎作用等方面的研究进展做一综述。     

三种裸花紫珠制剂中木犀草素的测定

目的建立高效液相色谱法测定裸花紫珠制剂中木犀草素。方法色谱柱Agilent TC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温35℃,流动相甲醇-0.4%磷酸溶液(48∶52);体积流量1.0 mL/min;检测波长350 nm。结果木犀草素质量分数在1.73 mg/g以上,平均回收率为98.27%,所得结果的RSD值均小于1.80%。结论本方法简便,快速,重复性好,可有效控制裸花紫珠制剂中木犀草素的质量。     

姜黄素磷脂复合物不同制剂对SD大鼠口服生物利用度的影响

目的比较姜黄素磷脂复合物以水分散体、固体分散体及油制剂形式给药时对SD大鼠口服吸收生物利用度的影响。方法 SD大鼠分别灌胃给予姜黄素磷脂复合物上述3种制剂,取血,以大黄素为内标,HPLC法测定姜黄素的血药浓度,并计算药动学参数。结果姜黄素磷脂复合物油制剂的曲线下面积(AUC0-∞)分别为原料药、水分散体及固体分散体的7.99、1.58和1.46倍,而且其tmax与t1/2也均有所延长。结论姜黄素磷脂复合物以油制剂给药时,可显著地提高其生物利用度,这可能与其在油中有更高的稳定性有关。     

木犀草素提取和纯化工艺的研究进展

木犀草素作为一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中,研究表明其具有多种药理作用,开发前景良好,受到国内外研究学者的广泛关注.针对木犀草素的特性,不同工艺具有不同的提取效率.对近年来木犀草素的提取纯化工艺进行了综述,论述了各种工艺的原理及特点,并进行比较,探讨了不同工艺用于实际生产的可能性,以及今后的研究趋势,为后续的研...     

木犀草素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及口服药动学评价

目的 制备木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒（luteolin phospholipids complex bovine serum albumin nanoparticles,Lut-PC-BSA-NPs）,考察口服药动学行为。方法 乳化-高压均质法制备Lut-PC-BSA-NPs,采用Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-BSA-NPs最优处方,测定包封率、载药量、粒径及ζ电位等。冷冻干燥法制备成冻干粉末,X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction,XRPD）法分析Lut-PC-BSA-NPs晶型,测定溶解度,考察在模拟胃肠液中的释药行为。SD大鼠按40 mg/kg剂量（以木犀草素计）ig给予Lut-PC-BSA-NPs后采血,计算Lut-PC-BSA-NPs主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Lut-PC-BSA-NPs最佳处方为水相与有机相体积比为14.3∶1、白蛋白浓度为1.9%,均质压力为85 MPa。Lut-PC-BSA-NPs包封率为（81.24±1.07）%,载药量为（2.32±0.11）%,平均粒径为（153.64±7.28）nm,ζ电位为（−16.43±0.21）mV。木犀草素在Lut-PC-BSA-NPs冻干粉中存在状态为无定型,在不同介质中溶解度均得到显著增加,体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果表明,Lut-PC-BSA-NPs半衰期（t_1/2）增加至（5.03±0.97）h,血药浓度（C_max）增加至（2 220.85±757.54）ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.98倍。结论 Lut-PC-BSA-NPs显著增加了木犀草素溶解度及口服相对生物利用度。     

难溶性药物的口服制剂研究进展

 目的综述近几年来难溶性药物口服制剂及制剂技术的研究进展。方法查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过固体分散体、微乳、纳米混悬剂等形式口服给药提高药物的溶出速率和生物利用度。结论随着药学领域中新技术、新材料的发展,难溶性药物的口服给药吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物通过口服给药也可获得较好的吸收和生物利用度。     

HPLC测定舞草中木犀草素的含量

目的:建立舞草中木犀草素的含量测定方法.方法:采用VP-ODS C18(4.6 mmx250 mm,5μm)色谱柱.以甲醇-0.3％磷酸溶液(60:40)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长350 nm.结果:舞草中的木犀草素含量测定方法在0.0407 2 ～0.6515 2进样量与峰面积的线性关系良好(r=0.999 8);平均回收率100.35％,RSD 0.80％.结论:本方法准确、灵敏、重复性好,可用于舞草的质量控制.     

二氢杨梅素制剂新技术与新剂型的研究进展

二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注。二氢杨梅素药理作用确切,但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用,研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质已逐渐成为研究的热点。通过查阅国内外相关文献,综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展,指出目前研究的不足,为今后研究提供参考。     

采用制剂新技术提高中药磷脂复合物的溶出度和生物利用度研究进展

药物-磷脂复合物作为一种非常有潜力的给药系统,近年来受到了越来越多的关注.参考国内外相关文献,综述了近年来磷脂复合物各种制剂新技术的研究进展,介绍了磷脂复合物纳米粒、亚微乳、自微乳、胶束、固体分散体、微粒、微丸和凝胶等,为磷脂复合物的进一步研究提供参考.     

迷迭香酸药理作用及其递送系统的研究进展

迷迭香酸是从迷迭香等植物中分离得到的一种多酚类化合物,具有显著的抗氧化、抗炎、抗微生物、抗肿瘤及神经保护等作用。然而,由于溶解度差、渗透性低、光不稳定性、体内靶向性差、代谢速率快等缺点,限制了其药理活性及临床产品开发。药物递送系统能够在改善药物的理化性质、保护药物稳定性、发挥更佳给药途径和提高生物利用度等方面具有显著优点。通过对迷迭香酸的药理作用及新型药物载体用于迷迭香酸递送的研究进展进行综述,为迷迭香酸的药物开发和临床应用提供参考。     

木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物,是天然抗氧化剂,具有丰富的生物活性,可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而,木犀草素的低相对分子质量和易修饰的化学基团,使其具有药物开发的吸引力。通过对木犀草素的结构修饰及其衍生物的生物活性进行综述,为天然产物的研究、开发及利用提供参考。     

提升姜黄素疗效的策略及技术研究进展

姜黄素是从姜黄Curcuma longa中提取出的多酚类天然化合物,其医疗价值已被发掘超过30年。低剂量的姜黄素就能在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面发挥显著的作用,但是由于其水溶性差、生物利用率较低,其临床疗效还有待提升。因此,如何有效提升姜黄素的生物利用度与靶向性,使其更稳定地发挥治疗或保健功能,是目前研究者迫切需要解决的关键问题。通过对近年来姜黄素的相关文献资料进行归纳总结,对姜黄素的体内代谢途径进行概括,并对提高姜黄素疗效的相关策略及技术研究进行综述,为姜黄素的进一步研究和开发提供参考。     

芒果苷磷脂复合物的制备工艺研究

[目的]研究制备芒果苷磷脂复合物的最佳制备工艺。[方法]以芒果苷与磷脂的复合率为评价标准,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。[结果]确定了制备芒果苷磷脂复合物的最佳工艺条件:以甲醇-丙酮为反应溶剂,芒果苷质量浓度为0.25 g/L,物料比摩尔比为1∶1,反应温度为40℃,反应时间为2 h。[结论]优化工艺可制得复合率较高的芒果苷磷脂复合物,简单可行。     

口服固体制剂药用辅料的研究进展

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在制剂剂型和生产中起关键作用。随着药用辅料生产技术的迅速发展,具有低吸湿性、对原辅料和人体惰性、优异的压片性能与口感良好的优良辅料正在口服固体制剂的开发中被越来越多地关注。从经济性与技术性评价两方面分析了乳糖、纤维素衍生物、磷酸盐、甘露醇等主流固体制剂填充与黏合剂的特点,以便为口服固体制剂中药用辅料的筛选提供科学依据。     

中药靶向制剂的研究进展

靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注.对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述,主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述...