布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究

目的　研究布洛芬缓释胶囊单剂量及多剂量给药的药代动力学。方法　用HPLC法测定 1 0名受试者口服 60 0mg布洛芬缓释胶囊后的血药浓度 ,经 3P87药动学计算程序处理 ,得药动学参数。结果　单剂量口服后的Cmax为 (2 7.0 5± 4 .94) μg/ml、Tmax为 (4.4± 0 .70 )h、AUC为 (1 70 .51± 35 .89)h·μg/ml。多剂量口服后的Cmax为 (30 .66± 4 .67) μg/ml、Tmax为 (3 .7± 0 .67)h、AUC为 (1 76 .0 8± 1 8.88)h·μg/ml。波动系数为 1 .49。 结论　布洛芬缓释胶囊具有缓释效果     

环孢素胶丸的药代动力学和相对生物利用度

采用高效液相色谱法进行环孢素胶丸的药代动力学和生物利用度研究,１０名健康志愿者随机交叉单剂量ｐｏ温州第二制药厂和瑞士Ｓａｎｄｏｚ公司的环孢胶丸（２００ｍｇ）,其血药浓度－时间曲线均符合一级吸收的双室模型,温州产环孢素胶丸的主要药动学参数ｔ１／２Ｋｄ＝１．０９±０．４６ｈ,ｔ１／２α＝０．３４±０．１５ｈ,ｔ１／２β＝５．１３±１．４１ｈ,ｔｍａｘ＝１．１９±０．１９ｈ,Ｃｍａｘ＝８７８．２±１６７．２ｎｇ／ｍｌ,ＡＵＣ＝４１２７．７±８５４．１ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１,其相对生物利用度为（１０４．２±１１．９）％     

异丁司特缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究异丁司特缓释片和缓释胶囊在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　采用高效液相色谱法测定 19名健康男性志愿受试者单剂量口服 2 0 m g异丁司特缓释片或 2 0 m g异丁司特缓释胶囊后 ,血浆中异丁司特浓度的变化。结果　经 3 P87药动学程序处理 ,以异丁司特计其 AUC0→∞ 分别为 ( 740 .12 ng· h) / ml和 ( 72 4.0 4ng· h) / ml,tmax分别为 5 .3 7h和 5 .11h,Cmax分别为 46.98ng/ ml和 46.2 9ng/ m l,T1 / 2 分别为 7.4h和7.0 h,MRT0→∞ 分别为 14.78h和 14.3 9h。配对 t检验结果表明 ,两种异丁司特制剂的 AUC、tmax、Cmax、T1 / 2 及MRT0→∞ 无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。双单侧 t检验 AUC、tmax、Cmax及 T1 / 2 的 90 %置信区间位于有效置信区间范围内。以异丁司特缓释胶囊为标准参比制剂 ,异丁司特缓释片的相对生物利用度为 10 2 .6%。　结论　异丁司特缓释片和异丁司特缓释胶囊为生物等效制剂     

那格列奈分散片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究那格列奈分散片在健康人体的药代动力学,并评价其与同剂量制剂间的生物等效性。方法:采用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服那格列奈试验和参比制剂90 mg,服药后0~12 h内间隔取血,用HPLC法测定血药浓度。计算主要药代动力学参数,并以参比制剂计算那格列奈分散片的相对生物利用度,判断其生物等效性。结果:那格列奈分散片试验和参比制剂的体内药代动力学参数Cmax[(3.2±1.03)、(3.3±1.1)mg/L]、Tmax[(3.1±0.6)、(3.4±0.6)h]、T1/2[(3.41±2.24)、(2.86±1.55)h]、Vd/F[(55.614±23.789)、(56.235±38.987)L]、CL/F[(12.011±3.470)、(13.576±4.641)L/h]、AUC0→12[(8.084±2.284)、(7.287±2.111)mg/(h.L)-1];受试药那格列奈分散片的相对生物利用度F=(102.4%±17.7%)。结论:两种制剂具有生物等效性。     

格列齐特片的人体药代动力学及其相对生物利用度研究

建立了ＨＰＬＣ方法测定人血浆中格列齐特的药物浓度。采用反相柱和乙腈 甲醇 水（１５∶４５∶４０）（ｐＨ３．５）作为流动相,格列吡嗪作为内标,检测波长为λ２２８ｎｍ。研究了１０名健康受试者随机交叉口服某药厂研制的格列齐特片剂和标准参比制剂格列齐特片８０ｍｇ后,用ＨＰＬＣ法测定血浆中药物浓度。估算某药厂研制的格列齐特片和标准参比制剂的生物半衰期分别为９．９２±３．５２ｈ和９．９７±３．４５ｈ,达峰时间分别为３．５０±０．７１ｈ和３．８５±２．２６ｈ,峰浓度分别为５．７８±０．９５μｇ／ｍｌ和６．１４±１．５６μｇ／ｍｌ。以标准参比制剂为对照,用面积法估算的某药厂研制的格列齐特片剂的相对生物利用度为１．０１±０１１。经方差分析和双单侧检验两制剂的ＡＵＣ０ ４８和ＡＵＣ０ ∞及Ｃｍａｘ,结果表明两制剂生物等效。     

洛索洛芬钠在健康中国人体内的药代动力学研究

目的:研究洛索洛芬钠在健康中国人体内的药代动力学.方法:选取18名健康志愿者单剂量口服60 mg洛索洛芬钠片,采用高效液相层析法测定血浆中洛索洛芬钠药物浓度,计算药代动力学参数.结果:主要药代动力学参数t1/2、cmax、tmax、AUC0～8 h分别为(121.4±23.4)min、(3.69±0.77)μg/ml、(30.8±7.1)mtn、(397.4±68.4)μg·min/ml.结论:本品口服吸收快,消除半衰期短.洛索洛芬钠的体内过程符合二室开放模型.     

阿莫西林咀嚼片在健康人体内的药代动力学研究

目的建立测定人血浆中阿莫西林浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱:KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-5mmol/L醋酸铵(1∶9);检测波长:225nm;阿司匹林作为内标,用HPLC法测定人血浆中阿莫西林浓度。结果阿莫西林线性范围为0.40～18.0μg/ml,回归方程Y=0.0048,C-0.0149(r=0.9996);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论本方法简便、快速、准确,适用于阿莫西林咀嚼片药代动力学研究及血药浓度监测。     

盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性

目的 :比较国产和进口盐酸曲马多片在人体内的药物代谢动力学和生物等效度 ,确保临床用药质量 .方法 :1 8例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物 ,以高效液相色谱荧光法测定受试者服药后 2 4h内血清中曲马多经时浓度 ,计算曲马多的药动学参数 ,并将数据作统计学处理 .结果 :国产和进口盐酸曲马多的血药达峰时间Tmax(实测值 )分别为 (2 .3± 0 .7)和 (2 .3± 0 .7)h ,峰值血清浓度Cmax(实测值 )分别为 (2 2 3± 79)和 (2 2 9± 6 5 ) μg·L-1 ,药时曲线下面积AUC(0 2 4h) 分别为 (2 1 73± 6 80 )和 (2 2 5 2± 5 97)μg·h·L-1 ,两种盐酸曲马多片上述药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产对进口盐酸曲马多片的相对生物利用度为 96 .4 0 % .结论 :两种制剂在人体内具有生物等效性     

布洛芬混悬液人体相对生物利用度和药物代谢动力学研究

目的 :对国产布洛芬混悬液 ( A)与布洛芬片剂 ( B)进行人体药物动力学和相对生物利用度比较。　 方法 :10名健康受试者 ,采用随机自身交叉对照方法分别单剂量口服 30 0 mg布洛芬A药和 B药。布洛芬的血药浓度用作者建立的反相 HPL C法测定。血清样品用甲醇沉淀蛋白后离心上清液直接进样测定。布洛芬药时数据用 3P87程序拟合求算药物动力学参数。用 NDST- 7统计程序处理。　 结果 :布洛芬 A药和 B药的主要药动学参数分别为 :Ka2 .50± 0 .79h-1和 0 .72±0 .18h-1;t1/ 2 2 .15± 0 .4 6h和 2 .0 4± 0 .32 h;Tmax 0 .98± 0 .2 3h和 2 .78± 0 .62 h;Cmax 2 7.32±3.2 8mg/ L 和 19.93± 3.39mg/ L;AUC118.78± 2 8.32 mg/ ( L· h)和 110 .96± 2 4 .96mg/ ( L·h)。　 结论 :布洛芬 A药和 B药比较相对生物利用度为 10 7.16± 8.12     

苯磺酸氨氯地平分散片药代动力学与相对生物利用度

目的 建立人体血浆中苯磺酸氨氯地平的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究苯磺酸氨氯地平分散片在人体的药代动力学及相对生物利用度.方法 20例健康男性志愿者单剂量口服苯磺酸氨氯地平分散片受试制剂或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-质谱测定方法测定氨氯地平的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件求算药动学参数,以双单侧t检验进行生物等效性评价.结果 受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:Tmax为6.1±1.2小时, 6.9±1.7小时; Cmax分别为8.0±2.2 ng/(ml·h),8.0±2.0ng/ml;t1/2为30.4±5.9小时, 26.5±6.2小时; AUC0-t为259.1±37.8小时, 270.7±53.7ng/(ml·h), AUC0-∞为275.4±40.1 ng/(ml·h), 283.1±56.2 ng/(ml·h).相对生物利用度F=97.6%±14.8%.结论 两制剂为等效制剂.     

盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的:研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度,为临床合理用药提供依据.方法:采用双周期、单中心、开放、自身交叉对照的研究方法,18例健康志愿者随机分为两组,单次,交叉口服盐酸伐昔洛韦片600 mg后,以HPLC法测定血浆中阿昔洛韦的浓度,采用BAPP2.0软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果:HPLC法测定阿昔洛韦的线性范围为0.1～4.0 μg/mL(r=0.9999),日内和日间RSD均小于7.00%.试验与参比制剂的药时曲线可用一室模型拟合,两者主要药代动力学参数Tmax分别为(1.50±0.40),(1.40±0.40) h;Cmax分别为(2.70±0.68),(2.87±0.75) μg/mL.t1/2分别为(3.00±0.65),(3.28±0.67) h;AUC0-14分别为(9.07±2.43),(9.71±2.70)μg·h/mL.两种盐酸伐昔洛韦片主要药动学参数间均无显著性差异(P＞0.05).供试制剂对参比制剂的相对生物利用度为 (96.4±23.7)%.结论:供试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

卡维地洛人体药代动力学及生物利用度研究

目的测定卡维地洛 (carvedilol)志愿受试者体内的药代动力学 ,并与国外标准品地拉特润 (dilatrend)对照 ,评价其相对生物利用度。方法 10名健康男性志愿受试者 ,年龄 (39± 9)岁 ,随机交叉服用卡维地洛或地拉特润 40mg ,HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度 ,并进行药代动力学参数计算和模型拟合。结果 10名受试者 6名符合一房室模型 ,另 4名符合二房室模型。卡维地洛的药代动力学主要参数 :一房室者达峰时间Tmax(1 7± 0 4)h、最大血药浓度Cmax(75± 32 )mg/L、曲线下面积AUC (314± 12 2 )mg/L·h、半衰期t1/2 (1 7± 0 8)h、清除速率CL (141± 43)L/h ;二房室者各值相应为 (1 0± 0 4)h、(113± 89)mg/L、(337± 85 )mg/L·h、(7 9± 5 6 )h、(111± 2 3)L/h。与地拉特润相比 ,两种制剂的药代动力学参数无显著差异(P >0 0 5 )。卡维地洛的相对生物利用度为 (98 9± 11 6 ) %。结论卡维地洛的药代动力学及生物利用度与国外标准品地拉特润近似 ,两种制剂生物等效。     

盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度及其药代动力学研究

目的建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱测定方法,考察国产盐酸二甲双胍缓释片相对于普通片的生物等效性,并估算其药代动力学参数.方法血浆样品经乙氰沉淀蛋白后进行高效液相色谱分析.色谱柱为Nucleosil 100-5硅胶柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为0.03 mol/L磷酸二氢铵(pH 7.0)-乙氰(75∶ 25,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为240 nm.结果缓释片和普通片的主要药动学参数为:单剂量时AUC0-24分别为(12.13±1.85)和(13.72±2.04)μg*h-1*ml-1;Cmax分别为(1.6±0.3)和(2.31±0.36)μg/ml;tmax分别为(4.7±0.87)和(1.95±0.54)h;t1/2分别为(4.04±1.16)和(4.26±0.64)h;多剂量时AUCss分别为(14.52±1.98)和(7.22±1.49)μg*h-1*ml-1;Cmax分别为(1.61±0.26)和(1.54±0.27)μg/ml;Cmin分别为(0.17±0.11)和(0.17±0.05)μg/ml;Cav分别为(0.61±0.09)和(0.60±0.12)μg/ml;tmax分别为(4.8±0.7)和(1.9±0.64)h;AUC0-24和AUCss经对数转换后方差分析和双单侧t检验,均无显著性差异.结论盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为(88.8±9.3)%,多剂量时为(100.54±10.6)%,试验片和参比片吸收程度生物等效,试验片具有缓释特征.     

盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度及其药代动力学研究

目的 :建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱测定方法 ,考察国产盐酸二甲双胍缓释片相对于普通片的生物等效性 ,并估算其药代动力学参数。方法 :血浆样品经 30 %HClO4沉淀蛋白后进行高效液相色谱分析。色谱柱为PhenomenexLunaC18(5 μm ,2 5 0mm× 4 6mm) ,流动相为乙腈 0 0 2 0mol/LNaH2 PO4(6 5∶35 ) ,流速为 1 0ml/min ,检测波长为 2 33nm。临床实验方案采用双交叉试验设计 ,2 0名受试者分两组服用缓释片和普通片。结果 :本方法绝对回收率大于 90 %。缓释片和普通片的主要药动学参数为 :单剂量时AUC0 2 4分别为9 13± 2 16和 9 5 3± 1 5 8μg·h/ml;cmax分别为 1 0 3± 0 2 8和 1 88± 0 2 9μg/ml;tmax分别为 4 0± 0 4和 2 4± 0 3h ;t1/ 2 分别为 6 6 1± 1 2 8和 3 95± 1 31h ;多剂量时AUCss分别为 11 73± 2 2 6和 5 84± 0 88μg·h/ml;cmax分别为1 15± 0 17和 1 17± 0 17μg/ml;cmin分别为 0 2 4± 0 11和 0 16± 0 12 μg/ml;cav分别为 0 4 9± 0 0 9和 0 5 1± 0 0 7μg/ml;tmax分别为 3 3± 0 6和 2 0± 0 3h ;AUC0 2 4和AUCSS经对数转换后方差分析和双单侧t检验 ,均无显著性差异。结论 :本方法简便准确。试验片和参比片吸收程度生物等效。盐酸二甲     

阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的 测定阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学参数及相对生物利用度.方法 18名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服500 mg阿昔洛韦片后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果 口服海南金晓制药有限公司或天津药业集团新郑股份有限公司生产的阿昔洛韦片后的药代动力学参数分别为:T12(4.53±0.59)h和(4.65±0.55)h,Cmax分别为(451.08±77.19)μg·L-1(454.88±72.62)μg·L-1,Tmax分别为(1.67±0.24)h和(1.72±0.31)h,AUG01(2 312.1±372.2)μg·h·L-1和(2 249.8±258.9)μg·h·L-1.AuCo→∞.分别为(2 516.6±393.0)μg·h·L"和(2 446.1±272.5)μg·h.·L-1.两种阿昔洛韦片主要药动学参数间均无统计学意义(P＞0.05),受试阿昔洛韦片的相对生物利用度F为103.01%.结论 两种制剂具有生物等效性.可确保临床用药的安全有效.     

头孢克洛分散片在人体中的药代动力学和生物利用度

目的： 测试国产头孢克洛分散片在8 名健康男性志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用 HPLC 法测定血、尿药浓度, 比较了单剂量口服 500 mg头孢克洛分散片和普通胶囊的体内过程和生物利用度。结果：头孢克洛分散片的药代动力学符合一室开放模型。试验药品和对照药品的cmax分别为（15.87±4.54）和 （13.75±4.54）μg/ml; tmax分别为（0.63±0.19 ）和（0.66±0.19）h; t1/2 分别为（0.54±0.13）和（0.63±0.20）h; AUC0？∞分别为（19.13±2.82）和（18.30±3.62）h*μg/ml。试验药品的相对生物利用度为（106.59±19.13）％。结论：两种制剂的AUC及其对数形式经三因素方差分析和双单侧t检验均无显著性差异,提示两者具有生物等效性。     

曲尼司特在人体内的药代动力学研究

用RP-HPLC法测定曲尼司特血药浓度,对12名健康志愿者口服曲尼司特200和400mg(每个剂量组6人)的药代动力学进行了研究.结果表明,志愿者口服曲尼司特,药-时曲线符合一级吸收-房室模型,各药代动力学参数在二个剂量组无显著性差异,但Cmax和AUC与剂量成比例,提示该药在400mg剂量以下时在人体内呈线性消除动力学.     

尼莫地平胶丸的人体药代动力学及相对生物利用度研究

采用反相高效液相色谱法,以紫外238nm为检测波长测定了20名男性健康志愿者单剂量口服90 mg尼莫地平(Nim)胶丸和Nim片(尼莫同)后体内Nim的血药浓度。结果显示,Nim胶丸的相对生物利用度为(112.79±7.50)％;Nim胶丸的t_(1/2)、t_(max)与Nim片无显著性差异,而c_(max)、AUC_(0～8)、AUC_(0～∞)明显高于Nim片(P<0.05),说明Nim胶丸相对于Nim片为一高效口服制剂。     

双氯芬酸钠人体内的药代动力学

目的 :研究双氯芬酸钠卵磷脂微乳在人体内的药代动力学。 方法 :10例健康男性志愿者单剂量口服双氯芬酸钠微乳和肠溶衣片 ,以吲哚美辛为内标 ,用反相 HPL C法 ,紫外 2 80 nm处测定血清中双氯芬酸钠浓度。数据用 3P87程序处理。结果 :双氯芬酸钠质量浓度在 5 0～ 80 0 0μg/ L范围内线性关系良好 (r=0 .9996 ) ,最低检测浓度为 30μg/ L ,平均空白回收率为(10 0 .5 5± 1.5 6 ) %。双氯芬酸钠微乳和肠溶衣片 AU C0～∞ 分别为 5 .5 6 3、7.891μg· h/ ml,MRT分别为 5 .489、5 .387h。结论 :双氯芬酸钠微乳具有特殊的吸收机制。     

甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药代动力学

目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学特征. 方法:10名健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂300 mg,以高效液相色谱法测定给药前及给药后8 h内的血药浓度,计算其药动学参数. 结果: 甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的处置符合二室开放模型,其主要药动学参数为:达峰时间Tmax(实测值)为(0.52±0.17) h,峰值血浆浓度ρmax(实测值)为(6.63±1.86) mg/L,药时曲线下面积AUC(0-8)为(13.42±2.96) h·mg/L;消除半衰期T1/2β为(1.90±0.24) h. 结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后,与其他喹诺酮类药物相比其药动学特征表现为半衰期较短,血药浓度高等特点. 建议静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂,300 mg/次,2～3次/d,在人体内可达到有效血药浓度.