离体大鼠肠道菌群对淫羊藿苷的代谢研究

目的：考察大鼠肠道菌群对淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的代谢情况，为研究淫羊藿苷的口服吸收机理打下基础。方法：将待测药物与新配制的大鼠肠内容物混悬液在37℃孵化，采用高效液相色谱法同时测定孵化前后溶液中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的浓度。结果：淫羊藿苷被肠道菌群迅速代谢成淫羊藿次苷Ⅱ，而淫羊藿次苷Ⅱ不被代谢。结论：研究淫羊藿次苷Ⅱ的吸收和代谢机理对于研究淫羊藿苷的口服吸收机理非常有必要。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏中的分布研究

目的：骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿提取物后,利用HPLC法对其肾脏中的淫羊藿苷及其代谢产物（淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ）进行测定,以考察淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中的分布情况.方法：按118mg/kg（相当于淫羊藿苷）灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿提取物后,于40min、1.5h、8h、24h取组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定肾脏中各成分的浓度.色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm＆#215;250mm,5μm）;柱温为40℃;流动相：A（0.4％ HAC水）-B（甲醇）;流速为1.0mL/min进行梯度洗脱;检测波长为270nm.结果：淫羊藿提取物给药40min后在肾脏中即有分布且能被检测,1.5h浓度较高,其后逐渐消除或代谢为其代谢产物;其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ在肾中均被检测;给药8h后,淫羊藿苷在肾脏中浓度较低,其代谢产物仍维持一定浓度;给药24h后各成分逐渐消除.结论：淫羊藿苷在大鼠肾脏中有一定程度的蓄积,并且与其代谢产物共存于肾脏组织中,并能维持一定的时间,与中医学认为淫羊藿归肾经补肝肾强腰膝的理论相符。     

淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏组织中的分布

目的:探索骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿苷后淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中分布情况。方法:按118mg·kg-1灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿苷单体,分别于40 min,1.5,2.5,4,12,24 h取出肾脏组织,经生物样品预处理后,采用HPLC测定肾脏中淫羊藿苷及其代谢产物(淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素)的质量浓度,流动相0.4%乙酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0~11 min,43%A;12~30 min,37%A;31~46 min,43%A),检测波长270 nm。结果:给药40 min后,在肾脏组织中检测到淫羊藿苷(0.017 5 mg·L-1)淫羊藿次苷Ⅰ(0.014 2 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.012 7 mg·L-1);给药2.5 h后,淫羊藿苷(0.134 3 mg·L-1)、淫羊藿次苷Ⅰ(0.080 4 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.102 4 mg·L-1)质量浓度均较高,24 h后基本消除;2.5 h检测到淫羊藿素(0.027 2 mg·L-1),4 h质量浓度较高(0.082 2 mg·L-1),24 h时仍存在(0.025 9 mg·L-1)。结论:淫羊藿苷在大鼠肾脏中分布较快,与其代谢产物共存于肾脏组织中,具有较高的质量浓度并能维持一定时间,提示其作用靶点可能为肾脏,与中医学理论认为淫羊藿归肝、肾经相符合。建立的HPLC简便、快速,为淫羊藿苷的体内研究提供参考。     

淫羊藿苷的肠菌代谢研究Ⅰ.肠内细菌对淫羊藿苷的代谢转化

目的：在考察淫羊藿苷（ｉｃａｒｉｉｎ）于人工胃液中稳定性的基础上,研究了肠道内细菌对淫羊藿苷的代谢作用。方法：于人工胃液或肠内菌培养液中。加入淫羊藿苷温孵培养一定时间后,以薄板层析、高效液相色谱仪和电喷雾质谱仪,对培养物成分做定性分析检查。结果：淫羊藿苷在人工胃液中有较高的稳定性。离体培养人肠道内细菌可代谢淫羊藿苷,且其说要代谢产物为淫羊藿苷的苷元（ｉｃａｒｉｔｉｎ）及其苷元的异戊烯基位置异构体。在大鼠整体实验中,从粪便和尿液中均检出一主要代谢产物,并初步确定此代谢产物为宝藿苷Ⅰ（ｂａｏｌｉｕｏｓｉｄｅⅠ）。结论：在离体条件下,淫羊藿苷可被人肠内菌代谢,主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元。大鼠灌服淫羊藿苷后,吸收人血的主要代谢物为宝藿苷Ⅰ。     

炮制对淫羊藿中淫羊藿苷及总黄酮的影响

淫羊藿具补肾阳,强筋骨,祛风湿功效。临床常用于阳瘘遗精,筋骨瘘软,风湿痹痛等证。淫羊藿中含多种黄酮类成分,其中以淫羊藿苷,淫羊藿次苷,箭叶淫羊藿苷等为主[1] 。淫羊藿临床常见炮制品有淫羊藿、炙淫羊藿、盐淫羊藿、酒淫羊藿等,其中油炙后能增强补肾壮阳作用[2 ,3] 。本实验首次采用高效液相法测定淫羊藿中主成分淫羊藿苷,采用紫外分光光度法测定其总黄酮,并比较炮制对其含量的影响,为筛选最佳炮制工艺、制定淫羊藿饮片的质     

吉林省临江市朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷积累规律研究

目的研究朝鲜淫羊藿主要有效成分淫羊藿苷的积累规律,为其合理采收种提供依据。方法在同一地点,采集朝鲜淫羊藿不同生长时间的叶,测定其中淫羊藿苷的含量。结果进入秋季朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷积累速度加快,9月中旬左右达最高。结论进入秋季,朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿苷积累速度加快,在农历的白露前后,朝淫羊藿苷的含量达到最高,因此鲜淫羊藿的最佳采收期应在9月中旬。     

大孔树脂同时分离纯化淫羊藿中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的工艺优选

目的： 建立大孔树脂同时分离纯化淫羊藿中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的工艺条件。 方法： 以淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的吸附容量、洗脱率为评价指标,通过静态吸附-洗脱试验筛选大孔树脂型号,采用单因素试验优选淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的吸附和洗脱条件。 结果： 选用DM301型大孔吸附树脂,最佳吸附条件为上样液质量浓度7.45 g·L^-1,上样液流速3 BV·h^-1;淫羊藿苷洗脱条件为加45%乙醇4 BV以1.5 BV·h^-1的流速进行洗脱;淫羊藿次苷Ⅱ洗脱条件为加60%乙醇5 BV以1.5 BV·h^-1的流速进行洗脱;淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ纯度分别达56.23%,67.41%。 结论： 建立的工艺条件可同时分离纯化淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ,且稳定性好、收率较高、生产成本低,适宜于规模化生产推广。     

黔岭淫羊藿化学成分的研究Ⅱ

目的 研究黔岭淫羊藿（Epimedium leptorrhizum Stearm）。根的化学成分，为阐明其有效成分提供依据。方法 利用硅胶、聚酰胺柱层析及硅胶制备薄层进行分离，根据化合物的光谱数据（IR，UV，MS，^1H-NMR,^13C-NMR)和化学方法鉴定其结构。结果 从其根的正丁醇萃取物中分离得到5个化合物，分别鉴定为：淫羊藿次苷（I），淫羊藿苷（Ⅱ），淫羊藿次苷C（Ⅲ），icariesionl-4‘-β-D-glucopyranoside(IV)，朝藿定C（V）。结论 化合物I-V系首次从该植物中分离得到。     

淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺研究

目的研究淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺条件.方法采用HPLC法对不同提取工艺条件下淫羊藿苷含量进行测定,探讨不同提取溶媒、煎煮时间、浓缩时间及温度、药材粉碎度对淫羊藿苷含量的影响.结果不同提取方法对淫羊藿中淫羊藿苷的提取率影响较大.结论本研究可为工业大生产中合理地提取淫羊藿活性成分提供参考.     

HPLC法测定淫羊藿胶囊中淫羊藿苷的含量

采用HPLC法测定淫羊藿胶囊中淫羊藿苷的含量。应用Zorbax-ODS色谱柱,以四氢呋喃:水:冰醋酸(20:75:5)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长270 nm,柱温35℃,外标法定量。该方法在100～800μg/ml范围内线性关系良好(r=0.996),加样回收率为95.65％,RSD=1.95％(n=6),精密度试验日内HSD为2.05％,日间RSD为2.87％。该方法准确、灵敏,重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷含量的 HPLC测定

淫羊藿药材为《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版收载品种 ,淫羊藿苷为其中有效成分。为了控制其质量 ,本实验建立了 HPLC法测定淫羊藿提取物中淫羊藿苷的含量 ,并在方法学考察过程中 ,对文献 [1～ 6 ]报道的多种色谱条件进行了比较 ,建立了合适的测定方法。1　仪器与试剂Waters(2 690 -996)高效液相色谱仪 ,Sart-o-rius BP2 1 1 D型电子天平 ,CQ-2 5 0超声波清洗仪。淫羊藿提取物 (浸膏粉 )为本公司自制。淫羊藿苷对照品 (中国药品生物制品检定所提供 ,供含量测定用 ,批号 :0 73 7-2 0 0 1 1 1 )。乙腈为色谱纯 ,甲醇为分析纯 ,水为重…     

淫羊藿提取浓缩干燥过程中的淫羊藿苷含量变化

淫羊藿为小檗科多年生直立草本植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、朝鲜淫羊藿、巫山淫羊藿等同属多种植物的干燥地上部分。具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功能,     

高效液相色谱法测定淫羊藿中淫羊藿定C和淫羊藿苷的含量

目的 :测定不同种和不同产地的淫羊藿中淫羊藿定C和淫羊藿苷的含量 ,探讨淫羊藿药材的质量控制方法。方法 :色谱柱为HypersilBDS C₁₈(4mm×250mm ,5μm ) ,以乙腈 0.05%磷酸作为梯度洗脱流动相 ,G13 15A光电二极管阵列检测器 ,检测波长 272nm。结果 :淫羊藿定C和淫羊藿苷平均回收率分别为 99.7% ,102.5% ,RSD分别为 1.5% ,1.1%。结论 :本方法快速 ,重现性和稳定性好 ,可用于淫羊藿药材质量控制.     

淫羊藿活性单体抗骨质疏松药理研究进展

随着社会老龄化进程的深入,骨质疏松症的发病率呈逐年上升趋势,中药防治骨质疏松症的研究也成为近年研究热点,淫羊藿是研究较多的中药之一,药理研究和临床研究数不胜数。本文总结近年文献,就淫羊藿三种活性单体在预防和治疗骨质疏松方面所起的作用及其相关作用机制进行综述,为淫羊藿在治疗骨质疏松领域的进一步研究提供理论依据。     

临江产朝鲜淫羊藿黄酮类化合物及淫羊藿苷积累动态研究

目的：确定临江地区的朝鲜淫羊藿生长的不同阶段总黄酮和淫羊藿苷含量的动态变化趋势，为确定合理采收时期提供了科学依据。方法：采用紫外分光光度法测定了其总黄酮的含量，薄层扫描法测定了主要成分淫羊藿苷的含量。结果：总黄酮含量6月20日的样品最高，其余的含量相对降低。淫羊藿苷含量6月20日的样品最高，其余的含量降低较显著。结论：6月下旬的总黄酮和淫羊藿苷含量均最高。认为6月末至7月初采收较为合理。     

淫羊藿苷在不同骨质疏松大鼠模型中肠道吸收代谢研究

该实验比较淫羊藿苷在不同骨质疏松大鼠模型中肠道吸收代谢情况。分别采用卵巢摘除和环磷酰胺灌胃的方法复制2种大鼠骨质疏松的模型,在此基础上,对其进行淫羊藿苷的在体肠灌流,HPLC检测并计算淫羊藿苷的表观渗透系数及代谢产物的生成量;Western blot考察2种模型肠段LPH酶的表达情况。实验结果表明,卵巢摘除和环磷酰胺4.5 mg·kg~(-1)灌胃可诱发大鼠骨密度降低,成功复制骨质疏松模型;20μmol·L~(-1)的淫羊藿苷灌流液在假手术组大鼠各肠段的表观渗透系数Papp按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次为5.695,5.224,1.492,0.520;在卵巢摘除组中为3.876,3.608,0.863,0.291;在生理盐水组中为4.945,3.601,1.990,1.042;在环磷酰胺致骨质疏松模型组为3.301,2.108,1.209,1.233;此外,蛋白表达结果显示2种模型组肠段中LPH酶的表达水平均比正常组低。淫羊藿苷在2种骨质疏松模型中的吸收代谢比假手术组和生理盐水组低,不同骨质疏松模型大鼠肠段的LPH酶表达均降低,是导致淫羊藿苷肠道吸收代谢降低的原因之一。     

十四个产地淫羊藿中淫羊藿苷含量测定

目的：比较14个产地淫羊藿中淫羊藿苷的含量。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）,以Phenomenex C18柱（250mm×4.6mm,5μm）为分析柱,流动相为乙腈-水（30∶70）,检测波长为270nm,流速为1.00mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL。结果：14个产地淫羊藿中淫羊藿苷含量范围为1.871 6~11.422 2mg/g。结论：14个产地中仅有6个产地淫羊藿中淫羊藿苷含量符合《中国药典》标准,合格率为42.9%。     

大鼠原位单向肠灌注模型研究淫羊藿苷肠吸收代谢特性

 目的利用大鼠原位单向肠灌注模型研究淫羊藿苷肠吸收代谢特性。方法采用大鼠四段单向在体肠灌流模型灌注淫羊藿苷溶液,采用HPLC对灌注前后淫羊藿苷含量以及代谢产物进行测定。结果淫羊藿苷各肠段的渗透系数存在显著性差异,且淫羊藿苷在肠内大部分被代谢为两种代谢产物。结论淫羊藿苷在肠道内具有较高的表观渗透系数,是因为大量被代谢,从而原型药物进入体循环的量极少,生物利用度低。     

淫羊藿苷工业化生产工艺的研究

淫羊藿苷来源于小檗科(Berberidaceae)淫羊藿属(Epimedium)植物,是一种8-异戊烯基黄酮苷类化合物,具有多种生理活性[1].     

淫羊藿属9种淫羊藿叶中朝藿定C和淫羊藿苷量的考察

淫羊藿属Epimedium L．药用植物，在我国有29种，产于川陕者14种，具有多方面的药理活性。《中国药典》作为淫羊藿药材的有5种，分别为淫羊藿、朝鲜淫羊藿、箭叶淫羊藿、巫山淫羊藿和柔毛淫羊藿，笔者在进行淫羊藿成分系统分离研究的基础上，对采集的川陕豫产9种习惯人药的淫羊藿品种，将其叶中的主要成分朝藿定C和淫羊藿苷的量进行了考察，结果表明大部分品种朝藿定C量大于淫羊藿苷。