磷脂复合物在经皮及黏膜给药系统中的应用

磷脂复合物以其优良的生物膜透过性能,在新型药物制剂中受到了很大关注。越来越多的研究表明磷脂复合物在药物经皮及黏膜给药中有着非常广阔的应用前景。本文综述了磷脂复合物对药物理化性质的影响、磷脂复合物作为经皮或黏膜给药载体的特点以及在药学和美容行业的应用,为磷脂复合物在药物经皮及黏膜给药系统中的进一步研究提供参考。     

反义寡核苷酸纳米粒给药系统研究进展

 目的介绍各种纳米粒载体在反义寡核苷酸(ASON)给药系统中的应用研究进展。方法总结近年文献,对各种纳米粒的载体材料作用特点、对ASON的保护和促进入胞作用以及影响载药率和纳米粒大小的因素等方面进行综述。结果各种纳米粒载体都能显著地增强ASON的细胞穿透性,提高ASON对核酸酶的耐受性,并能改变其在细胞内的命运。结论纳米粒是一种性能优良的非病毒类ASON给药系统,具有广阔的应用前景。     

脂质纳米粒给药系统体外释放方法研究进展

通过查阅近几年国内外相关文献,进行归纳整理并分类,介绍了近年来有关经典体外释放方法、透析法、室扩散法、流池法、基于体外脂解模型的体外释放研究方法等体外测定方法在药物释放特性评价中的应用进展.脂质纳米粒给药系统是近年来发展较快的一类药物传递系统,评价脂质纳米粒的指标主要有粒径、Zeta电位、载药量、体外释放、稳定性等.药物释放是影响药物进入体内发挥药效的重要因素之一,故体外释放是评价脂质纳米粒质量的重要指标,也是控制制剂质量的重要手段.但是如何建立一种更加科学合理的体外释放方法使其具有较好的预测性则需要科学工作者进一步研究优化,促进脂质纳米粒给药系统的研究与开发.     

载多肽和蛋白质药物的纳米粒给药系统的研究进展

 目的 综述近几年在输送多肽和蛋白质药物的纳米粒给药系统方面的研究进展。方法 分析有关文献资料,从纳米粒给药系统的载体材料选择、制备方法、体外释药及应用等方面进行了概述。结果 纳米粒给药系统可有效延长多肽和蛋白质药物的释放,同时可提高此类药物的生物利用度。结论 纳米粒给药系统在输送多肽和蛋白质药物方面有着广阔的研究和应用前景。     

固体脂质纳米粒的研究与进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统。由于其生理相客性好，可控制药物释放以及良好的靶向性等优点，日益受到各国研究者的重视，是近年来研究十分活跃且极有发展潜力的靶向一控释给药系统。本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、常用检测分析方法、给药方式等，阐述了它的发展前景和尚待解决的问题。     

固体脂质纳米粒给药新载体的研究进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药。本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。     

固体脂质纳米粒的研究与进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统。由于其生理相容性好,可控制药物释放以及良好的靶向性等优点,日益受到各国研究者的重视,是近年来研究十分活跃且极有发展潜力的靶向-控释给药系统。本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、常用检测分析方法、给药方式等,阐述了它的发展前景和尚待解决的问题。     

固体脂质纳米粒的研究进展

 目的介绍固体脂质纳米粒的研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果综述了固体脂质纳米粒的制备方法、稳定性、体外释药特性、体内过程、毒性、药效学等方面的研究进展。介绍了制备固体脂质纳米粒的几种方法：高压乳匀法、薄膜．超声分散法、乳化分散法和溶剂乳化法等。结论固体脂质体纳米粒是一种性能优良、具有广阔发展前景的新型给药系统。     

地西泮固体脂质纳米粒的制备及大鼠经鼻腔给药的药动学研究

 目的 制备地西泮固体脂质纳米粒,评价其制剂学性质,并探讨其经鼻腔给药后的药动学过程。方法 用高温乳化-低温固化法制备地西泮固体脂质纳米粒,考察了其包封率、体外释药、粒径分布、Zeta电位和形态;大鼠经鼻腔给予固体脂质纳米粒或静脉给予地西泮注射液后经股动脉插管采集血样,采用HPLC测定血药浓度,以DAS1.0软件估算药动学参数。结果 制备的地西泮固体脂质纳米粒形态为类球形,平均粒径为(104.4±0.56 nm;Zeta电位为(-18.50±0.98 mV;包封率为(98.8±3%。经鼻腔给药后,地西泮固体脂质纳米粒的t_max为11 min,ρ_max为(0.33±0.01 μg·mL^-1,绝对生物利用度为67.01%。结论 鼻腔给予地西泮固体脂质纳米粒后吸收迅速,绝对生物利用度较高,有望成为治疗癫痫持续状态的新型制剂。     

姜黄素PLGA纳米粒的制备及其经鼻给药研究

目的:制备姜黄素聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(Cur-PLGA-NPs),鼻腔给药后考察其在大鼠体内的药动学行为并对其脑组织分布进行研究。方法:以PLGA为载体材料,采用改良的自乳化溶剂挥发法制备Cur-PLGA-NPs;透射电镜观察纳米粒的形态;激光粒度仪考察粒径;超速离心法测定其包封率及载药量;以姜黄素混悬液(Cur-Sol)为对照组,考察大鼠鼻腔给药Cur-PLGA-NPs的体内药动学过程,并测定其在大鼠脑组织的浓度。结果:纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(99.37±1.79)nm,包封率和载药量分别为(81.63±1.96)%和(4.55±0.15)%;体内药动学结果显示,Cur-Sol和Cur-PLGA-NPs的T1/2分别为(0.85±0.12)h和(1.72±0.44)h,AUC0-t分别为(224.59±22.44)μg·h·L~(-1)和(588.03±34.02)μg·h·L~(-1)。脑组织分布结果显示,Cur-Sol和Cur-PLGA-NPs的AUC0→t分别为(31.33±6.38)μg·h·g-1和(45.39±2.08)μg·h·g~(-1)。结论:Cur-PLGA-NPs经鼻腔给药后显著提高姜黄素体内和脑组织蓄积量并且延缓消除。     

中药经皮给药治疗仪的临床疗效观察及对策

中药经皮给药治疗仪是一种可发出周期性脉冲电流的医疗仪器与专用的中药贴片相结合,利用中医经络理论,三者相结合而成的集药疗、电疗、灸疗、磁疗、热疗为一体的新型医疗仪器。可使中药通过局部皮肤吸收入血,达到治疗目的。通过1999年～2009年对约10000例的病例观察统计：可明显减轻呼吸系统、消化系统疾病的症状及体症。疗效显著,无痛苦及毒副作用,患儿易接受。现已作为我院及周边医院小儿肺炎、肠炎疾病的常规辅助治疗。     

介孔二氧化硅纳米粒在抗肿瘤药物靶向给药系统中的应用

化学疗法是治疗癌症的主要疗法之一,但传统抗肿瘤药在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效药物浓度,且自身又不具备辨别正常细胞与肿瘤细胞的能力,易造成全身毒性反应,已远远不能满足临床需要。近几年,随着纳米技术的发展及普遍应用,纳米靶向抗肿瘤药物的研究取得了突破性的进展,其中介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)在抗肿瘤药物靶向给药系统中的研究日益增多,因其特有的结构及理化特征,具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点,有望成为抗癌药物的优良载体,对MSNs在癌症治疗领域的应用也已成为现在医药领域的研究热点。该文对2008—2015年MSNs在抗肿瘤药物靶向给药系统的最新研究作一综述,分别介绍了MSNs在抗肿瘤药物被动靶向、主动靶向、物理或化学条件响应型靶向及其他复合靶向给药系统中的应用,以期对目前具有良好抗肿瘤作用的化药、天然药物及中药单体化合物的减毒增效及进一步开发提供参考。     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.     

中药复方经皮给药制剂研究概述

随着近年来经皮给药制剂的迅猛发展,有着悠久历史的中药复方经皮给药制剂也受到越来越多的关注。主要从体外经皮渗透研究、在体经皮吸收研究、经皮吸收促进剂研究等3个方面对近年来中药复方经皮给药制剂的研究进行概述,并就存在的问题进行了初步探讨和展望。指出中药复方经皮给药制剂在突出自己特色的基础上,与现代科技相结合,必定会为中药复方经皮给药制剂的发展带来曙光。     

纳米混悬凝胶剂在中药经皮给药中的应用进展

纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势。综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收的因素,以及其在中药经皮给药中的应用进展,并对NS-gel研究存在的问题进行分析,以期为NS-gel在中药经皮给药中的深入研究与发展提供借鉴和思考。     

微透析技术基于丹皮酚前非离子体软膏的皮肤药代动力学研究

以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5 mL·L^-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血液中药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。结果表明探针体外回收率R_{in vitro}为（54.80±1.50）%,体内回收率R_{in vivo}为（54.58±4.61）%;皮肤药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织液中的浓度,起到了缓释、长效作用。血液药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,丹皮酚较少的进入血液中,药物浓度平稳。故该研究所构建的丹皮酚前非离子体软膏有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂。     

盐酸哌甲酯-卵磷脂微乳的制备及其透皮吸收作用

 目的探讨微乳作为载体促进水溶性药物盐酸哌甲酯的透皮吸收。方法以十四酸异丙酯-水-卵磷脂-乙醇作为微乳的组成部分,对微乳伪三元相图进行了研究,制备盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳,采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,计算微乳的经皮渗透稳态流量,并与盐酸哌甲酯-卵磷脂混悬液和哌甲酯溶液作出对比。结果盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳的透皮稳态流量大于2个对照组(P<0.01)。结论微乳对盐酸哌甲酯的经皮渗透具有促进作用。     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。方法制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。结果 100μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。     

石杉碱甲水凝胶微针的制备及经皮传递研究

目的 研究石杉碱甲水凝胶微针的制备条件,并考察微针的性能及其经皮给药的可行性.方法 采用聚乙烯醇和葡聚糖混合水凝胶作为微针的基质材料,考察材料的溶胀性能和拉伸性能,确定最优处方;以两步夹心法将石杉碱甲药粉载入微针基质材料中,采取离心及冷冻-解冻工艺制备针形为圆锥体,针长为500 μm,针间距为1000μm的水凝胶微针阵...     

胰岛素经皮给药的药代动力学研究

 目的 研究胰岛素经皮电渗在家兔体内的药代动力学。方法 制备胰岛素释放电极,放射免疫分析法检测。用3P97程序软件处理数据。结果 胰岛素经皮电渗给药后家兔血药浓度上升较快,约2 h达到高峰,但血药浓度上升的速度低于皮下注射胰岛素组,后者达到峰浓度的时间约为1.1 h。3个经皮电渗剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致。经皮给药组在达到血药浓度高峰后迅速下降,其速度与皮下注射组相近。3个经皮给药剂量组的 c_max,AUC,CL/F(s)及V?/F 呈剂量依赖关系。胰岛素经皮电渗给药在家兔体内的药代动力学模型为一室模型。结论 胰岛素经皮电渗较胰岛素皮下注射给药吸收速度慢,两种给药方法胰岛素的消除过程相近。