新型镇痛药——金丝桃甙(Hyp)的实验研究

Hyp 在小鼠扭体、小鼠甩尾、大鼠动脉注射 Bra 等实验中证明有明显的镇痛作用。其作用的效能与 Mor 类似。效价强度约为 Mor 的1/25,较 ASP 强8倍左右。其抑制小鼠扭体反应的 ED_(50)的18±5mg/kg。兔角膜反射和离体蛙坐骨神经标本、     

金丝桃甙的解痉作用

<正> 金丝桃甙(hyperin)是从黄蜀葵(Abelmoschus manihot)花分离提得。近代文献极道:它有镇咳、镇痛、降血脂等药理作用。我们发现本品尚有解痉作用,现报道如下: 材料与方法金丝桃甙为黄色针状结晶;分子式:C_(21)H_(20)O_(12)·H_2O;它与三氯化铁、镁粉-盐酸以及α萘酚等试剂均呈阳性反应。Rf值和红外光谱与标准品一致,混熔点不下降。     

金丝桃甙对中枢神经系统的一般药理作用

本文研究金丝桃甙（Ｈｙｐｅｒｉｎ，Ｈｙｐ）对中枢神经系统的一般药理作用。结果表明：Ｈｙｐ具有镇静作用，虽减少肺通气但不抑制呼吸中枢节律活动。     

金丝桃甙脊髓镇痛作用及机制的研究

为了研究金丝桃甙(Hyp)脊髓镇痛作用及机制。采用在小鼠温浴浸尾和甲醛致痛模型上,分别观察鞘内给药后小鼠甩尾反应潜伏期和疼痛评分的改变,新生鼠脑细胞游离钙用Fura—2/AM法测定。结果显示,Hyp(5.0、2.5mg·kg~(-1))显著延长小鼠甩尾反应潜伏期,并呈一定量效关系;Hyp还可抑制甲醛致小鼠疼痛,并降低疼痛评分,EGTA和CaCL_2可分别加强和拮抗Hyp(2.5mg·kg~(-1))镇痛;进一步研究发现Hyp可抑制KCI诱导的分离的新生大鼠脑细胞内[ca~(2+)]的增高。由此可见,Hyp有脊髓镇痛作用,其机制可能与抑制钙内流有关。     

金丝桃甙中枢镇痛作用及其机制的研究

金丝桃甙(HyP)能对抗多种致痛因子(如K~ 、缓激肽、组胺等)而起到局部镇痛作用,进一步研究发现HyP能阻滞神经末梢Ca~(2 )内流而发挥外周镇痛作用。本实验对其对中枢镇痛作用和机制进行了研究。     

以金丝桃甙为标准品测定罗布麻浸膏中的总黄酮

以金丝桃甙为标准品,用722型光栅分光光度计测定罗布麻浸膏中总黄酮的含量。测定结果:新疆制药厂提供的白罗布森样品中水提浸膏总黄酮的含量为2.85％,醇提浸膏7.99％,醇不溶物0.28％;新疆库尔勒甘草厂水提浸膏为4.92％;江苏东台浸膏厂水提浸膏为3.57％,变异系数以3种不同浓度6次测定数值分别为1.09％,0.94％和0.63％,回收率平均值为97.4％。     

金丝桃甙对大鼠缺血后脑细胞凋亡的影响

目的 研究金丝桃甙（Hyp)对脑缺血诱发细胞凋亡的抑制作用。方法 采用双侧颈总动脉（CCA）结扎法造成大鼠不完全脑缺血；采用TUNEL法和电镜法观察细胞凋亡；用二苯胺试剂法测定DNA片端含量。结果 结扎双侧CCA可显诱导脑皮质细胞凋亡；Hyp 100mg/kg可显改善凋亡细胞超微结构变化，并减少脑皮质中细胞凋亡数；Hyp50、100mg/kg可抑制脑缺血诱导DNA片端的增多。结论 Hyp对缺血诱导的脑皮质细胞凋亡有抑制作用。     

金丝桃甙对离体血管条的解痉作用

金丝桃甙(Hyperin.Hyp)在5μg/ml浓度时可明显拮抗去甲肾上腺素(NA)10~(-6)mol/ml引起的离体家兔主动脉条的收缩,使增高的肌张力由1.8±0.49(=8)下降至1.0±0.3g,降低了44.4％。采用累积法给予不同浓度的NA,引起不同程度的血管收缩,由此绘制NA的量效曲线。Hyp 5μg/ml可使NA的量效曲线呈现非平行性右移,并且抑制NA收缩血管的最大效应,表明Hyp对抗NA的缩血管作用属于非竞争性拮抗,即并非是通过阻断血管平滑肌上的α受体而发挥解痉作用的。     

金丝桃甙与维生素E对小鼠脑肝组织的保护作用

目的：本文探讨金丝桃甙与维生素E对小鼠脑肝组织的保护作用。方法：采用小鼠脑肝组织进行体外培养，分别加入金丝桃甙、维生素E测其一氧化氮（NO）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）含量。结果：金丝桃甙与维生素E均能增加组织SOD活性及NO含量，降低MDA水平，可能是其发挥药理作用的机制之一。结论：金丝桃甙与维生素E均对小鼠脑肝组织有保护作用。     

山楂籽中金丝桃甙和槲皮素的分离鉴定和含量测定

从山楂籽中分得金丝桃甙和槲皮素,用波谱法进行了鉴定试验。用薄层层析—荧光扫描法测定了它们在山楂籽中的含量,前者含量为0.048％,后者含量为0.015％。     

滥用镇痛剂的危险性

药物滥用的概念是指与医疗目的无关或有悖于社会而常见、连续或周期性使用某种或某些精神活性物质。目前多使用“精神活性物质滥用”一词(略称物质滥用)。广义上包括了各类药物和烟、酒等一些生活物品的滥用,其中麻醉品的滥用俗称“吸毒”。药物依赖是指强制性的渴求与使用精神活性物质,逐渐增加用量来取得维持滥用物质的心理效应(精神依赖性),并借此避免戒断症状(躯体依赖性),也称“成瘾行为”。药物的滥用常常可引起各种不良反应,甚至     

镇痛剂:Zomepirac Sodium

加《医学邮报》第17卷第22期(1981年)报道爱丁堡消息:第三届世界疼痛会议对一系列临床试验进行了回顾,在许多不同的、急性和慢性疼痛情况下,已经证明不成瘾的、可口服的Zomepirac Sodium具有镇痛作用. 乔治城大学医学院的比弗(WilliamBeaver)医生对最新临床应用此药的结果予     

贯叶金丝桃与金丝桃素

本题录格式:顺序号(可作索取号)中文题目〔文种〕/文献归类(包括论文、文摘、专利等),页数综述。1贯叶金丝桃的研究(内容包括化学、药理、临床、 毒性、制备、鉴别与伪品)叫:〕/论文,26提取、分离和测定02贯叶金丝桃的分析和药材标准〔英〕/论文,403金丝桃素的半合成〔英〕/论文,904贯叶金丝桃中双黄酮化合物I阿曼托黄素的分 离口英〕/论文,205从贯叶金丝桃分离阿曼托黄素〔英〕/论文,l。6贯叶金丝桃素的结构〔英〕/论文,4。7贯叶金丝桃中金丝桃素的光密度分析和分光光 度测定〔英〕/论文,9。8贯叶金丝桃提取物的薄层分析〔英〕/论文,1”贯…     

新的镇痛剂——Zomepirac Sodium

Zomepirac Sodium(Zomax-NcNeil)是一种新的口服非甾类消炎镇痛剂,此药为前列腺素合成抑制剂。口服后1小时内可达血浓度峰值,半衰期约为4小时。服药后1.5小时镇痛效果最显,并可持续约2     

贯叶金丝桃中原矢车菊甙元类化合物对豚鼠离体心脏的作用

最近研究已表明贯叶金丝桃(Hypericum perforatum L.)提取物中的原矢车菊甙元(PC)部位对血管有活性,其中含PC寡聚物的部位对离体猪冠状动脉的作用最强。另外,已知蔷薇科山楂属(Cratacgus)植物提取物中的含PC部位能提高离体豚鼠心脏的冠脉流量。木文研究贯叶金丝桃中寡聚物PC在1×10~(-8)～5×10~(-6)g/ml浓度范围内对离体豚鼠心脏博动及冠脉流量的影响。结果表明:1.房前收缩力:在低浓度时(1×10~(-8)～1×10~(-6)g/ml时)没有影     

各种金丝桃的细胞培养产生金丝桃素、假金丝桃素和类黄酮化合物

金丝桃素(hypericin)、假金丝桃素(pseudohypericin)及类黄酮化合物都有医疗作用。各种金丝桃属植物都能产生金丝桃素类、类黄酮化合物、原花青素类(procyanidins)和鞣质类等化合物,但种间有     

高效液相色谱法测定贯叶金丝桃中金丝桃素和伪金丝桃素的含量

目的建立贯叶金丝桃提取物及其原料中金丝桃素和伪金丝桃素的含量测定方法.方法高效液相色谱法,其色谱条件是HypersilC18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为磷酸盐缓冲溶液-甲醇(35∶65,pH6.0);流速为0.8ml/min;检测波长为590nm,用外标法计算.结果在0.06～0.3μg范围内金丝桃素和伪金丝桃素都呈线形关系(r＞0.999),金丝桃素和伪金丝桃素的回收率分别是98.6%(RSD＝0.81%,n＝5)和97.9%(RSD=1.02%,n=5).结论建立的含量测定方法可用于贯叶金丝桃提取物整个生产过程中的质量控制.     

用HPLC-FL法测定贯叶金丝桃提取物及其制剂中的金丝桃素和伪金丝桃素

常用HPLC法测定贯叶金丝桃制剂中的金丝桃素(HY)和伪金丝桃素(PHY)。为选择一个简单、快速、精确的分析方法,作者采用伴有中性洗脱系统的HPLC-FL(荧光检测)同时测定HY和PHY。     

202贯叶金丝桃中的金丝桃素和贯叶金丝桃素对P-糖蛋白的抑制作用

P-糖蛋白(P-gp)对许多药物(包括化疗药物、天然产物、毒物和肽类)的生物利用度、分布和功效有明显的影响。作者研究了贯叶金丝桃中的成分金丝桃素和贯叶金丝桃素与P-gp的相互作用及其对荧光标记的柔红霉素(DNR)、丹若明(Rho)等转运的影响。通过它们在细胞保留的荧光强度测定转运效果,     

日本制成脑啡肽类镇痛剂Syndyphalin

英《新科学家》第90卷第1256期(1981年)报道:自从发现鸦片样肽类物质以来,就努力想把这些自然止痛药的结构应用于设计新的、更有效的止痛药。由木苏领导的一个日本研究小组,最近已制备出在结构上相似的小分子鸦片样肽类物(脑啡肽),这种物质有较吗啡更强的止痛作用,有关的内容已在德国的《自然》杂志第68卷第20页刊载。所有的鸦片样肽类物质是从β-脂肪酸释放激素的前体分子衍生的。β-脂肪酸释放激素是由肽键连接的91个氨基酸分子组成。这样前体