牛磺酸对翻转小鼠离体小肠葡萄糖──钠转运电位的影响

利用翻转小鼠离体小肠囊的方法，观察牛磺酸对葡萄糖－钠转运电位（简称ＰＤ）的影响，借以了解牛磺酸对与糖－钠转运电位密切相关的Ｎａ＋·Ｋ＋－ＡＴＰ酶的影响。结果２．５ｍｍｏｌ·Ｌ－１和５ｍｍｏｌ·Ｌ－１的牛磺酸均可提高ＰＤ（Ｐ＜０．０１），而１０ｍｍｏｌ·Ｌ－１和２５ｍｍｏｌ·Ｌ－１的牛磺酸则对ＰＤ产生相反的作用（Ｐ＜０．０１），推测不同浓度范围的牛磺酸可对Ｎａ＋·Ｋ＋－ＡＴＰ酶产生双向调节作用。     

大黄素对小肠运动的影响及其机制

目的　研究大黄素 (emodin)对便秘小鼠小肠运动的影响 ,并探讨其作用机制。方法　通过小肠炭末推进实验和木糖吸收实验 ,观察大黄素对便秘小鼠小肠运动的影响 ;通过小鼠离体翻转小肠囊的方法 ,观察大黄素对小肠葡萄糖 -钠转运电位 (PD)的影响 ,借以了解其对与PD关系密切的Na+ ,K+ ATP酶的影响。结果　大黄素 0 1和 0 2 g·kg- 1灌胃给药可以明显增强小鼠小肠炭末推进运动 ,影响小肠对木糖的吸收 ;高糖K H液配制的大黄素 0 2、0 4、0 8和 1 6g·L- 1均可明显降低小鼠离体小肠PD ,而无糖K H液配制的大黄素则无此作用。结论　大黄素可促进小肠蠕动 ,这一作用与其抑制Na+ ,K+ ATP酶的活性有关     

番泻甙、大黄多糖和大黄素对脑细胞内游离钙浓度的影响

番泻甙、大黄多糖和大黄素对脑细胞内游离钙浓度的影响林秀珍，靳珠华（天津医科大学药理研究室３０００７０）近年来有关大黄及其有效成分的药理研究和临床应用有较大的进展［１，２］。但大黄有效成分番泻甙（ｓｅｎｎｏｓｉｄｅ，ＳＥＮ），大黄多糖（ｐｏｌｙｓａｃｃ...     

HPLC法测定导赤丸中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

目的制定测定导赤丸中芦荟大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素和大黄素甲醚5种活性成分含量的方法。方法利用高效液相色谱法进行测定,采用流动相A:100%乙腈-0.1%磷酸,B:10%乙腈-0.1%磷酸以梯度浓度洗脱;流速控制在1mL/min;波长设定为254nm;柱温30℃。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚质量浓度与峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为99.7%(RSD为1.28%n=5),99.1%(RSD为1.68%n=5),99.6%(RSD为0.90%n=5),98.8%(RSD为0.89%n=5),99.7%(RSD为1.04%n=5)。结论本法结果准确,操作简便,可靠,重复性好,可用于导赤丸的质量控制。     

高效液相色谱法测定新保肾片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

目的 建立新保肾片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量测定方法,为生产质量提供保障。方法 采用高效液相色谱法测定,色谱柱为Lichrospher-C₁₈柱(250 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇:0.1%磷酸溶液(7030),流速为1.0 ml/min,柱温为35 ℃,检测波长为254 nm。结果 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别在2.30~18.4 μg/ml(r=1.0)、2.930~23.44 μg/ml(r=1.0)、5.00~40.0 μg/ml(r=1.0)、14.870~118.96 μg/ml (r=0.999 8)、7.410~59.28 μg/ml(r=0.999 9)范围内有良好的线性关系,平均回收率分别为100.16%、102.91%、99.76%、100.32%、100.44%,RSD分别为1.58%、1.27%、1.67%、1.33%、1.03%(n=9)。结论 该方法准确易行,便于质量控制。     

HPLC法测定胆石通胶囊中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量

目的建立同时测定胆石通胶囊中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量测定方法。方法以UltimateTM XB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,柱温:35℃;流动相:甲醇-1 g·L-1磷酸溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:430 nm;进样量10μL。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在60.02~1 200.4,70.32~1 406.4,62.24~1 244.8,71.04~1 420.8和30.48~609.6 ng范围内呈良好线性关系,相关系数分别为0.999 9,0.999 9,0.999 9,0.999 5和0.999 9,平均回收率分别为98.1%,99.3%,98.4%,99.0%和99.2%。结论该方法专属性好,准确度高,可用于综合评价胆石通胶囊的质量。     

HPLC法测定胃力片中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

目的建立胃力片中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm),以甲醇-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(体积比为82∶18)为流动相,流速:1.0 mL.min-1,柱温:35℃,检测波长:254 nm。结果大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在1.42~12.79、2.02~18.14、1.28~11.52、0.76~8.36 mg.L-1内呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 1、0.999 4、0.999 0和0.999 6,平均回收率分别为102.7%(RSD=1.0%,n=9)、101.2%(RSD=2.7%,n=9)、99.4%(RSD=1.6%,n=9)和97.9%(RSD=2.8%,n=9)。结论本方法可作为胃力片质量控制方法之一。     

HPLC法测定通腑胶囊中大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚及芦荟大黄素的含量

目的建立高效液相色谱法测定通腑胶囊中大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚及芦荟大黄素含量的方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Waters C18(250×4.6mm,5μm),以0.1%磷酸:甲醇(15∶85)为流动相,流速1.0μL/min,检测波长:254nm,柱温:35℃。结果大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚及芦荟大黄素进样量分别在0.0162~0.323μg、0.016~0.318μg、0.0164~0.328μg、0.008~0.16μg、0.020~0.406μg范围内进样量与峰面积积分值呈良好的线性关系,相关系数均为0.9999,平均回收率分别为:99.0%、99.0%、99.2%、98.3%、99.4%(n=6)。结论该方法专属性强,重现性好,可用于通腑胶囊中蒽醌类成分的含量测定。     

高效液相色谱法同时测定麻仁丸中大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素的含量

目的建立麻仁丸中大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素的含量测定方法。方法采用奥泰ALLTIMA-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱[0~9min,60%A;9~20 min,60%→80%A;20~45 min,80%A];流速:1.0 mL.min-1;柱温:30℃;检测波长254 nm。结果大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素线性范围分别为在9.08~81.72、8.4~75.6、13.42~120.7、7.56~68.04、8.2~73.8μg.mL-1,与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为99.1%、99.6%、99.4%、99.8%、99.2%,RSD分别为2.0%、1.8、3.2%、1.1%、1.5%。结论本方法可作为麻仁丸中大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素含量测定的一种准确、灵敏、可行的方法。     

七氟烷对离体兔心室肌单相动作电位及跨室壁复极不均一性的影响

目的观察七氟烷对离体兔心室肌单相动作电位及跨室壁复极不均一性的影响。方法选取1.5~2.0kg健康家兔24只,随机分为对照组(C组)、七氟烷0.65MAC组(S1组)和七氟烷1.3MAC(S2组)。肝素化后3%戊巴比妥钠30mg/kg经耳缘静脉麻醉,迅速开胸取心,于37℃恒温条件下予K-H液进行非循环式Langendorff离体心脏灌注,心脏平衡灌注15min后采用自制单相动作电位电极同步记录左心室前壁外膜、中层、内膜三层心肌单相动作电位(MAP)。计算MAP复极90%的时程(MAPD90)及跨室壁复极离散度(TDR),观察有无早期后除极(EAD)及延迟后除极(DAD)。结果(1)与C组比较,三层心肌MAPD90与TDR差异无统计学意义(P>0.05);(2)三组均未发现EAD及DAD。结论七氟烷不增加兔离体心脏跨室壁不均一性,不延长动作电位时程,未引起触发活动及触发性心律失常。     

Preparation,characterization and pharmacokinetic studies of total paeony glycoside nanocrystals

Total paeony glycoside (TPG) is obtained from Radix Paeoniae Rubra with a variety of bioactivities. However, the low solubility and bioavailability limit its application. The present study aimed to develop TPG nanocrystals to increase the dissolution and then improve the oral bioavailability. TPG nanocrystals were prepared via precipitation and high-pressure homogenization method. The physical-chemical properties of the optimal TPG nanocrystals in terms of particle size, zeta potential, morphology and crystallinity were evaluated. The results showed that TPG nanocrystals had a mean particle size of (210.2±2.5) nm, a polydispersity index of 0.191±0.033 and a zeta potential of (–22.4±1.2) mV. The result of differential scanning calorimetry showed that the nanocrystals were still in crystalline state after the preparation procedure. Transmission electron microscopy (TEM) results showed that the nanosuspension was in spherical shape. The pharmacokinetics of TPG nanocrystals for rats was investigated by liquid chromatography-tandem mass spectroscopy (LC-MS/MS). Compared with the TPG coarse suspension, TPG nanocrystals exhibited significant increase in AUC_0–∞ (approximately 1.85-fold). Taken together, TPG nanocrystals could be used as a promising drug delivery system due to the enhanced oral bioavailability of TPG.     

赤芍总苷对大鼠缺血损伤心肌细胞凋亡的保护作用

目的研究赤芍总苷(TPG)对异丙基肾上腺素(ISO)诱导的心肌缺血损伤大鼠细胞凋亡的保护作用及其机制。方法Rona法复制大鼠心肌缺血损伤模型,检测和对比分析正常对照组、ISO损伤组、TPG防治组、TPG治疗组和心得安阳性对照组的心肌细胞早期凋亡率、心肌组织凋亡相关基因Bax、Bcl-2及其蛋白的相对表达量。结果与ISO损伤组比较,TPG防治组和治疗组各项指标均有不同程度的改善,表现为大鼠早期心肌细胞凋亡率和促凋亡基因Bax及其蛋白的表达量明显降低,而抑凋亡基因Bcl-2及其蛋白的表达量有所增高,Bcl-2/Bax蛋白比值明显高于ISO损伤组。结论TPG对ISO诱导的大鼠心肌缺血损伤时的细胞凋亡具有保护作用,药用机制可能与激活Bcl-2基因及其蛋白表达,抑制Bax基因及其蛋白表达,提高Bcl-2/Bax蛋白比值,从而有效抑制心肌细胞凋亡有关。     

Inhibitory effect of steviol, a metabolite of stevioside, on glucose absorption in everted hamster intestine in vitro

The effects of stevioside and steviol (a product of enzymatic hydrolysis of stevioside) on intestinal glucose absorption were examined in hamster jejunum. By using the everted sac technique, we found that stevioside (1 and 5 mM) had no inhibitory effect on glucose absorption. In contrast, glucose absorption was inhibited 29% by 1 mM steviol. The inhibition of glucose absorption by steviol was related to steviol concentration and incubation time. The possible mechanism of steviol inhibitory action of glucose absorption was also investigated. Reductions in the intestinal mucosal ATP content and absorptive surface area were responsible for the inhibition of glucose absorption by steviol. The decrease in the intestinal mucosal ATP content was accompanied by a decrease in the activities of mitochondrial NADH cytochrome c reductase and cytochrome oxidase. Morever, no inhibitory effects of steviol on the activity of intestinal Na⁺,K⁺-ATPase and glucose uptake in the intestinal brush-border membrane vesicles were seen. These results suggest that inhibition of intestinal glucose absorption by steviol in hamsters is due to the reduction in mucosal ATP content and an alteration of the morphology of the intestinal absorptive cells.     

雷公藤多苷含药血清对人L02肝细胞株增殖和凋亡的影响

目的 研究雷公藤多苷含药血清对人LD2正常肝细胞株增殖和凋亡的影响.方法 用不同浓度雷公藤多苷含药血清(0%、5%、10%、20%)干预体外培养的人L02肝细胞株48 h后,采用MTT法检测计算L02细胞的生长抑制率,采用流式细胞术检测Bax和Bcl-2蛋白表达.结果 5%、10%、20%的雷公藤多苷含药血清组吸光度值均低于对照组[分别为(0.60±0.09)、(0.51±0.06)、(0.39±0.07)比(0.69±0.05),均P＜0.05].20%雷公藤多苷含药血清抑制作用强于10%含药血清(43%比26%),10%含药血清抑制作用强于5%含药血清[26%比13%],抑制作用具有剂量依赖性.雷公藤多苷含药血清干预后Bax表达增强(P＜0.05)以及Bcl-2表达降低(P＜0.01),并且Bax和Bcl-2的变化具有剂量依赖性.结论 雷公藤多苷含药血清对人L02正常肝细胞株的增殖有抑制作用,并可诱导其凋亡相关蛋白表达发生变化.

Abstract：

Objective To study the efect of tripterygium glycoside drug serum on the proliferation and apoptosis of human heptical cell line L02 cells. Methods In vitro, L02 cells were fed with tripterygium glycoside drug serum at different concentrations (0% , 5% , 10% , 20%) for 48 hours. Cell growth activity was detected by methylthiazoletetrazolium assay; apoptosis related proteins Bax and Bcl-2 were tested by flow cytometry. Results Tripterygium glycoside drug serum significantly suppressed proliferation of L02 cells and the effect of proliferation was dose-dependent. The level of Bax rose and Bcl-2 decreased obviously with by tripterygium glycoside drug serum in L02 cells. Meanwhile the changes of Bax and Bcl-2 were dose-dependent. Conclusion Tripterygium Clycoside drug serum has effects on the proliferation of L02 cells and the changes in Bax and Bcl-2.     

赤芍总苷对小鼠学习记忆能力的改善作用

目的　观察赤芍总苷对小鼠学习记忆能力的影响。方法　选用东莨菪碱所致小鼠记忆获得 ,环己酰亚胺所致记忆巩固 ,乙醇所致记忆再现障碍模型及戊巴比妥钠所致空间分辨障碍模型。结果　赤芍总苷显著减少上述记忆障碍小鼠受刺激时间 ,延长平台停留期 ,减少错误次数 ,并调节反应潜伏期 ;对空间分辨障碍小鼠 ,赤芍总苷具有一定增加达岸成功率 ,减少错误次数及缩短达岸时间的作用。结论　赤芍总苷对药物所致小鼠学习记忆障碍有明显的改善作用     

缺血性脑血管病给予脑苷肌肽治疗的临床效果及对神经功能的影响

目的 分析缺血性脑血管病患者行脑苷肌肽治疗的临床效果及对神经功能的影响.方法 40例缺血性脑血管病患者,以抽签法的方式分为参照组和实验组,每组20例.参照组行常规治疗,实验组在参照组的基础上加行脑苷肌肽治疗.对比两组患者治疗前后的神经功能缺损情况以及临床治疗效果.结果 治疗前,两组患者的神经功能缺损评分对比,差异无统计...     

大黄和虎杖对血瘀症模型大鼠血流动力学和血脂的影响

目的观察大黄和虎杖及其配伍对血瘀症模型大鼠血流动力学和血脂的影响。方法将40只SPF级雌性大鼠随机分为空白组、模型组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组,每组8只。实验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组分别予以30 mg·kg^-1大黄、虎杖、大黄虎杖(1∶1),qd;空白组和模型组均按5 mL·kg^-1的剂量予以0.9%NaCl,qd。5组大鼠均连续灌胃10 d。第10天灌胃1 h后,除空白组外,其余各组均予以盐酸肾上腺素1 mg·kg^-1,腹腔注射。24 h后,再次注射相同剂量的肾上腺素。急性血瘀模型制备1 h,将大鼠麻醉后腹主动脉采血。比较4组大鼠的血流动力学和血脂指标。结果空白组和实验Ⅲ组的全血黏度200/s分别为(3.26±1.33)和(4.51±1.15)mPa·s,50/s分别为(4.21±1.41)和(5.80±1.44)mPa·s,5/s分别为(9.75±2.97)和(13.27±3.14)mPa·s,1/s分别为(25.58±7.24)和(34.49±7.95)mPa·s,差异均有统计学意义(均P<0.05)。空白组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组红细胞聚集指数分别为(8.04±0.80),(7.39±0.31)和(7.18±0.62),空白组与实验Ⅰ组比较差异有统计学意义(P<0.05),空白组与实验Ⅱ组比较差异有统计学意义(P<0.01)。模型组和实验Ⅱ组的三酰甘油分别为(0.92±0.39)和(0.61±0.15)mmol·L^-1,差异有统计学意义(P<0.05)。结论大黄、虎杖单用和大黄虎杖配伍合用均对血瘀证大鼠的血流动力学异常有较好的改善作用,但大黄虎杖1∶1配伍没有表现出明显的协同作用。虎杖能显著降低三酰甘油,而大黄单用没有表现明显降低血脂的作用,在降低血脂方面大黄和虎杖配伍合用也没有表现出协同作用。     

胰岛素与葡萄糖对ICR小鼠早期胚胎体外培养的影响

目的探讨胰岛素与葡萄糖对ICR小鼠早期胚胎体外发育的影响。方法同时添加胰岛素＋葡萄糖的CZB培养液对ICR小鼠胚胎进行体外培养,观察囊胚发育率、孵化胚率和囊胚细胞数的变化,并研究两者最佳的浓度搭配。结果在CZB培养液中同时加入葡萄糖与胰岛素可促进小鼠1-细胞胚胎体外培养,且0．05μg·ml^-1胰岛素与5mmol·L^-1葡萄糖添加组囊胚率、孵化胚率和囊胚细胞数均显著高于其他各浓度添加组。结论联合添加胰岛素和葡萄糖的培养液对小鼠胚胎体外发育具有促进作用,且胰岛素浓度为0．05μg／ml,葡萄糖浓度为5mmol／L时促进作用最大。