天然药物化学史话：天然产物化学研究与有机化学发展

天然产物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物的一门学科,无论在提取、分离技术还是在结构鉴定、全合成等领域,其发展及应用成果对有机化学学科的建立以及发展起到至关重要的作用。简要回顾天然产物化学研究过程中获得的成果对有机化学的影响、促进和发展,并对未来天然产物化学研究进行展望,以期为年轻药学工作者开阔视野,提供参考。     

天然药物化学史话:天然产物研究与诺贝尔奖

天然产物化学仍是相当活跃的研究领域,天然产物化学研究者在诺贝尔化学奖获得者中始终占有相当比例。简要介绍在天然产物研究领域做出重要贡献而荣获诺贝尔奖的科学家,以介绍诺贝尔化学奖获得者为主,纪念他们的伟大功绩并借此激励有志于此领域科学研究的年轻工作者。     

天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用,结构研究又是天然产物化学研究中最重要的工作之一。在天然药物化学史话系列文章的基础上,对在天然产物结构研究中起绝对主导作用的"四大光谱"分析技术,即红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振波谱在天然产物结构鉴定中的应用历史进行回顾与总结,并对其发展前景进行展望。     

天然产物化学研究现状

近年来随着科学技术的飞速发展以及人们对自然资源的开发,利用不断广泛和深入,天然产物化学的研究引起了世界各地药学家,化学家和制药企业的高度重视,每年发表的腾天然产物化学研究的报道成千上万,在有限的篇幅内综括天然产物化学的研究进展几乎是不可能的。本篇主要以近年来国内外天然产物研究取得的成果为例,概述了天然产物化学在选题和研究方向,样品的搜集和筛选,资源保护,分离分析技术,结构鉴定,生物合成,活性评价等     

天然药物化学史话:天然产物的生物合成

天然产物因其独特的化学结构,往往具有特定靶点、专一性结合的能力而表现出良好的生物活性,因而一直是生物活性前体化合物和新药发现的重要源泉。植物体通过一次代谢过程和二次代谢过程,仅用简单的原料二氧化碳和水,在酶的作用下就合成了结构千差万别的各类型天然产物。其中一些结构特异、生物活性较强的化合物也成了有机合成化学家们竞相研究的热点。阐明天然产物的生物合成途径,不仅有助于天然产物人工合成的设计和结构推导;同时,生物合成的原理、反应类型及反应机制也为有机合成研究领域提供了灵感,开拓了思路,催生了许多新颖的合成方法;以天然产物化学和分子生物学的发展和融合为基础的化学生物学和合成生物学的诞生将催生下一次生物技术革命。     

天然药物化学研究与新药开发

自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20世纪80~90年代,由于受高通量筛选和组合化学的影响,天然药物的研究一度进入低谷。近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结,并对其前景进行了展望。     

第一届"海峡两岸三地"中药与天然药物化学高峰论坛

[背景介绍]为促进当前中药化学与天然产物化学研究的交流与合作,探讨本领域研究的发展趋势,由上海中药科技产业促进中心、上海中药现代化中心主办的第一届“海峡两岸三地”中药与天然药物化学论坛于2007年10月5~8日在浙江嘉善举行,来自祖国大陆与台港澳地区从事中药与天然药物化学及其相关领域的50多位著名专家参加会议。研讨内容包括:1)中药与天然药物化学最新研究动态与未来发展方向;2)活性天然产物发现及作用机理研究的思路与方法;3)中药、天然药物质量控制研究的思路与方法。大会主席为中国科学院昆明植物研究所的孙汉董院士与台湾国立…     

天然药物化学史话:Mosher法测定天然产物的绝对构型

天然产物绝对构型的测定始终是科学家所面临的最为困难的工作之一。Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂天然产物绝对构型时所采用的一种巧妙方法。通过介绍Mosher法及其测定天然产物绝对构型的实例,回顾老一辈科学家化学结构鉴定的高超技巧和严谨的思路。     

抗真菌天然化合物研究进展

随着肿瘤及艾滋病发病率的升高,器官移植的不断增多,使高效广谱抗生素得到广泛应用,真菌感染率不断升高。目前临床所应用的抗真菌药物存在病菌易产生耐药性、不良反应多等问题,使真菌感染的治疗变得越来越困难。因此迫切需要发现高效、低毒的抗真菌新药。天然化合物因其新颖的化学结构、多样的生物活性以及独特的作用机制,使从天然产物中寻找和发现抗真菌先导化合物成为当前抗真菌药物研究的热点领域之一。总结了近10年从36种天然产物中分离得到的111个具有新颖化学结构和良好抗真菌活性的天然化合物,主要包括萜类、生物碱、皂苷、环肽、甾体及有机酸等,为抗真菌天然药物的研究提供参考。     

抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状

简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状,特别介绍了活性海洋天然气的最新研究进展,列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构,介绍了美国国家癌症研究院（NCI）选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物,简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活 天然产物研究领域的贡献,亦论及了新技术,新方法在药研究中的应用及局限性,进而阐述了从天然产物研发新药的前景与重要意义。     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物.在药物研究中,海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉.现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾.     

试论《天然药物资源化学》的建立与发展

天然药物资源化学 (Resources Chem istry of Natural Medicines)属于资源学 (Science of Resources)范畴 ,它是天然产物化学 (Natural Products Chemistry)与自然资源学相互渗透、互为补充而形成的一门新兴边缘学科 ,它既包含天然产物化学的内容 ,论述天然产物结构类型、性质、提取分离方法和分析鉴定 ,同时又遵循自然资源学的学科体系和基本论点 ,从资源的可用性和多宜性开发 ,研究自然资源中化学成份的类型、质量、数量、时间、空间等基本属性及它们的变化规律。天然药物资源化学立足于资源的开发利用。它与天然药物化学有相同部分 ,同时又根据资源学自身的性质 ,将天然药物化学中的“活性成分”扩展为“有用成分”,并进一步研究这些有用成分的动态变化规律 ,故可称为“动态”天然药物化学。天然药物资源化学的研究范围与任务在于 :1.从资源的开发利用角度研究天然产物的化学结构类型、性质、提取分离方法及检测等 ;2 .研究生物药用成分的动态积累及其影响因素 ;3.积极扩大和寻找中药新资源、新品种 ,增加新的药用部分。天然药物资源化学的建立和发展必将为资源的有效利用和可持续发展作为贡献     

天然药物化学史话:天然产物化学研究的魅力

在研究天然产物过程中,无论发现新天然产物并将其作为药物应用,还是因此产生的各种理论、各门学科等都为人类的科学进步做出了极其重要的贡献。通过对科学家们在天然产物研究方面取得的成就进行简要回顾和总结,展现天然产物研究的魅力,期待为年轻研究者开阔眼界,增加兴趣。     

新型结构活性天然产物的识别与获取新方法

天然产物与人类健康关系密切。从天然产物中筛选发现新型结构的活性化合物是天然产物化学研究的重点领域。新型结构的活性天然化合物仍是创新药物先导化合物的主要来源之一。天然产物研究者们正在努力寻找有效的新方法，对天然资源样品进行快速分析，在微克级水平高效、快速地鉴定具有结构多样性的天然化合物结构。LC／MS（LC／MS^n）、LC／NMR、LC／NMR／MS、LC／SPE／NMR／MS等色谱-波谱联用技术，在天然产物研究中显示了巨大的威力，是对天然产物进行化学筛选的有效手段，能够达到快速识别和锁定并有针对性地分离获取新型结构化合物的目的。将亲和色谱法与色谱-波谱联用技术结合起来，即将活性筛选与化学筛选在线集成应用，可以大大提高活性天然产物发现的效率和几率，加快药物先导化合物和创新药物的研制速度。     

《海洋天然产物化学》教学方法探索与实践

通过对<天然药物化学>课程中新增加一章"海洋天然产物化学"的教学方法探索与实践,使学生对复杂的海洋天然产物有了更多的学习兴趣和更好的学习方法.     

中国药用天然产物有效成分的代谢研究进展

本文介绍了药物在体内代谢的主要途径,总结了近年来国内外对干中国药用天然产物有效成分代谢的研究状况,并对国内从事药用天然产物有效成分代谢的研究工作者提出了希望,我国拥有十分丰富的中草药资源,若能利用这一优势,结合现代分析技术,钻研中药活性成分尤其是中药复方成分的代谢化学研究,势必推进我国中药现代化的进程.     

天然产物中的抗补体活性成分

补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的抗补体活性。本文对天然产物类抗补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。     

我刊编委谭仁祥教授获《天然产物报道》报告奖

我刊编委、南京大学的谭仁祥教授作为《天然产物报道》（NPR）的国际编委，客座编辑了《天然产物报道》“中国的天然产物化学”特辑，并因此获得2007《天然产物报道》报告奖。颁授此奖以表彰谭教授在植物内生真菌天然产物面的研究成就并体现其作为客座编辑所做的努力。     

天然药物化学自我设计实验教学研究

文章将自我设计实验教学引入我校药理学专业硕士点的学位课程--天然药物化学实验教学中,对如何充分发挥自我设计实验教学的作用,从实验教学内容、教学方法和教学环节等方面进行了改革尝试,为培养天然产物研究与利用的高级应用型人才提供了新的实验教学参考模式.     

天然产物中先导化合物的快速发现技术

药物研究的历史表明，天然产物是新药发现的重要来源，提高天然产物的研究水平，提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率，需要技术的进步和研究方法的改进。本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况，探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法，以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程，促进我国的创新药物研究。