活性药物成分合成中的手性催化

生产手性分子的催化方法，通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分，化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C＆EN休斯顿资深通讯记者ANN M．THAYER，发表在《化学与工程新闻》（2005年9月5日）上的”手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展，对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。     

生物催化制备手性中间体的研究进展

手性芳醇是合成手性化合物的重要中间体.本文从近几年来发展起来的生物催化的催化剂筛选、催化反应体系等领域,综述了生物不对称还原合成手性芳醇及其衍生物的研究进展.     

手性化合物的生物催化技术进展及工业化应用

手性（chirality）是三维物体的基本特性。手性又称不对称性（asymmetry）。术语”手性”，是参照人的左右手不能相互重叠而来。正如我们的左手右手一样。”cheir”是古希腊语中手的意思。如果一个物体不能与其镜像重合，该物体就称为手性物体，这两种互成镜像的形态被称为对映体。手性分子（chiral molecules）的立体构型即为对映体结构。     

离子液体在生物催化制备手性化合物中的应用

介绍了离子液体的特性;同时对近几年报道的离子液体对酶及细胞活性影响的研究进行了归纳、总结和分析;详细介绍了近几年报道的有关离子液体在生物催化手性化合物合成中的应用情况,特别是对于水解酶和氧化还原酶催化的反应按反应的类型分别进行了归纳和分析。     

生物催化制备手性化合物技术进展

综述了单一对映体手性化合物的制备方法和生物催化制备手性化合物的研究进展。已经工业化应用的生物催化技术有水解酶催化和不对称生物催化氧化,可生产的产品包括(S)-氰醇、(S)-1-苯乙胺和6-羟基烟酸等。对生物催化制备手性化合物工业应用中存在的一些问题进行了讨论。     

手性药物的活性分析与生物转化

手性药物有着不同的药理活性,对人体产生各种生理效应,对其进行合理的分离纯化可以减小药物的毒副作用,增强药效,同时能够带来巨大的经济效益.手性药物的分离已成为当今新药开发的一个重要领域,积极寻找有效的分离方法是药物纯化分离的关键.利用生物手段对药物进行分离起源较晚,但由于其独特的优点,现今已经成为药物分离的热点.     

脂肪酶在高血压手性药物合成中的应用

生物催化以其条件温和、高度选择性、产物纯度高等特点在手性药物的绿色合成技术中展现出巨大优势,而脂肪酶作为一种应用广泛的生物催化剂在手性药物合成中的应用已成为研究的热点。本文综述了脂肪酶催化在抗高血压手性药物合成中的最新研究进展。     

生物催化——手性合成的便利工具

生物催化对于手性活性药物成分的合成具有独特的优点,正在受到制药和精细化学品公司的青睐。生物催化已进入成熟快速发展的新时期,正在改变着制药和精细化学品的工业生产。C＆EN休斯顿资深通讯记者ANNM．THAYER,在2006年8月14日C＆EN上发表文章指出,酶的活性的快速筛选和优化,以及方便使用的酶的商业供应,使生物催化日益成为手性合成的一个便利的工具。     

手性物质及其生物制备方法的研究进展

对手性物质的应用进行了介绍,总结了手性物质的制备方法,对生物法制备手性物质的研究进展进行了概述。     

生物催化在手性药物合成中的应用

鉴于生物合成比化学合成常具有更高的化学、区域及立体选择性,生物催化反应已被广泛地用于合成手性药物中间体.综述了利用微生物或酶催化在合成抗高血压、抗胆固醇等手性药物中间体中的应用.     

手性药物与手性技术

综述了工业上的手性技术和各种方法及其在制药行业的应用及手性技术的最新发展。     

手性药物与手性药物的分离分析技术

概述了手性药物在医药领域的重要性,综述了近年来各种色谱分析分离技术在手性药物分离中的应用及进展,其中包括气相色谱法、液相色谱法、毛细管电泳和超临界色谱法等。     

不对称催化反应合成手性药物的研究进展

综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilastatin、氟西汀、布洛芬的合成工艺和Sharpless环氧化(AE反应)、不对称双羟基化(AD反应)、不对称羟氨化(AA反应)三种典型的不对称催化氧化反应。展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。     

分子印迹技术在药物手性分离和分析中的研究进展

介绍了分子印迹聚合物的制备方法,并对其分子识别机理作了评述。综述了近年来分子印迹聚合物在手性药物分离和临床药物分析应用方面的研究进展。     

手性技术市场展望

2000年全球手性技术市场总值为66.3亿美元,预计到2007年将增长到160.3亿美元。医药行业是手性技术的最大市场,2000年占市场总额的81.2％,并会以13.4％的速度继续增长。农用化学品和香精香料是手性技术的另外两个主要的终端用户市场,但预计市场份额将会下滑。手性源、拆分技术、生物催化技术和不对称合成是目前4种主要的手性技术。     

不对称催化反应合成手性药物的研究进展

全世界已经上市销售的药物总数有1850种，手性药物占1045种，其中天然及非合成药物（523种）99％为手性药物，合成药物（1327种）其中手性药物为40％，但合成手性药物中以单一异构体销售的药物很少。只占其12％。     

手性化合物与生物催化剂

手性化合物作为医药、农药、香料、功能性材料的前体、中间体或终产物在精细化工产品的生产中占有极其重要的地位。手性化合物的生物合成与拆分是利用统称为生物催化剂的酶促反应或微生物转化的高度底物、立体、位点、区域选择性,将化学合成的前体、潜手性化合物或外消旋衍生物转化成单一光学活性产物。     

通过全细胞系统的生物转化制备手性化合物

传递手性给一个分子有很多种不同的途径，其技术大致分为以下三类：拆分、手性池和不对称转化。后一种技术是把前手性分子定量地转化成单一手性分子，这是制备化学家们最感兴趣的。现在有多条不对称转化技术可以使用，人们最感兴趣的是生物催化和金属催化。     

生物催化技术在精细化工中的应用

近年来,生物催化剂在精细化学品生产中的应用增长很快,精细化工和制药工业消费的生物催化剂在1亿～1.3亿美元/a,预计年增长率达8％～9％。生物催化技术不仅可解决化学法进行不对称合成与拆分所需的手性源以及产生无效对映体引起的环保问题,还可直接用于不对称合成、生产手性化合物以及结构复杂、具有生物活性的大分子和高分子化合物。具有反应条件温和、能源节省、转化率和选择性高、环境友好和投资少等优点的生物化工已成为国外著名化学公司投资的重点。     

生物催化技术在手性化合物合成中的应用

生物催化的手性合成是当今手性合成方法研究的热点和发展方向。本文综述了生物催化技术在手性化合物合成中的应用,并对其应用前景进行展望。