头孢氨苄缓释片的研制

目的:制备头孢氨苄缓释片,通过溶出度试验研究其生物利用度和药代动力学。方法:EudragitⅡ和HPMC作为缓释材料制备头孢氨苄缓释片,并与日本进口头孢氨苄缓释片(Syncl SR tablets)进行了体外释放度比较。结果:本制备品与进口片溶出结果相似,经人体生物利用度研究表明,头孢氨苄缓释片比普通胶囊口服后能明显推迟达峰时间,并降低峰浓度(P<0.01),缓释片与普通胶囊的AUC_(0→24)之间没有显著性差异(P>0.05)。缓释片相对于普通胶囊生物利用度为(104.90±8.35)％。结论:体内和体外实验结果表明本品达到预期效果。     

头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的：制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价。方法：以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的最优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法（转速100r·min^-1）测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果：最优处方采用羟丙甲纤维素（HPMC K15M,6mg）为骨架材料,卡波姆（CP971P,20mg）为黏附材料,乳糖（18mg）为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6mg和0.5mg。按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7g;在0.1mol·L^-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论：该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求。     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制.方法采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析.结果处方R324h释放达95%以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果.结论该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol934p的量及压力的影响.     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R₃2 4h释放达95 %以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol 934p的量及压力的影响。     

醋氯芬酸缓释片的研制及释药性质

为了减轻醋氯芬酸对胃肠道的刺激作用和副作用，减少服药次数，利用其几乎不溶于水的特性，制成亲水性凝胶骨架片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方，结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，处方Ｒ４具有较好的缓释效果。     

法莫替丁缓释片的研制及体外释药作用

研制了法莫替丁缓释片并测定其体外溶出度。结果表明：该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药速度常数（Ｋ）主要受药物与辅料比例的影响；不同处方的释药速度常数（Ｋ）、释药５０％的时间、释药６３．２％的时间有显著差异（Ｐ＜０．０１）。     

头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究

目的研究不同厂家的头孢氨苄胶囊在人体内的生物等效性。方法对18名健屎志愿耆旱剂量口服给于不同生严厂豕的头记氨卞颗粒,以高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果受试制剂与参比制剂中头孢氨苄主要药代动力学参数达峰时间（Tmax）分别为（56．67±18．23）min和（61．67±24．62）min,峰浓度（Cmax）分别为（31．08±6．41）μg／mL和（29．95±6．56）μg／mL,0～300min药时曲线下面积（AUC0-300）分别为（3074．56±516．01）μg／（mL·min）和（3069．21±469．81）μg／（mL·min）。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

头孢氨苄体内药代动力学实验

头孢氨苄为第一代头孢菌素,主要用于敏感菌引起的尿路、呼吸道及皮肤软组织等轻症感染。由于其口服吸收迅速而完全,耐     

盐酸雷尼替丁缓释片的研制及释药性质

目的：制备盐酸雷尼替丁缓释片，并评价其释药特性。方法：以不同种高分子材料作为阻滞剂，设计９个处方制备缓释片，并测定其体外释放度。结果：处方Ｒ５１ｈ释药达３２％，１２ｈ释药达８０％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，符合水凝胶骨架释放机理，处方Ｒ５能制备较好释药性能的缓释片。     

头孢氨苄片的体外释放与人体吸收程度相关性研究

目的：探讨头孢氨苄片体外释放与体内吸收的相关性。方法：以TEVA头孢氨苄片为参比制剂,清远华能头孢氨苄片为受试制剂,用相似因子法比较两种制剂体外溶出曲线相似性,用双周期自身对照交叉试验比较两种制剂人体生物等效性。结果：两种头孢氨苄片的体外溶出曲线相似,体内具有生物等效性。结论：本实验的头孢氨苄片体外释放与人体吸收存在相关。     

高效液相色谱法测定头孢氨苄缓释片的含量

目的建立测定头孢氨苄缓释片含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Hypersil ODS2分析柱（200mm×4.6mm,5μm）,以磷酸盐缓冲液（pH=7.4）-甲醇（75∶25）为流动相,检测波长为254nm。结果头孢氨苄质量浓度在0.024～0.487g/L范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为98.42%,RSD为1.42%（n=6）。结论所用方法操作简便,结果准确可靠,可作为头孢氨苄缓释片的含量测定方法。     

高效液相色谱法快速测定头孢氨苄片的含量

目的建立反相高效液相色谱法快速测定头孢氨苄片中头孢氨苄的含量。方法采用Bonshell表面多孔壳层色谱柱（3.0×100mm,2.7μm）,参考中国药典2010版二部头孢氨苄片含量测定方法,以水-甲醇-3.86%醋酸钠-4%醋酸溶液（742∶240∶15∶3）为流动相,等度洗脱,流速0.4mL·min-1,柱温30℃,检测波长254nm。结果样品溶液色谱图中显示与对照品溶液色谱图中相同的头孢氨苄色谱峰,且分离度良好。头孢氨苄在1.0-200.0μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9999）;重复性试验的RSD=3.5%（n=6）;平均回收率为101.2%,RSD=2.1%（n=6）。结论该方法快速、简便、灵敏、专属性强。既加快了分析速度,又减少了有机溶剂的使用,可以在药典方法条件下实现头孢氨苄片含量测定的高通量分析。     

11厂家国产头孢氨苄片的溶出度比较

目的:比较国内11个厂家头孢氨苄片的溶出情况。方法:参照《中国药典》2005年版和日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同批次头孢氨苄片在水、pH1.2人工胃液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出度,溶出方法采用转篮法,转速为100r·min-1,测定方法为紫外分光光度法,检测波长为262nm;以其中溶出效果最优的E厂家样品为对照采用相似因子法进行各厂家样品间溶出行为的比较。结果:在上述4种溶出介质中,分别只有4个、3个、5个、8个厂家的样品在45min时累积溶出度在80%以上;多数厂家样品的相似因子结果都远小于50。结论:不同厂家样品的溶出行为不但有显著性差异,且溶出度不符合质量要求。     

愈创甘油醚缓释片的研究

目的研究1天给药2次的愈创甘油醚骨架型缓释片。方法以HPMC为骨架材料,采用正交试验设计,考察HPMC的不同型号和不同用量对释放度的影响,筛选出最佳处方。结果体外释放度实验表明,缓释片比普通片释药时间延长,其体外释放行为符合Higuchi(r=09915)方程。结论该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。     

头孢氨苄缓释片含量测定方法的改进

目的建立头孢氨苄缓释片含量测定最佳条件的高效液相色谱方法。方法色谱柱为Wondasil C18（4．6mm×250mm,5μm）分析柱。以磷酸盐缓冲液（pH6．8）-甲醇（80：20）为流动相,流速1．0ml／min,检测波长为260nm。结果头孢氨苄浓度在3．92～58．85μg/ml范围内与峰面积呈现良好关系,平均回收率99．6％,RSD为1．1％（n=5）。结论本法准确度高,专属性强,操作简便,可用于头孢氨苄缓释片的含量测定。     

国产头孢氨苄片与国外同品种的人体生物等效性研究

目的 考察两种（国产与国外同品种）头孢氨苄片的人体生物利用度，评价两制剂在健康人体的生物等效性。方法将20例健康志愿者随机平均分为两组，交叉口服单剂量试验制剂（国产）和参比制剂头孢氨苄片（美国梯瓦制药生产）500 mg,停药清洗期为1周。采用高效液相色谱法测定血浆头孢氨苄浓度。结果单剂量口服试验制剂与参比制剂头孢氨苄片后，两药的主要药动学参数分别为tmax：(0.95±0.40)和（0.99±0.33）h；Cmax：（19.53±5.20）和（19.03±4.39）μg·mL-1；t1/2： (1.03±0.17)和(1.00±0.20) h；AUC0→6h：(33.26±6.60)和(33.39±6.39) μg·h·mL-1；AUC0→∞：(34.05±6.83)和(34.21±6.86) μg·h·mL-1。试验制剂与参比制剂比较,人体相对生物利用度为(99.8±8.0) %。 试验制剂的AUC0→6h和AUC0→∞90%可信区间分别为96.4%～102.6%和 96.5%～102.6%；Cmax的90%可信区间为94.6%～109.4%。两制剂tmax差异无显著性（P＞0.05）。结论单剂量口服试验或参比制剂后，两制剂的主要药代动力学参数Cmax、AUC0→6h、AUC0→∞和tmax均差异无显著性，国产头孢氨苄片与美国梯瓦制药生产的头孢氨苄片具有生物等效性。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

《中国药典)2010年版碳酸锂缓释片释放度的探讨

碳酸锂片是治疗躁狂症的国家基本药物,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用,对于反复发作的抑郁症也有预防发作作用。碳酸锂片剂除了普通制剂外,还有缓释制剂。目前,碳酸锂缓释片在国内只有一家企业生产,由于锂盐的治疗指数低,治疗量和中毒量较接近,故对治疗用量需要严密监测。因此,合理的体外释放度实验方法对于监测产品的生产过程与对产品进行质量控制尤为重要。