噻唑并嘧啶类衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

为了发现具有良好抗肿瘤活性的新型先导化合物,在综合分析多种高活性化合物结构特点的基础上,设计、合成了一系列含噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类化合物。以6-氨基-2-硫脲嘧啶为原料,经4步反应制得目标化合物,其结构经IR,1 H NMR,13C NMR和HRMS确证,并对该类化合物合成影响因素和结构特点进行了探讨。采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤(A549,MCF-7)活性,测试结果表明大部分化合物对于所试验的癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用。     

新型含嘧啶环的甲氧基丙烯酸酯类化合物的设计、合成及杀菌活性

以取代的苯乙/丙酮类化合物为原料,经酯化、环化和缩合3步制得新型含嘧啶环的甲氧基丙烯酸酯类化合物3a～3k.其化学结构经红外、核磁及元素分析确认.生物活性测定结果表明:部分化合物可有效抑制水稻稻瘟病、番茄晚疫病,对小麦白粉病具有较好的防治效果;嘧啶6位为对甲基(R1)取代的苯基时杀菌活性最好,嘧啶2位(R3)为甲基的化合物杀菌活性优于氢取代的化合物.     

四氯嘧啶的合成

本文报道以３－甲氨基丙腈的衍生物为原料，在氯仿溶剂中，用氯气化成为２，４，５，６－四氯嘧啶方法的研究结果。     

含氟苯氧基嘧啶类化合物的合成及生物活性研究

设计并合成了一系列含氟苯氧基嘧啶类化合物，产物结构经IE、1HNMR、、MS、EA确证。生物活性测定表明，该系列化合物具有良好的杀菌活性。     

嘧啶基吡唑类化合物合成及生物活性研究

以四种合成路线合成近50个嘧啶基吡唑类化合物,并进行了杀虫、杀菌、除草等生物活性测定,发现部分化合物有较好的除草活性.     

具除草活性的脲嘧啶类化合物的研究进展

具除草活性的脲嘧啶化合物属原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂。概述了该类除草剂的发展过程、作用机理、构效关系，并着重综述了近年来在脲嘧啶环3-位芳环上的的结构优化情况，具体介绍了3-位N-单苯环类、N-单杂环类、N-多芳环类、N-苯并杂环类典型化合物的化学结构、开发过程、合成方法、生物活性等。对它的发展趋势和前景作了展望。     

四氯嘧啶的合成

本文报道以3-甲氨基丙腈的衍生物为原料,在氯仿溶剂中,用氯气氯化成为2,4,5,6-四氯嘧啶方法的研究结果。     

嘧啶类化合物杀菌活性研究进展

综述了嘧啶类化合物的杀菌活性,重点介绍了取代嘧啶类、嘧啶胺类、稠杂环嘧啶类、嘧啶甲氧基丙烯酸酯类、嘧啶苯胺盐类化合物及生物活性研究方面的工作,展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

苯基嘧啶类化合物的合成

设计一步合成法合成了4-苯基嘧啶(PPM)、4-(4-氟代苯基)嘧啶(FPPM),并通过元素分析、熔点测定、核磁共振等手段对合成的化合物进行结构表征。讨论了反应温度、时间、CuCl/酮的摩尔比等3个因素对产物合成产率的影响。通过实验确定最佳合成条件为:温度170℃、反应时间15h、CuCl/酮的摩尔比为0.65。在最佳条件下,产率为4-苯基嘧啶52%,4-(4-氟代苯基)嘧啶37%。     

胸腺嘧啶合成改进

以丙酸乙酯、甲酸乙酯、硫脲、双氧水等为原料,经缩合、环合、氧化及中和4步反应,合成胸腺嘧啶产品。反应总收率达64．5％（以丙酸乙酯计,n／n）,经红外鉴定结构。该工艺原料易得,操作简单,适于工业化生产。     

嘧啶合成新工艺研究

研究了重要的医药中间体嘧啶的合成工艺,以尿素和丙二酸二乙酯为原料,在甲醇钠催化下合成巴比妥酸,并用三氯氧磷在N,N-二甲基苯胺催化下加氯成2,4,6-三氯嘧啶,将2,4,6-三氯嘧啶以钯碳催化,加氢脱氯得到嘧啶。得出每一步的最佳工艺条件,巴比妥酸合成:配料摩尔比1∶1.1∶1.2(丙二酸二乙酯∶尿素∶甲醇钠),回流,2 h;2,4,6-三氯嘧啶合成:配料摩尔比5∶1(三氯氧磷∶巴比妥酸),100~105°C,2 h;嘧啶合成:配料摩尔比5∶1(氧化镁∶2,4,6-三氯嘧啶),溶剂体积比3∶1(水∶乙醇),0.1 MPa,14 h,60°C。     

嘧啶胍的合成及生物活性

以嘧啶为起始原料,酸化后和单氰胺反应生成五种具有生物活性的嘧啶胍。通过红外光谱(IR)、核磁共振(1H NMR)、元素分析和熔点测定确定了各化合物的结构,研究了化合物对小麦赤霉病、烟草赤星病、西瓜枯萎病、马铃薯干腐病4种植物病原菌的生物活性,得到毒力回归方程及相关性系数、EC50和EC95值;还对小麦和萝卜生长调节的活性进行了研究。结果表明,该类化合物具有较好的抑菌活性和植物生长调节活性。     

喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究进展

喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性,主要通过对表皮生长因子受体、血管内皮细胞生长因子受体或其酪氨酸激酶的抑制作用,从而达到抗癌的功效。综述了近年来该类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究进展。     

六氢嘧啶的合成

以甲醛水溶液(37%~40%)和1,3-丙二胺为原料合成了六氢嘧啶,并进行纯化处理,其结构经MS和~1H NMR确证。通过对反应条件优化,最终找到一条适宜的路线,该合成工艺操作简单,条件温和,试剂价廉易得,具有工业化前景。     

新型噻唑-腙类化合物的合成及抗肿瘤活性的研究

通过芳基硫脲1a~g与3-氯-2,4-戊二酮2环合得到2-芳氨基-4-甲基-5-乙酰基噻唑3a~g,再与肼基甲酸甲酯4进行缩合反应得到目标产物。以5e为例,分别对反应时间、催化剂种类及物质的量比进行了试验,最佳的缩合反应条件是:反应时间6h,催化剂用浓盐酸,物质的量比1∶1.1,收率70.9%。合成得到7个目标产物2-[1-(2-芳氨基-4-甲基噻唑-5)-乙缩醛]肼基甲酸甲酯5a~g,目标化合物结构经IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。采用MTT法对MCF-7和SMMC-7721人肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性测试,结果发现此类化合物活性较弱,化合物5f有一定的抗肿瘤活性。     

具有杀虫活性的嘧啶类化合物的研究进展

在农药和医药领域,嘧啶类化合物是一类重要的活性物质。按照化合物结构的特点将具有杀虫活性的嘧啶类化合物归纳为嘧啶胺类、嘧啶(硫)醚类、稠环类和其他类嘧啶化合物,介绍了这几类化合物中具有较好杀虫活性的物质并对部分化合物的生物活性及创制经纬作了简要的概述。     

肉桂酰胺类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

以具有广泛生物活性的取代肉桂酸为先导化合物制备一系列肉桂酰胺类化合物2a-2p,其中有四个为新化合物。以肉桂酰氯与苯胺合成肉桂酰胺的反应探索了反应时间、物料摩尔比以及反应温度对目的产物收率的影响,从而确定了合成肉桂酰胺类化合物的最佳条件。采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)对其体外抗肿瘤活性进行初步的研究,通过计算肿瘤细胞抑制率、IC50值,以确定不同浓度的肉桂酰胺类化合物对体外培养的3种癌细胞株的影响,MTT法筛选结果表明,2f,2k,2p抗肿瘤谱广,活性较好。