Musclide-A_1非对映异构体的合成及其绝对立体化学结构的证实

麝香为鹿科动物原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物。作者曾报道其具有强心作用的3个脂肪族硫酸酯成分Musclide-A_1、A_2和B。通过光谱分析和对照样品的合成,表明原先确定的Musclide-A_2和B的绝对立体结构有误。Musclide-A_2应该修正为1-羟基-6-甲基-(4S)-庚醇氢硫酸酯,而不是其对映异构体1-羟基-6-甲基-(4R)-庚醇氢硫酸酯;Musclide-B应该修正为(2R)-     

六神丸中蟾酥、牛黄、麝香对于血栓诱发的缺血性心脏障碍的作用

蟾酥、牛黄和麝香是有强心作用的六神丸中配伍的中药。对心肌有直接影响。其强心作用有许多报告,但对由于血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍的作用未见报道。作者对此作了活体及体外的实验研究。以精制内毒素作为血栓诱发剂,向Wistar系雄性大白鼠尾静脉注入0.5mg/kg。注射内毒素的大白鼠,由于哈格曼因子(Hageman factor)的活化而产生凝血酶,造成弥漫性血管内凝血。心电图上可见反映心肌障碍的ST波上升,心率减少。由于血栓形成,血小板数和纤维蛋白原量减少、凝血酶原时间延长,纤维蛋白降解物(FDP)量增加,成为冠状动脉流低下、缺血性心脏障碍的模型。再以蟾酥、牛黄、麝香的70%甲醇提取物为试药,分别经口给与病态模型,再测定投药前后的上述各项生理指标并取肝组织作切片检查。     

GC-MS研究含天然麝香小金丸与含人工麝香小金丸特征化学成分

目的:建立GC-MS法分析小金丸中的特征成分。方法:采用无水乙醇超声提取小金丸中的挥发性成分,再采用气相色谱-质谱联用技术和自动质谱解卷积定性系统(AMDIS)对其特征成分进行定性分析。结果:共鉴定出53个化学成分,含天然麝香小金丸中鉴定出30个化合物,而含人工麝香小金丸中鉴定出23个化合物。含天然麝香小金丸中检测出7个特征成分,分别是棕榈酸乙酯;乙酸脱氢异雄甾酮;3-乙基-3-羟基-雄甾烷-17-酮;去氢表雄酮;雄甾酮;3,17-二酮雄甾烷;3,17-二醇雄甾烷,其相对质量分数分别为0.11%,1.12%,2.80%,1.59%,0.56%,1.99%,1.22%。特征成分中的甾体类化合物来自于天然麝香,酯类化合物可能是天然麝香中的某些化合物与其他药物配伍反应生成的物质。结论:该方法特征性强、方法简便、重复性好,为区分含天然麝香小金丸和含人工麝香小金丸提供参考依据。     

麝香中新的蛋白激酶活化剂及其对豚鼠心肌强心作用的增强

从麝Moschus moscmiferus L.的香囊中的干燥分泌物(即麝香)中分离得到Musclide-A(6-甲基-2,5-庚二醇一5-(硫酸氢盐))。水溶性提取物Musclide(浓度为100μg/ml)和Musclide-A_1(浓度为30μg/ml)作用于豚鼠乳头肌时,能够加强β-肾上腺素能的强心作用。Musclide—A_1(浓度为130μmol/L)或者1,2-二辛酰丙三醇(浓度为200μmol/L)可以强化由最大浓度的异丙去甲肾上腺素(258nmol/L)诱导的正性肌力作用。该强化作用可被3n-mol/L的staurosporine或者1μmol/L的H-7(一种依赖于钙离子的蛋白质激酶的抑制剂)     

麝香酮对连二亚硫酸钠造成PC12细胞缺氧损伤的保护作用

目的研究麝香酮对PC12细胞缺氧损伤的影响.方法在离体培养的PC12细胞用连二亚硫酸钠造成缺氧损伤模型,通过细胞形态学观察、MTT微量比色、培养介质LDH活力测定,研究了麝香酮对该模型的保护作用.结果5×10-7～5 10-51 mol/L范围内,麝香酮浓度依赖性地降低连二亚硫酸钠造成缺氧损伤模型所致培养介质内LDH的释放,其IC50为43.91μmol/L.在10-7～5×10-4mol/L范围内,麝香酮浓度依赖性地增加连二亚硫酸钠造成缺氧损伤模型培养介质MTT比色值.其IC50为28.31μmol/L.结论麝香酮对连二亚硫酸钠造成PC12细胞缺氧损伤具有保护作用.     

麝香及麝香类中成药在心力衰竭中的研究进展

麝香为林麝、马麝、原麝成熟雄性香囊中的干燥分泌物,具有开窍醒神,活血通经,消肿止痛的功效,临床上多用于急危重症。由于林麝、马麝、原麝为国家一级保护动物,数量逐渐减少,禁止滥捕,人工麝香在市场上供不应求,因此临床上对麝香的研究及应用尚不明确。心力衰竭是心脏疾病发展的终末阶段,有部分研究表明麝香具有明显的强心作用,能兴奋心脏,增加心肌收缩力,文章就麝香及麝香类中成药在心力衰竭中的研究进行综述,以便于临床应用及后期进一步研究。     

麝香酮对氰化钠加缺糖致PC12细胞缺血损伤的保护作用

目的:研究麝香酮对PC12细胞缺血损伤的影响。方法:在离体培养的PC12细胞,用NaCN加缺糖造成拟缺血损伤模型,通过细胞形态学观察、MTT微量比色、培养介质LDH活力测定,研究了麝香酮对该模型的保护作用。结果:10-7~510-5mol/L范围内,麝香酮呈浓度依赖性地降低NaCN加缺糖造成拟缺血损伤模型培养介质内LDH的释放,其IC50为:43.33μmol/L。在10-7~510-5mol/L范围内,麝香酮呈浓度依赖性地增加NaCN加缺糖造成拟缺血损伤模型培养介质的MTT比色值,其IC50为30.62μmol/L。结论:麝香酮对PC12细胞缺血损伤具有保护作用。     

麝香保心丸作用机制研究进展

麝香保心丸在冠心病、心绞痛等疾病中有广泛的应用,其主要作用是芳香温通、益气强心,主要用于心肌缺血所致的心绞痛、胸闷及心肌梗死等。自其上市以来对其作用机制的研究从未间断,其作用机制涉及多途径、多靶点。笔者通过查阅文献及研读,对麝香保心丸的作用机制研究进展进行综述。     

锐刺山楂研究简介

锐刺山楂Crataegus oxyacantha药用部分:花、枝、梢。锐刺山楂花主要含两类活性物质: 1.聚苯类化合物:主要为黄酮化合物; 2.伴有甾醇的三萜烯衍生物。在德国进行了大量的药理研究,其结果表明锐刺山楂是一种具有较好强心作用的药用植物,其药理作用综合如下: (1)为一种心律调节剂,可加强和减慢心脏收缩。 (2)由于对冠状动脉具有扩张作用,能提高血流量,为此可作为一种轻微降压药使用。 (3)具有一种不同于洋地黄的强心作用。但不具洋地黄的毒性,并与通常的强心糖甙有协同作用。 (4)与苯并二氮杂(艹卓)比较,对神经系统有镇静作用。 (5)由于其对心脏和中枢神经有作用,可     

抗肿瘤作用强心苷研究进展

强心苷类化合物在临床上主要用于心力衰竭和心房颤动的治疗，近年来，强心苷的抗肿瘤作用也越来越受到重视。本文综述了强心苷化合物的抗肿瘤作用研究进展，对其抑制肿瘤细胞增殖及诱导肿瘤细胞凋亡的相关靶点作了介绍。     

芪苈强心胶囊活性部位中的组成成分研究

目的分离鉴定芪苈强心胶囊活性部位中的成分。方法采用溶剂提取和大孔吸附树脂柱色谱的方法分离芪苈强心胶囊的不同部位,通过活性筛选确定有效部位,利用HPLC-PDA/ELSD进行活性部位的指纹图谱分析,并通过柱色谱对其中的化学成分进行分离纯化,根据所得化合物的核磁、质谱数据及与对照品对比鉴定化合物的结构。结果 W-4和E-4为芪苈强心胶囊的强心、利尿及扩血管等活性部位,建立了其HPLC-PDA/ELSD的指纹图谱,并从中分离鉴定了11个化合物,分别为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、人参皂苷Re(2)、人参皂苷Rg1(3)、杠柳苷G(4)、人参皂苷Rf(5)、人参皂苷Rb1(6)、人参皂苷Rc(7)、人参皂苷Rb2(8)、丹酚酸B(9)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(10)和丹酚酸A(11)。结论明确了芪苈强心胶囊强心、利尿及扩血管的活性部位,11个化合物均为首次从芪苈强心胶囊中得到的化合物,这些化合物在活性部位中的指认为提供胶囊的质量标准奠定了基础,同时为阐述芪苈强心胶囊的药效物质打下了基础。     

乌头碱对心衰细胞强心作用的量-时-效关系的实验研究

目的观察乌头碱对H2O2构建的心衰细胞模型的强心作用的量-时-效关系。方法利用原代培养的乳鼠心肌细胞,加H2O2构建心衰模型,采用均匀设计,分别加5、10、25、50、100μmol/L的乌头碱作用0.5、1、2、4 h及8 h后测MTT,然后进行验证实验。结果 均匀设计预测的最佳组合为乌头碱50μmol/L作用0.5 h,验证实验也证实如此。结论乌头碱对心衰模型有明显强心作用,其最佳量-时-效组合为50μmol/L的乌头碱作用与心衰模型0.5h。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术的夹竹桃寄主及其桑寄生强心苷成分相关性研究

建立超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)的夹竹桃寄主及其桑寄生强心苷成分鉴定方法,评价寄主对桑寄生药材质量影响。采集夹竹桃寄主及其桑寄生样品,用桑树寄主及其桑寄生为对照样品,样品用70%乙醇超声提取。使用ACQUITY UPLC HSS T3 C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),以流动相0.1%甲酸水-乙腈梯度洗脱,流速0.6 mL·min~(-1),进样量0.5μL,柱温40℃。根据正、负离子模式质谱数据及元素组成分析,结合强心苷对照品和相关文献,对夹竹桃寄主及其桑寄生强心苷成分进行鉴定,并分析它们之间的相关性。共鉴定出强心苷化合物29个,其中夹竹桃寄主强心苷28个,夹竹桃寄主的桑寄生强心苷5个,桑树寄主及其桑寄生没有强心苷。采用液质联用技术能快速、准确、全面地鉴定寄主夹竹桃及其桑寄生强心苷成分,结果为评价寄主对桑寄生药材质量影响提供参考依据。     

麝香酮对谷氨酸所致PC12细胞损伤的保护及作用机制研究

目的:考察麝香酮对谷氨酸引起PC12细胞损伤的保护作用及作用机制.方法:将大鼠嗜铬细胞瘤细胞株(pheochromocytoma,cells,PC12)分为正常组、模型组、麝香酮10.0,1.0,0.1 μmol·L~(-1)高、中、低剂量组和1μmol·L~(-1)尼莫地平组,用500μmol·L~(-1)谷氨酸造成PC12细胞损伤,采用药物预处理给药方法,MTT法测定细胞存活率,流式细胞仪测定细胞凋亡率,采用Fura3/AM为荧光指示剂,用Vector~2 1420多标记免疫分析仪研究麝香酮对谷氨酸所致损伤PC12细胞内Ca~(2+)的作用,流式细胞仪检测线粒体跨膜电位,考察不同浓度麝香酮对PC12细胞的保护作用.结果:麝香酮可明显提高谷氨酸诱导的PC12细胞还原能力,抑制该细胞LDH的释放,提高细胞存活率;抑制兴奋性氨基酸所引起的细胞内Ca~(2+)含量的升高;降低PC12细胞的凋亡百分率,并呈剂量相关性.结论:麝香酮可抑制谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡,其作用机制可能与抑制细胞内钙超载,稳定细胞线粒体跨膜电位有关.     

苦楝皮中5个柠檬苦素化合物的细胞毒活性以及构效关系（英文）

目的：研究柠檬苦素化合物1-5的细胞毒活性以及阐明其构效关系。方法：从苦楝皮中分离获得化合物1-5,采用MTT法进行3种肿瘤细胞株的体外细胞毒活性实验。结果：化合物1-5均表现出潜在的抗肿瘤活性。尤其是化合物1对人肝癌BEL7402细胞的IC508.57μg·mL-1,对人肺癌H460细胞的IC506.29μg·mL-1,对人胃癌SGC-7901细胞的IC506.08μg·mL-1,较其他化合物表现出更强的细胞毒活性。结论：化合物1-5的构效关系研究显示16位羟基为柠檬苦素化合物具备细胞毒活性的重要基团。     

GC-MS法测定麝香保心丸中龙脑、异龙脑、麝香酮、苯甲酸苄酯的含量

目的:建立麝香保心丸中龙脑、异龙脑、麝香酮、苯甲酸苄酯的GC-MS测定法。方法:以正己烷为溶剂,采用气相色谱-质谱联用法中选择性离子检测(SIM)方式对麝香保心丸中龙脑、异龙脑、麝香酮、苯甲酸苄酯进行含量测定。DB-5(0.1μm×0.25 mm×30 m)石英毛细管柱;80℃-260℃程序升温;选择m/z 95为龙脑、异龙脑检测离子,m/z 238为麝香酮的检测离子,m/z 212为苯甲酸苄酯检测离子。结果:龙脑、异龙脑、麝香酮、苯甲酸苄酯的线性范围分别为0.020-20.0μg/mL(r=0.999 3)、0.024-24.0μg/mL(r=0.999 0)、0.029-28.8μg/mL(r=0.999 1)、0.050-50.0μg/mL(r=0.999 2)。平均回收率:龙脑97.00%;异龙脑96.30%;麝香酮96.85%;苯甲酸苄酯98.20%。结论:该方法快速、准确、有效,可用于麝香保心丸的质量控制。     

麝香保心丸治疗老年冠心病心绞痛疗效观察

冠心病是老年人常见病,属于中医"胸痹"、"真心症"范畴.麝香保心丸具有芳香温通、益气强心之功能,临床广泛用于冠心病的防治.笔者2007年3月-2008年10月用麝香保心丸治疗老年冠心病心绞痛取得较好疗效,现报道如下.     

不同麝香的气相色谱指纹图谱

目的:建立养殖麝香、天然麝香和人工麝香的气相色谱指纹图谱,分析三者差异,为有效控制和科学评价麝香药材的质量提供依据。方法:采用气相色谱法(GC),HP-1弹性石英毛细管柱(325℃,0. 25 mm×30 m,0. 25μm),进样口温度250℃,检测器温度280℃,载气N2,流速1 m L·min-1,分流比1∶1;程序升温(柱温80℃,保持2 min; 5℃·min-1升温至160℃,1℃·min-1升温至200℃,保持20 min,5℃·min-1升温至260℃,保持20 min),对30批养殖麝香,24批天然麝香和8批人工麝香进行分析,使用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2004A版)对色谱图进行相似度评价,并采用GC-MS联用技术鉴定指纹特征峰,离子源温度230℃,四极杆温度150℃,GC-MS接口温度280℃,电子轰击离子源,电子能量70 e V,扫描范围m/z 30～550。结果:建立了不同品种麝香的气相指纹图谱,相似度均符合规定,确定了养殖麝香17个共有化合物,天然麝香10个共有化合物及人工麝香8个共有化合物,并比较了养殖麝香、天然麝香和人工麝香的异同。结论:该方法精密度、重复性、稳定性好,所建立的指纹图谱可为麝香药材的整体质量评价提供依据。     

麝香保心丸研究进展

麝香保心丸具有芳香温通、益气强心之功效,主要用于治疗心肌缺血引起的心绞痛、胸闷及心肌梗死等,是临床上治疗冠心病、心绞痛的常用中成药。自麝香保心丸上市以来,对其化学物质基础、药理作用及系统生物学的研究从未间断。通过文献查阅及研读,对麝香保心丸的研究进展进行综述。     

桂竹糖芥强心苷G和哇巴因的强心效应和安全范围的比较

在猫和豚鼠戊巴比妥钠心衰模型上比较了桂竹糖芥强心苷Ｇ和哇巴因的强心作用和安全范围。桂竹糖芥强心苷Ｇ作用于衰竭心脏的最大有效量为（８８±１２）μｇ／ｋｇ（猫）,（１３６±１ｇ）μｇ／ｋｇ（豚鼠）,桂竹糖芥强心苷Ｇ安全范围大于哇巴因。