叶黄素酯/α-环糊精包合研究

目的:研究叶黄素酯与α-环糊精的包合性能。方法:紫外法测定包合行为并计算表观包合常数;研磨法制备包合物;溶解度为指标确定包合比;DTA、DR-FTIR、UV-vis DRS验证包合物;与β-环糊精和混合环糊精的包合作用比较,测定其溶解度、稳定性。结果:叶黄素酯与α-环糊精表观包合常数Ka为127 L/mol;包合比1∶5时溶解度最佳;α-环糊精使叶黄素酯稳定性增强,溶解度提高为叶黄素酯原料的6倍以上。结论:α-环糊精应用于叶黄素酯性能优于β-环糊精和混合环糊精。     

槲皮素与6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精包合物的理化表征

采用相溶解度法研究6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精(6-O-α-D-maltosyl-β-cyclodextrin,Mal-β-CD)和β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)对槲皮素的包合效果,利用溶剂法制备Mal-β-CD与槲皮素的包合物,借助紫外光谱分析、红外光谱分析、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热联用等分析手段研究该包合物的理化性质,并采用分子对接法建立了该包合物的超分子结构。结果表明:Mal-β-CD包合槲皮素的能力高于母体β-CD。分子对接结果表明,槲皮素是沿Mal-β-CD的大口端方向进入其疏水空腔形成包合物,二者间是通过氢键相连接的。较之母体β-CD,Mal-β-CD与槲皮素的包合效果更好,且包合后槲皮素的物相发生重大变化,热稳定性提高。     

辣椒素与甲基-β-环糊精包合物制备工艺优化及性能研究

采用冷冻-干燥法制备辣椒素/甲基-β-环糊精(Me-β-CD)包合物,采用正交试验设计,以包合率为指标,确定最优包合条件。通过相溶解法探究主客体之间包合的物质的量比及辣椒素水溶性的改变,并利用粉末X射线衍射(XRD)、红外谱图(IR)及核磁(1H NMR)鉴定包合物结构。此外,通过对比辣椒素及辣椒素/Me-β-CD还原Fe3+的能力,研究包合作用对提升辣椒素抗氧化能力的作用。实验表明:最佳包合条件为辣椒素与Me-β-CD物质的量比2:1,反应温度为30℃,反应时间为12 h。辣椒素与Me-β-CD形成了包合比1:1的包合物。辣椒素/Me-β-CD包合物的水溶性得到了显著地提高,其溶解度(环糊精浓度为8 mmol/L时)提高了6倍。还原能力实验为包合作用对辣椒素抗氧化能力的提升提供了依据。     

羟丙基-β-环糊精与4-羟基查尔酮的包合作用研究

本研究为了系统研究羟丙基-β-环糊精与查尔酮的包合作用,采用相溶解度法测定了β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合4-羟基查尔酮过程中的热力学参数,并运用红外(IR)、X-射线衍射(XRD)、热重及差示扫描量热联用(TG/DSC)等分析手段对该包合物的理化性质进行了系统研究。相溶解度实验表明HP-β-CD对4-羟基查尔酮的包合效果优于β-CD,而热力学分析发现4-羟基查尔酮和HP-β-CD的包合是一个自由能降低过程,反应具有自发性,其结合过程受疏水作用力驱动。红外和X-射线衍射分析表明4-羟基查尔酮与HP-β-CD包合后,其物相发生了重大改变,4-羟基查尔酮以无定形的状态完全分散在HP-β-CD中。热重及差示扫描量热联用分析发现通过与羟丙基-β-环糊精的包合,4-羟基查尔酮的热稳定性得到了显著提高。     

星点设计-响应面法优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合工艺

本研究以优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合工艺,并验证包合物的增溶作用为目的。在预实验基础上,利用红外分光光度法验证了千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的形成,然后采用饱和水溶液法,在单因素实验基础上,以包合物得率和包合率总评归一值为考察指标,采用响应面法优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的制备工艺。预实验结果表明千斤拔黄酮-β-环糊精包合物已经形成,响应面实验显示包合物的最佳制备工艺条件为:β环糊精与千斤拔黄酮投料比(质量比)5.5∶1、包合温度43℃、包合时间3.8 h,在此最佳工艺条件下,千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的包合率为44.68%,包合物得率为73.12%,溶解度测定结果表明将千斤拔黄酮利用β环糊精包合后,可使千斤拔黄酮在水中溶解度由(22.86±0.62)mg提高到(106.58±0.95)mg。千斤拔黄酮与β环糊精可形成稳定的包合物,包合物的形成可使千斤拔黄酮在水中的溶解度显著提高,为千斤拔黄酮口服制剂的开发提供了理论依据。     

槲皮素环糊精包合物的制备工艺及溶解性研究

目的筛选槲皮素-β-环糊精包合物及槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备方法及工艺条件,并进行包合物的鉴定及溶解度测定。方法采用溶液搅拌法、超声波法和研磨法比较包合物的制备效果;溶液搅拌法的包合物制备工艺以包合得率为指标,分别考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及溶液p H值对包合物得率的影响,并通过正交试验优化;采用薄层鉴别法及红外光谱法对包合物进行鉴定。结果通过比较包合物得率,采用溶液搅拌法制备槲皮素-β-CD和槲皮素-HP-β-CD包合物更好;包合物制备的最佳工艺条件为:投料摩尔比为1:1、制备温度为60℃、制备时间为2 h、溶液p H值为7;在此条件下制备槲皮素-β-CD包合物的平均包合得率为66.22%,制备槲皮素-HP-β-CD包合物平均得率可达71.49%;槲皮素-β-CD包合物溶解度为26.94μg/mL,槲皮素-HP-β-CD包合物在水中的溶解度可增加到2224.21μg/mL。槲皮素在0.8~6.4μg/mL浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9999)。结论溶液搅拌法使槲皮素与环糊精衍生物形成包合物,且明显增加了槲皮素在水中的溶解性,有利于药物在体内的吸收并提高了生物利用率。     

熊果酸与β-环糊精在甲醇溶液中的包合作用研究

采用紫外光谱法研究熊果酸与β-环糊精(β-CD)在不同配比、不同pH和不同温度条件下的包合作用,并进行了红外光谱鉴定.结果表明:随着熊果酸与β-CD配比的增加,吸光值随之增强,增色效应明显,当n(熊果酸):n(β-CD)达到1:1时,吸光值趋于稳定;弱酸环境有利于熊果酸与β-环糊精的包合,温度升高对包含作用有利,红外光谱证明了包合物的形成.     

相溶解度法研究环糊精对纳他霉素的包合作用

目的:研究β-环糊精(β-CD)和羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)对纳他霉素的增溶作用。方法:采用紫外分光光度测定纳他霉素含量,相溶解度法研究β-环糊精(β-CD)和羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)对纳他霉素的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果:纳他霉素的溶解度随着β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL型;纳他霉素的溶解度与羟丙基β-环糊精浓度在一定范围内呈线性,但随着羟丙基β-环糊精浓度的增加呈负向偏离型,相溶解度图呈AN型。纳他霉素与2种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)均为负值,纳他霉素与β-CD在包合过程中的熵变(ΔS)为负值,而与HP-β-CD包合过程中的熵变(ΔS)为正值。结论:纳他霉素与2种环糊精增溶作用明显。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的结构表征

目的:利用超声波法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,并对其结构进行表征。方法:以β-环糊精为包合剂,采用超声法制备氟苯尼考包合物,工艺参数为氟苯尼考与β-环糊精投料比1:1(mol/mol),超声温度60℃,超声时间5h。然后分别采用傅里叶红外光谱法(FIIR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征。结果:在该制备工艺条件下包合物的得率为93.52%,包合率为38.09%;且经过FIIR和XRD确证其包合物已形成。结论:采用本实验工艺具有较好的得率,氟苯尼考被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征。     

白藜芦醇苷与环糊精在水溶液中包合作用的研究

分别研究了β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中对白藜芦醇苷(PD)的包合作用。采用等摩尔系列法测定包合物的包合比,紫外吸收分光光度法、相溶解度法研究2种环糊精(CDS)在水溶液中对PD的包合作用、增溶作用及包合过程中的热力学参数变化。在水溶液中,PD与2种CDS均存在明显的相互作用。PD的溶解度随着CDS浓度的增加而成线性增加,相溶解图呈AL-型;PD与2种CDS在包合过程的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值。PD与2种CDS在水溶液中可自发形成摩尔比1︰1的可溶性包合物,从而增加其溶解度。同时,所有包合过程均为焓驱动过程,为放热反应(ΔH<0),焓减过程(ΔS<0),且适当降低温度将有利于包合过程的进行。     

环糊精对青蒿素的包合工艺研究

通过单因素及正交试验确定青蒿素与3种环糊精形成包合物的最佳条件,在此条件下利用相溶解度法测定青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数并计算包合反应前后的吉布斯自由能。结果表明：青蒿素与环糊精形成包合物的最佳条件为配比1:1(mol/mol)、包合温度40℃、包合时间5h、包合反应时溶液pH7,青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为80.06、58.68、116.96L/mol,反应前后的吉布斯自由能变化分别为－11.76、－10.93、－12.78kJ/mol。表明青蒿素与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,环糊精可以增大青蒿素的溶解度。     

槲皮素与环糊精衍生物包合物的理化性质和分子对接研究（英文）

槲皮素具有较强的抗氧化活性,对呼吸道炎症和心血管疾病具有一定疗效,在医药行业中受到广泛关注。但是,槲皮素的水溶性和热稳定性较低,使其在医药行业的应用受到限制。环糊精(cyclodextrins,CDs)是一种大环分子,能够与客体分子包合形成包合物,从而有效提高客体分子的溶解性、稳定性和生物利用率。本实验制备槲皮素与β-CD、G-β-CD及G_2-β-CD的包合物,利用相溶解度法研究环糊精与槲皮素的包合效果,利用紫外光谱、傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热技术表征槲皮素与G-β-CD包合物,借助分子对接研究槲皮素与G-β-CD包合物的超分子结构。结果显示:槲皮素的溶解度与环糊精的浓度呈线性关系,G-β-CD与槲皮素的包合效果最好,且包合后槲皮素的热稳定性提高。分子对接结果表明槲皮素的C环嵌入G-β-CD的空腔中形成包合物。     

响应面法优化牡丹籽油包合物的制备工艺

采用超声法制备牡丹籽油-羟丙基-β-环糊精(牡丹籽油-HP-β-CD)包合物,以包合率和包合物得率的综合评分OD值为评价指标,在单因素试验基础上采用Box-Behnken响应面法优化包合工艺条件。确定牡丹籽油-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺条件为:超声功率360 W,包合温度46.5℃,牡丹籽油与HP-β-CD质量比1∶6.6。在最佳工艺条件下,包合物得率为85.53%,包合率为92.00%,综合评分OD值为89.41%。经红外光谱法鉴别,已形成牡丹籽油-HP-β-CD包合物。     

甜菊双糖苷/γ-环糊精包合物的制备

甜菊双糖苷(sbio)是一种典型的甜菊糖苷,用于蔗糖替代品,同时还具有多种药理活性。为了克服sbio的水相溶解性差的缺点,以γ-环糊精(γ-CD)为主体分子,sbio为客体分子,包合形成高溶解度包合物。通过Auto Dock4.2软件模拟确定sbio和γ-CD二者能够形成稳定的包合物;根据相溶解度曲线,确定sbio包合类型属于A_L型,即包合比为1:1,并根据表观稳定常数Ks,包合过程热力学函数ΔG、ΔH和ΔS确定包合过程为吸热、熵增、自发过程;通过FTIR、SEM、XRD和~1HNMR表征证实制备得到包合物。     

番茄红素水溶性包合物的研究

制备了番茄红素-2-羟丙基-β-环糊精包合物，测定了包合物的溶解度、稳定性，比较了包合物及番茄红素的紫外吸光光谱变化，差示扫描量热图谱．结果表明：番茄红素与2-HP-8-CD以摩尔比1：4混合，经研磨法包合处理后，2-羟丙基-β-环糊精与番茄红素形成一种新的物相，包合后番茄红素在水中的溶解度增大到0．5mg／mL，包合物在4℃下放置两个月番茄红素基本不损失，稳定性好。     

玫瑰香精-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

以玫瑰香精和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为原料,采用水浴恒温磁力搅拌法制备玫瑰香精-HP-β-CD包合物;通过L9(34)正交试验对制备工艺进行了优化,并以挥发油包合率和包合产率为指标评价了包合工艺,利用红外(FT-IR)和薄层层析色谱(TLC)对包合物进行了表征。结果表明:HP-β-CD与玫瑰香精形成了包合物,且在包合过程中未改变玫瑰香精的化学成分,提高了玫瑰香精的缓释效果。最佳制备工艺:玫瑰香精1mL,m(HP-β-CD/g)︰V(玫瑰香精/mL)=6︰1,搅拌速度700 r/min,包合温度为50℃,包合时间为5 h。影响因素的大小依次为:包合温度>搅拌速度>玫瑰挥香精和H-β-CDP的投料比>包合时间。     

槲皮素与6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精包合物的理化表征

采用相溶解度法研究6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精（6-O-α-D-maltosyl-β-cyclodextrin,Mal-β-CD）和β-环糊精（β-cyclodextrin,β-CD）对槲皮素的包合效果,利用溶剂法制备Mal-β-CD与槲皮素的包合物,借助紫外光谱分析、红外光谱分析、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热联用等分析手段研究该包合物的理化性质,并采用分子对接法建立了该包合物的超分子结构。结果表明：Mal-β-CD包合槲皮素的能力高于母体β-CD。分子对接结果表明,槲皮素是沿Mal-β-CD的大口端方向进入其疏水空腔形成包合物,二者间是通过氢键相连接的。较之母体β-CD,Mal-β-CD与槲皮素的包合效果更好,且包合后槲皮素的物相发生重大变化,热稳定性提高。     

青藤碱- 环糊精包合工艺的优化及包合常数测定

目的：考察青藤碱与环糊精形成包合物的最佳条件,测定青藤碱与不同环糊精的包合常数并进行体外释放研究。方法：通过单因素及正交试验确定青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件,并在此条件下利用相溶解度法测定青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数,对包合物进行体外释放试验研究。结果：青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件为物质的量的1:1、包合温度50℃、包合反应3h、包合反应时溶液pH7,青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为501.1、150.0、600.3L/mol。结论：青藤碱与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,以环糊精为载体制备的不同青藤碱-环糊精包合物相对于青藤碱具有明显的缓释作用。     

β-环糊精包合罗勒挥发油的工艺研究

目的 筛选β-环糊精(β-CD)包合罗勒挥发油的最佳工艺.方法 采用响应面分析试验,以挥发油包合率、包合物产率为主要筛选指标,选出制备罗勒油-β-CD包合物的最佳包合条件;采用显微镜法、薄层色谱法和紫外分光光度法验证了包合物的形成.结果 最佳包合工艺为罗勒油-β-CD为1:8.5(w/w),包合时间72 min,包合温度41.0℃.结论 采用响应面法优化得出的包合工艺合理,包合率高.     

抗坏血酸葡萄糖苷/β-环糊精包合物的制备与表征

本文研究了抗坏血酸葡萄糖苷(2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbicacid,简称AA-2G)/β-环糊精包合物的制备工艺,以提高它在应用中的稳定性、生物利用度。选用β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)对AA-2G进行包合,采用饱和水溶液法研究了AA-2G-β-CD包合物的制备工艺。以包合率为考察指标,通过单因素试验考察了温度、时间、搅拌速度以及β-环糊精和AA-2G的摩尔比对包合物制备效果的影响。进一步运用正交试验研究确定了AA-2G-β-CD包合物的最佳工艺条件为:AA-2G与β-CD的摩尔比为1:3,温度为60℃、搅拌速度为200 r/min,时间为5 h时,包合率为49.55%。影响包合率的因素顺序为:时间温度转速摩尔比。验证试验表明,饱和水溶液法制备AA-2G-β-CD包合物工艺稳定。通过傅里叶红外色谱法对制备的AA-2G-β-CD包合物进行了鉴定,证明了AA-2G-β-CD包合物的形成。通过抗氧化性实验发现,包合物清除氧自由基能力高于AA-2G与β-CD混合物。综上,采用饱和水溶液法制备AA-2G-β-CD包合物,经验证AA-2G-β-CD包合物形成,通过正交实验优化制备工艺后,其包合率达到49.55%,同时包合物的抗氧化性能力高于AA-2G与β-CD混合物。